天然药物化学-第三十五章-抗结核药.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,本次课主要内容：,一、抗核药异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素等的抗结核作用特点、不良,反应和应用,二、抗结核的治疗原则,第三十五章,抗结核病药,二线药,氨硫脲 卷曲霉素 对氨水杨酸 乙硫异烟胺,环丝氨酸 卡那霉素,一线药,异烟肼,利福平,链霉素,吡嗪酰胺,乙胺丁醇,抗结核病药包括：,抗菌机制,通过抑制分枝菌酸的生物合成，阻止分枝菌酸前体物质长链脂肪酸的延伸,使结核杆菌细胞壁合成受阻而导致细菌死亡；,有杀菌和抑菌作用,.,易产生耐药性，强调联合用药,.,一、异烟肼,(,雷米封）,体内过程,口服吸收快，穿透力强，可进入细胞，体液，纤维或干酪样病灶及淋巴结中，肝代谢，肾排泄。,作用特点,高效、低毒、价廉,口服吸收好,分子量小，穿透力强,大部分经乙酰化代谢，存在快、慢乙酰化代,谢型，影响药物疗效和毒性的发生率和程度,为肝药酶抑制剂，易发生药物相互作用,临床应用,各种类型的结核病的首选药,单用早期、轻症结核病或预防给药,联用其他类型的结核病,体内过程,口服吸收快、完全,经乙酰化代谢，与,INH,有协同作用,肝药酶诱导剂，能加速避孕药等代谢,主要从胆汁排泄,分泌物,(,尿、粪、泪液、痰等,),呈桔红色,临床应用,各种类型结核病 联用,麻风病,耐药金葡菌等敏感菌引起感染，尤胆道感染,不良反应,胃肠刺激反应 较常见,肝损害 少数人出现,致畸胎作用 孕期禁用,抗菌机制,对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。,与二价金属离子络合，干扰菌体,RNA,合成,耐 药 性,不易产生耐药性,主要与异烟肼、利福平合用,不良反应,较少,长期,球后视神经炎,定期作眼科检查,三、乙胺丁醇,特点：,发现最早,穿透力弱,易产生耐药性,耳毒性,强调联合用药，尤其结核病急性期,四、链霉素,特点：,口服吸收迅速,酸性环境中作用增强，能在细胞内有效杀死结核杆菌,易产生耐药性,长期大量应用有肝毒性，联合用药参与短程疗法，不良反应明显减少,五、吡嗪酰胺（,PZA),联合用药,提高疗效、降低毒性、延缓耐药性,一般：二联 异烟肼,+,利福平,严重：三联 异烟肼,+,链霉素,+,吡嗪酰胺,适量,遵照医嘱坚持服用规定剂量药物才能完成预定疗程，确保疗效,规律用药,严格按照化疗方案规定的用药次数相同隔时间用药，尽量避免漏服或中断服药,全程督导治疗,用 药 原 则,早期用药,多渗出性反应 结核菌代谢旺盛,有利于病变修复，更重要的是可减轻对亲属和周围健康人群的传染。,谢谢大家,