软膏剂和眼膏剂.pptx

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第六章,南方医科大学药学院,刘薇,半固体制剂,软膏剂和眼膏剂,第1页,软膏剂和眼膏剂,第2页,半固体制剂,半固体制剂共同特点是：能在较长时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位，主要用于,局部,疾病治疗。如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等,这些作用要求药品作用于表皮或经过表皮渗透表皮下组织,普通并不期望产生全身性作用,亚微粒乳剂载体系统,软膏剂和眼膏剂,第3页,概 述,第一节,软膏剂和眼膏剂,第4页,软膏剂（,ointments）,:,系指药品与适宜基质混合制成均匀含有一定稠度半固体外用制剂。,组成：药品基质,软膏剂和眼膏剂,第5页,特 点,热敏性,：反应遇热熔化而流动,触变性,:,反应施加外力时粘度降低，静止时粘度升高，不利于流动。,软膏剂和眼膏剂,第6页,软膏剂类型,按分散系统可分为三类:,溶液型,混悬型,乳剂型（乳膏剂）,软膏剂和眼膏剂,第7页,按基质性质和特殊用途分：,油膏剂,乳膏剂（霜剂）,凝胶剂（,Gels）,糊 剂,(25%,以上固体粉末）,眼膏剂,软膏剂和眼膏剂,第8页,糊剂,糊剂（,pasta,）：指大量固体粉末均匀分散在适宜基质中所制成外用制剂。主要用作保护剂。,分为脂肪性和凝胶性，固体粉末量以脂肪性为少些。,软膏剂和眼膏剂,第9页,处方前研究,活性成份和附加剂稳定性,流变性、稠度、黏性和挤出性能,水分及其它挥发性成份损失,均匀性、分散相颗粒大小及粒度分布、涂展性等,pH,值,微生物,软膏剂和眼膏剂,第10页,软膏剂质量要求,应,均匀,、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。,有适当,粘稠性,，易涂布于皮肤或粘膜等部位。,性质,稳定,，无酸败、变质等现象。,无,刺激性、过敏性及其它,不良反应,。,用于创面软膏剂还应,无菌,。,遮光,密闭,保留,软膏剂和眼膏剂,第11页,第二节,软膏剂基质,软膏剂和眼膏剂,第12页,基质(,bases),:,是软膏剂形成和发挥药效主要组成部分。,软膏基质性质对软膏剂质量影响很大，如直接影响药效、流变性质、外观等。,软膏剂和眼膏剂,第13页,理想软膏剂基质,性质稳定,无刺激性和过敏性,稠度适宜，轻易涂布,含有,一定,吸水性，能吸收伤口分泌物。,含有良好释药性。,易于清洗，不污染皮肤和衣物等。,软膏剂和眼膏剂,第14页,惯用基质主要有：,油脂性基质,乳剂型基质,亲水或水溶性基质,软膏剂和眼膏剂,第15页,一、油脂性基质,一大类强疏水性物质。,特点：,润滑、无刺激性,涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化作用,不易长菌,适合用于表皮增厚、角化、龟裂等慢性皮损和一些感染性皮肤病早期,软膏剂和眼膏剂,第16页,缺点：,油腻性及疏水性大,药品释放性能差,不易用水洗涤,不适合用于有渗出液皮肤损伤，主要用于遇水不稳定药品，普通不单独使用。,软膏剂和眼膏剂,第17页,烃类,凡士林（软石蜡）,石蜡与液状石蜡,类脂类,羊毛脂,蜂蜡与鲸蜡,二甲基硅油,油脂性基质,软膏剂和眼膏剂,第18页,1烃类,系从石油蒸馏后得到各种高级烃混合物，其中大部分属于饱和烃。,软膏剂和眼膏剂,第19页,凡士林（软石蜡）,性质,：,熔点3860，无嗅无刺激、不酸败、性质稳定。,适用,：,遇水不稳定药品,优点,：有适宜粘稠度和涂展性，可单独用作基质。,缺点,：,油脂性大，吸水性差，不宜急性而且有多量渗出液患处。,软膏剂和眼膏剂,第20页,石蜡(,paraffin),与液状石蜡(,liquid paraffin),石蜡,：固体，熔程为50-65,液体石蜡,：,液体饱和烃，能与多数脂肪油或挥发油混合。,最宜用于调整凡士林基质稠度。,软膏剂和眼膏剂,第21页,2、类 脂 类,系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成酯及其混合物,化学性质稳定，含有一定表面活性作用而含有一定吸水性,多与其它油脂性基质适用,软膏剂和眼膏剂,第22页,羊毛脂,性质,：,淡棕黄色粘稠半固体，熔点3642，吸水性强，可吸收约2倍其重量水分，形成,WO,型乳剂基质。,用途,：,凡士林,+,羊毛脂 改进凡士林吸水性与渗透性。,软膏剂和眼膏剂,第23页,蜂蜡与鲸蜡,性质,：有较强润滑性，较弱吸水性，含有少许游离高级脂肪醇而含有一定表面活性作用，属较弱,W/O,型乳化剂。,用途,：惯用于增加基质稠度。,软膏剂和眼膏剂,第24页,二甲基硅油(,dimethicone),:,性质,：无色或淡黄色透明油状液体，无臭，无味，在应用温度范围内粘度改变极小。有优良疏水性和较小表面张力，润滑作用好且易于涂布，对皮肤无刺激。,用途,：惯用于乳膏中作润滑剂,，,也常与其它油脂性原料适用制成防护性软膏。,软膏剂和眼膏剂,第25页,二、乳剂型基质,组成,：水相油相乳化剂,适用,：急、慢性、无渗出液皮肤损伤,和搔痒症。,忌用,：糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。,软膏剂和眼膏剂,第26页,乳剂型基质分类,(,依据乳化剂性质决定）：,W/O,型,：冷霜,O/W,型,：雪花膏,软膏剂和眼膏剂,第27页,O/W,型较,W/O,型基质中,药品释放和透皮吸收较快,。,当,O/W,型基质用于分泌物较多皮肤病时，其所吸收分泌物可重新进入皮肤而使炎症恶化。,O/W,型基质常需加入防腐剂，保湿剂，遇水不稳定药品不宜用乳剂型基质制备软膏。,特点：,软膏剂和眼膏剂,第28页,肥皂类,乳剂型基质惯用乳化剂,一价皂,多价皂,脂肪醇硫酸(酯)钠类,高级脂肪酸及多元醇酯类,十六醇及十八醇,硬脂酸甘油酯,脂肪酸山梨坦聚山梨酯类,聚氧乙烯醚衍生物类,平平加,O,乳化剂,OP,十二烷基硫酸酯钠,软膏剂和眼膏剂,第29页,肥皂类,1、一价皂,特点,：,O/W,型乳剂基质用于皮肤不显油腻感。,缺点：,易被酸、碱、,Ca,2,、Mg,2,或其它电解质破坏，忌与阳离子药品配伍。制备乳剂基质水不宜用硬水。,软膏剂和眼膏剂,第30页,含有机铵皂乳剂型基质：,处方,硬脂酸 100,g,蓖麻油(,调整稠度,)100,g,液体石蜡(,调整稠度,)100,g,三乙醇胺 8,g,甘油(,保湿剂,)40,g,羟苯乙酯(,防腐剂,)0.8,g,蒸馏水 452,g,软膏剂和眼膏剂,第31页,2.多价皂,Ca,2,、Mg,2,、,Al,3,氧化物脂肪酸,特点,：,在水中解离度小，亲水性小于一价皂，其亲油性强于亲水性。,HLB6，,形成,W/O,基质。易形成，稳定性高。,软膏剂和眼膏剂,第32页,含多价皂乳剂型基质,处方,硬脂酸 12.5,g,单硬脂酸甘油酯 17,g,蜂蜡 5,g,地蜡 75,g,液体石蜡(,调整稠度,)410,g,白凡士林 67,g,双硬脂酸铝(,乳化剂,)10,g,氢氧化钙 1,g,羟苯乙酯(,防腐剂,)1.0,g,蒸馏水 401.5,g,软膏剂和眼膏剂,第33页,脂肪醇硫酸(酯)钠类,惯用有十二烷基硫酸(酯)钠。,性质,：阴离子表面活性剂，惯用量0.52%，适宜,pH67，,不应8。阳离子表面活性剂作用形成沉淀失效，加入1.52%氯化钠使之丧失乳化作用。,配伍,：常与其它,W/O,型乳化剂,适用。,软膏剂和眼膏剂,第34页,含有,十二烷基硫酸钠,乳剂型基质：,处方,硬脂醇 220,g,十二烷基硫酸钠 15,g,白凡士林 250,g,羟苯甲酯,(,防腐剂）,0.25g,羟苯丙酯 （同上）,1.0g,丙二醇（保湿剂）,120,g,蒸馏水加至 1000,g,软膏剂和眼膏剂,第35页,高级脂肪酸及多元醇酯类,1.十六醇及十八醇,(,弱乳化剂）,十六醇（鲸蜡醇）：熔点45-50,十八醇（硬脂醇）：熔点56-60。,均不溶于水，但有一定吸水能力，吸水后可形成,W/O,型乳剂型基质油相，可增加乳剂稳定性和稠度。,软膏剂和眼膏剂,第36页,2.硬脂酸甘油酯,性质：,较弱,W/O,型乳化剂,，与较强,O/W,型乳化剂适用时，制得乳剂型基质稳定，且产品细腻润滑。,用途：,用作乳剂基质稳定剂或增稠剂，并使产品润滑。,软膏剂和眼膏剂,第37页,含硬脂酸甘油酯乳剂型基质,处方,硬脂酸甘油酯 35,g,硬脂酸 120,g,白凡士林 10,g,羊毛脂 50,g,三乙醇胺 4,ml,羟苯乙酯 1,g,蒸馏水加至 1000,g,软膏剂和眼膏剂,第38页,3、脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类,非离子型表面活性剂,司盘类：,HLB,值4.3-8.6，,W/O,型乳化剂。,吐温类：,HLB,值在10.5-16.7，,O/W,型乳化剂。,用途：,均可单独制成乳剂型基质，但为调整,HLB,值而常与其它乳化剂适用。,软膏剂和眼膏剂,第39页,含聚山梨酯类乳剂型基,处方,硬脂酸 60,g,聚山梨酯80 44,g,油酸山梨坦 16,g,硬脂醇 60,g,液状石蜡 90,g,白凡士林 60,g,甘油 100,g,山梨酸 2,g,蒸馏水加至 1000,g,软膏剂和眼膏剂,第40页,含油酸山梨坦为主要乳化剂乳化型基质,处方,单硬脂酸甘油酯120,g,蜂蜡 50,g,石蜡 50,g,白凡士林 50,g,液状石蜡 250,g,油酸山梨坦 20,g,聚山梨酯80 10,g,羟苯乙酯 1,g,蒸馏水加至 1000,g,软膏剂和眼膏剂,第41页,聚氧乙烯醚衍生物类,1、平平加,O(perrgol O),非离子型表面型活性剂,HLB,值为15.9，,O/W,型乳化剂，良好乳化性能。,用途：单用不能制成乳剂型基质，为提升其乳化效率，增加基质稳定性，可用不一样辅助乳化剂，按不一样配比制成乳剂型基质。,软膏剂和眼膏剂,第42页,含平平加,O,乳化型基质,处方,平平加,O 25-40g,十六醇 50-120,g,凡士林 125,g,液状石蜡125,g,甘油 50,g,羟苯乙酯1,g,蒸馏水加至1000,g,软膏剂和眼膏剂,第43页,2、乳化剂,OP,非离子,O/W,型乳化剂，可溶于水，常与其它乳化剂适用。,耐酸、碱、还原剂及氧化剂，性质稳定。,不宜与羟基类化合物，以免形成络合物，破坏乳剂型基质。,软膏剂和眼膏剂,第44页,含乳化剂,OP,乳剂型基质,处方,硬脂酸 114,g,蓖麻油 100,g,液体石蜡 114,g,三乙醇胺 8,ml,乳化剂,OP 3ml,羟苯乙酯 1,g,甘油 160,ml,蒸馏水 500,ml,软膏剂和眼膏剂,第45页,三、水溶性基质,特点：,释放药品较快，无油腻感，易涂展，能吸收组织渗出物。耐高温，不易霉败。,用途：,用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物吸收和促进干燥。,缺点：,润滑作用差，有较强吸水性，对皮肤有刺激感。,软膏剂和眼膏剂,第46页,含聚乙二醇水溶性基质,处方,聚乙二醇3350400,g,聚乙二醇400 600,g,制法,将两种聚乙二醇混合后，在水浴上加热至65，搅拌至冷凝，即得。,若需较硬基质，则可取等量混合后制备。,软膏剂和眼膏剂,第47页,第三节,软膏剂附加剂,软膏剂和眼膏剂,第48页,在药剂及化装品局部外用制剂中惯用附加剂主要有抗氧剂、防腐剂等。,抗氧剂,抗氧剂,还原剂,抗氧剂辅助剂,防腐剂,软膏剂和眼膏剂,第49页,抗氧剂,主要用来保护软膏剂化学稳定性。,惯用抗氧剂分为三种：,抗氧剂,，它能与自由基反应，抑制氧化反应（,VE、,没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚和丁羟基甲苯,),等。,软膏剂和眼膏剂,第50页,还原剂,，其还原势能小于活性成份，更易被氧化从而能保护该物质，它们通常和自由基反应（抗坏血酸，异抗坏血酸和亚硫酸盐）。,软膏剂和眼膏剂,第51页,抗氧剂辅助剂,，它们通常是螯合剂，本身抗氧效果较小，但可经过优先与金属离子反应，从而加强抗氧剂作用（枸橼酸、酒石酸、,EDTA,和巯基二丙酸）。,软膏剂和眼膏剂,第52页,防腐剂,1、抑菌剂要求,：,和处方中组成药品没有配伍禁忌；,有热稳定性；,在较长贮藏时间及使用环境中稳定,对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏性。,软膏剂和眼膏剂,第53页,2、软膏剂中惯用抑菌剂,醇类，使用浓度7%。,如乙醇、异丙醇、氯丁醇、三氯甲基叔丁醇、苯基-对-氯苯丙二醇、苯氧乙醇、溴硝基丙二醇,。,酸类，使用浓度0.10.2%。,如苯甲酸、脱氢乙酸、丙酸、山梨酸、肉桂酸。,芳香酸类，使用浓度0.0010.002%,。,如茴香醚、香茅醛、丁子香酚、香兰酸酯。,软膏剂和眼膏剂,第54页,第四节,软膏剂制备及举例,软膏剂和眼膏剂,第55页,软膏剂制备，按照形成软膏类型、制备量及设备条件不一样、采取方法也不一样,。,研磨法 溶液型或混悬型软膏,熔融法 溶液型或混悬型软膏,乳化法 乳剂型软膏,软膏剂和眼膏剂,第56页,制备软膏基本要求,：,必须使药品在基质中分布均匀、细腻，以确保药品剂量与药效，这与制备方法和加入药品方法正确是否亲密相关。,软膏剂和眼膏剂,第57页,一、制备方法及设备,1、研磨法,半固体药品粉末,药品部分基质 细腻糊状,再递加其余基质，检验无颗粒感觉为止。,软膏剂和眼膏剂,第58页,2、熔融法,大量制备或熔点较高基质,基质,过滤,熔化,药品,搅匀,冷凝,软膏剂和眼膏剂,第59页,3、乳化法,见版书,软膏剂和眼膏剂,第60页,三、举例,1、水杨酸乳膏,处方,水杨酸 50,g,硬脂酸甘油酯 70,g,硬脂酸 100,g,白凡士林 120,g,液状石蜡 100,g,甘油 120,g,十二烷基硫酸钠10,g,羟苯乙酯 1,g,蒸馏水 480,ml,软膏剂和眼膏剂,第61页,制法,将水杨酸研细后经过60目筛，备用。,取硬脂酸甘油脂，硬脂酸，白凡士林及液状石蜡加热熔化为油相。,另将甘油及蒸馏水加热至90，再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶液为水相，然后将水相缓缓倒入油相中，边加边搅，直至冷凝，即得乳剂型基质；将过筛水杨酸加入上述基质中，搅拌均匀即得。,本品用于治疗手足癣及体股癣，忌用于糜烂或继发性感染部位,软膏剂和眼膏剂,第62页,处方举例,2.,复方水杨酸软膏,水杨酸（九号粉）,6g,苯甲酸（九号粉）,12g,羊毛脂,5g,凡士林,77g,软膏剂和眼膏剂,第63页,处方举例,3.,樟脑软膏,樟脑,10g,羊毛脂,30g,凡士林,60g,软膏剂和眼膏剂,第64页,处方举例,4.,雪花膏制备,硬脂酸,19g,碳酸钠,0.7g,甘油,5g,蒸馏水,76ml,软膏剂和眼膏剂,第65页,第五节,软膏剂质量检验,软膏剂和眼膏剂,第66页,软膏剂质量检验主要包含：,药品含量,物理性质检测,刺激性,稳定性,药品释放度及吸收测定,软膏剂和眼膏剂,第67页,一、主药含量测定,软膏剂采取适宜溶剂将药品溶液提取，再进行含量测定，测定方法必须考虑和排除基质对提取物含量测定干扰和影响，测定方法回收率要符合要求。,含量测定,软膏剂和眼膏剂,第68页,二、物理性质检测,1、熔程,以靠近凡士林熔程为宜。,显微熔点仪,软膏剂和眼膏剂,第69页,2、粘度和流变性测定,流变性是软膏基质最基本物理性质，测定流变性主要是考查半固体制剂物理性质。,锥入度仪,软膏剂和眼膏剂,第70页,三、刺激性,软膏剂涂于皮肤或粘膜时，不得引发疼痛、红肿或产生斑疹等不良反应。,药品和基质引发过敏反应者不宜采取。,若软膏酸碱度不适而引发刺激时，应在基质精制过程中进行酸碱度处理，使软膏酸碱度近似中性。,软膏剂和眼膏剂,第71页,四、稳定性,依据中国药典 年版二部相关稳定性要求，软膏剂应进行性状(酸败、异臭、变色、分层、涂展性)、判别、含量测、卫生学检验、皮肤刺激性试验等方面检验，在一定贮存期内应符合要求要求。,软膏剂和眼膏剂,第72页,五、药品释放度及吸收测定方法,1、,体外试验法,离体皮肤法,凝胶扩散法,半透膜扩散法,微生物法等,2,、体内试验法,3,、释放度检验法,软膏剂和眼膏剂,第73页,小 结,：,掌握软膏剂概念和质量要求。,掌握软膏剂惯用基质、制备方法、质量评价。,软膏剂和眼膏剂,第74页,栓 剂,南方医科大学药学院,软膏剂和眼膏剂,第75页,教学内容,第一节,概述,第二节,栓剂处方组成,第三节,栓剂制备及处方举例,第四节,栓剂治疗作用及临床应用,第五节,栓剂质量评价,软膏剂和眼膏剂,第76页,栓剂,(suppositories),系指药品与适宜基质混合制成、专供腔道给药一个固体制剂。,栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能快速软化、熔融或溶解于体液，逐步释放药品而产生局部或全身作用。,软膏剂和眼膏剂,第77页,起局部作用,:,如起滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻等作用。,起全身作用,:,如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌等作用。,所以栓剂给药除治疗局部疾病外，也是起全身作用主要路径之一。,按其作用分类：,软膏剂和眼膏剂,第78页,按其应用部位分类,：,肛门栓,，,其形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等，此形状栓剂塞入肛门后，因为括约肌收缩轻易压入直肠内。,阴道栓,，,亦称阴道弹剂，其形状有球形、卵形、鸭嘴形等，其中以鸭嘴形很好，因相同重量栓剂，鸭嘴形表面积较大。,软膏剂和眼膏剂,第79页,肛门栓外形,阴道栓外形,软膏剂和眼膏剂,第80页,栓剂给药特点,可部分防止或全部防止口服药品首过效应,降低副作用、发挥疗效；,不受胃肠,PH,或酶影响；,可防止药品对胃肠粘腹刺激；,对不能吞服药品病人可使用这类栓剂；,不能口服药品可制成这类栓剂,软膏剂和眼膏剂,第81页,PS:,栓剂治疗作用及,临床应用,软膏剂和眼膏剂,第82页,局部作用,：收敛、杀菌、润滑、局麻等,全身作用,吸收路径,:,两条路径,软膏剂和眼膏剂,第83页,药品吸收路径,栓剂直肠给药后吸收路径有两条：,经过直肠上静脉进入肝，进行代谢后再进入大循环；,经过直肠中、下静脉和肛管静脉，进入下腔大静脉,绕过肝脏而进入大循环。,软膏剂和眼膏剂,第84页,防止肝脏首过效应给药方式：,塞入肛门约,2cm,处，药品经直肠中、下静脉和肛管静脉进入血液大循环。,软膏剂和眼膏剂,第85页,一、全身作用栓剂,要求快速释放药品，尤其是解热镇痛药品宜快速释放、吸收。,应依据药品性质选择与药品溶解性相反基质，有利于药品释放，增加吸收。,软膏剂和眼膏剂,第86页,二,、,局部作用栓剂,只在腔道局部起作用，应尽可能降低吸收，故应选择融化、或溶解、释药速度慢栓剂基质,水溶性基质栓剂因腔道中液体量有限，使其溶解速度受限，释放药品迟缓，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。,局部作用通常在半小时内开始，要连续约,4h,。,软膏剂和眼膏剂,第87页,栓剂给药主要缺点,使用不如口服方便,栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高,生产效率低,软膏剂和眼膏剂,第88页,第二节,栓剂处方组成,软膏剂和眼膏剂,第89页,一、药品,栓剂中药品加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中。,供制栓剂用固体药品,除另有要求外，应预先用适宜方法制成细粉，并全部经过六号筛。,依据施用腔道和使用目标不一样，制成各种适宜形状。,软膏剂和眼膏剂,第90页,硬度,在体温下易软化、融化，,含有湿润和乳化能力，水值较高,对粘膜”三无“刺激、毒性、过敏性；,性质稳定，不影响测定,不因晶形转化而影响栓剂成型；,酸值、碘值、皂化值、熔点与凝固点差距,适合用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于,脱模。,二、基质,软膏剂和眼膏剂,第91页,基质分类,油溶性基质,可可豆脂,半合成或全合成脂肪酸甘油酯,水溶性基质,甘油明胶,PEG,聚氧乙烯（,40,）单硬脂酸酯类,软膏剂和眼膏剂,第92页,1.,油脂性基质,可可豆脂（,cocoa butter,）,：,白色或淡黄色、脆性蜡状固体脂肪。,熔点,29,34,，,10,12,脆而轻易粉碎,当前依然是较理想基质，我国生产极少,无刺激性，能与各种药品配伍而不发生禁忌,软膏剂和眼膏剂,第93页,软膏剂和眼膏剂,第94页,半合成脂肪酸甘油酯,称半合成脂肪酸酯。,化学性质稳定，成形性能好，含有保湿性和适宜熔点，不易酸败。,为当前取代天然油脂较理想栓剂基质。,软膏剂和眼膏剂,第95页,2.,水溶性和亲水性基质,甘油明胶（,gelatin glecerin,）,水、明胶、甘油（,10,：,20,：,70,）组成,优点：,有弹性，不易折断，且在体温下不融化，但能软化并迟缓地溶于分泌液中,故药效迟缓,持久。,软膏剂和眼膏剂,第96页,聚乙二醇,为难溶性药品,惯用载体。于体温不熔化，能缓缓溶于体液中而释放药品。,吸湿性较强，对粘膜有一定刺激性，加入约,20%,水，则可减轻刺激性。,PEG,基质不宜与银盐、鞣酸、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。,软膏剂和眼膏剂,第97页,三、添加剂,硬化剂,增稠剂,乳化剂,吸收促进剂,着色剂,抗氧剂,防腐剂,软膏剂和眼膏剂,第98页,吸收促进剂,起全身治疗作用栓剂，为了增加全身吸收，可加入吸收促进剂,能促进药品被直肠粘膜吸收物质。,惯用吸收促进剂有,表面活性剂,Azone,（月桂氮卓酮）,另外还有氨基酸乙胺衍生物；乙酰醋酸酯类；,-,二羧酸酯；芳香族酸性化合物；脂肪族酸性化合物。,软膏剂和眼膏剂,第99页,第三节,栓剂制备方法及设备,软膏剂和眼膏剂,第100页,1.,冷压法,（,cold compression method,）,此法采取制栓机制备，是将药品与基质粉末置于冷却容器内混合均匀，然后装入制栓模型机内压成一定形状栓剂。栓剂一致、美观。,软膏剂和眼膏剂,第101页,2.,热熔法（,fusion method,）,软膏剂和眼膏剂,第102页,润滑剂：,脂肪性基质：,软肥皂、甘油、,95,乙醇,水溶性基质：,液状石蜡 植物油,软膏剂和眼膏剂,第103页,置换价,药品重量与同体积基质重量比值称为该药品对基质置换价,G,：纯基质平均栓重；,M,：含药栓平均重量；,W,：每个栓剂平均含药重量,软膏剂和眼膏剂,第104页,测定方法,用测定置换价可计算出制备这种含药栓需要基质重量,x,：,y,处方中药品剂量,n,拟制备栓剂枚数,软膏剂和眼膏剂,第105页,包装材料和贮藏,栓剂分别用蜡纸或锡纸包裹后置于小硬纸盒或塑料盒内，以免相互粘连，防止受压。,置于干燥阴凉处,30,以下贮存；而甘油明胶栓及,PEG,栓可室温阴凉处贮存，并宜密闭于容器中以免吸湿、变形、变质等。,软膏剂和眼膏剂,第106页,栓剂灌装压杆机,软膏剂和眼膏剂,第107页,栓剂联动生产线,软膏剂和眼膏剂,第108页,第五节,栓剂质量评价,软膏剂和眼膏剂,第109页,普通质量要求,：,药品与基质应混合均匀；,外形光滑完整；,塞入腔道无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药品，产生局部或全身性作用；,应有适宜硬度等。,软膏剂和眼膏剂,第110页,1,、重量差异,软膏剂和眼膏剂,第111页,2,、融变时限,3,、药品溶出速度和吸收速度试验,4,、稳定性试验,5,、刺激性试验,软膏剂和眼膏剂,第112页,小结,掌握栓剂概念、作用特点与质量 要求；栓剂基质类型；,掌握热熔法制备栓剂过程以及置换值意义；,了解栓剂质量检验内容。,软膏剂和眼膏剂,第113页,