2025年大学二年级（药学）药物化学综合测试题及答案.doc

2025年大学二年级（药学）药物化学综合测试题及答案

（考试时间：90分钟 满分100分）
班级______ 姓名______

第I卷（选择题 共30分）
答题要求：本卷共10小题，每小题3分。在每小题给出的四个选项中，只有一项是符合题目要求的。

1. 以下哪种药物属于β-内酰胺类抗生素？
A. 阿莫西林
B. 氯霉素
C. 阿奇霉素
D. 庆大霉素
2. 药物的解离度与生物活性有密切关系，通常药物以何种形式通过生物膜？
A. 离子型
B. 分子型
C. 解离型与分子型比例相等
D. 不确定
3. 下列关于局部麻醉药的说法，错误的是？
A. 普鲁卡因穿透力较弱
B. 利多卡因可用于表面麻醉
C. 丁卡因常用于浸润麻醉
D. 布比卡因作用时间较长
4. 以下哪种药物是抗心律失常药？
A. 硝苯地平
B. 普萘洛尔
C. 硝酸甘油
D. 卡托普利
5. 药物化学结构修饰的目的不包括？
A. 提高药物的稳定性
B. 降低药物的毒副作用
C. 改善药物的吸收性能
D. 改变药物的作用机制
6. 以下哪种药物属于中枢兴奋药？
A. 地西泮
B. 咖啡因
C. 氯丙嗪
D. 吗啡
7. 下列关于喹诺酮类药物的描述，正确的是？
A. 对革兰氏阳性菌作用较强
B. 对厌氧菌无效
C. 有光毒性
D. 与金属离子无相互作用
8. 以下哪种药物是抗高血压药中的钙通道阻滞剂？
A. 氢氯噻嗪
B. 缬沙坦
C. 氨氯地平
D. 美托洛尔
9. 药物的脂水分配系数对药物的吸收、分布、排泄等过程有重要影响，一般来说，脂水分配系数适宜的药物？
A. 吸收较快
B. 分布较广
C. 排泄较快
D. 以上都对
10. 下列哪种药物属于抗组胺药？
A. 阿司匹林
B. 氯雷他定
C. 布洛芬
D. 氨茶碱

第II卷（非选择题 共70分）

（一）填空题（共10分）
答题要求：本大题共5小题，每小题2分。请在每题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。

1. 药物化学是一门研究药物的______、______、______及寻找（包括合成）新药的学科。
2. 巴比妥类药物的基本结构是______结构，其作用机制主要是通过______中枢神经系统而产生镇静、催眠等作用。
3. 磺胺类药物的作用机制是抑制细菌体内______的合成。
4. 肾上腺素受体激动剂按其对不同肾上腺素受体的选择性可分为______、______、______。
5. 药物的杂质主要包括______和______。

（二）简答题（共20分）
答题要求：本大题共2小题，请简要回答问题。

1. 简述药物化学结构与生物活性的关系。（10分）
2. 简述抗代谢抗肿瘤药物的作用机制及代表药物。（10分）

（三）论述题（共20分）
答题要求：本大题共1小题，请详细阐述观点。

论述影响药物疗效的因素有哪些，并举例说明。（20分）

（四）材料分析题（共10分）
答题要求：本大题共1小题。阅读以下材料，回答问题。

材料：某药物在体内的代谢过程较为复杂，其主要代谢途径包括氧化、还原、水解等反应。研究发现，该药物在体内的代谢产物仍具有一定的药理活性，且代谢产物的形成与体内的酶系统密切相关。

问题：请分析该药物代谢过程对其药效和安全性的影响。（10分）

（五）设计题（共10分）
答题要求：本大题共1小题。

请设计一种新型的抗糖尿病药物，简述其作用机制、结构特点及设计思路。（10分）

答案：
第I卷：1. A 2. B 3. C 4. B 5. D 6. B 7. C 8. C 9. D 10. B
第II卷：（一）1. 化学结构、性质、作用机制 2. 丙二酰脲、抑制 3. 二氢叶酸 4. α受体激动剂、β受体激动剂、α、β受体激动剂 5. 一般杂质、特殊杂质
（二）1. 药物的化学结构决定其物理化学性质，进而影响药物的体内过程和生物活性。药物与受体的相互作用具有特异性，结构的细微变化可能导致活性的显著改变。如药物的官能团、立体结构等对活性有重要影响。 2. 抗代谢抗肿瘤药物的作用机制是通过抑制肿瘤细胞的核酸代谢，干扰DNA和RNA的合成。代表药物有氟尿嘧啶，可抑制胸苷酸合成酶，影响DNA合成；甲氨蝶呤能抑制二氢叶酸还原酶，阻碍叶酸代谢。
（三）影响药物疗效的因素包括药物因素，如药物的化学结构、剂型、剂量等，不同结构的药物活性不同，合适剂型和剂量才能发挥最佳疗效；机体因素，如年龄、性别、遗传等，老年人和儿童对药物反应可能不同；生理和病理状态，如肝肾功能不全影响药物代谢和排泄；药物相互作用，联合用药可能产生协同或拮抗作用。举例略。
（四）该药物代谢过程使其药效具有一定复杂性，代谢产物有药理活性可能增强或延长药效。但代谢产物也可能带来新的不良反应，增加安全性风险。酶系统参与代谢，若酶活性改变可能影响药物代谢速度和产物，进而影响药效和安全性。
（五）设计新型抗糖尿病药物，可设计为胰岛素增敏剂。作用机制是激活胰岛素受体，增强胰岛素信号传导。结构特点可设计为含有特定官能团与受体结合。设计思路是基于对胰岛素信号通路的研究，寻找能与受体特异性结合并激活的小分子化合物，通过优化结构提高活性和选择性，降低副作用。