_喹诺酮类、磺胺类抗生素.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药,喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药,(,喹诺酮类,),作用机制：,抑制,DNA,回旋酶,抑制,拓扑异构酶,耐药性,:,少但增长快,作用部位突变,药物进入细菌减少,氟喹诺酮类的共性,抗菌谱广,:,需氧,G,-,杆菌，包括,绿脓杆菌,口服吸收好、体内分布广,不良反应少、耐受良好,适用于,:,敏感病原菌,泌尿道感染、前列腺炎，淋病、呼吸道感染、骨、关节、软组织感染。,常用药物,第一代,:,萘啶酸,仅对大多数肠杆菌科细菌有作用,第二代,:,吡哌酸,作用增强,(,绿脓杆菌,),，对,G,+,差,第三代,:,临床应用药物较多,常用药物有：诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星等,喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药,(,磺胺类,),特点,:,具有一个共同的母核,抑菌药,百浪多息,喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药,(,磺胺类,),作用机制：,竞争性拮抗,对氨基苯甲酸,耐药性,:,多,永久性不可逆,有交叉耐药性,PABA,二氢蝶酸,四氢叶酸,二氢叶酸,二氢蝶酸合成酶,二氢叶酸还原酶,磺胺,TMP,常用药物,磺胺嘧啶（,SD）,磺胺甲基异恶唑(,SMZ),磺胺异恶唑(,SIZ),磺胺醋酰（,SA）,磺胺嘧啶银(,SD-Ag),磺胺药与二氢叶酸合成酶的亲和力较,PABA,与酶的亲和力小得多,要有足够的剂量和疗程,脓液和坏死组织中含大量的,PABA，,普鲁卡因可分解为,PABA,减弱磺胺药的作用,不 良 反 应,泌尿道损害,:,尿中易析出,结晶,造血系统毒性,过敏反应等,其他,其他,:,甲氧苄定,(TMP),抗菌谱与磺胺药相似,抑制二氢叶酸还原酶,与磺胺药有协同作用,又称抗菌增效剂,单用易耐药,久用可致叶酸缺乏,致畸作用,其他,:,硝基呋喃类,抗菌谱广，细菌不易产生耐药性,对胃有刺激性，大剂量可致,周围神经炎,呋喃妥因,:,口服易吸收，在尿中浓度高，适用于治疗泌尿道感染,呋喃唑酮,(,痢特灵,),:,不易吸收，适于治疗肠道感染和溃疡病,