收藏 分销(赏)

抗凝药物简介.ppt

上传人:精**** 文档编号:12864966 上传时间:2025-12-19 格式:PPT 页数:13 大小:1.32MB 下载积分:10 金币
下载 相关 举报
抗凝药物简介.ppt_第1页
第1页 / 共13页
抗凝药物简介.ppt_第2页
第2页 / 共13页


点击查看更多>>
资源描述
单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,.,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,.,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,.,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,.,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,.,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,.,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,.,*,抗凝药物,刘瑜新,.,凝血系统药物,-,抗血小板、抗凝、促凝、止血、溶栓的区别,血管损伤,血管内皮下组织暴露,血小板激活,(,粘附、聚集、释放,),诸凝血因子被激活,启动凝血过程级联反应,血小板血栓,血凝块(红血栓),纤溶酶原,纤溶酶,血凝块缩小溶解,抗血小板药,(,+,),(,-,),(,-,),促进凝血因子合成,-,VK,抑制凝血因子合成,-,香豆素,灭活某些凝血因子,-,肝素,(,+,),尿激酶、链激酶,(,-,),氨甲苯酸,溶栓药,抗凝药,促凝药,止血药,.,凝血过程,纤维蛋白原、,凝血酶原、,组织因子、,钙离子、,易变因子、,稳定因子、,抗甲种血友病球蛋白、,抗血友病因子乙、,斯多特柏劳因子(,stuart-prower factor),、,抗,血友病因子丙、,接触因子、,纤维蛋白稳定因子、,是因子,的活化形式,不是独立的因,子。,.,分类,药物,机制,凝血酶间接抑制剂,肝素、低分子肝素(依诺肝素、那曲肝素、达肝素等),肝素与抗凝血酶(AT-)结合,形成肝素AT-复合物;增强抗凝血酶活性数百倍,抗凝血酶使凝血因子,如凝血酶,a,、因子a、,a、a、a和等灭活。,维生素,K,拮抗剂,香豆素及其衍生物、华法林,使肝脏微粒体内的维生素,K,失活,从而干扰维生素,K,依赖的凝血因子包括,、,、,、,的合成。,凝血酶直接抑制剂,水蛭素及其衍生物、比伐卢定、达比加群,直接与凝血酶,a,结合形成复合体,使凝血酶灭活。,a抑制剂,利伐沙班、依度沙班、阿哌沙班等,抑制凝血因子a。,抗凝血药物分类,.,凝血酶间接抑制剂,特征,肝素,低分子肝素,平均分子量,12000-15000,4000-6500,给药途径,弹丸式注射,+,静脉持续输注,皮下注射,静脉注射,是否需要调整剂量,是,否,抗,FXa,活性,/,抗,FIIa,活性,1:1,46:1,与血浆蛋白结合,高,低,与血管内皮细胞结合,是,否,与血小板结合,是,否,增加血管通透性,是,否,致血小板减少,+,+,与鱼精蛋白结合,1mg,中和,100u,1mg,中和,100u,活化纤溶作用,+,+,低分子肝素较肝素并发出血少,低分子肝素所带负电荷不及肝素,与肝素结合蛋白亲和力低,不易清除,作用时间长,低分子肝素较肝素对血小板作用弱,血小板减少症的发生率低,低分子肝素不需要监测,APTT,、不需调整剂量、不需静脉持续给药,不同低分子量肝素不应同时或交替使用;,皮下注射同等剂量是,抗凝活性钙盐,钠盐;钙盐较少出血皮肤瘀斑;,.,磺达肝癸钠是一种人工合成的、活化因子X选择性抑制剂。其抗血栓活性是抗凝血酶III(ATIII)介导的对因子Xa选择性抑制的结果。,通过选择性结合于ATIII,磺达肝癸钠增强了(大约300倍)ATIII对因子Xa原来的中和活性。,而对因子Xa的中和作用打断了凝血级联反应,并抑制了凝血酶的形成和血栓的增大。,磺达肝癸钠不能灭活凝血酶(活化因子II),并对血小板没有作用,不引起,HIT,。,磺达肝葵钠,.,维生素,K,拮抗剂,-,华法林,1933,年,,32,岁的化学副教授卡尔,保罗,林克(,Karl Paul Link,),三叶草。,1940,年林克从发霉的三叶草中最终分离出了具有抗凝血作用的物质,确定了它的结构并能进行人工合成,命名为“双香豆素”。,1948,华法林出现。,此后的若干年内,华法林一直被作为老鼠药使用。,1951,年的以外,华法林开发用于人。,1954年,华法林被FDA正式批准使用。,1955年美国总统艾森豪威尔因为心脏病接受华法林治疗。从此华法林登山历史舞台。,.,华法林作用机制,凝血因子,有活性的凝血因子,环氧型,VK,VK,环氧化物还原酶,维生素,K,还原酶,华法林,竞争性抑制,.,特点:,1,、口服有效、作用强、生物利用度高、作用维持时间长;,2,、起效慢、治疗窗窄、剂量变异性大、影响因素多,需要实验室监测使用。,临床问题:,1,、平衡获益和风险?卒中评分和出血评分?,2,、剂量的选择与调整?,3,、,INR,异常升高的处理?,4,、与抗血小板药物的合用问题?,5,、与肝素的桥接问题?,6,、围手术期的处理?,7,、药物相互作用的问题?,华法林的特点和临床问题,.,水蛭素,比伐卢定,阿加曲班,达比加群酯,来源,水蛭吐液提取,人工合成(水蛭素衍生物),人工合成,人工合成(非肽类),是否为前体药,否,否,否,是,代谢途径,-,肾脏,肝脏,肾脏,给药途径,静注、肌注、皮下,静脉注射(不可肌注),静脉输注,口服,适应症,AMI,辅助溶栓,动静脉血栓病,,ATIII,缺乏和血小板减少的抗凝,择期,PCI,术抗凝,慢性动脉闭塞症患者的四肢溃疡,静息痛及冷感的改善,非瓣膜房颤抗凝,凝血酶直接抑制剂,.,a抑制剂,特点:,1,、抑制凝血瀑布中单个凝血因子,Xa,;,2,、固定剂量;,3,、不需常规检测凝血功能;,4,、药物和食物相互作用少;,5,、颅内出血并发症少;,6,、半衰期短,停药后失效快,用药依从性要求高;,7,、肾功能不全患者需要调整剂量;,8,、尚无法评估抗凝强度;,9,、无特异性拮抗剂,.,华法林,达比加群,利伐沙班,阿哌沙班,依度沙班,给药途径,口服,口服,口服,口服,口服,作用靶点,维,K,环氧化物还原酶,凝血酶(,II,因子),Xa,因子,Xa,因子,Xa,因子,起效时间,3-5,天,2,小时,2-4,小时,3,小时,剂量,可变,,1,次,/,天,150mg,,,2,次,/,天,20mg,,,1-2,次,/,天,5mg,,,2,次,/,天,60mg,,,1-2,次,/,天,半衰期,40,小时,14-17,小时,7-11,小时,8-14,小时,9-11,小时,药物相互作用位点,CYP2C9,P-gp,转运子抑制剂,CYP3A4,和,P-gp,转运子,CYP3A4,CYP3A4,和,P-gp,转运子,食物影响吸收,-,否,增加,39%,很少,增加,6-22%,经肾脏消除率,无,80%,35%,27%,50%,常规检测凝血,需要,不需要,不需要,不需要,不需要,对抗剂,维生素,K,无,无,无,无,抗凝药物的比较,.,请各位批评指正!,Thanks for Your times!,.,
展开阅读全文

开通  VIP会员、SVIP会员  优惠大
下载10份以上建议开通VIP会员
下载20份以上建议开通SVIP会员


开通VIP      成为共赢上传

当前位置:首页 > 包罗万象 > 大杂烩

移动网页_全站_页脚广告1

关于我们      便捷服务       自信AI       AI导航        抽奖活动

©2010-2025 宁波自信网络信息技术有限公司  版权所有

客服电话:0574-28810668  投诉电话:18658249818

gongan.png浙公网安备33021202000488号   

icp.png浙ICP备2021020529号-1  |  浙B2-20240490  

关注我们 :微信公众号    抖音    微博    LOFTER 

客服