红豆杉和紫杉醇课件.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,无忧,PPT,整理发布,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second Level,Third Level,Fourth Level,Fifth Level,红豆杉和紫杉醇,目录,红豆杉概述,紫杉醇及其药物简介,紫杉醇获得途径,紫杉酚,红豆杉,红豆杉的红豆，宛如南国的相思豆，外红里艳，可以寄托人们的相思。红豆杉得名也是因为它生长着与红豆一样的果实，故得名红豆杉。,红豆杉又称,紫杉,、,长寿树,。属浅根植物，其主根不明显、侧根发达，是世界上公认的濒临灭绝的,天然珍稀抗癌植物,，是第四纪冰川遗留下来的古老树种，在地球上已有,250,万年的历史。由于在,自然条件下红豆杉生长速度缓慢，再生能力差,，所以很长时间以来，中国已将其列为一级珍稀濒危保护植物，联合国也明令禁止采伐。,全世界共有,11,种，我国,5,种，即东北红豆杉、红豆杉、南方红豆杉、云南红豆杉、西藏红豆杉,西洋红豆杉,人工种植的红豆杉,紫杉醇,紫杉醇是红豆杉属植物中的一种,复杂的次生代谢产物,一种可以,促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物,。同位素示踪表明,紫杉醇只结合到聚合的微管上,不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂,停止于有丝分裂期,，阻断了细胞的正常分裂。,从红豆杉的,树皮和树叶,中提炼出来的紫杉醇对多种晚期癌症疗效突出，被称为,“治疗癌症的最后一道防线”,。高纯度紫杉醇价格昂贵，每公斤红豆杉200万元人民币左右。但是红豆杉生长缓慢，天然更新能力差，人工种植,10,亩仅能提炼,1,公斤,1%,纯度的紫杉醇。,紫杉醇 药物,-,简介,药物名称：紫杉醇,药物别名：泰素，,TAXOL,，紫素，特素,英文名称：,Paclitaxel,说明：注射液：每支,30mg,（,5ml,）。性 状：本品为无色或淡黄色澄明粘稠液体。,紫杉醇,-,功用作用,通过临床研究，紫杉醇主要适用于,卵巢癌和乳腺癌,，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。,本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合、抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的,G2,和,M,期。,紫杉醇,-,药理毒理,紫杉醇,-,药代动力学,静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率,89%,98%,紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（,90%,）。经肾清除只占总清除的,1%,8%,，一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。,紫杉醇,-,适应症,紫杉醇,-,适应症,卵巢癌和乳腺癌及,NSCLC,的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等。,紫杉醇是至今所知的最好的治疗卵巢癌和乳腺癌的药物，价格非常昂贵，市场售价为,4800,美元,/,克,。并且它的自然资源,-,红豆杉和东非罗汉松,（,1999,年测知含紫杉醇）都生长地十分缓慢，数量有限且其中有效成分的含量非常低。最初，用于治疗的紫杉淳都来源于太平洋红豆杉，治疗,一个病人,需要,6,棵百年树龄,的红豆杉。,经权威部门鉴定和相关报道，中国境内的红豆杉在提练紫杉醇方面都具有一定的含量。以,东北红豆杉和南方红豆杉,的含量较高，尤其以生长环境特殊的东北红豆杉含量为最高（含量可达万分之二）。独特的气候条件有利于植物体内干物质的沉积。如把东北红豆杉适当南迁可增加生长期、改善生长环境有利于植物体内有效成份的合成，提高含量和品质。,紫杉醇获得途径,1,紫杉醇的天然提取,2紫杉醇的,生物合成,3紫杉醇的,化学合成,4紫杉醇,微生物合成,生物合成,紫杉醇的分子式为：,C47H51NO14,，是萜类环状结构的天然次生代谢物。主要由紫杉烷环和侧链组成。,前体物质,紫杉醇,关键酶,生物反应器,化学合成,根据研究及报道：从红豆杉植物中分离得到的,10-,去乙酰浆果赤霉素,（巴卡亭,），显然活性低于紫杉醇，但可以从红豆杉针叶中提取。该物质经过,四步化学过程,可合成紫杉醇。,微生物合成,STTERLE,等从短叶红豆杉韧皮部分，分离得到一种寄生真菌，可以在特定的培养基中产生紫杉醇及相关烃合物，但由于产量极低，所以还不能在生产中得到应用。,重组,DNA,技术,可望提高紫杉醇的产量,关键酶和克隆红豆杉相关基因导入寄生真菌，使真菌大量产生紫杉醇。,紫杉酚,紫杉酚,是一种有效且,常用的抗癌症药物,，但它目前仅能采自于,一种濒危植物的针状叶,，人们对该药的需求很可能超出这种树的生产能力。,研究人员在美国化学协会举行的会议上宣布说，他们已经从榛树和真菌中分离出了这种化合物。这一发现可能会为该药提供一个充足的新来源，也可能使其成本大幅度降低。紫杉酚属名,paclitaxel,，是全世界抗癌症药物销售量最大的药物之一,温馨提示,不要随意进食红豆杉,。有些群众遇到感冒发热时，会撷取些许红豆杉枝叶煲水饮用，试图治病。专家提醒，这种做法是错误的，直接服食红豆杉并没有明显医疗效果,2002,年，卫生部就禁止将红豆杉作为保健食品和食品原料使用,。人一旦误食红豆杉，则有可能出现,头昏、瞳孔放大、恶心、呕吐、肌无力,等症状，严重者出现,心动缓慢、心脏骤停或死亡,，病理检查出现,肺水肿、心肌出血和心肌炎,等改变。,谢谢,