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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第十三章 抗精神失常药,1、精神：,指心理活动，它包含感觉、思维、情感、意志、行为和语言等基本过程。,2、精神失常：,是一类由各种原因引发精神活动障碍疾病。包含：,1/24,B 躁狂症,表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂为代表。,C 抑郁症,表现为情绪低落，语言降低，消极厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪嗪为代表。,D 焦虑症,表现为担心、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为代表。,A 精神分裂症,以思维障碍、情感障碍为最常见，临床表现为病人思维缺乏逻辑性，语言不连贯，还出现各种幻觉、妄想。治疗以氯丙嗪为代表。,总称为情感性精神病,2/24,3、抗精神失常药：能够治疗精神失常药品。依据临床用途，分四类：抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药及抗焦虑症药。,3/24,中脑-边缘系统通路;,中脑-皮质通路:与精神、情绪、行为活动相关；,黑质-纹状体通路:控制锥体外系运动功效，协调肌肉随意运动；,下丘脑-垂体通路:与调控下丘脑垂体前叶激素分泌相关。,脑内4条能神经通路：,4/24,第一节 抗精神病药,1、,定义：,在清醒状态下能消除精神病人幻觉、妄想、躁狂等症状药品。,2、,分类：,依据化学结构不一样，可将其分为：,（1）吩噻嗪类，如氯丙嗪；,（2）硫杂蒽类，如氯普噻吨；,（3）丁酰苯类，如氟哌啶醇；,（4）其它类药，如氯氮平。,5/24,构效关系,1、基本化构是由S、N原子联结两个苯环而成三环化合 物；,2、N,10,上-H被其它基团取代，才有抗精神病作用；,3、C,2,上-H被-CH3取代，作用加强。,一、吩噻嗪类,6/24,氯丙嗪（Chlorpromazine）,又称冬眠灵（Wintermin）,【体内过程】,（1）口服吸收,不规则,2-4h达峰；,（2）脂溶性高,易透过血脑屏障,丘脑、海马等部位浓度高；,（3）主要经肝药酶代谢；,（4）,原形物及代谢物由肾排。,7/24,(1)安定作用：,感情冷淡，对周围事物不感兴趣，在平静环境中易诱导入睡，但易觉醒。易产生耐受性。,【,药理作用,】,主要是阻断DA-R，还可阻断-R 和-R。,1.对中枢神经系统作用,机理：,与阻断,1,-R 和H,1,-R相关。,8/24,(2)抗精神病作用：,可消除幻觉、妄想、躁狂等症状，生活自理，恢复理智。需长久服药，无耐受性。,病因：,与大脑内DA能神经功效过强相关，使DA-R中,D,2,密度过高，,DA,与D,2,结合产生兴奋,作用。,9/24,机理,氯丙嗪能选择性阻断中脑皮质和中脑边缘系统通路中D,2,而发挥抗精神病作用。,氯丙嗪是,D,2-,R,阻断剂。,10/24,(3)镇吐作用：,有强大镇吐作用。但对晕动病（晕车、晕船）引发呕吐无效。,作用特点：,（1）小剂量能选择性抑制延脑催吐化学感受区（CTZ）D,2,-R。,（2）大剂量直接抑制呕吐中枢。,11/24,(4)影响体温调整：,抑制下丘脑体温调整中枢，使体温调整失灵，体温随环境温度改变而升降。,特点：,对正常或发烧体温均可降低，在低温环境（如冰敷）下，可使体温降至34左右。,12/24,(5)加强中枢抑制药作用：,氯丙嗪可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇作用。适用时，应适当降低后者用量。,13/24,2自主神经系统影响,(1)-R 阻断作用：降低血压。,机理：,阻断-R，翻转AD升压效应；,抑制血管运动中枢；,直接扩张血管。,Q,&A,：氯丙嗪引发血压降低能否用AD升压？,(2)阻断M-R作用：,大剂量出现口干、便秘、视力含糊、心动过速及尿潴留等不良反应。,14/24,3,内分泌系统影响,氯丙嗪阻断下丘脑垂体通路,D,2,受体，使垂体内分泌调整受到抑制。,抑制催乳素抑制因子-催乳素分泌增加,促性腺激素释放,促皮质激素（ACTH）,生长素分泌,机理：下丘脑-垂体通路DA-R。,15/24,【临床用途】,1.各型精神分裂症：,有效率约70%以上，不能根治。对精神病患者，该药不产生耐受性。,3.各种疾病及药品（除晕动症外）引发呕吐和顽固性呃逆。,2.躁狂症：可消除,兴奋、担心、妄想、幻觉等症状。,16/24,氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶,组成冬眠合剂。,含有镇静、催眠、降温、抗休克作用。,用于高热惊厥、感染性休克及严重感染辅助治疗。,临床上配合物理降温（如冰浴等），用于低温麻醉。,4.,人工冬眠,及低温麻醉,5.,神经官能症：,小剂量可治疗神经官能症。,17/24,【不良反应】,1、普通反应：,2、锥体外系反应,：,长久大量使用氯丙嗪时最常见副作用。,嗜睡、困倦、视物含糊、口干、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留、体位性低血压,18/24,3、过敏反应：,皮疹、皮炎、肝损害、粒细胞降低。,4、内分泌障碍：,长,期用药,可见乳房增大、泌乳、,排卵延迟、,月经不调或停闭、儿童生长,迟缓,等。,19/24,【,禁忌症,】,有癫痫史者禁用,昏迷者（尤其是应用中枢抑制药后）禁用,严重肝功效损害者禁用,20/24,氯丙嗪,精神失常氯丙嗪，阻断,、M、DA-R,。,安定镇吐兼降温，谨防低压帕氏征。,21/24,二、丁酰苯胺类,氟哌啶醇,（氟哌丁苯）为第二代。,【特点】：,1.抗精神病作用比氯丙嗪强50倍；,2.锥体外系反应高达80%；,3.镇吐作用显著；,4.降压、镇静作用小于氯丙嗪；,适合用于以兴奋躁动、幻觉、妄想为主有精神分裂症及躁狂症。可,致畸，孕妇禁用。,22/24,三、硫杂恩类：,氯普噻吨（泰尔登）,【特点】,作用与氯丙嗪相同。,1.抗,精神病作用不及氯丙嗪；,2.镇静作用强于氯丙嗪；,3.兼有抗抑郁作用。,适合用于伴有焦虑或焦虑性抑郁精神分裂症、神经官能症及更年期抑郁症。,23/24,四、,其它类：,利培酮（,risperidone,，利司培酮）,为非经典抗精神病药，是新近研制第二代抗精神病药，对型和型精神分裂症，包含急性和慢性患者都有效，对患者认知功效障碍和继发性抑郁也含有很好治疗作用。副作用少。,24/24,
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