工业药物分析-第5章-化学药物的分析1-3.ppt

单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第一节 概述,一、化学药物分类,作用对象,化学结构,以作用对象分类,1.抗微生物药,13.抗变态反应药,2.抗寄生虫药,14.免疫系统用药,3.麻醉药,15.维生素矿物质类药,4.解热、镇痛、抗炎、抗风湿、抗痛风药,16.调节水、电解质及酸碱平衡药,5.神经系统用药,17.解毒药,6.治疗精神障碍药,18.生物制品,7.心血管系统用药,19.诊断用药,8.呼吸系统用药,20.皮肤科用药,9.消化系统用药,21.眼科用药,10.泌尿系统用药,22.耳鼻喉科用药,11.血液系统用药,23.妇产 科用药,12.激素及内分泌用药,24.计划生育用药,以化学结构分类,1.巴比妥类药物,2.芳酸及其酯类药物,3.芳香胺类,4.杂环类药物,5.维生素类药物,6.甾体激素类药物,7.抗生素类药物,区别各种巴比妥类药物,环状丙二酰脲、1,3-二酰亚胺基团,决定巴比妥类药物的特性,1.环状母核部分,2.取代基部分,临床多数用药为5,5取代的巴比妥类药物，少数有1,5,5取代的巴比妥类药物，还有5,5取代的硫代巴比妥类药物。,5,5-取代的巴比妥类药物,5,Barbital,Phenylbarbital,Secobarbital,5，5位是烯丙基和异丙基,5位通常是乙基,戊巴比妥,仲戊基,环己烯巴比妥,C,C,N,C,N,H,O,O,O,H,3,C,C,H,3,1,5,5-取代的巴比妥类药物,己琐巴比妥，海索巴比妥,5,1,硫代巴比妥类药物,仲戊基,2、芳酸及其酯类药物,既有苯环又有羧酸,绝大多数直接相连。,(一)水杨酸类 的典型药物,贝诺酯,(二)苯甲酸类-无其他取代基或关系不密切,氨甲苯酸,羟苯乙酯,丙磺舒（pKa3.4）,布美他尼(Bumetanide）利尿药,（3）其他芳酸类：代表药物有布洛芬、氯贝丁酯、酚磺乙胺、依他尼酸钠等。,氯贝丁酯,布洛芬,对氨基苯甲酸酯类药物,3、芳胺类药物,酰胺类药物,代表性药物,盐酸普鲁卡因,Procaine hydrochloride,苯佐卡因,benzocaine,盐酸丁卡因,Tetracaine hydrochloride,代表性药物,对乙酰氨基酚,paraceteamol,盐酸利多卡因,Lidocaine hydrochloride,醋氨苯砜,acedapsone,盐酸布比卡因,bupivacaine hydrochloride,4、杂环类药物的分析,杂环化合物：指环状有机化合物的碳环中夹杂有非碳元素原子（如O、S、N等）的化合物。内容很多。重点介绍其中五类。,（一）吡啶类药物,异烟肼（isoniazid）,吡啶（pyridine）,尼可刹米（nikethamide）,酰胺类中枢兴奋药,（二）喹啉类药物,喹琳类药物分子结构中含有吡啶与苯稠合而成的喹啉杂环，环上杂原子的反应性能基本与吡啶相同。,硫酸奎宁,硫酸奎尼丁,盐酸环丙沙星,(三)托烷类药物,托烷类药物大多数是由莨菪烷衍生的氨基醇与不同的有机酸缩合成酯的生物碱，常见的有颠茄生物碱和古柯生物碱，根据其结构特征均属于杂环类药物。,典型药物的结构,(四)吩噻嗪类药物,结构特点与典型药物,-H,维生素A醇,-COCH,3,维生素A醋酸酯,-COC,15,H,31,维生素A棕榈酸酯,R:,5、维生素,为一个具有共轭多烯侧链的,环己烯,具有,UV,吸收,存在多种立体异构化合物,激素（Hormone，荷尔蒙）-是人体内各种,内分泌腺,所分泌的一种生物活性物质。激素作用于特定的称为靶器官的组织、细胞上而发挥作用。如果激素分泌出现平衡失调，可使人体发生病变，如甲亢、糖尿病等。,6、甾体激素类药物,甾体激素类药物均具有,环戊烷骈多氢菲,母核，基本骨架为：,7、抗生素类,抗生素是细菌、放线菌和真菌等微生物的代谢产物，对各种病原微生物有强大的抑制或杀灭作用。,抗生素的来源,1.生物合成（发酵）,2.化学合成或半合成,分类,（按结构与性质）：,内酰胺类、氨基糖苷类、,四环素类、大环内酯类、,氯霉素类、多肽类、抗肿瘤类,林可霉素类、其他抗生素类,青霉素,（青霉素G、苄青霉素）,氨苄西林（氨苄青霉素）,阿莫西林（羟氨苄青霉素）,普鲁卡因青霉素,头孢拉定,头孢羟氨苄,二、化学药物分析的特点,涉及原材料、中间体(生产过程)、成品（原料药、制剂）,可以根据生产过程的要求和物质本身特性采用各种科学有效的方法。,从定性到定量,先鉴别后测定,第二节 原材料分析,一、原材料种类,原材料：专门用来生产药品的关键原料，即药物中间体。,芳烃及其衍生物：苯巴比妥、芳胺、芳酸,吡啶及其衍生物,哌嗪及其衍生物,噻吩及其衍生物,其他：吡嗪、吗啡、咪唑及其衍生物,哌嗪,噻吩,苯巴比妥的合成路线,二、分析方法,纯度：熔点、薄层、旋光,含量：滴定、紫外、色谱及其联用技术,第三节 生产过程检测,一、合成中间体结构特性,与产物具有相同和类似的基团和特征,二、分离与鉴别,熔点、薄层、旋光,三、含量测定,滴定、色谱及其联用技术,