第5章解表药.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,表证：,外邪侵犯人体浅表部位而出现的症候群。相当于上呼吸道感染及传染病初期症状。,表热证：,发热重、恶寒轻、口渴、咽痛、舌质红、脉浮数等热象明显。银翘散、桑菊饮主之。,表寒证：,A.,表实证,：,恶寒重、发热轻、无汗、脉浮、寒象明显，麻黄汤主之。,B.,表虚证：,发热、恶风、自汗、脉浮缓等（寒象较轻）桂枝汤主之。,药理作用：,1.,发汗：蒸发散热、维持正常体温。,2.,解热：机制：,抑制中枢内热源的释放；,抑制中枢,PGE,合成；,发汗,散热,;,扩张皮肤血管,散热,。,3.,抗炎、,抗过敏,：抑制多种炎症介质，抑制变态反应。,4.,镇痛、镇静（与抗炎解热相关）。,5.,止咳、祛痰、平喘,。,6.,抗菌、抗病毒：对多种细菌、真菌、呼吸道病毒有一定抑制作用。消除病因。,综上所述,解表药的主要药理作用,：,发汗、解热、镇痛、抗过敏、抗炎,缓解症状。,抗菌、抗病毒,消除病因。,一、药理作用：,1,发汗、解热,(,挥发油、麻黄碱、水煎剂等,),特点：起效快，维持时间长。温热状态下发汗作用上升。配伍桂枝发汗作用增强。,相关机制（了解）：,（1）抑制汗腺导管对,Na,的重吸收,汗液增加。,（2）与兴奋中枢机能状态有关，麻醉状态下发汗作用下降。,2.,平喘：（麻黄碱，伪麻黄碱，挥发油）,解除支气管痉挛。,机理：,1）促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质,NA,、,Adr,释放。,2）兴奋支气管,受体,支气管松弛（直接,+,间接）,3,）兴奋,受体,支气管粘膜水肿、充血,呼吸道畅通,4,）阻止过敏介质释放。,3,抗炎、抗过敏（麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄水提物）,作用环节：,（,1,）抑制过敏介质释放，有利于呼吸道炎症消除。,（,2,）收缩鼻黏膜血管,4,.,兴奋中枢 兴奋大脑皮质、皮质下中枢、呼吸中枢、血管运动中枢。,5.,升高血压,作用环节：,收缩血管、兴奋,血管运动中枢。,6.其他作用,（,1,）,利尿（,D-,伪麻黄碱）,机制：,增加肾小球滤过率。,抑制肾小管对,Na,+,的重吸收。,（,2,）镇咳祛痰。,（,3,）抗病原微生物（挥发油）：,G+,G-,菌，甲型流感病毒。,二应用：,1,感冒，上呼吸道感染，多组方使用。,2,支气管哮喘。,3,荨麻疹，缓解皮肤粘膜变态性反应。,4,低血压,。,麻黄碱可用于防治硬膜外和脊椎麻醉引起的低血压。,5,鼻塞,0.5,1.0,麻黄碱滴鼻。,三不良反应：,1,兴奋,CNS,精神兴奋，失眠等（麻黄碱）。,2.,升高血压。,精神病、高血压、冠心病患者慎,用。,3.,快速耐受性。,美国,FDA,自,1994,年收到,800,余份因滥用含麻黄碱的食品引起不良反应的报告，其中,17,例死亡病案可能与麻黄有关。,麻黄碱用量过大或长期使用的主要不良反应有高血压、心律失常、失眠、神经过敏、震颤、头痛、癫痫发作、心肌梗死、中风，并有发生死亡的风险。,FDA,建议单剂量麻黄碱服用量不超过,8mg,，每日摄入总量应小于,24mg,，连续服用含麻黄植物的制剂不应超过,7,日,。,（了解）,2010,版,中华人民共和国药典,规定，麻黄按干燥品计算，含盐酸麻黄碱不得少于,0.8,，用量,2,10g,计算，麻黄碱含量低限在,16,80mg,，这与临床盐酸麻黄碱常用量相当，故其禁忌症应参照盐酸麻黄碱之规定，即禁用或慎用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。,桂 枝,为樟科植物肉桂干燥嫩枝。,味辛、甘，性温。,归心、肺、膀胱经。,功效,:,发汗解肌、温通经脉、助阳化气、平冲降气。,主治：风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭，关节痹痛，痰饮，水肿，心悸，奔豚。,主要成分：挥发油（桂皮油）含,桂皮醛,、桂皮酸等。,药理作用,1,扩张血管促进发汗 桂皮油扩张血管并使血液流向体表，有利于发汗和散热。,2,镇痛、镇静 （桂皮醛）,3,抗炎、抗过敏 挥发油能抑制,IgE,所致肥大细胞脱颗粒释放介质，并能抑制补体活性。,4,抗病原微生物 水提物、挥发油在体外有一定的抗菌、抗病毒作用。,5,其他作用,有一定的利尿作用。,桂皮醛能促进胃肠平滑肌蠕动，增强消化机能。,现代应用,1,防治流行性感冒（桂枝汤）,2,风湿性关节炎 桂枝为主药配制的复方治疗风湿性关节炎（属中医寒痹者）有较好疗效。,细 辛,为马兜铃科植物北细辛、汉城细辛或华细辛的根及根茎。,味辛，性温。归心、肺、肾经。,功效：祛风散寒、通窍止痛、温肺化饮。,主治：风寒感冒，头痛，牙痛，鼻塞鼻渊，风湿痹痛，痰饮喘咳。,主要成分：,挥发油，,含甲基丁香酚、,-,蒎烯、,-,蒎烯、,黄樟醚、细辛醚,等。细辛的辛味成分主要是异丁基十二烷四酰胺。,药理作用,1,解热、镇静、镇痛 挥发油灌服对多种实验动物有明显解热、镇静、镇痛作用。,2,抗炎 挥发油灌胃可抑制炎症过程的渗出、白细胞游走及肉芽组织增生。抗炎机制涉及：,ACTH,样作用，增强肾上腺皮质功能；,抑制炎性介质的释放；,抗氧化、清除自由基。,3,抗变态反应 抑制速发型变态反应过敏介质释放。使胸腺萎缩，脾重指数降低，,T,细胞数和溶血空斑数减少。,其他作用,（,1,）松弛支气管平滑肌 挥发油松弛由组胺、乙酰胆碱所致的离体气管痉挛。,（,2,）加快心率，加强心肌收缩力，扩张血管、增加心排血量；大剂量则有抑制效应。,（,3,）抗病原微生物 挥发油可抑制多种致性球菌、杆菌、及霉菌、真菌等。,现代应用,1.,头痛 偏头痛、神经性以及外伤性头痛。,2.,类风湿关节炎 细辛配伍制附子、豨莶草使用有较好疗效。,3.,慢性气管炎,不良反应,内服,1,3g,；用量过大，可致面色潮红，头晕，多汗，甚至胸闷、心悸、恶心、呕吐。,神经毒性：人每日用量超过,20g,时，可有口唇、舌尖和趾指发麻感；呼吸逐渐减弱，神经反射消失，严重者可因呼吸麻痹而死亡。,肾脏毒性,:,长期使用可引起肾组织损伤。,致癌,:,黄樟醚,柴胡,为伞形科植物柴胡和狭叶柴胡的干燥根,味苦，性微寒，,归肝、胆经；,功效：和解表里，舒肝，升阳。,主治：,感冒发热，寒热往来，胸胁胀痛，月经不调，子宫脱垂，脱肛。,主要成分：,皂苷、挥发油,(柴胡醇、丁香酚)等。,药理作用：,1,、解热：,有效成分；挥发油、柴胡皂苷和皂苷元。总挥发油注射剂已用于临床（主要成分：,丁香酚、己酸、,-,十一酸内酯和对,-,甲氧基苯二酮,）,。,机理：尚不十分清楚,可直接作用于下丘脑，抑制体温调定点上移,体温下降。,2,、抗炎：,有效成分柴胡皂苷，柴胡挥发油。,机理：促进,ACTH,分泌肾上腺皮质激素合成、分泌。,直接抑制炎症介质释放。,毛细血管通透性，白细胞游走，结缔组织增生。,3.,保肝、利胆,（,有效成分柴胡皂苷，柴胡挥发。,机理：,(1)保护肝细胞膜；,肾上腺皮质分泌糖皮质激素肝细胞抵抗损害能力。,(3,),促进肝细胞,DNA,合成。,(4),胆汁排出量。,4.,镇静、镇痛、镇咳,(,柴胡皂苷、皂苷元）,动物自发活动减少，协同催眠，拮抗兴,奋剂，人用后嗜睡，动作迟缓。,柴胡皂苷能明显提高痛阈。,5,.,抗病原微生物：,抑制,金葡萄，溶血性链球菌、结核杆菌、钩端螺旋体。,抑制,呼吸道合包病毒，流感病毒。,抗肝炎病毒、型脊髓灰质炎病毒、单纯疱疹病毒、柯萨奇病毒引起的病变。,6.,其他作用,（,1,）,镇咳,（,2,）,抗消化道溃疡,（,3,）降血脂 降三酰甘油、降胆固醇,概括：,解热、镇痛、镇静、镇咳、抗菌、抗病毒、抗炎是和解表里，疏散退热功效的药理学基础。,保肝、促进,胆汁分泌,、抗炎、镇痛、镇静是舒肝利胆的药理基础。,二、应用：,1,、发热（呼吸道感染及疟疾等引起，可用注射液，口服或滴鼻）。,2、急慢性肝炎：（以柴胡为主复方，如：小柴胡汤。改善症状、回缩肝脾，恢复肝功能。）,3、咳嗽（,感冒，支气管炎、肺炎等引 起）。,三、不良反应,大剂量口服柴胡制剂：嗜睡、工作效率降低等中枢抑制现象,。,肌注柴胡注射液可引起过敏反应，严重者可引起过敏性休克。,葛 根,豆科植物野葛的干燥根,。,味甘、辛,性凉。,归脾、胃经。,功效：解肌退热，生津透疹，升阳止泻；,主治,:,外感发热头痛，项背强痛，口渴，消渴，疹出不透，热痢，泄泻，眩晕头痛，中风偏瘫，胸痹心痛，酒毒伤中。,主要成分：,葛根黄酮，葛根素，大豆苷（,黄豆苷）,，大豆苷元,（,黄豆苷元,）,。,一、药理作用：,1,.解热（黄酮）：,机理：,扩张皮肤血管，促进体表血液循环、散热。,2.降血糖：抑制四氧嘧啶、肾上腺素所致,血糖升高，改善糖耐量（,葛根素）,。,3,.,对心血管系统的作用,（有效成分：葛根总黄酮、葛根素、葛根大豆苷元。）,扩张血管、降低血压：,机理：抑制肾素-血管紧张素水平；降低交感神经功能。,改善脑循环；扩张脑血管,脑血流量，脑神经功能改善。,抗心肌缺血：扩张冠脉，,增加冠脉血流量。,降压、减慢心率,心脏耗氧量。,抗心律失常（交感神经功能，抑制,Na,+,，K,+,Ca,2+,通透性）。,4,.,其他,(1),改善学习记忆 改善脑循环，增加皮层及海马乙酰胆碱,透明隔,基底神经核,额叶皮层,海马,(2),抗血小板聚集、减少血液粘度、抗血栓形成。,(3),抑制过敏介质释放、抗,型变态反应。,(4),增加未成熟小鼠子宫的重量，有雌激,素样作用。此作用之有效成分为大豆黄酮。,概括,：,解热，扩张皮肤血管，抑制过敏介质释放与解肌退热功效相关，降血糖作用与生津功效相关。,三、应用：,1.感冒、发热、头痛（常用葛根汤）,2.偏头痛,3.高血压（改善症状）,4.防治冠心病、心绞痛。,5.防治脑血栓、脑动脉硬化。,6.,突发性耳聋。,突发性耳聋,：一种突然发生的原因不明的感觉,神经性耳聋,，又称暴聋。,发病率：约,0.1,发病，占耳鼻喉科初诊病例的,2%,。发病急，进展快，就诊时间以一周内为宜，过后就诊效果不佳。,病因：,病毒,感染是引起本病的最常见的原因，其他原因还有：部分或全部耳蜗血管堵塞；迷路膜破裂。,不良反应,注射给药可致不同类型的过敏过反应，以药热、皮疹、过敏性哮喘为主严。,重者全身性过敏反应包括过敏性休克。,思考题,解表类药物有哪些类似的药理作用？,麻黄有哪些药理作用和不良反应，平喘的作用机制涉及哪些环节？,请说明细辛的药理作用、用途与不良反应，毒性成分。,请说明柴胡的药理作用，有效成分与用途。,葛根对心血管系统有哪些作用，有效成分是什么？,