执业药师资格考试药学专业知识(一)考试重点-抗感染药(四).docx

第三章-抗感染药（四）
第七节抗感染药
3、其他抗真菌药
（1）烯丙胺类药物：特异性抑制角鲨烯环氧化酶一一阻止麦角甾醇 合成；主要用于浅表真菌感染；特比萘芬、萘替芬。
（2）苯甲胺类药物：同烯丙胺；布替萘芬。
（3）棘白菌素类药物：葡聚糖合成酶抑制剂，非竞争性抑制真菌细

胞壁的葡聚糖合成，一一真菌细胞壁渗透性改变；卡泊芬净。
真菌细胞壁
角蓄端环 氧化物
14•去甲基 羊毛固醴
P- （ 1 . 3 ） -葡聚糖 合成酶
棘白菌素类
（卡泊芬净）
真菌细胞膜 磷脂双分子层
氮哩类
p
麦角固醇
多烯类 （两性霉素B ）
细胞色素/珀依籁 14位还原酶和
性的L4P去甲基酶 7-8位异构酶

、抗病毒药
—L干折病毒核酸悬制的药物
(】)升环核昔细；病毒药
何昔溶」更昔滔J 盅昔涪」伐昔涪」
『脱辑阿昔洛韦、昔番福书酩
f 2 )非升环核谯抗螂篇
利巳书林
A干折偈毒讲入宿_1细胞和孑墉样放的我蔺
(1)金国1IW瞠药物(2) |扰素
(3)奥rriftUT
L逆转录尊抑制药
(1)核苜类逆转录咐制药
齐多夫定、技米夫定、司他夫定、周曲他滨、
扎西他滨、去羟肌苜
(2 )』漱苜类逆转录物制药
奈七拉平.依法七仑.地拉毛昭
A HIV也白醯抑割药
沙好昨、利形昨
三、抗病毒药 (一)抗非逆转录病毒药
1、干扰病毒核酸复制的药物核苷类
核苷=碱基+糖 碱基：胸腺嘧啶、尿嘧啶、胞嘧啶；鸟嘌吟、腺嘌吟
糖：核糖或脱氧核糖
(1)开环核苷类抗病毒药

阿昔洛韦
ococh3
ococh3
治疗各种疱疹病毒感染的首选药
伐昔洛韦为阿昔洛韦前药，分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦。
阿昔洛韦
喷昔洛韦的前体药物
基酯
瞭昔洛韦6 -脱氧
衍生物的二乙酰泛昔洛韦
阿昔漕书
更昔洛韦侧链上氧原 子被生物电子等排体 碳原子取代
度音洛韦
伐昔洛韦
0

电tAn 阿昔滔韦侧链+ 羟甲基

H
、0H

开环鸟苷类似物（葡萄糖开环） 羟基磷酸化，掺入到病毒的DNA中，为链中止剂，从而使病毒的DNA 合成中断。
伐昔洛韦无抗病毒活性

6-脱氧阿昔洛韦
6-脱氧阿昔洛韦是阿昔洛韦的前药

在黄嘌吟氧化酶的代谢下，变为阿昔洛韦；6-脱氧阿昔洛韦水溶性更
高。

(2)非开环核苷类抗病毒药

利巴韦林一一含有三氮唑的抗病毒药
2、干扰病毒进入宿主细胞和病毒释放的药物
(1)金刚烷胺类药物

盐酸金刚烷胺
M2蛋白抑制药
结构为饱和三环癸烷，形成稳定的刚性笼状结构，具有生物碱性质;
可通过血脑屏障。
(2)干扰素均为糖蛋白
a-干扰素=人白细胞干扰素
B-干扰素=人淋巴细胞干扰素
「-干扰素=免疫干扰素；需注射给药

奥司他韦
前体药物，乙酯型前药，水解为奥司他韦羧酸盐。

流感病毒神经氨酸酶抑制剂
（二）抗逆转录病毒药
1、逆转录酶抑制药
逆转录酶是艾滋病毒复制过程中的一个重要酶，人类细胞中无此酶存 在。
逆转录酶抑制药分为：核苷类、非核苷类。
齐多夫定
齐多夫定=脱氧核糖+胸腺嘧啶
结构：脱氧胸腺嘧啶核苷类似物，叠氮一一引起DNA断裂
作用：抗艾滋病毒（HIV）
O

司他夫定
结构：不饱和胸苷类似物（2’，3’双键）
对酸稳定，服吸收好
作用：其他药不能耐受或无效的艾滋病

拉米夫定恩曲他滨
结构：硫代胞苷化合物
衍生物：恩曲他滨作用类似

去羟肌昔
嘌吟腺苷类衍生物，需转变为三磷酸酯的形式而发挥作用。
(2)非核苷类逆转录酶抑制药
奈韦拉平、依法韦仑、地拉韦定
2、HIV蛋白酶抑制药
拟多肽衍生物，是第一个上市用于治疗HIV感染的高效、
HIV蛋白酶抑制药。
高选择性的
四、抗疟药
我国发现的第一个被国际公认的天然药物

具有过氧键的倍半萜内酯抗疟药物
用于临床的各种抗疟药纵起效最快的一种，但具有服活性低、溶解 度小、复发率高、半衰期短等缺点。
阿昔洛韦各种疱疹病毒感染的首选药。
金刚烷胺一一饱和三环葵烷，形成稳定的刚性笼状结构，具有生物碱 性质；可通过血脑屏障。
沙奎那韦一一拟多肽衍生物，是第一个上市用于治疗HIV感染的高效、 高选择性的HIV蛋白酶抑制药。
青蒿琥酯一一有一个游离羧基与钠成盐，钠盐水溶液不稳定，可制成 粉针剂。