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详解β受体阻滞剂的分类和代表药物
医脉通综合 2021-06-08 发表评论(2人参与) 分享
1、根据受体选择性的不同分为三类
非选择性β阻滞剂:竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体,进而导致对糖脂代谢和肺功能的不良影响;阻断血管上的β2受体,相对兴奋α受体,增加周围动脉的血管阻力。其代表药物为普萘洛尔。该类药物在临床已较少应用。
选择性β1阻滞剂:特异性阻断β1肾上腺素受体,对β2受体的影响相对较小。代表药物为比索洛尔和美托洛尔,是临床中常用的β阻滞剂。
有周围血管舒张功能的β阻滞剂:该类药物通过阻断α1受体,产生周围血管舒张作用,如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔或者通过激动β3受体而增强NO的释放,产生周围血管舒张作用,如奈必洛尔。
2、根据药代动力学特征β阻滞剂分为三类
脂溶性β阻滞剂:如美托洛尔,组织穿透力强,半衰期短,较易进入中枢神经系统,可能是导致该药中枢不良反应的原因之一。
水溶性β阻滞剂:如阿替洛尔,组织穿透力较弱,很少通过血脑屏障。
水脂双溶性β阻滞剂:如比索洛尔,既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势,又有脂溶性β阻滞剂口服吸收率高的优势,中度透过血脑屏障,既发挥了阻断部分β1的作用,也减少了中枢神经系统不良反应。常用β阻滞剂的药理特性见下表。
表常用β阻滞剂的药理特性
3、β阻滞剂常用的几种代表性药物
比索洛尔
比索洛尔是目前国内上市的β阻滞剂中对β1受体选择性最高的药物。半衰期长,谷峰比值为78%,每日给药1次,可有效控制24小时的血压,尤其是清晨的血压高峰。比索洛尔通过肝肾双通道代谢,轻中度的肝肾功能障碍不需调整剂量,对于肝酶介导的药物相互作用和基因多态性对比索洛尔的影响也相对较小,个体间血药浓度差异较小。
美托洛尔
美托洛尔没有内在拟交感活性(ISA),口服后几乎被完全吸收,大部分在肝脏代谢,70%由肝酶CYP2D6介导,CYP2D6的基因多态性是决定美托洛尔药代动力学参数的关键因素,引起药物代谢有显著的个体和种族差异,其个体间血药浓度、临床疗效和不良反应差异较大;在中国人群中,CYP2D6*10有较高突变率,导致代谢酶的活性降低,故临床应用应个体化。美托洛尔的半衰期短,平片常以1日2次的方式服用。该药的缓释片为琥珀酸美托洛尔,缓释片血药浓度在24小时内相对平稳,可每日1次服用。
卡维地洛
卡维地洛是β受体非选择性的药物,但它同时阻滞α1受体,产生周围血管扩张作用,抵消阻滞β受体对血糖、血脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反应。卡维地洛同样存在肝代谢酶基因多态性的问题,个体间药物浓度差异较大,每日1~2次服用。
阿罗洛尔
阿罗洛尔同样是β受体非选择性的药物,同时阻滞α1受体,从而产生周围血管扩张作用,抵消阻滞β2受体对血糖、血脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反应。阿罗洛尔还具有原发性震颤的独特适应证。每日2次服用。
奈必洛尔
是一种消旋体,包括左旋体和右旋体。为高选择性β1阻滞剂,无内源性拟交感作用和膜稳定性。通过激动β3受体增强NO的释放,产生血管舒张,不影响β2受体。奈必洛尔具有改善冠状动脉的灌注,舒张外周血管,舒张心肌,增加左室充盈作用。对支气管平滑肌及胰岛功能影响较少。每日1次服用。
点评表1 基本药物处方用药状况点评工作表
医疗机构名称: 统计人: 统计日期: 处方总数: 张
序号
处方号
处方日期
(年月日)
年龄(岁)
诊断
基本药物处方(0/1)
药品品种(种)
处方金额(元)
是否无正当理由未首选基本药物
(0/1)
所有
药品
基本
药物
所有
药品
基本
药物
1
2
3
4
5
………………
总计
A=
B=
C=
D=
E=
F=
单张处方情况
G=
H=
I=
J=
百分率(%)
K=
L=
M=
N=
基本药物平均品种单价(元/种)
O=
注:有(或是)=1,无(或否)=0;结果保留小数点后一位。
A:使用基本药物的处方数
F:无正当理由未首选基本药物处方数
K:基本药物处方百分率=A/处方总数
B:用药品种总数
G:单张处方用药品种数
L:基本药物占处方用药品种百分率=C/B*100%
C:处方中基本药物总品种数
H:单张处方使用基本药物品种数
M:基本药物占处方用药金额百分率=E/D*100%
D:处方总金额
I:单张处方用药金额
N:基本药物未优先选用处方百分率=F/处方总数*100%
E: 处方中基本药物金额
J:单张处方使用基本药物金额
O:基本药物平均品种单价=E/C
点评表2 基本药物处方专项点评工作表
医疗机构名称: 统计人: 统计日期: 基本药物处方总数:张
序号
处方号
处方日期
(年月日)
年龄(岁)
疾病种类
基本药物名称
是否
合理
(0/1)
不合理问题代码
用药方案是否与《国家基本药物临床应用指南》一致
(0/1)
1
2
3
4
5
……
总计
A=
B=
百分率(%)
C=
D=
注:
1. 是=1,否=0;结果保留小数点后一位。
A:合理基本药物处方数;
B:基本药物用药方案与《国家基本药物临床应用指南》一致的处方数;
C:合理基本药物处方百分率=A/基本药物处方总数*100%;
D:基本药物用药方案与《国家基本药物临床应用指南》一致的处方百分率(%)=B/基本药物处方总数*100%
2. 不合理问题代码
(1)不规范处方 :
1-1:处方的前记、正文、后记内容缺项,书写不规范或者字迹难以辨认的;
1-2:医师签名、签章不规范或者与签名、签章的留样不一致的;
1-3:药师未对处方进行适宜性审核的(处方后记的审核、调配、核对、发药栏目无审核调配药师及核对发药药师签名,或者单人值班调剂未执行双签名规定);
1-4:新生儿、婴幼儿处方未写明日、月龄的;
1-5:未使用药品规范名称开具处方的;
1-6:药品的剂量、规格、数量、单位等书写不规范或不清楚的;
1-7:用法、用量使用“遵医嘱”、“自用”等含糊不清字句的;
1-8:处方修改未签名并注明修改日期,或药品超剂量使用未注明原因和再次签名的;
1-9:开具处方未写临床诊断或临床诊断书写不全的;
1-10:单张门急诊处方超过五种药品的;
1-11:无特殊情况下,门诊处方超过7日用量,急诊处方超过3日用量,慢性病、老年病或特殊情况下需要适当延长处方用量未注明理由的;
1-12:开具麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品等特殊管理药品处方未执行国家有关规定的;
1-13:医师未按照抗菌药物临床应用管理规定开具抗菌药物处方的;
(2)用药不适宜处方:
2-1:适应证不适宜的;
2-2:遴选的药品不适宜的;
2-3:药品剂型或给药途径不适宜的;
2-4:用法、用量不适宜的;
2-5:联合用药不适宜的;
2-6:重复给药的;
2-7:有配伍禁忌或者不良相互作用的;
2-8:其它用药不适宜情况的。
点评表3 不合理基本药物处方统计表
医疗机构名称: 处方日期: 统计人:
问题
代码
存在问题
处方数
医嘱单数
门诊
急诊
不规范处方
1-1
处方的前记、正文、后记内容缺项,书写不规范或者字迹难以辨认的
1-2
医师签名、签章不规范或者与签名、签章的留样不一致的
1-3
药师未对处方进行适宜性审核的(处方后记的审核、调配、核对、发药栏目无审核调配药师及核对发药药师签名,或者单人值班调剂未执行双签名规定)
1-4
新生儿、婴幼儿处方未写明日、月龄的
1-5
未使用药品规范名称开具处方的
1-6
药品的剂量、规格、数量、单位等书写不规范或不清楚的
1-7
用法、用量使用“遵医嘱”、“自用”等含糊不清字句的
1-8
处方修改未签名并注明修改日期,或药品超剂量使用未注明原因和再次签名的
1-9
开具处方未写临床诊断或临床诊断书写不全的
1-10
单张门急诊处方超过五种药品的
1-11
无特殊情况下,门诊处方超过7日用量,急诊处方超过3日用量,慢性病、老年病或特殊情况下需要适当延长处方用量未注明理由的
1-12
开具麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品等特殊管理药品处方未执行国家有关规定的
1-13
医师未按照抗菌药物临床应用管理规定开具抗菌药物处方的
小计1
A=
B=
C=
用药不适宜处方
2-1
适应症不适宜的
2-2
遴选的药品不适宜的
2-3
药品剂型或给药途径不适宜的
2-4
用法、用量不适宜的
2-5
联合用药不适宜的
2-6
重复给药的
2-7
有配伍禁忌或者不良相互作用的
2-8
其它用药不适宜情况的
小计2
D=
E=
F=
基本药物处方点评总数
G=
H=
I=
基本药物不规范处方比例(%)
J-
K=
L=
基本药物使用不适宜处方比例(%)
M=
N=
O=
注:
A:门诊不规范基本药物处方数;
I:病区基本药物医嘱点评总数;
B:急诊不规范基本药物处方数;
J:门诊基本药物不规范处方百分率=A/G*100%
C:病区不规范基本药物医嘱数
K:急诊基本药物不规范处方百分率=B/H*100%
D:门诊不适宜基本药物处方数;
L:病区基本药物不规范医嘱百分率=C/I*100%
E:急诊不适宜基本药物处方数;
M:门诊基本药物不适宜处方百分率=D/G*100%
F:病区不适宜基本药物医嘱数;
N:急诊基本药物不适宜处方百分率=E/H*100%
G:门诊基本药物处方点评总数;
O:病区基本药物不适宜医嘱百分率=F/I*100%
H:急诊基本药物处方点评总数;
外周神经药物
肾上腺素能神经药
拟肾上腺素药
(肾上腺素受体激动药)
a-受体激动药
去甲肾上腺素(a1 、a2 、b1);去氧肾上腺素(a1);可乐宁、赛拉唑(a2)
a、b -受体激动药
肾上腺素、麻黄碱
b-受体激动药
异丙肾上腺素(b1b2);沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林(b2)
抗肾上腺素药
(肾上腺素受体阻断药)
a -受体阻断药
酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明(a1、a2);哌唑嗪(a1);育亨宾 (a2)
b受体阻断药
普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔 (b1、b2);
阿替洛尔、美多洛尔、醋替洛尔 (b1)
胆碱能神经药
拟胆碱药
胆碱受体激动药
M、N-胆碱受体激动药:乙酰胆碱、氨甲酰胆碱
M-胆碱受体激动药:毛果芸香碱
N-胆碱受体激动药:某些杀虫药
抗胆碱酯酶药
新斯的明、有机磷酸酯类
抗胆碱药(胆碱受体阻断药)
M-胆碱受体阻断药
阿托品、东莨菪碱
N2-胆碱受体阻断剂(骨骼肌松弛药)
去极化型肌肉松弛药:筒箭毒碱
非去极化型肌肉松弛药:琥珀酰胆碱
局部麻醉药
普鲁卡因
亲脂性低,不易穿透粘膜,只作为注射麻醉药。可扩张血管,作用维持时间短,常与肾上腺素配合作为浸润麻醉药
利多卡因
又称昔罗卡因(xylocaine):局麻作用起效快,强而持久,安全范围大,能穿透粘膜。可用于各种局麻。但主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。
丁卡因
局麻作用及毒性均较普鲁卡因强。主要用于表面麻醉。
中枢神经系统药物
全身麻醉药
吸入麻醉药
氟烷、麻醉乙醚、氧化亚氮
非吸入性麻醉药(静脉麻醉药)
硫喷妥钠(用于诱导麻醉、基础麻醉及短时间全麻)、氯胺酮(常与赛拉唑等联合应用,用于犬猫、马、牛、猪、羊等动物)
镇静药与抗惊厥药
氯丙嗪(镇静、麻醉前给药、抗应激:用于某些动物高温季节长途运输。禁用于食品动物)
地西泮(镇静催眠、保定、抗惊厥、麻醉前给药)
镇痛药
阿片类药物
吗啡、可待因、哌替定、芬太尼、美沙酮
其它镇痛药
赛拉嗪、赛拉唑
中枢兴奋药
咖啡因(用于对抗中枢抑制状态;用于某些衰竭症)、尼可刹米、士的宁
血液循环系统药
作用于心脏的药物
强心苷类(主要用于慢性心功能不全)
药理作用:加强心肌收缩力、减慢心率、对房室传导的影响、利尿作用
洋地黄毒苷、地高辛、毒毛花苷K
拟肾上腺素药、抗肾上腺素药、咖啡因、抗心律失常药
促凝血药与抗凝血药
促凝血药
维生素K(维生素K缺乏症、出血性疾病的辅助治疗)、酚磺乙胺(止血敏)
抗纤维蛋白溶解药----氨甲苯酸和氨甲环酸
抗凝血药
肝素(血栓栓塞性疾病、弥散性血管内凝血、体外抗凝)、枸橼酸钠(用于体外抗凝,通过与钙离子形成枸橼酸钠钙络合物,使钙离子浓度降低发挥作用)
抗贫血药
铁制剂(主要用于预防和治疗缺铁性贫血:仔猪缺铁性贫血、慢性失血性贫血、其它原因的缺铁性贫血),内服铁制剂有硫酸亚铁、富马酸亚铁、枸橼酸铁铵;注射铁制剂有右旋糖酐铁
作用于消化系统的药物
健胃药与助消化药
健胃药
苦味健胃药
龙胆、马钱子
芳香健胃药
陈皮、桂皮、豆蔻、姜、大蒜
盐类健胃药
人工盐
助消化药
酸类
稀盐酸;稀醋酸
酶类
胃蛋白酶;胰酶;乳酶生;干酵母
抗酸药
碱性药物
碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、氢氧化铝、碳酸氢钠
节后抗胆碱药
溴丙胺太林、哌仑西平(M1胆碱受体阻断药)
H2受体阻断药
西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁
胃壁细胞H+泵抑制药
奥美拉唑(洛赛克)
止吐药与催吐药
止吐药
甲氧氯普胺(胃复安)
催吐药
阿朴吗啡
瘤胃兴奋药
拟胆碱药、浓氯化钠注射液、甲氧氯普胺(胃复安)
制酵药与消沫药
制酵药
鱼石脂、甲硝唑(具有防腐、制酵、促进胃肠蠕动的作用)
消沫药
二甲基硅油、松节油、各种植物油(用于瘤胃泡沫性膨胀)
泻药与止泻药
泻药
盐类泻药
硫酸镁、硫酸钠
润滑性泻药
液体石蜡、花生油或其它植物油
止泻药
吸附药:药用炭;收敛药:鞣酸和鞣酸蛋白;阿片制剂;抑制肠道蠕动的药物:阿托品
呼吸系统药
祛痰药
祛痰药可增加呼吸道的分泌,使痰液变稀松解;增强系统道粘膜上皮纤毛的运动,使痰易于咳出;间接起到镇咳的作用。
氯化铵(用于急性呼吸道炎症)、碘化钾(主要用于亚急性和慢性呼吸道炎症)、乙酰半胱氨酸(粘痰溶解药)
镇咳药
镇咳药是指作用于咳嗽反射的中枢或末梢部位,抑制咳嗽反射的药物。
可待因(用于刺激性干咳)、咳必清(又称喷托维林,用于急性呼吸道感染时的剧烈咳嗽)
平喘药
平喘药是用于缓解或消除气喘症状的药物
氨茶碱(可用于急慢性气喘)、色甘酸钠
生殖系统药理
子宫收缩药
缩宫素(催产素) 应用:引产,用于产前子宫收缩无力的动物;分娩后可用于子宫出血、胎盘滞留和子宫复原不全。注意事项:催产素应用的指征:胎位正常、产道正常、子宫颈口开放。
麦角新碱(产后子宫出血、子宫复原不全、胎衣不下、子宫蓄脓等。仅用于催产引产)
生殖激素类药物
皮质激素类药理
肾上腺皮质激素
糖皮质激素GCS;盐皮质激素
天然糖皮质激素
可的松、氢化可的松
人工合成品
地塞米松(又称氟美松,抗炎作用极强,盐皮质激素样作用弱。)、强的松(又称泼尼松)、氟轻松(又称醋酸氟轻松,外用)
自体活性物质与解热镇痛抗炎药理
组胺与抗组胺药
组胺
组胺通过作用于靶细胞上的组胺受体发挥作用,组胺受体:H1、H2、H3型组胺受体
抗组胺药
H1受体阻断药
乙基胺类:苯海拉明、异丙嗪、扑而敏,非乙基胺类:阿斯咪唑
H2受体阻断药
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁。主要用于胃溃疡和十二指肠溃疡。
前列腺素
地诺前列素、氯前列醇、氟前列醇
解热镇痛抗炎药
水杨酸类
阿斯匹林
不良反应:胃肠道反应,凝血障碍,过敏。 应用:抗炎抗风湿作用;镇痛作用(中度),用于外周和中枢部位;解热作用抗血小板作用:小剂量连续用药
苯胺类
扑热息痛(对乙酰氨基酚)
解热镇痛作用缓和持久,几无抗炎抗风湿作用。主要作用于中枢
吡唑酮类
氨基比林(解热镇痛作用强。常用复方氨基比林注射液,主要用作解热药)、保泰松(抗炎作用强。毒性强,副作用多见)、安乃近
吲哚类
吲哚美辛
抗炎作用强,镇痛作用;弱毒性强,副作用多见
丙酸类
布洛芬、酮洛芬 (与阿斯匹林相比的特点是胃肠道反应较轻)
芬那酸类
甲芬那酸、氯芬那酸、双氯芬酸
抗微生物药
b-内酰胺类抗生素
细菌产生耐药性的机制:①产生水解酶
②酶与药物牢固结合
③靶位结构改变
④胞壁外膜通透性改变
⑤自溶酶缺少
青霉素类抗生素
青霉素(青霉素G、苄青霉素)
属窄谱杀菌性抗生素 ,主要用作对链球菌、葡萄球菌、猪丹毒杆菌、破伤风杆菌、碳疽杆菌和李氏杆菌等G +细菌等,对钩端螺旋体有效。
氨苄西林
耐酸可口服、不耐酶,注射易吸收,抗菌谱广,对G+、G-都有作用。主要用于G±、G-菌引起的败血症、肺部、尿路及胆道感染,严重时应与氨基甙类合用。
阿莫西林
抗菌谱与抗菌活性与氨苄西林相似,但对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄强。用于治疗下呼吸道感染效果强于氨苄。
头孢菌素类抗生素
头孢噻呋
抗菌谱广,抗菌活性强,对G+菌、G-菌及一些厌氧菌都有很强的抗菌活性,对几乎所有的菌株(包括产β-内酰胺酶的菌株)的抗菌活性均强于氨苄青霉素。
对胸膜肺炎嗜血放线杆菌、大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌及链球菌均有很强的抗菌活性。
【药动学特点】肌注及皮下注射给药后吸收迅速,血中及组织中药物浓度高,半衰期长。在肾脏中药物浓度高,其次为肺,再次为肝、脂肪和肌肉,故适合治疗动物的呼吸道疾病和泌尿道的感染。体内排泄慢,有效血药浓度维持时间长。半衰期长,但动物种属间差异明显。
头孢喹诺
第四代动物专用头孢,广谱杀菌,应用同头孢噻呋
β-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸(、棒酸)
舒巴坦(青霉烷砜)
具有抑制β-内酰胺酶的作用,仅有微弱的抗菌作用,不单独适用,而是与其他β-内酰胺类抗生素合用以克服细菌的耐药性。现在已经有以下复方制剂用于兽医临床:克拉维酸-阿莫西林、舒巴坦钠-氨苄西林
氨基糖苷类抗生素
对静止期细菌杀灭作用强。与β-内酰胺类联合用药表现协同作用。细菌对本类药物易产生耐药性
链霉素
对结核杆菌及大多数G-杆菌有效,对少部分G+球菌也有作用。链霉素(静止期杀菌剂)与青霉素类(繁殖期杀菌剂),四环素、磺胺、氯霉素(抑菌剂)表现协同作用
【不良反应】过敏反应,损害第八对脑神经,神经肌肉节头的阻滞
庆大霉素
抗菌谱较广,抗菌活性强于链霉素,对大多数G-杆菌、G+球菌均有作用,还可抗霉形体、结核杆菌。是目前临床上最为常用的广谱氨基甙类
卡那霉素
对大多数G-杆菌,如大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌和巴氏杆菌有效;对结核杆菌、耐青霉素的金葡菌也有效;对霉形体有作用,对绿脓杆菌无效。临床主要用于敏感菌所致的疾病。细菌对卡那霉素产生耐药性比链霉素慢。
阿米卡星
又名丁胺卡那霉素,是卡那霉素的半合成衍生物,特点为作用强,抗菌谱宽。常用氨基糖苷类耐药菌株的感染——首选
新霉素
抗菌谱同卡那霉素,毒性大,不宜注射给药。口服吸收少,胃肠浓度高,毒性小,主要用于肠道感染。
大观霉素
又名壮观霉素商品名:速百治。对G+、G-、霉形体都有效,临床主要治疗畜禽的大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌及霉形体引起的感染。耳肾毒性小。与林可霉素复方为利高霉素。
四环素类
为酸碱两性化合物,在碱中易降解,常用盐酸盐,性质稳定,易溶于水,水溶液不稳定,宜现用现配。
四环素、土霉素、金霉素
【不良反应】局部刺激性大,肠胃道毒性反应(主要是二重感染),肝脏毒性(能使肝脂肪量升高,尤其是金霉素)
多西环素(强力霉素)
具有长效、高效、低毒特点,盐酸盐易溶于水。内服吸收迅速,生物利用度高,维持有效浓度时间长(肠肝循环),对组织渗透力强,可通过血脑屏障,分布广,易进入细胞内。临床主要用于:霉形体引起的疾病,G-、G+引起的多种疾病。
酰胺醇类
氯霉素
广谱抗生素,对多数G-、G+都有抑制作用,但对G-的作用比对G+作用强。对绿脓杆菌和真菌无效,临床主要用于:畜禽沙门氏菌病、大肠杆菌病和巴氏杆菌病等。不能与红霉素、林可霉素联合用药。【不良反应】主要是抑制骨髓造血机能
氟苯尼考(动物专用)
抗菌谱与氯霉素一样,体内分布容积、抗菌活性强于氯霉素或相等于氯霉素。有较强对抗细菌灭活的能力,不易产生耐药性。另外,血液毒性作用大大降低。临床应用于牛、猪、家禽和鱼类的细菌性疾病。
大 环 内 酯 类 抗 生 素
红霉素
临床主要用于:耐青霉素的金葡菌感染;对青霉素过敏的个体;家禽的慢性呼吸道病。不易与氯霉素合用,与其它抗生素无交叉耐药现象,细菌对红霉素易产生耐药性,但不持久,停药数周后可恢复敏感性。
泰乐菌素(泰农)
为畜禽专用的抗生素,易溶于水,水溶液稳定。主要对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、螺旋体等有抑制作用,对霉形体有特效;还能促进畜禽增重和提高饲料效益。临床上主要用于预防和治疗鸡霉形体病。目前我国禁用该药作为饲料添加剂。
吉他霉素(北里霉素)
抗菌谱广,对G+、G-、螺旋体、立克次氏体、支原体有效。特别对霉形体作用强大。临床主要用于预防和治疗鸡霉形体病,常与氯霉素、青霉素、链霉素配伍应用,与其它大环内酯类抗生素无交叉耐药性。
替米考星
由泰乐菌素的一种水解产物半合成的畜禽专用抗生素。抗菌谱广,对G+、G-、螺旋体、支原体有效;对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及支原体的抑菌作用强于泰乐菌素。临床主要用于家畜肺炎、支原体病及乳腺炎。
林可胺类抗生素
林可霉素
抗菌谱较窄, 对G+球菌、厌氧菌作用强,G+杆菌敏感, 对G-杆菌、肠球菌、艰难梭菌无效; 主要特点是骨组织浓度高,主要用于金葡菌性急、慢性骨髓炎、链球菌支原体病;主要不良反应有胃肠道反应;抗菌机理:与核糖体50S亚基结合,阻止蛋白的合成。与喹诺酮类合用,可扩大抗菌谱,有协同作用。与壮观霉素复方(1:2)为利高霉素(美国普强公司),对大肠杆菌和霉形体作用显著。
克林霉素
抗菌作用、应用同林可霉素,抗菌效力比林可霉素强4~8倍。
多 肽 类 抗 生 素
多黏菌素
兽医常用的有多粘菌素B和E。又称抗敌素;本药为窄谱杀菌,对G-菌杀菌作用强。临床用于大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌及布氏杆菌等引起的肠道感染。
杆菌肽
主要抗G+菌,如,金葡菌、肠球菌、链球菌,对螺旋体、放线菌也有效。本品锌盐专门用作饲料添加剂。
其他抗生素
泰妙菌素(支原净、泰妙灵)
对G+(特别是金葡菌、链球菌)、多种霉形体和螺旋体有较强的作用。主要用于治疗鸡的霉形体病、猪喘气病。
化
学
合
成
抗
菌
药
磺胺药
全身感染:选用容易吸收的磺胺药,如:SD、SM2、SIZ、SMZ、SMD、SMM等,常与TMP(三甲氧苄氨嘧啶)配伍,可提高疗效,缩短疗程。其中脑部细菌感染用SD;治疗乳腺炎用乳汁中药物含量高的SM2
肠道感染:选用肠道难吸收的磺胺药,如:SG、SST等,可与DVD(二甲氧苄氨嘧啶)配伍。
泌尿感染:选用尿中排泄快、乙酰化率低、尿中浓度高的磺胺药,如:SIZ、SMZ、SMD、SM2、SD,常与TMP配伍。
原虫感染:球虫、弓形体等,SM2、SMD、SMM、SQ等。
SD(磺胺嘧啶)
是治疗脑部细菌感染、脑脊髓炎的首选药,也适用于尿路感染。SD与TMP配伍,抗菌力增强,副作用降低。
SM2(磺胺二甲嘧啶)
中效磺胺,与血浆蛋白结合率高,峰药浓度低,但维持有效血药浓度可达24h。治疗子宫炎效果较好,对球虫病效果较好,副作用少,价格便易,兽医临床常用。
SMD(磺按—5—甲氧嘧啶、对甲)
又名消炎磺,副作用小。临床常用其复方制剂:复方敌菌净,SMD与DVD配伍(5:1),具有抗菌谱广、作用稳定、副作用小的优点,临床主要治疗家禽的出败、鸡白痢、兔、鸡球虫等疾病。
DS-36、 SMM(磺胺—6—甲氧嘧啶、间甲)
又名制菌磺,内服吸收迅速完全,乙酰化率低,对猪弓形体、仔猪水肿病和球虫病疗效较好。价格贵。
二氨嘧啶类(甲氧苄啶类)
主要有TMP(三甲氧苄啶、Trimethoprim)和DVD(二甲氧苄啶、Diaveridin),抗菌谱广,效力较强,其机理是能抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,妨碍细菌核酸的合成。
因为能增强磺胺药的疗效(双重阻断作用)和多种抗生素(庆大、红霉素、青霉素、四环素、多粘菌素等)的疗效,故称抗菌增效剂。
喹诺酮类
抗菌作用机制:抑制细菌DNA的回旋酶(Gyrase)(Ⅱ型拓扑异构酶),主要抑制回旋酶的A亚基,使细菌DNA合成障碍,表现快速杀菌作用。
氟哌酸(诺氟沙星)
第一个氟喹酮类药,抗菌谱广,抗菌活性强,对G+、G-、绿脓杆菌有良好抗菌作用。
环丙沙星
抗菌谱广,体外抗菌活性为目前在临床用氟喹诺酮类中最强,尤其对G-。体内分布较好。
恩诺沙星(乙基环丙沙星
动物专用药。抗菌谱广,对霉形体有良效,优于泰乐菌素和泰妙灵。生物利用度高,分布广,组织浓度高于血药浓度,尤其在肺。
单诺沙星
又名达氟沙星,也是动物专用药物,起特点是肺组织药物浓度高于血浆7~8倍。
氧氟沙星
对G±、G-、霉形体抗菌活性强,口服吸收快而完全,血药浓度高而持久,分布广,优以痰中浓度较高,大部分经肾排泄。尿中、胆汁中药物浓度为血药浓度的7倍。
培氟沙星
动物专用,抗菌谱和抗菌活性与诺氟沙星相似。血药浓度高而持久,半衰期可达10小时以上。
硝基呋喃类
该类药物禁用于食品动物
呋喃唑酮(痢特灵)
广谱抗菌,作用强,临床上适用于肠道感染引起的腹泻、肠炎,禁用于食品动物。毒性大,比一般抗菌药都大,主要是神经毒,雏禽最敏感
硝基咪唑类
是一类具有抗原虫和抗菌活性的药物,同时亦具有很强的抗厌氧菌作用。
甲硝唑(灭滴灵)
1、防治外科手术后厌氧菌感染 2、肠道和全身厌氧菌感染,尤其是脑部厌氧菌感染 3、抗原虫:阿米巴痢疾、滴虫
地美硝唑(二甲硝咪唑)
临床用于猪密螺旋体痢疾,组织滴虫,厌氧菌感染。鸡对本品敏感,要控制剂量。
喹恶啉类
喹乙醇
原来主要是用于促进畜禽生长,作为一种饲料添加药。也可用于治疗禽霍乱、肠道感染及预防仔猪腹泻。禁用于禽
痢菌净(乙酰甲喹)
临床主要用于:猪痢疾、仔猪下痢(白痢、黄痢)、禽霍乱、大肠杆菌病、鸡白痢。
抗真菌抗生素
全身性抗真菌药:两性霉素B、酮康唑等。
浅表应用的抗真菌药:制霉菌素、克霉唑、灰黄霉素。
抗病毒药
吗啉呱(病毒灵)
可用于防治鸡传染性支气管炎、鸡传染性喉气管炎、鸡痘,流感、流行性腮腺炎、水痘、疱疹以及麻疹等。
利巴韦林(三氮唑核苷、病毒唑)
为广谱抗病毒药局部感染用于疱疹病毒感染、牛痘引起的奶头损伤;全身感染用于流感病毒、副流感病毒、牛疱疹病毒、蓝舌病毒、轮状病毒感染。可防治禽流感、鸡传染性支气管炎、鸡传染性喉气管炎。
金刚烷胺
主要用于防治家禽的禽流感病。用于预防或感染初期使用,有较好的疗效。
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