硫酸卡那霉素注射液说明书样本.doc

资料内容仅供您学习参考，如有不当或者侵权，请联系改正或者删除。
硫酸卡那霉素注射液使用说明书

【药品名称】
通用名: 硫酸卡那霉素注射液
商品名:
英文名: Kanamycin Sulfate Injection
汉语拼音: Liusuan Kanameisu Zhusheye
本品主要成分为硫酸卡那霉素, 为一种多组分抗生素, 含A、 B、 C三种组分, 主要成分为A。
【性状】
本品为无色或微黄色澄明液体。
【药理毒理】
硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、 克雷伯菌属、 肠杆菌属、 变形杆菌属、 志贺菌属、 沙门菌属、 枸橼酸杆菌属、 普罗菲登菌属、 耶尔森菌属等均有良好抗菌作用; 流感杆菌、 布鲁菌属、 脑膜炎球菌、 淋球菌等对本品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)和结核分枝杆菌亦有一定作用, 对铜绿假单胞菌无效。其它革兰阳性细菌如溶血性链球菌、 肺炎链球菌、 肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合, 抑制细菌蛋白质合成。近年来耐药菌株显著增多, 由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶, 使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、 新霉素有完全交叉耐药, 与其它氨基糖苷类可有部分交叉耐药。
【药代动力学】
肌注本品后迅速吸收, 于1～2小时达血药峰浓度。一次肌注0.5g后平均血药峰浓度为20mg/L。血半衰期2～4小时, 血清蛋白结合率低。肾功能减退者半衰期可显著延长。在体内可分布到各种组织, 在肾脏皮质细胞中积蓄, 胸水、 腹水中浓度较高, 可穿过胎盘进入胎儿体内, 胆汁与粪便中的浓度较低, 很少进入脑脊液中。在体内不代谢, 主要经肾小球滤过后由尿排出, 给药后24小时内尿中排出80％－90％。血液透析和腹膜透析可清除相当药量。
【适应症】
本品适用于治疗敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、 克雷伯菌属、 变形杆菌属、 产气肠杆菌、 志贺菌属等引起的严重感染, 如肺炎、 败血症、 腹腔感染等, 后两者常需与其它抗菌药物联合应用。
【用法与用量】
1．成人常见量 肌内注射或静脉滴注, 一次0.5g, 每12小时1次; 或按体重一次7.5mg/kg, 每12小时1次, 成人每日用量不超过1.5g, 疗程不宜超过14天。50岁以上患者剂量应适当减少。
2．小儿常见量 肌内注射或静脉滴注, 按体重一日15～25mg/kg, 分2次给药。
3．肾功能减退时用量: 肌酐清除率50～90mg/min时用正常剂量的60～90％, 每12小时1次(正常剂量为每次7.5mg/kg, 每12小时1次); 肌酐清除率10～50ml/min时用正常剂量的30～70％, 每12～18小时1次; 肌酐清除率<10mg/min时用正常剂量的20～30％, 每24～48小时1次。
【不良反应】
1．在疗程中可能发生听力减退、 耳鸣或耳部饱满感, 此为影响耳蜗神经。少数患者, 特别原来有肾功能减退者可在停药后发生, 须引起注意。影响前庭神经功能时可出现眩晕、 步履不稳, 但并不多见。
2．可出现血尿、 排尿次数减少或尿量减少、 食欲减退、 恶心、 呕吐、 极度口渴等肾毒性反应。
3．偶可出现呼吸困难、 嗜睡或软弱等神经肌肉阻滞现象。
4．其它不良反应有: 头痛、 皮疹、 药物热、 口周麻木、 白细胞减低、 嗜酸粒细胞增多、 肌注局部疼痛等。
【禁忌症】
对本品或其它氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。
【注意事项】
1．本品有引起耳毒性和肾毒性的可能, 故不宜用于长程治疗(如结核病), 一般疗程不超过14天。
2．下列情况应慎用本品: 失水、 第8对脑神经损害、 重症肌无力或帕金森病、 肾功能损害患者。
3．对一种氨基糖苷类抗生素, 如链霉素、 庆大霉素或阿米卡星等过敏的患者, 可能对本品也过敏。
4．在用药过程中应注意进行下列检查:
(1)尿常规检查和肾功能测定, 以防止出现严重肾毒性反应。
(2)听力检查或听电图特别高频听力测定, 对老年人更为重要。
5．有条件时应监测血药浓度, 特别新生儿、 老年人和肾功能减退的患者。每12小时给药1次时, 血药峰浓度宜保持在15～30mg/ml, 谷浓度5～10mg/ml; 每24小时用药1次时血药峰浓度宜保持在56～64mg/ml, 谷浓度<1mg/ml。
6．对诊断的干扰: 可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、 门冬氨酸氨基转移酶(AST)、 血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高; 血钙、 镁、 钾、 钠浓度的测定值可能降低。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在孕妇用药中本品属D类, 即对人类有危害, 但用药后可能利大于弊。卡那霉素可穿过胎盘屏障进入胎儿组织, 有引起胎儿听力损害的可能。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低, 但一般哺乳期妇女在用药期仍宜暂停哺乳。
【儿童用药】
本品属氨基糖苷类, 在儿科中应慎用, 特别早产儿及新生儿中不宜应用, 因其肾脏组织尚未发育完全, 使本类药物的半衰期延长, 可能在体内积蓄而产生毒性反应。
【老年患者用药】
老年患者应用本品后容易引起各种毒性反应, 因此有条件时应在疗程中监测血药浓度, 另外老年患者的肾功能有一定程度生理性减退, 即使其肾功能测定值在正常范围内仍应采用较小治疗量。
【药物相互作用】
1．与其它氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用, 可增加耳毒性、 肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。
2．与神经肌肉阻滞剂合用, 可加重神经肌肉阻滞作用, 导致肌肉软弱、 呼吸抑制等。
3．与卷曲霉素、 顺铂、 依她尼酸、 呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用, 或先后连续局部或全身应用, 可能增加耳毒性与肾毒性。
4．与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。
5．与多粘菌素类注射剂合用, 或先后连续局部或全身应用, 可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
6．其它肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用, 以免加重肾毒性或耳毒性。
7．氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。亦不宜与其它药物同瓶滴注。
【药物过量】
由于缺少特异性拮抗药, 卡那霉素过量或引起毒性反应时, 主要用对症疗法和支持疗法, 同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除卡那霉素。
【规格】
按卡那霉素计2ml:0.5g(50万单位)
【贮藏】
密闭保存。
【有效期】