康复和眼视光专业药理学教学大纲.doc

药理学理论教学大纲一、课程的性质和任务 药理学是研究药物和机体相互作用及其规律的一门学科，本课程的主要任务是讲解药物和机体间相互作用规律，主要是药物对机体的作用及其作用规律，阐明药物防治疾病的机制。同时也阐明机体对药物的处置的动态变化，特别是血药浓度随时间变化的规律，为一门为临床合理用药防治疾病提供科学的理论依据。药理学是临床医学、护理学、全科医学、麻醉学、医学影像学、康复医学、眼视光学和预防医学专业学生必修专业基础学科。本课程的教学力求贯彻教材的思想性、科学先进性、启发性和科学适用性、运用辩证唯物主义和科学发展的观点来阐述药理学的基本规律，要求学生掌握和熟悉常用药物的药理学基本理论、基本知识和基本技能。不断掌握迅速发展的药理学新理论和新知识，并且培养学生观察、分析、综合和独立解决问题的能力，为合理使用药物防治疾病及新药研发奠定良好的基础。二、考核方式药理学为考查课，理论考试形式是闭卷。药理学发展迅速，内容丰富，但药理学教学时间有限，为了便于学生学习，本大纲将教材内容分为三级要求：1、掌握：深入理解教材内容，并且在理解基础上加以记忆。2、熟悉：清楚理解教材内容，并记忆主要内容。3、了解：理解教材内容，记忆内容的概括。以上三级要求的内容在试卷中所占的比例分为“掌握”的内容占6070%，熟悉内容占2030%，了解内容占1020%。三、学时分配表理论课教学内容学时数第一章 药理学总论-绪言0.5第二章 药物代谢动力学1第三章 药物效应动力学1第四章 影响药物效应的因素0.5第五章 传出神经系统药理概论1第六章 胆碱受体激动药0.5第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药1第八章 胆碱受体阻断药（）-M胆碱受体阻断药1第九章 胆碱受体阻断药（）-N胆碱受体阻断药0.5第十章 肾上腺素受体激动药1第十一章 肾上腺素受体阻断药1第十二章 中枢神经系统药理学概论自学第十三章 全身麻醉药自学第十四章 局部麻醉药自学第十五章 镇静催眠药1第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药1第十七章 治疗中枢神经退行性疾病药1第十八章 抗精神失常药1第十九章 镇痛药1第二十章 解热镇痛药1第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药1第二十二章 抗心律失常药1.5第二十三章 肾素-血管紧张素系统药理1第二十四章 利尿药和脱水药1第二十五章 抗高血压药1第二十六章 治疗心力衰竭的药物1第二十七章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药自学第二十八章 抗心绞痛药1第二十九章 作用于血液及造血器官药1第三十章 影响自体活性物质的药物自学第三十一章 作用于呼吸系统的药物1第三十二章 作用于消化系统的药物1第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药自学第三十四章 性激素类药和避孕药自学第三十五章 肾上腺皮质激素类药物1第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药0.5第三十七章 胰岛素及其它降血糖药0.5第三十八章 抗菌药物概论0.5第三十九章 内酰胺类抗生素1第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素1第四十一章 氨基糖苷类抗生素1第四十二章 四环素类及氯霉素类0.5第四十三章 人工合成抗菌药1第四十四章 抗病毒药和抗真菌药 自学第四十五章 抗结核药及抗麻风病药0.5第四十六章 抗寄生虫药自学第四十七章 抗恶性肿瘤药1第四十八章 影响免疫功能的药物自学第四十九章 基因治疗药物自学四、课程内容、基本要求和学时分配第一章 药理学总论绪论【目的要求】1、掌握药理学性质和任务。2、熟悉药理学的特点、研究方法。3、了解药理学的发展史及性药的开发和研究。【授课学时】 0.5学时【教学内容】一、药理学的性质和任务1、药理学是研究药物和机体相互作用规律和原理的科学，为临床防治、诊断疾病提供基本的理论基础。2、药物是用于防治、诊断疾病的化学物质，多可影响机体的生理和病理状态。毒物指损害人体健康的化学物质。药物和毒物间无明显界限，小量毒物可用作药物，大量药物可损害机体。3、药理学研究的内容：研究药物对机体作用及药物作用的原理，即药物效应动力学(Pharmacodynamics)。研究机体对药物的作用规律，即药物代谢动力学(Pharmacokinetics)二、药理学的研究方法：实验药理学方法、实验治疗学方法、临床药理学方法。三、药物和药理学的发展史1、我国本草的贡献 2、近代药理学新进展四、新药的开发和研究新药的定义，新药研究的过程大致可分为临床前研究、临床研究和上市后药物检测。重点:药理学、药动学、药效学的研究内容；难点: 药动学和药效学的关系。学科新进展：受体的克隆、通道蛋白的克隆等加深了人们对生命本质的认识及药物分子和生物大分子之间相互作用规律的认识。药理学出现了许多新的分支。第二章 药物代谢动力学【目的要求】1、熟悉药物跨膜转运的类型、特点及影响因素。2、掌握机体对药物吸收、分布、代谢、排泄的基本规律。3、掌握药代动力学一些基本参数的含义。4，熟悉药代动力学时量曲线及多次给药时血药浓度的变化。【授课学时】 1学时【教学内容】第一节 药物分子的跨膜转运1、 药物跨膜转运的方式：滤过、简单扩散、载体转运（主动转运和异化扩散）2、 影响药物通透细胞膜的因素第二节 药物的体内过程1、吸收(absorption)；吸收的途径和方式、影响吸收的因素，首过消除和生物利用度的概念、表达方式及意义。2、分布(distribution)：药物分布的概念、意义。影响药物分布的因素：药物的性质、体液的PH值，药物和血浆蛋白结合，器官血流量及脂质含量、再分布的概念，细胞膜的屏障作用、血脑屏障、胎盘屏障。3、代谢：又称药物的生物转化(biotransformation)药物转化的概念、意义、部位、步骤。药物代谢酶的诱导和抑制。 4、排泄(excretion )：药物排泄的概念、排泄的途径。 肝肠循环(hepatoenteral circulation)的概念及意义。第三节 房室模型房室概念，开放性一室模型和开放性二室模型。第四节 药物消除动力学一级消除动力学及零级消除动力学的概念和特点。第五节 体内药物的药量-时间关系1、一次给药的药-时曲线下面积（AUC）、潜伏期、持续期、残留期、最小有效浓度、峰浓度、达峰时间。2、多次给药的稳态血浆浓度第六节 药物代谢动力学的重要参数药物消除半衰期、清除率、表观分布容积、生物利用度的概念及意义。第七节 药物剂量的设计和优化维持量、负荷量的计算。个体化治疗。重点: 跨膜转运的方式，环境的酸碱性对药物转运的影响；药物体内过程及影响因素；一级消除动力学和零级动力学的概念及意义；首过消除、肝肠循环、药物消除半衰期、生物利用度、清除率、分布容积等动力学参数的概念及意义。难点:药物pKa、环境pH和药物跨膜转运的关系；药代动力学参数的公式推导；一级消除动力学和零级动力学的特点。第三章 药物效应动力学【目的要求】1、掌握药物的基本作用，药物剂量和效应关系，作用于受体的药物分类。2、熟悉药物的作用机制，受体的概念和特性，受体的调节。3、了解受体研究的由来，受体学说，受体药物反应动力学，受体类型和细胞内信号转导。【授课学时】 1学时【教学内容】第一节 药物的基本作用1、药物的用和药物效应的概念、区别和关系，兴奋和抑制的概念。药物作用的选择性及其意义。2、药物作用的临床效果：凡符合用药目的或者能达到防治效果的治疗效果（对因治疗、对症治疗）；凡和用药目的无关，给病人带来不适或痛苦的反应称不良反应（包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应和特异质反应）。药源性疾病。第二节 药物剂量和效应关系剂量-效应关系、量反应、质反应、最小有效量、最大效应、半最大效应浓度、效价强度概念引起50%实验动物出现阳性反应时的药物剂量称半数有效量（ED50）,如以死亡为指标则为半数中半数致死量（LD50）。治疗指数（Therapeutic index TI）为LD50/ED50的比值，用以表示药物的安全性，如某药的ED和LD两条曲线的首尾有重叠，可用LD1 / ED99的比值或LD5和 ED90之间的距离来衡量药物的安全性。第三节 药物和受体1、药物的作用机制：涉及受体、酶、离子通道、核酸、载体、免疫系统、基因等，此外有些药物还通过理化作用或补充所缺乏的物质。2、受体的概念和特性受体是存在于细胞膜或细胞浆内的大分子蛋白质，能选择性地、准确的识别特异的配体，介导细胞信号转导。其特性：灵敏性、特异性、饱和性、可逆性和多样性。3、受体和药物的相互作用药物和受体结合后才引起生物效应。其结合力称亲和力（affinity）,效应的强弱取决于药物的内在活性（intrinsic activity）是指药物和受体结合后产生效应的能力。4、作用于受体的药物分类激动药（完全激动药和部分激动药）；拮抗药（竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂）。竞争性拮抗剂的效价以拮抗参数pA2表示。PA2越大，拮抗作用越强，还可用以判断激动药的性质。受体学说、受体类型、细胞内信号转导及受体的调节（受体脱敏和受体增敏）。重点: 药物治疗效果和不良反应的概念：如对症治疗、对因治疗、副反应、毒性作用、后遗效应、继发反应、变态反应(过敏反应)等。量反应、质反应、效能、效价强度，半数致死量、半数有效量、治疗指数及意义。受体的概念及特性；作用于受体的药物分类；亲和力、内在活性、激动药、拮抗药和部分激动药的概念及特点。难点: 治疗指数及意义。受体动力学公式的推导及意义。pD2、pA2的含义及意义。第四章 影响药物效应的因素【目的要求】1、掌握影响药物作用的因素。2、熟悉药物间相互作用及个体差异。3、熟悉长期用药引起的机体反应性变化【授课学时】 0.5学时【教学内容】第一节 药物因素药物方面：药物剂量、制剂、剂型及给药途径。药物相互作用（协同作用和拮抗作用）第二节 机体因素 机体方面：年龄、性别、遗传因素、特异质反应、疾病状态、心理因素-安慰及效应 。个体差异、耐受性、耐药性概念；长期用药产生的依赖性（躯体依赖性和精神依赖性）、停药症状。重点：个体差异、药物相互作用、耐受性、依赖性等。难点：遗传因素（遗传多态性），依赖性。第五章 传出神经系统药理概论【目的要求】1、掌握传出神经递质的合成、贮存、释放和灭活，传出神经系统受体命名、类型、分布。传出神经系统的生理功能。传出神经系统药物的基本作用和分类。2、熟悉传出神经系统受体功能及其分子机制3、了解传出神经系统的分类。【授课学时】 1学时【教学内容】第一节 概述1、传出神经系统的分类：解剖学分类；按递质分类（胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经）第二节 传出神经系统的递质和受体 递质学说的发展；突触超微结构和冲动传递。去甲肾上腺素的合成、贮存、释放和灭活。酪氨酸羟化酶是合成去甲肾上腺素的限速酶，合成的去甲肾上腺素和ATP、嗜铬颗粒蛋白结合而贮存，重摄取是NA在突触间隙中消除的主要途径。乙酰胆碱合成需要胆碱和乙酰CoA，灭活主要通过乙酰胆碱酯酶(AChE)水解。传出神经系统受体:胆碱受体:N和M受体及其亚型；肾上腺素受体:和受体及其亚型传出神经系统受体功能及分子机制：受体和离子通道的偶联：激动剂和受体相互作用，使离子通道开放而发挥作用。受体和酶的偶联：激动剂和受体结合，激活相应酶，产生信使物质，使冲动信号下传。第三节 传出神经系统的生理功能机体的多数器官都接受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经这两类神经的双重支配，两类神经兴奋时的效应相互拮抗。第四节 传出神经系统药物的基本作用及其分类直接作用于受体产生拟似或拮抗作用，或通过影响递质的转运，影响递质的合成、贮存、释放、灭活而呈现效应。传出药物的分类：分为拟似药和拮抗药两大类：拟胆碱药和抗胆碱药；拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。重点：传出神经系统主要受体及其效应。难点：传出神经系统受体功能及分子机制。第六章 胆碱受体激动药【目的要求】1、了解胆碱受体激动药的分类。2、熟悉乙酰胆碱的作用。3、掌握毛果芸香碱的作用、应用和不良反应。【授课学时】 0.5学时【教学内容】1、乙酰胆碱的M及N样作用，醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱的应用。2、毛果芸香碱的作用、临床应用和不良反应。重点：毛果芸香碱的对眼睛的作用和临床应用难点：毛果芸香碱降低眼内压的机制第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药【目的要求】1、了解乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程。2、掌握抗胆碱酯酶药物的分类，作用机制。掌握易逆性抗胆碱酯酶药的药理作用、临床应用和禁忌证；熟悉常用易逆性抗胆碱酯酶药的作用特点和临床应用。3、了解有机磷酸酯类的基本化学结构，体内过程和中毒途径。4、掌握有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现和防治。熟悉解毒药物的应用原则。【授课学时】 1学时【教学内容】第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱分三个步骤：结合、酯键断裂和乙酰化胆碱酯酶水解。第二节 抗胆碱酯酶药1、易逆性抗胆碱酯酶药药理作用：眼睛（缩瞳、降低眼内压和调节痉挛），胃肠道平滑肌兴奋，骨骼肌兴奋，腺体分泌增加和心血管的作用。临床应用：重症肌无力、腹气胀和尿潴留、青光眼、解毒和治疗阿尔茨海默病。新斯的明、吡斯的明、依酚氯铵、毒扁豆碱、地美溴铵的作用特点和用途。2、难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类：基本化学结构，中毒原理：和AChE结合后形成的磷酰化AChE极难水解，从而抑制AChE，造成Ach堆积，急性中毒的表现：M样、N样和中枢症状。胆碱酯酶复活药：碘解磷定能从磷酰化AChE中夺取有机磷，或和血中游离有机磷酸酯结合，使AChE复活或免受有机磷酸酯类的毒害，对肌震颤效果好，和阿托品有协同作用。有机磷酸酯类中毒防治原则，阿托品和胆碱酯酶复活药解毒机理和应用注意事项。重点：易逆性抗胆碱酯酶药的药理作用、临床应用；有机磷酸酯类中毒原理、急性中毒的表现、中毒防治，阿托品和胆碱酯酶复活药解毒机理和应用注意事项。难点：抗胆碱酯酶药作用机制、有机磷酸酯类中毒原理、胆碱酯酶复活药解毒机理。第八章 胆碱受体阻断药()- M受体阻断药【目的要求】1、掌握阿托品的药理作用及作用机制、临床应用、不良反应及禁忌症。掌握山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及应用。2、熟悉颠茄生物碱的合成、半合成代用品的作用特点和用途。【授课学时】 1学时【教学内容】第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品(Atropine)，对M受体有竞争性阻断作用，抑制腺体分泌、扩瞳，升高眼内压，调节麻痹，松驰多种内脏平滑肌，解除迷走神经对心脏的抑制，大剂量扩张血管，解除微血管的痉挛，改善微循环。阿托品的临床应用：解除平滑肌痉挛，制止腺体分泌，眼科：验光配眼镜、治疗虹膜睫状体炎，治疗缓慢性心律失常、抗休克和解救有机磷中毒。副作用多，中毒时中枢神经系统先兴奋后抑制死于呼吸麻痹。禁忌症：青光眼和前列腺肥大。山莨菪碱(654)，人工合成品(6542) 和东莨菪碱(Scopolamine)的作用特点和应用。第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯和尤卡托品的特点合成解痉药：季铵类解痉药异丙托溴铵和噻托溴铵主要临床用途为治疗慢性阻塞性肺部疾病，其他季胺类和叔胺类解痉药，主要缓解内脏平滑肌痉挛，作为消化性溃疡的辅助用药。选择性M受体阻断药：哌仑西平和替仑西平主要M1阻断受体，主要用于治疗消化性溃疡。重点：阿托品的药理作用及作用机制、临床应用、不良反应和禁忌症难点：阿托品对眼睛的作用、对血管和血压的影响。学科新进展：达非那新选择阻断M3受体，目前已被FDA批准用于治疗尿失禁、尿频和尿急。 第九章 胆碱受体阻断药()-N胆碱受体阻断药【目的要求】1、熟悉神经节阻断药的作用特点和用途。2、掌握骨骼肌松弛药的分类，各类的作用机制、作用特点、应用和不良反应。【授课学时】 0.5学时【教学内容】第一节 神经节阻断药 选择性阻断N1受体，对交感和副交感神经节都有阻断作用，副作用多，偶用于高血压危象和外周血管痉挛性疾病。第二节 骨骼肌松驰药 根据N2受体的阻断方式分为除极化型和非除极化型两类。各类的作用特点、临床应用。重点：非除极化型肌松药的作用特点和应用。难点：除极化型肌松药的作用机制。第十章 肾上腺素受体激动药【目的要求】1、了解肾上腺素受体激动药的构效关系。2、熟悉肾上腺素受体激动药的分类，麻黄碱，间羟胺、去氧肾上腺素和多巴酚丁胺的作用特点和用途。3、掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。了解其他的肾上腺素受体激动药。【授课学时】 1学时【教学内容】第一节 构效关系及分类 儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类的作用特点。拟肾上腺素药按其对不同肾上腺素受体亚型的选择性分为三类：受体激动剂、受体激动剂和受体激动剂。第二节 肾上腺素受体激动剂去甲肾上腺素药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症；间羟胺、去氧肾上腺素的作用特点和用途。第二节 、肾上腺素受体激动剂肾上腺素、多巴胺(dopamine)药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症；麻黄碱(ephedrine)的作用特点和应用。第三节 肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素(Isoproterenol) 药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症；多巴酚丁胺：为选择性l受体激动药，用于治疗心力衰竭。重点：去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素药理作用作用、应用和不良反应及禁忌症。难点：药物对受体的选择作用，对血管的作用和血压的影响。学科新进展：高选择性2受体激动剂：阿可乐定、氨可乐定可降低眼内压。高选择性3受体激动剂目前开发有30余种，可调节人体热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗，用于治疗肥胖症和2型糖尿病。第十一章 肾上腺素受体阻断药【目的要求】1、熟悉受体阻断剂的分类、作用和用途。、受体阻断剂的临床应用。2、掌握受体阻断剂的分类、各药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。【授课学时】 1学时【教学内容】第一节 肾上腺素受体阻断药肾上腺作用的翻转现象。根据对1、2受作的选择性不同可将其分为三类：1、非选择性受体阻断剂：酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明的药理作用、临床应用。2、选择性1受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、坦洛新及多沙唑嗪主要用于良性前列腺增生和原发性高血压和的治疗。3、选择性2受体阻断药：育亨宾等、作为实验研究的工具药，男性性功能障碍治疗。高选择性2受体阻断药咪唑克生，适用于抑郁症的治疗。第二节 肾上腺素受体阻断药药理作用：竞争性阻断受体，抑制心脏、降低血压、收缩支气管，代谢降低和肾素分泌减少；内在拟交感活性；膜稳定作用。临床应用：治疗心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭、甲状腺机能亢进、青光眼、偏头痛等。不良反应：心血管抑制、诱发加重支气管哮喘、反跳现象等。禁忌证。1、非选择性受体阻断药普萘洛尔(心得安，Propranolol)：口服吸收完全，但生物利用度不高，血药浓度个体差异大。1、2没有选择性。2、选择性1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔选择性阻断1受体，对2受体作用弱。3、内在活性较强的受体阻断药：吲哚洛尔主要激动2受体，对心肌抑制、支气管收缩作用弱。4、受体阻断药：拉贝洛尔主要适用于中、重度高血压等。重点：肾上腺素受体阻断药药理作用、临床应用、不良反应和禁忌证。难点：肾上腺素受体阻断对血压的影响，内在拟交感活性。学科研究进展：卡维地洛是新的第3代肾上腺素受体阻断药，具有和受体阻断、钙拮抗、抗氧化、抗细胞增殖及保护细胞等作用。可用于高血压、心绞痛、充血性心力衰竭的治疗，能显著降低充血性心力衰竭病人的死亡率。第十二章 中枢神经系统药理学概论第十三章 全身麻醉药【目的要求】1、了解全身麻醉药分类，复合麻醉的概念。2、了解全麻药的作用机制，吸入麻醉的分期。3、了解吸入麻醉药乙醚、氟烷、恩氟烷及氧化亚氮的作用特点，了解静脉麻醉药硫喷妥钠、氯胺酮、丙泊酚及依托咪酯的作用特点。【学习方式】 自学【学习内容】全身麻醉药的概念、分类。全麻药的作用机制，最小肺泡浓度。吸入麻醉药乙醚、氟烷、恩氟烷及氧化亚氮的作用特点；静脉麻醉药硫喷妥钠、氯胺酮、丙泊酚及依托咪酯的作用特点。复合麻醉：麻醉前给药、基础麻醉、诱导麻醉、合用肌松药、低温麻醉、控制性降压和神经安定镇痛术等。第十四章 局部麻醉药【目的要求】1、熟悉局部麻醉药的分类，普鲁卡因，利多卡因、布比卡因、丁卡因和罗哌卡因作用特点。2、掌握局麻药的作用、作用机制、临床应用、影响局麻作用的因素、不良反应及防治。 【学习方式】 自学【学习内容】常用局部麻醉药分为酯类和酰胺类。局麻药抑制细胞膜Na+内流，抑制神经冲动的产生和传导。常用的药物普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因和罗哌卡因的作用特点。临床应用：表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉及区域镇痛。局麻药不良反应及防治。影响局麻药作用的因素：神经纤维的粗细，体液pH、局麻药浓度、血管收缩药和局麻药比重。第十五章 镇静催眠药【目的要求】1、掌握苯二氮卓类的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。2、熟悉巴比妥类药物药理作用、临床应用、中毒反应及解救。3、了解水合氯醛、丁螺环酮的作用特点和应用。【授课学时】 1学时【教学内容】第一节 苯二氮卓类苯二氮卓类药物的药理作用及临床应用：抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、中枢性肌肉松弛作用及其他（较大剂量可致暂时性记忆缺失、轻度抑制肺泡功能及抑制心血管等作用）；作用机制：和中枢的BZ受点结合加强中枢抑制性神经递质GABA的功能；毒性较小过量中毒的特效解救药是氟马西尼。第二节 巴比妥类巴比妥类药物的构效关系及量效关系、临床应用、中毒反应和解救。第三节 其他镇静催眠药水合氯醛、丁螺环酮的作用特点和应用。重点：苯二氮卓类药物的药理作用、临床应用、作用机制及不良反应。难点：苯二氮卓类药物的作用机制。学科新进展：近年来，非苯二氮卓类镇静催眠药进展迅速，其特点耐药性和依赖性很小，几乎无反跳现象，目前用于临床的药物有唑吡坦和佐匹克隆。第十六章 抗癫痫药及抗惊厥药【目的要求】1、 了解癫痫的分类发病机制、抗癫痫药的作用机制。2、 掌握苯妥英钠的药理作用及临床应用、作用机制和不良反应：3、熟悉卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠及苯二氮卓类的抗癫痫作用特点和应用。了解其他抗癫痫药。4、熟悉硫酸镁的药理作用和临床应用。【授课学时】 1学时【教学内容】第一节 抗癫痫药癫痫的概念、分类，发病机制、抗癫痫药的作用机制。第二节 常用的抗癫痫药1、苯妥英钠的药理作用及临床应用:抗癫痫作用，是治疗大发作和局限性发作的首选药；治疗中枢疼痛综合征；抗心律失常。作用机制：阻止癫痫病灶异常放电向正常脑组织扩散（抑制突触后传递的PTP）膜稳定作用（抑制Na+和Ca2+的内流）不良反应：急、慢性毒性反应，过敏反应，致畸反应；2、卡马西平：治疗单纯性局限性发作和大发作的首选药之一，对癫痫并发精神症状亦有效，治疗神经疼痛优于苯妥英钠。苯巴比妥：主要是用于癫痫大发作和癫痫持续状态，因中枢抑制明显均不作首选。乙琥胺：癫痫小发作的首选药。丙戊酸钠：对各类型的癫痫都有一定的疗效，对小发作优于乙琥胺，肝脏毒性大。苯二氮卓类：地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。第三节 抗惊厥药硫酸镁的药理作用和临床应用重点：各类癫痫的选药难点：药物的作用机制学科新进展：随着对癫痫发病机理研究的深入，更多的抗癫痫新药如-氨基丁酸能药物、谷氨酸受体拮抗剂、作用于膜离子通道以及神经肽受体等药物不断开发使用。第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药【目的要求】1、了解中枢神经系统退行性疾病的病因和发病机制。2、熟悉抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病的分类，各类药物的作用机制和应用。3、掌握左旋多巴的体内过程特点、药理作用及作用机制、临床应用，不良反应。4、熟悉其他常用的抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药物的作用机制和临床应用。【授课学时】 1学时【教学内容】第一节 抗帕金森病药1、中枢神经系统退行性疾病的病因和发病机制：兴奋毒性学说、细胞凋亡学说、氧化应激学说。2、抗帕金森病药的分类：拟多巴胺类药物（多巴胺的前体药（左旋多巴）、左旋多巴的增效剂（卡比多巴、司来吉兰和硝替卡朋等）、多巴胺受体激动药、促多巴胺释放药）；抗胆碱药（苯海索）左旋多巴1%进入中枢经多巴脱羧酶的作用变为DA，补充纹状体内多巴胺的不足。对吩噻嗪类抗精神病药所致的帕金森综合征无效，作用特点，不良反应。药物的相互作用。 卡比多巴、苄丝肼、司来吉兰、硝替卡朋、溴隐亭、培高利特和金刚烷胺等作用机制和临床应用，卡比多巴、苄丝肼抑制外周多巴脱羧酶的活性；司来吉兰抑制脑内MAO-B，阻止纹状体中DA的降解；硝替卡朋和托卡朋等是外周COMT抑制药，减少3-O-甲基多巴生成、提高左旋多巴进入脑内浓度；溴隐亭为DA受体激动剂。抗胆碱药：苯海索 拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用，对帕金森氏病的震颤和僵直有效，但对运动迟缓无效。临床应用特点。第二节 治疗阿尔茨海默病药 1、AD的病理学变化和发病机制。2、抗AD药物：胆碱酯酶抑制药：他克林、多奈哌齐、利凡斯的明和加兰他敏等。M受体激动剂：占诺美林。NMDA受体非竞争性拮抗药。重点：拟多巴胺类药物的作用、作用机制和应用难点：各类药物的作用机制学科新进展：神经干细胞治疗中枢神经退行性疾病第十八章 抗精神失常药【目的要求】1、了解抗精神失常药的分类。2、掌握抗精神病药作用机制，氯丙嗪的药理作用及作用机制、临床应用和不良反应。3、熟悉其他抗精神病药的作用特点和应用；熟悉抗躁狂药和抗抑郁药的作用、用途和不良反应。【授课学时】 1学时【教学内容】第一节 抗精神病药1、抗精神病药作用机制：阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质通路中DA受体；阻断5-HT受体。2、氯丙嗪的药理作用：中枢神经系统的作用：镇静、安定、抗精神病、镇吐、抑制体温调节中枢；对植物神经系统的影响：阻断受体和M胆碱；对内分泌系统的影响。临床应用：精神分裂症、止吐和顽固性呃逆、低温麻醉和人工冬眠。不良反应：最常见最严重的是锥体外系反应。3、其它吩噻嗪类药物奋乃静、三氟拉嗪、甲硫达嗪的作用特点。硫杂蒽类：氯普噻吨、氟哌噻吨，有一定抗抑郁作用。丁酰苯类：氟哌啶醇抗精神病、镇吐作用强，镇静、降压作用弱。五氟利多长效，适合慢性精神分裂症。氯氮平、利培酮阻断5-TH受体，锥体外系反应轻。第二节 抗躁狂症药 碳酸锂的作用和应用，不良反应第三节 抗抑郁症药抗抑郁症药：三环类抗抑郁药，其代表药为丙米嗪。在中枢抑制NA和5HT的再摄取，提高中枢NA和5HT的浓度，从而产生抗抑郁作用。适用于各型抑郁症、遗尿症、焦虑和恐惧症。阿密替林、多塞平等的作用特点。NE摄取抑制药：地昔怕明。5-HT再摄取抑制药：氟西汀。其他类重点：抗精神病药的作用机制，氯丙嗪的作用、应用和不良反应难点：各类药物的作用机制和应用特点。学科新进展：抗精神失常的发病假说及药物的受体作用机制第十九章 镇痛药【目的要求】1、了解疼痛概念，镇痛药的分类，阿片受体和内源性阿片肽。2、掌握吗啡、哌替啶的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应和禁忌症。3、熟悉其他镇痛药的作用特点和应用。了解阿片受体拮抗剂的作用应用。【授课学时】 1学时【教学内容】第一节 概述 疼痛的概念，镇痛的意义，阿片类镇痛药（麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药）第二节 阿片受体和内源性阿片肽1、阿片受体的亚型：、型。内源性阿片肽：脑啡肽、强啡肽和孤啡肽等。2、根据药理作用机制，阿片类镇痛药分三类。第三节 吗啡及其相关阿片受体激动药吗啡 1、药理作用：CNS：镇痛、镇静、致欣快作用、抑制呼吸、镇咳、缩瞳、催吐及其他中枢作用等。平滑肌：胃肠道平滑肌张力增加，蠕动减弱；胆道平滑肌兴奋；其他：延长产程、尿潴留和诱发家中哮喘。心血管系统的影响：颅内压增高和体位性低血压。免疫系统。机制：激动阿片受体2、用途：镇痛：主要用于对其它镇痛药无效的急性疼痛。心源性哮喘。止泻。3、不良反应：副作用，耐受性和依赖性，急性中毒。4、禁忌症：禁用于分娩止痛、哺乳期妇女止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压增高等。可待因 作用比吗啡弱，成瘾性、抑制呼吸也比吗啡小，用于止痛，剧烈的干咳。哌替啶 作用和吗啡类似而较弱，持续时间短，不致便秘，不延长产程，对支气管影响小。主要用于镇痛、心源性哮喘、麻醉前给药及人工冬眠。不良反应和禁忌症似吗啡。美沙酮、芬太尼及其同系物的作用特点和应用。第四节 阿片受体部分激动药和激动-拮抗药喷他佐辛镇痛效力为吗啡的13，抑制呼吸为吗啡1/2，对平滑肌作用比吗啡弱，对心血管有兴奋作用。轻度m受体拮抗作用，成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻醉药品，适用于各种慢性剧痛。布托啡诺、丁丙诺啡、纳布啡第五节 其他类镇痛药 曲马多和布桂嗪延胡索乙素及罗通定的镇痛作用比解热镇痛药强，镇静、安定，无成瘾性，主要是用慢性疼痛。第六节 阿片受体拮抗剂 纳洛酮、纳曲酮 用于阿片类药物的中毒解救，阿片类药物成瘾者的鉴别诊断，试用于酒精中毒、中风及脑外伤等救治。研究的工具药。重点：吗啡、哌替啶的作用、作用机制、临床应用、不良反应及禁忌症。其他药物的特点。难点：镇痛药的作用机制、阿片受体的亚型。学科新进展：癌症三级止痛阶梯疗法指导原则，镇痛药的遗传药理学第二十章 解热镇痛抗炎药【目的要求】1、掌握解热镇痛抗炎药的药理作用和机制，常见的不良反应；药物分类。掌握阿司匹林和对乙酰氨基酚药理作用、临床应用和不良反应。2、熟悉其他药物的作用特点和应用。3、了解抗痛风药【授课学时】 1学时【教学内容】第一节 概述药理作用：抗炎、镇痛、解热及其他。机制：抑制环氧酶减少前列腺素和血栓素的合成。第二节 非选择性环氧酶抑制药 阿司匹林的药理作用和临床应用，不良反应。对乙酰氨基酚作用特点及应用；吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、吡罗昔康、保泰松、萘丁美酮等的作用特点应用第三节 选择性环氧酶-2抑制药 塞来昔布、罗非西布、尼美舒利选择抑制COX-2，不良反应少。抗痛风药：别嘌醇、丙璜舒和秋水仙碱重点：阿司匹林的体内过程、药理作用、作用特点、临床用途及不良反应。难点：解热镇痛抗炎药的作用机制，环氧酶两种同工酶的分布和作用。学科新进展：近来研究表明两种COX在生理病理上的差别并不明显，其活性在很大程度上交错重叠，选择性的COX抑制剂胃肠道不良反应减少，而带来心血管系统的不良反应增加。第二十一章 离子通道概论及钙拮抗药【目的要求】1、了解离子通道概念及研究简史。熟悉离子通道的特性和分类，离子通道的生理功能，通道分子结构及门控机制。了解钙通道阻滞药的分类和作用机制。2、熟悉作用于钠、钾通道的药物应用。3、掌握钙通道阻滞药的药理作用和临床应用。【授课学时】 1学时【教学内容】第一节 离子通道概论离子通道概念、研究简史，离子通道的特性：离子选择性及门控特性。离子通道分类：钠、钾、钙（电压门控性和受体调控兴）及氯通道。离子通道的生理功能，通道分子结构及门控机制。第二节 作用于离子通道的药物作用于钠通道药物、钾离子的药物（阻滞药和开放药）的应用。第三节 钙通道阻滞药钙通道阻滞药分类及作用机制；钙通道阻滞药的药理作用及临床应用。重点：钙拮抗药的分类、作用和临床应用。难点：通道分子结构及门控机制，钙拮抗药的药理作用机制。学科新进展：随着点生理学和分子生物学的迅速发展，膜片钳技术和分子克隆技术的应用，从分子水平解释离子通道的结构和功能，离子通道基因缺陷及功能改变和许多疾病的发生和发展有密切关系，离子通道是许多药物作用的靶点。第二十二章 抗心律失常药【目的要求】1、了解心脏的电生理学基础，熟悉心律失常发生机制。2、掌握抗心律失常药物的基本作用机制和分类3、掌握常用抗心律失常药物（奎尼丁、苯妥英钠、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮和维拉帕米）的药理作用、临床应用及主要不良反应，熟悉其他药物的作用特点和应用。【授课学时】 1.5学时【教学内容】第一节 心脏的电生理学基础快反应细胞和慢反应细胞，APD和ERP的概念。第二节 心律失常发生机制 折返激动、自律性升高、后除极（早后除极和迟后除极）、基因缺陷和离子靶点假说等。第三节 抗心律失常药物的基本作用机制和分类1、机制：降低自律性、减少后除极和消除折返激动。2、药物分类：I类钠通道阻滞药、类肾上腺素受体拮抗药、类延长动作电位时程药、类钙通道阻滞药和其他类。第四节 常用抗心律失常药常用抗心律失常药（Ia类药物 奎尼丁；Ib类药物 利多卡因、苯妥英钠；Ic类药物 普罗帕酮；类药物 普奈洛尔；类药物 胺碘酮；类药物 维拉帕米）的药理作用、抗心律失常机制、临床应用及主要不良反应。重点：心律失常产生机制；抗心律失常产生机制和分类，常用代表药物的作用及应用。难点：心律失常产生机制；抗心律失常药物作用机制。 学科新进展：新近开发的特异性IKr钾通道阻滞药，可有效维持心房颤动或新房扑动复律后的窦性心律。第二十三章 肾素-血管紧张素系统药理【目的要求】1、了解肾素-血管紧张素系统的组成，ACE抑制药的化学结构和分类。2、掌握ACE抑制药、血管紧张素受体拮抗药的药理作用、临床应用和不良反应。3、熟悉常用ACE抑制药、血管紧张素受体拮抗药的特点和应用。【授课学时】 1学时【教学内容】第一节 肾素-血管紧张素系统RAS和激肽系统，血管紧张素激动血管紧张素受体（AT1型和AT2型）所产生的作用。第二节 血管紧张素转化酶抑制药1、ACEI化学结构和分类2、药理作用：血管紧张素减少、缓激肽增多、保护血管内皮细胞和抗动脉粥样硬化、抗心肌缺血和心肌保护作用、增敏胰岛素受体；临床应用：治疗高血压、治疗充血性心力衰竭和心肌梗死、治疗糖尿病性肾病和其他