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药理学业余药学专升本教学及考试大纲.doc

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资源描述
《药理学》业余药学专升本教学及考试大纲 (适用于成人高等教育本科生2015级起) 一、课程基本信息 课程名称:药理学 英文名称:Pharmacology 课程性质:理论课 总 学 时:72学时(理论授课32学时) 适用专业:药学专业(业余专升本) 预修课程(编号): 建议教材:《药理学》(第7版),朱依谆、殷明主编,人民卫生出版社出版 课程简介: 药理学是研究药物的学科之一,是研究药物和机体(包括病原体)相互作用规律及其原理的科学。 药理学的教学内容包括药理学的基础理论、基本知识和基本技能,分为总论和各论两大部分:药物效应动力学及药物代谢动力学的基本概念及主要内容;各系统或各类药物的分类及其代表药和常用药的理化性质及构效关系、药理作用、作用机制、体内过程特点、临床应用、主要不良反应和防治,药物、药理学重要进展。 通过课堂教学,培养学生思考、分析、解决药理学问题的能力,提高学生创造性思维能力。使学生掌握药理学基础理论和药物的作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效、减少其不良反应,了解药物的理化性质及构效关系、药物研究的规律和方法、药物及药理学新进展,为临床合理用药提供药理学基础,为从事研发新药、提高药物质量、创新药物用途等药物研究打下良好的基础。 本大纲为本课程理论课设定,适用于本科药学专业,教学总时数为72学时,其中课堂讲授32学时,自学40学时。 学时分配一览表 章 节 题 目 授课学时 自学(略) 第一篇 总论 第一章 绪言 0.5 第二章 药物代谢动力学 2.5 第三章 受体理论和药物效应动力学 2.0 第二篇 外周神经系统药理学 第四章 传出神经系统药理概论 0.5 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 2.5 第六章 作用于肾上腺素受体的药物 2.0 第三篇 心血管系统药理学 第八章 抗高血压药 2.5 第九章 抗心绞痛药 1.5 第十章 抗心力衰竭药 2 第十三章 利尿药 1 第四篇 中枢神经系统药理学 第十四章 中枢神经系统药理学概论 0.5 第十六章 镇静催眠药 1 第十七章 抗癫痫药和抗惊厥药 1 第十九章 镇痛药 1.5 第二十章 治疗神经退行性疾病的药物 1 第五篇 自体活性物质药理学 第二十二章 解热镇痛抗炎药、抗风湿病药和抗痛风药 1 第七篇 内分泌、生殖和代谢系统药理学 第二十七章 肾上腺皮质激素类药 2 第二十八章 胰岛素及降血糖药 1 第九篇 病原微生物药理学 第三十六章 抗菌药物概论 1 第三十七章 人工合成抗菌药物 1 第三十八章 β-内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 2 第三十九章 氨基糖苷类和多粘菌素类抗生素 1 第四十章 大环内酯类及其他抗生素 1 学时合计 32 二、教学内容和要求 第一篇 总论 第一章 绪言 (一)目的要求: 了解药理学的性质、任务、研究内容、学习方法和要求。掌握药理学、药效动力学及药代动力学的概念。 (二)学时安排:0.5学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词:药理学、药效动力学及药代动力学 2、主要教学内容: (1)药物的概念、来源、药理学的性质、研究内容和任务。 (2)药物发现和药理学发展简史。 第二章 药物代谢动力学 (一)目的要求: 了解体内药量变化的时间过程,熟悉药物的体内过程,掌握药物转运的规律和药物消除动力学,为各论学习提供基础。 (二)学时安排:2.5学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词:离子障、首过效应(首过消除)、酶诱导作用、酶抑制作用、肝肠循环、一级动力学过程、零级动力学过程、半衰期、表观分布容积、血药浓度-时间曲线下面积、生物利用度、清除率、稳态血药浓度 2、主要教学内容: (1)药物的体内过程 1)药物的跨膜转运:被动转运的特点,大多数药物的转运方式,溶液pH影响药物离子化程度进而影响跨膜转运;主动转运;膜动转运。药物转运体。 2)药物的吸收和影响因素:消化道内吸收(首过效应)和消化道外吸收;影响药物吸收的因素。 3)药物的分布和影响因素:和血浆蛋白结合特点和意义、细胞膜屏障、体液的pH和药物的解离度、器官血流量和膜通透性、药物和组织的亲和力和药物转运体。 4)药物的代谢:方式和步骤(第一相反应,第二相反应),部位及其催化酶(肝微粒体酶,细胞色素P450,肝药酶),影响因素和意义。 5)药物的排泄:肾排泄,胆汁排泄(肝肠循环),肠道排泄,乳腺排泄和其他。 (2)药物的速率过程 1)药动学的基本原理:药动学模型;消除速率过程:一级动力学、零级动力学和米-曼氏速率过程的基本特征。 2)药动学参数:半衰期、表观分布容积、血药浓度-时间曲线下面积、生物利用度、总体清除率、稳态血药浓度和平均稳态血药浓度、给药方式和到达稳态浓度时间的关系。 第三章 受体理论和药物效应动力学 (一)目的要求: 了解影响药物作用及相互作用的因素;熟悉药物的基本作用;掌握药物的量效关系、药物和受体的作用规律,为各论学习提供理论基础。 (二)学时安排:2学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词: 药物作用、药物效应、治疗作用、不良反应、副作用、毒性反应、过敏反应、继发性反应、后遗效应、致畸作用、受体、受体脱敏、受体调节、构效关系、量效关系、激动剂、拮抗剂、效价、效能、半数有效量、半数致死量、治疗指数、耐受性、耐药性(抗药性)、躯体依赖性、成瘾性、戒断综合征、精神依赖性 2、主要教学内容: (1)药物的基本作用:药物作用的性质和方式,药物作用的选择性和两重性:治疗作用(对因治疗和对症治疗),不良反应(副作用,毒性反应,变态反应,继发性反应,后遗效应和致畸作用)。 (2)药物作用机制的受体理论:受体的基本概念,受体的特性,受体命名、分类和受体调节 (3)药物作用的非受体机制 (4)药物的构效关系和量效关系 1)药物的构效关系 2)药物的量效关系:作用于受体的药物:激动剂、部分激动剂、反向激动剂、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂;药物的量效关系和量-效曲线 第二篇 外周神经系统药理学 第四章 传出神经系统药理概论 (一)目的要求: 熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢;熟悉受体的分型及药物作用于受体的分子机制;掌握各型受体激动时的生理效应,掌握传出神经系统药物的作用方式和分类。 (二)学时安排:0.5学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词:递质(乙酰胆碱、去甲肾上腺素)、受体(胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体) 2、主要教学内容: (1)传出神经系统的结构和功能:自主神经、运动神经。 (2)传出神经系统的递质:神经递质的基本概念、传出神经的分类、传出神经递质的代谢。 (3)传出神经系统的受体:胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、受体的分布和效应。 (4)作用于传出神经系统的药物:药物作用方式、药物分类。 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 (一)目的要求: 了解胆碱酯酶的作用、阿托品合成代用品的的作用特点和应用、胆碱酯酶复活药的药理作用。熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点和应用。熟悉两类肌松药作用的异同点。掌握毛果芸香碱的药理作用、机制、应用和不良反应。掌握新斯的明的作用、机制、应用及有机磷中毒解毒药的作用原理和效果。掌握阿托品的作用、机制、应用和不良反应。 (二)学时安排:2.5学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词:胆碱酯酶老化、阿托品化 2、主要教学内容: (1)M胆碱受体激动药和拮抗药 1)激动药:胆碱酯类、生物碱类。 2)拮抗药:阿托品类生物碱和阿托品的合成代用品。 (2)抗胆碱酯酶药 1)胆碱酯酶,抗胆碱酯酶药。 2)易逆性胆碱酯酶药:一般特性、体内过程、临床应用、常用易逆性抗胆碱酯酶药。 3)难逆性胆碱酯酶抑制剂:体内过程、中毒机制、中毒症状、有机磷中毒的解救。 (3)胆碱酯酶复活药 :碘解磷定复活胆碱酯酶的原理,和血中游离有机磷酸酯结合及对胆碱酯酶的保护作用。氯解磷定的特点。 (4)作用于神经肌肉节点和自主神经节的药物 NM胆碱受体阻断药:非除极化型肌松药(维库溴铵、筒箭毒碱)、除极化型肌松药(琥珀胆碱)。 第六章 作用于肾上腺素受体的药物 (一)目的要求: 了解作用于肾上腺素受体药物的构效关系;熟悉麻黄碱、间羟胺、多巴酚丁胺等的应用;掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素及多巴胺的作用、应用、不良反应和禁忌证。掌握酚妥拉明和β受体阻断药的作用、应用和不良反应。 (二)学时安排:2学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词:肾上腺素升压作用的翻转、内在拟交感活性 2、主要教学内容: (1)药物的构效关系及分类:肾上腺素受体激动药、阻断药。 (2)肾上腺素受体激动药 1)α、β受体激动药 肾上腺素:兴奋α及β受体,对心脏、不同部位血管、血压、平滑肌、代谢和中枢的影响,应用,不良反应和禁忌证。多巴胺:对α、β、多巴胺受体的兴奋作用,对心血管、肾的作用,应用。麻黄碱的特点。 2)α受体激动药:α1、α2受体激动药去甲肾上腺素不同给药途经的情况,主要消除方式。去甲肾上腺素主要兴奋α及较弱激动β1受体,对心血管系统的作用,应用,不良反应及防治。间羟胺的特点。 3)β受体激动药:β1、β2受体激动药异丙肾上腺素对心脏、血管、血压、支气管的作用,临床应用,不良反应及禁忌证。β1受体激动药多巴酚丁胺的作用特点。 (3)肾上腺素受体阻断药 1)α受体阻断药:短效α受体阻断药酚妥拉明、妥拉唑啉和长效α受体阻断药酚苄明对α受体的选择作用,作用强度,维持时间。对心血管的影响,用途及不良反应。 2)β受体阻断药 一般特性:药动学、药理作用及作用机制(β受体阻断作用,内在拟交感活性,膜稳定作用,其他)、临床应用、不良反应及注意事项。 ①β1、β2受体阻断药:无内在活性的β1、β2受体阻断药:普萘洛尔的体内过程和药理作用特点、应用,注意事项;其它β受体阻断药:纳多洛尔、噻吗洛尔的作用特点。有内在活性的β1、β2受体阻断药:吲哚洛尔的作用特点。 ②β1受体阻断药:无内在活性的β1受体阻断药:美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔的作用特点。有内在活性的β1受体阻断药:醋丁洛尔的特点。 ③α、β受体阻断药:兼具α1受体阻断作用的β受体阻断药:拉贝洛尔、卡维地洛的作用特点和应用。 第三篇 心血管系统药理学 第八章 抗高血压药 (一)目的要求: 了解新型抗高血压药物治疗的概念及作用特点,抗高血压药在高血压治疗中的地位及其应用原则;掌握抗高血压药的分类及各类代表药;掌握一线抗高血压药及其代表药:利尿药、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药及血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药、β受体阻断药、钙拮抗药的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应和防治。 (二)学时安排:2.5学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词: 高血压、抗高血压药(降压药)、肾素-血管紧张素系统抑制药、钙通道阻滞药、利尿药、交感神经抑制药、血管扩张药 2、主要教学内容: (1)高血压的诊断标准及病理生理变化。抗高血压药作用部位及分类。 (2)常用抗高血压药 1)肾素-血管紧张素系统抑制药:血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)药理作用、作用机制、临床应用、不良反应、分类及常用药;卡托普利、依那普利的作用特点、临床应用及不良反应,其它同类药:雷米普利、贝那普利等。血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药:氯沙坦等的作用特点。 2)钙通道阻滞药:分类、药动学、药理作用、临床应用、不良反应、常用药:硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平等的作用特点、临床应用及不良反应;维拉帕米、地尔硫卓的作用特点、临床应用及不良反应。 3)利尿药:降压机制及临床应用。 4)交感神经抑制药:①中枢性抗高血压药:可乐定的作用特点、作用机制、临床应用及不良反应;莫索尼定、甲基多巴的特点。②去甲肾上腺素能神经末梢阻断药:利血平、胍乙啶的特点。③α受体阻断药:哌唑嗪的作用特点、作用机制、应用及不良反应。同类药:特拉唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔。④β受体阻断药:普萘洛尔的抗高血压作用特点、作用机制、临床应用及不良反应。同类药:拉贝洛尔、卡维地洛。 5)血管扩张药:①直接扩血管药:硝普钠的作用特点、机制、应用及不良反应;②钾通道开放药:米诺地尔、二氮嗪的作用特点、机制、应用及不良反应。 (3)抗高血压药物的应用原则:抗高血压药物的选择、联合应用和采用个体化治疗方案。 (4)高血压治疗的新概念:确切降压、稳定血压和阻断RAS。 第九章 抗心绞痛药 (一)目的要求: 了解心绞痛的分型及决定心肌氧耗量的主要因素;熟悉心绞痛的病理生理学机制及抗心绞痛药发挥疗效的主要环节;掌握硝酸酯类、β肾上腺素受体阻断药及钙拮抗药抗心绞痛的作用、作用机制、临床应用和不良反应。 (二)学时安排:1.5学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词: 心绞痛、硝酸酯类抗心绞痛药、β受体阻断药、钙通道阻滞药 2、主要教学内容: (1)心绞痛的病理生理学机制及抗心绞痛药发挥疗效的主要环节:心肌暂时性缺血缺氧是心绞痛发生的主要病理生理学机制;决定心肌氧耗量的主要因素;心绞痛的分型;改善心肌的血氧供需矛盾和抗血栓是目前心绞痛治疗的药理基础。 (2)硝酸酯类:硝酸甘油的体内过程、药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及注意事项。硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯的特点。 (3)β受体阻断药:药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及注意事项。 (4)钙通道阻滞药:药理作用、临床应用、不良反应。常用药:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓;其他抗心绞痛药:尼卡地平、氨氯地平、曲美他嗪、吗多明、尼可地尔、伊伐布雷定的特点。 第十章 抗心力衰竭药 (一)目的要求: 了解心力衰竭(CHF)的基本病理生理及治疗药物分类,了解地高辛等强心苷类的药动学及用法,了解非强心苷类正性肌力药及血管扩张药的特点;掌握地高辛的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应;利尿药、ACEI的抗CHF作用特点。 (二)学时安排:2学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词: 心力衰竭、心功能不全、作用于β受体的药物、减负荷药、强心苷、正性肌力作用、负性频率作用、非强心苷类正性肌力药 2、主要教学内容: (1)慢性心功能不全的基本病理生理及治疗药物分类。 (2)作用于β受体的药物 1)β受体阻断药抗CHF的作用机制及应用,卡维地洛的作用特点。 2)β1受体激动药:多巴酚丁胺、扎莫特罗的作用及应用。 (3)减负荷药 1)肾素-血管紧张素系统抑制药; 2)利尿药的作用、应用及注意事项; 3)血管舒张药的作用及药物的选择应用; 4)钙通道阻滞剂 (4)强心苷:来源和化学;药理作用:加强心肌收缩力,减慢心率,对心肌电生理特性的影响,对心电图的影响;作用机制;临床应用:慢性心功能不全,心房颤动,心房扑动,阵发性室上性心动过速;不良反应(胃肠道反应,神经系统症状及心脏毒性反应)及其防治。常用药(地高辛、洋地黄毒苷、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K)的药动学特点。用法。 (5)非强心苷类正性肌力药:磷酸二酯酶抑制药氨力农、左西孟旦的作用及应用。 第十三章 利尿药 (一)目的要求: 了解渗透性利尿药的特点、作用、应用及不良反应;了解高、中、低效能利尿药的作用部位;掌握高、中、低效能利尿药的作用、应用及不良反应。 (二)学时安排:1学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词: 利尿药、高效能利尿药、中效能利尿药、低效能利尿药、渗透性利尿药(脱水药) 2、主要教学内容: (1)利尿药的分类 (2)利尿药作用的生理学基础。 1)肾小球的滤过 2)肾小管和集合管的重吸收和分泌。 (3)影响电解质转运的利尿药 1)高效能利尿药:呋噻米、依他尼酸、布美他尼、托拉塞米的利尿作用特点,作用部位及作用原理,临床应用,不良反应。布美他尼的特点。 2)中效能利尿药:噻嗪类的利尿作用特点,作用部位及作用原理,临床应用,不良反应。吲达帕胺的特点。 3)低效能利尿药:螺内酯的作用特点,作用原理,临床应用及不良反应。氨苯喋啶及阿米洛利的作用特点,作用原理,应用。乙酰唑胺的特点。 (4)渗透性利尿药:定义。脱水药特点,甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖和甘油果糖的脱水作用及其原理,临床应用,禁忌证。 第四篇 中枢神经系统药理学 第十四章 中枢神经系统药理学概论 (一)目的要求: 了解相关神经精神疾病的发病机制和治疗药物;掌握中枢神经系统重要递质和受体的分布及生理功能;了解神经元、神经胶质细胞、神经突触、血脑屏障的构成和功能。 (二)学时安排:0.5学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词: 中枢神经系统 2、主要教学内容: (1)中枢神经系统的构成和功能:神经元、神经胶质细胞、神经突触传递、血脑屏障。 (2)中枢神经系统的递质和受体:乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、谷氨酸、γ-氨基丁酸、神经肽及相应的受体。 第十六章 镇静催眠药 (一)目的要求: 熟悉新型镇静催眠药的作用特点;熟悉巴比妥类的作用特点;掌握苯二氮卓类药物及其受体拮抗剂的药理作用、机制、应用和不良反应。 (二)学时安排:1.0学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词(熟悉): 非快动眼睡眠时相、快动眼睡眠、镇静催眠药、镇静药、催眠药、苯二氮卓类、巴比妥类 2、主要教学内容: 镇静催眠药的概念及分类。 (1)苯二氮卓类:药理作用和临床应用,作用机制(GABA受体和BZ),体内过程,不良反应。常用药:地西泮、氟西泮、氯氮卓、奥沙西泮、三唑仑。附:苯二氮卓类药物拮抗剂:氟马西尼作用机制、临床应用。 (2)巴比妥类:脂溶性和药代动力学差异的关系,中枢抑制作用特点及机理,临床应用,不良反应,耐受性,成瘾性。苯巴比妥的肝药酶诱导作用及临床意义。 (3)其他镇静催眠药:水合氯醛、佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆的作用特点和不良反应。 第十七章 抗癫痫药和抗惊厥药 (一)目的要求: 了解癫痫的发病机制,临床表现及临床分型;熟悉硫酸镁的抗惊厥作用和机制;掌握各类抗癫痫药的作用、作用机制、应用和不良反应。 (二)学时安排:1.0学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词: 癫痫、惊厥、强直后增强、电压依赖性、使用依赖性 2、主要教学内容: (1)抗癫痫药 1)癫痫的发作分型及临床表现。 2)常用抗癫痫药的抗癫痫作用及其药理作用,作用机制,临床应用,体内过程及不良反应。常用药:苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、卡马西平、奥卡西平、丙戊酸钠、乙琥胺、加巴喷丁、拉莫三嗪、苯二氮卓类等。 (2)抗惊厥药 1)惊厥的临床表现、致惊厥的原因及常用药。 2)硫酸镁:镁离子的中枢抑制作用,骨骼肌和平滑肌松弛作用及其作用机理、临床应用及其毒性作用。 第十九章 镇痛药 (一)目的要求: 了解疼痛发生的机制和疼痛的类型;熟悉镇痛药的概念、镇痛药的分类、阿片受体的分类和功能;掌握吗啡、哌替啶、喷他佐辛的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。了解其他镇痛药、镇痛药的应用原则和阿片受体阻断药。 (二)学时安排:1.5学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词: 镇痛药、阿片类镇痛药、麻醉性镇痛药(成瘾性镇痛药) 2、主要教学内容: 疼痛的分类及镇痛药分类概述。 (1)阿片类镇痛药 1)阿片生物碱类镇痛药:阿片受体和阿片肽;痛觉信号的转递;镇痛作用的分子机制。阿片受体激动剂:吗啡:药理作用(CNS—镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、镇咳等,兴奋平滑肌,心血管系统方面);临床应用;不良反应及禁忌症。可待因:作用特点及应用。阿片受体部分激动剂:丁丙诺啡、布托啡诺的作用特点。 2)人工合成镇痛药:阿片受体激动剂:哌替啶:作用类似吗啡而较弱,作用维持时间较吗啡短,常为吗啡代用品,应用及应用注意事项。芬太尼、美沙酮、曲马朵的作用特点和应用。阿片受体部分激动剂:喷他佐辛:为阿片受体部分激动剂,成瘾性小为其主要特点,属于非麻醉品。 (2)其他镇痛药:罗通定等的特点。 (3)镇痛药的应用原则和阿片受体阻断药(纳洛酮、纳曲酮药理作用及临床应用)。 第二十章 治疗神经退行性疾病的药物 (一)目的要求: 了解帕金森病发病机制,临床表现;了解抗阿尔茨海默病药的作用、应用及不良反应;掌握拟多巴胺药和中枢性抗胆碱药药理作用,作用机制,临床应用及不良反应。 (二)学时安排:1学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词: 神经退行性疾病、抗帕金森病药、治疗老年性痴呆症药 2、主要教学内容: (1)帕金森病发病机制,临床表现及临床分类。 1) 拟多巴胺类药:多巴胺前体药(左旋多巴)药动学、药理作用、临床应用、不良反应和药物相互作用。左旋多巴降解抑制药(卡比多巴和苄丝肼)和左旋多巴合用的效果及其原理。多巴胺受体激动药(溴隐亭)、单胺氧化酶B抑制剂(司来吉兰)、儿茶酚氧位甲基转移酶抑制药(恩他卡朋、托卡朋)、其他药(金刚烷胺、美金刚)的作用机理、作用特点和应用。 2)中枢M受体阻断药:苯海索的作用机制、作用特点和临床应用。 (2)治疗老年性痴呆症药:乙酰胆碱酯酶抑制药:多奈哌齐、石杉碱甲加兰他敏、卡巴他汀;NMDA受体非竞争性拮抗药:美金刚。 第五篇 自体活性物质药理学 第二十二章 解热镇痛抗炎药、抗风湿病药和抗通风药 (一)目的要求: 了解炎症、发热、炎性疼痛和痛风的病理机制;了解解热镇痛抗炎药的分类,了解阿司匹林之外的其它解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。掌握阿司匹林的药理作用、作用机制及主要不良反应。 (二)学时安排:1学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词: 解热镇痛抗炎药(非甾体类抗炎药)、环氧合酶(环氧酶)、阿司匹林哮喘、瑞夷综合征、抗风湿病药、抗通风药 2、主要教学内容: (1)解热镇痛抗炎药:具有解热、镇痛,大多数还有抗炎抗风湿作用,共同作用基础是抑制前列腺素的合成。 1)水杨酸类:乙酰水杨酸的体内过程,解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用及影响血栓形成作用,应用及不良反应(胃肠反应,凝血障碍、过敏反应、水杨酸反应等)。对COX-1、COX-2的抑制作用和其作用及不良反应的关系。二氟尼柳的特点。 2)苯胺、吡唑酮类、吲哚乙酸类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、烯醇酸类等作用特点及不良反应。 3)选择性COX-2抑制剂:塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利的作用特点及不良反应。 第七篇 内分泌、生殖和代谢系统药理学 第二十七章 肾上腺皮质激素类药 (一)目的要求: 了解皮质激素类药物的构效关系、药动学特点及作用机制;掌握糖皮质激素类药物、药理作用、临床应用、不良反应和禁忌证。 (二)学时安排:2学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词: 糖皮质激素类药物、医源性肾上腺皮质功能亢进症、医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象、盐皮质激素类药物、促皮质素、皮质激素抑制剂 2、主要教学内容: 肾上腺皮质激素类药物的分类、化学结构和构效关系。 (1)肾上腺皮质激素的分泌调节、作用和应用。 (2)糖皮质激素类药物:药动学,作用机制,生理效应,药理作用(抗炎、免疫抑制、抗过敏、抗毒素、抗休克作用,对血液、中枢神经、消化系统及其他的影响),临床用途和用法,不良反应及其防治。 第二十八章 胰岛素及降血糖药 (一)目的要求: 了解新型降血糖药物的药理作用;熟悉氯茴苯酸类促胰岛素分泌剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂的药理作用特点及临床应用;掌握胰岛素和磺酰脲类促胰岛素分泌剂的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应,掌握噻唑烷二酮类口服降血糖药(胰岛素增敏剂)的药理作用特点和临床应用,掌握双胍类的药理作用特点、临床应用和主要不良反应。 (二)学时安排:1学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词: 胰岛素、口服降血糖药 2、主要教学内容: (1)胰岛素:化学,药理作用和作用机制,药动学,用途,不良反应(过敏反应、低血糖、胰岛素耐受性),制剂。 (2)口服降血糖药 1)促胰岛素分泌剂 ①磺酰脲类:降血糖作用和机制、临床应用、不良反应。 ②氯茴苯酸类:瑞格列奈、那格列奈的作用、应用和不良反应。 2)双胍类:二甲双胍的作用、应用和不良反应。 3)噻唑烷二酮类:罗格列酮、吡格列酮作用机制和临床应用。 4)α-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格烈波糖、米格列醇的作用、应用和不良反应。 (3)其他新型降血糖药: ①胰高血糖素样肽-1激动剂和二肽基肽酶抑制剂:依克那肽、西他列汀。 ②胰淀粉样多肽类似物:普兰林肽。 第九篇 病原微生物药理学 第三十六章 抗菌药物概论 (一)目的要求: 了解化学治疗的含义,了解机体、药物、病原微生物三者关系;掌握有关抗菌药物的常用术语、抗菌药物的作用机制,细菌耐药性及其产生机制。 (二)学时安排:1学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词:化学治疗、化疗指数、抗菌药物、抗生素、抗菌谱、抗菌活性、抗菌后效应、首次接触效应、抑菌药、杀菌药、细菌耐药性 2、主要教学内容: (1)抗菌药物和化学疗法。 抗菌药物的常用术语。药物,宿主和致病病原体三者的相互关系。 (2)抗菌药作用机制。 1)抑制细菌细胞壁合成:青霉素及头孢菌素。 2)影响细胞膜通透性:多粘菌素,制霉菌素,二性霉素B。 3)抑制核酸的复制和修复:抗叶酸代谢(磺胺类药及甲氧苄啶);抑制RNA合成(利福平);抑制DNA合成(喹诺酮类)。 4)抑制蛋白质合成:链霉素等,四环素类和红霉素、氯霉素。 (3)细菌耐药性的产生及其机制。 1)细菌耐药性的种类:天然耐药性和获得性耐药性。 2)耐药性产生机制:产生灭活酶、药物靶点改变或被保护、药物积聚减少(改变细菌外膜通透性或细菌细胞壁增厚、影响主动外排系统)、其他(改变细菌代谢途径、牵制机制、形成生物被膜)。 3)耐药基因的转移方式 (4)抗菌药物合理应用的基本原则:严格按照适应证选药、真确选用抗菌药物及给药方案、抗菌药物的预防性应用和联合应用等。 第三十七章 人工合成抗菌药物 (一)目的要求: 了解硝基呋喃类药的作用和应用;熟悉喹诺酮类药物的药理学共同特点耐药性及主要不良反应;掌握喹诺酮类药物的抗菌作用、作用机制、临床应用以及常用喹诺酮类药物的主要特点,掌握磺胺类和甲氧苄啶的作用机制和应用,掌握甲硝唑的药理作用和临床应用、体内过程和不良反应。 (二)学时安排:1学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词:人工合成抗菌药、喹诺酮类抗菌药、光敏反应 2、主要教学内容: (1)喹诺酮类:药物分代,抗菌作用机制,耐药性及氟喹诺酮类共性;各药(诺氟沙星,环丙沙星,氧氟沙星,左氧氟沙星,洛美沙星,氟罗沙星,吉米沙星、克林沙星、格帕沙星、曲伐沙星)的特点、应用、不良反应及药物相互作用。 (2)磺胺类药:分类、抗菌谱、作用机制、耐药性及不良反应,各药特点及应用(磺胺嘧啶,磺胺甲噁唑,柳氮磺吡啶,磺胺醋酰,磺胺嘧啶银,复方新诺明和联磺甲氧苄啶等)。 (3)其它合成抗菌药物:甲氧苄啶的药动学特点、抗菌作用及机制、临床应用和不良反应;甲硝唑的药理作用和临床应用、体内过程和不良反应(见抗滴虫病药)。 第三十八章 β-内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 (一)目的要求: 了解头霉素类、氧头孢烯类的特点和用途;熟悉半合成青霉素单环类和β-内酰胺酶抑制剂的作用特点和用途,熟悉磷霉素、达托霉素和泰拉万星的作用特点;掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、作用机制、临床应用、不良反应及应用注意,掌握碳青霉烯类的特点和临床应用,掌握万古霉素的抗菌作用特点、作用机制、临床应用、不良反应。 (二)学时安排:2学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词:β-内酰胺类抗生素、青霉素类抗生素、头孢菌素类抗生素、青霉素结合蛋白、β-内酰胺酶 2、主要教学内容: (1)β-内酰胺类 1)青霉素类 天然青霉素:青霉素的基本结构,理化特性,抗菌作用,抗菌谱和耐药性,体内过程,临床应用,不良反应及应用注意;长效青霉素制剂的特点及应用。 半合成青霉素的特点和用途: ①耐酸青霉素:青霉素V。 ②耐酶青霉素:苯唑西林、氯唑西林及双氯西林主要用于耐青霉素的金葡感染(对MRSA无效)。 ③广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林和匹氨西林,耐酸不耐酶,对革兰氏阳性和阴性菌都有杀菌作用。 ④抗铜绿假单胞菌青霉素:羧苄西林、羧苄西林茚满酯、替卡西林、呋苄西林、美洛西林、哌拉西林、阿帕西林、阿洛西林用于铜绿假单胞菌及其它革兰阴性菌感染。 ⑤抗革兰阴性杆菌青霉素:美西林、替莫西林的特点。 2)头孢菌素类:概述,第一、二、三、四代头孢菌素的特点(抗菌谱、对β-内酰胺酶稳定性、肾毒性、体内过程)的比较,各代药物的临床应用和不良反应。 3)其他β-内酰胺类抗生素:碳青霉烯类(亚胺培南、帕尼培南、美罗培南)、单环β-内酰胺类(氨曲南)、β-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸和舒巴坦)和氧头孢烯类(拉氧头孢)的抗菌作用特点和临床应用。 (2)糖肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素及替考拉林的抗菌特点、作用机制、体内过程、临床应用和不良反应;泰拉万星特点和应用。 (3)磷霉素的抗菌作用、作用机制、临床应用和不良反应。 (4)达托霉素的抗菌作用及机制、临床应用和不良反应。 第三十九章 氨基糖苷类和多粘菌素类抗生素 (一)目的要求: 了解多粘菌素B和E的作用特点、临床应用和不良反应;掌握氨基糖苷类的共同点、抗菌作用、作用机制、耐药性、临床应用、不良反应及其防治,掌握链霉素、庆大霉素、阿米卡星、奈替米星的抗菌特点和临床应用。 (二)学时安排:1学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词:氨基苷类抗生素、氨基苷类的钝化酶、多粘菌素类抗生素 2、主要教学内容: (1)氨基苷类:氨基苷类抗生素的共同点、体内过程、抗菌作用、作用机制、耐药性、以及不良反应;各种氨基苷类抗生素(链霉素、庆大霉素、阿米卡星、奈替米星)的特点及应用。 (2)多粘菌素类:多粘菌素B和E的作用特点、临床应用和不良反应。 第四十章 大环内酯类及其他抗生素 (一)目的要求: 了解利奈唑烷的抗菌作用特点,熟悉四环素类和氯霉素的抗菌作用及机制、临床应用和不良反应;掌握大环内酯类、林可霉素类的抗菌作用、临床应用和不良反应的特点。 (二)学时安排:1学时 (三)教学内容: 1、基本概念或关键词:大环内酯类抗生素、林可霉素类抗生素、四环素、氯霉素、二重感染 2、主要教学内容: (1)大环内酯类 1)大环内酯类的共性 2)常用大环内酯类:红霉素的抗菌作用、抗菌作用、作用机制及耐药性、临床应用、体内过程和不良反应;新大环内酯类(克拉霉素、罗红霉素和阿奇霉素)药代动力学特点及抗菌作用; (2)林可霉素及克林霉素:抗菌作用,作用机理,临床应用、体内过程和不良反应。 (3)四环素类:抗菌谱、作用机制及耐药性、临床应用、体内过程、不良反应及其防治;多西环素和米诺环素的特点、临床应用选择。 (4)氯霉素:抗菌作用、体内过程、作用机制及耐药性、不良反应、临床应用和应用注意事项。 (5)其他抗菌药物:利奈唑烷的抗菌作用、体内过程、临床应用和不良反应。 三、作业 (略) 四、考核方式 闭卷 审核人:杨丽娟 22 / 22
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