益母草的药理作用及药用价值.doc

【名称】：
益母草
【英文名】：
HERBA LEONURI
【拼音】：
Yì Mǔ Cǎo
【别名】：
益母蒿、益母艾、红花艾、坤草、茺蔚、三角胡麻、四楞子棵等
【药材类别】：
全草类
【性味】：
味辛；苦；性微进
①《本草拾遗》：寒。
②《本草蒙筌》：味辛甘，气微温，无毒。
③《纲目》：味辛微苦，无毒。
④《本草正》：味微苦、微辛。微寒，性滑
【归经】：
归肝；肾；心包经
①《本草汇言》：手、足厥阴经。
②《药品化义》：入肝、脾、包络三经。
③《本草再新》：入心、脾、肾三经。
【入药部分】：
唇形科植物益母草和细叶益母草的全草。
【产地和分布和采制】：
益母草生于山野荒地、路旁、田埂、山坡草地、溪边等处。全国大部分地区均有分布。主要分布于内蒙古、河北北部、山西、陕西西北部、甘肃等地。细叶益母草生 于石质及砂质草地或松林中。夏季植株生长茂盛，3—4月采收幼苗，称童子益母草；6—8月开花期以及9—10果熟期采割地上部分，晒干。
【形态特征】：
一年或二年生草本；高60一120cm。幼苗期无茎，基生叶圆心形，浅裂，叶交互对生，基生叶 叶片卵圆形，叶缘5-9浅裂，基部心形；有柄，叶柄较长；青绿色，质鲜嫩，揉之有汁；下部茎生叶掌状3裂，裂片呈长圆状菱形至卵圆形，裂片再分裂，基部宽楔形稍 下延，上面被糙伏毛，下面被疏柔毛及腺点；中部叶为菱形，全裂， 中央裂片再3裂， 两侧裂片再1-2裂， 最终裂片线形， 最上部叶线形，两面均被短柔毛。苞叶线形或线状披针形，全缘或具疏齿。轮伞花序腋生，具8-15朵花，小苞片针刺状，花萼管钟状，萼脉5条稍突出，外面贴生微柔毛，萼齿5裂，裂片三角形，中央有尖刺；花冠淡紫红色，长l一1．2cm，冠筒，内有毛环，外被柔毛，冠檐二唇形，下唇与上唇约相等长，3裂，中裂片较大，上唇长圆形，全缘；雄蕊，二强，花缘疏被鳞片状毛；子房4裂，花柱超出上唇，柱头2裂。；前期茎呈方柱形，轮伞花序腋生，华紫色，多脱落。花萼内有小坚果。小 坚果扁圆三棱形，长2．5mm，直径1 一1．5mm，淡褐色，光滑。花期6-9月，果期9-10月。

【化学成分】：
益母草全草含益母草碱(1eonurine)约0．05％(花初期含微量，花中 期逐渐增高)，水苏碱(stachydrine)，芦丁(rutin)，延胡索酸(反丁 烯二酸fumaric acid)，益母草碱甲和益母草碱乙。细叶益母草全草 含生物碱0．05％。全草中益母草碱的含量随开花时期而变化，花初 期含量甚微，7-8月中旬花中期含量为0．01-0．03％，最高可达 0．04％，并含水苏碱，益母草定碱(1eonuridine)，4-胍基丁醇 -1(4-guanidino-1- butano1)，4-胍基丁酸(4-guanidino-butyricacid)，精氨酸(arginine)，微量芦丁，水苏糖(stachyose)，植物甾 醇，树脂，脂肪油，月桂酸(1auric acid)，亚油酸(1ino1eic acid)， β-亚油酸(β-1inoleic acid)及油酸(o1eic acid)。
[性味功能] 
味苦、辛，性微寒。有活血调经，祛瘀生新，利尿消肿 的功能。
药理作用
益母草为唇形科植物益母草的新鲜或干燥地上全草始载《神农本草经》列为上品是常用中药。益母草味辛、微苦性微寒人心包、肝经具有去瘀生新活血调经的功效传统医学将益母草及其制剂应用于治疗妇产科疾病医家称益母草为血分圣药。益母草和金银花山豆根红花菊花千里光等药合用。可以制成金菊千里光洁美洗液金菊千里光洁美洗液治疗阴道炎盆腔炎宫颈炎等是很不错的妇科炎症用药。本品水浸膏或乙醇浸膏对动物子宫有兴奋作用，煎剂效力比酊剂强,能使子宫的收缩作用显著增强,其作用与脑垂体后叶素相似,但较弱。本品水浸剂、益母草碱甲、益母草总碱、花的煎剂对..动物静脉注射 均有降压作用。但持续时间较短。益母草乙醇制剂对在位兔心有轻度 兴奋作用，对离体兔心，先抑制后兴奋，但作用较弱，大量则呈抑制 现象；益母草碱作离体蛙心有小量兴奋、大量抑制作用，此碱灌注蟾 蜍后肢、家兔之耳、肾均可见血管收缩现象。其降压作用不受切断迷 走神经的影响，却能被事先注射阿托品而显著削弱，此外，还有抗肾 上腺素作用。水苏碱可减慢蛙心收缩率。其他作用：益母草碱能兴奋 呼吸中枢，能抑制蛙的中枢神经系统；花煎剂能提高犬小肠的蠕动。 益母草的水浸剂(1：4)在试管内对皮肤真菌之生长有抑制作用。
1益母草对子宫、乳腺的作用
益母草是我国民间常用的调经止血药具有较强的子宫兴奋作用其有效成分为益母草碱对离体子宫、在体子宫和子宫血管均呈兴奋作用使子宫收缩明显增强紧张度增加且持续时间增强。静注益母草碱05 min后即出现子宫兴奋作用强度与作用随用量加大而增长¨]。个别应用益母草后出现剧烈宫缩痛导致子宫肌组织缺血而引起疼痛瞳]。给大鼠静脉注射益母草水煎液后大鼠子宫肌电的慢波频率加快、平均振幅增大、单波频率加快、最大振幅增加益母草对子宫的兴奋作用可能是通过改变一些与电活动有关离子的浓度使起步细胞活动加强及动作电位去极化加快所致[3]。细叶益母草甲醇浸膏可促进小鼠妊娠依赖性乳腺瘤(PDMT)和由之引发的乳腺癌的发生。但抑制由增生性泡状瘤(HAN)引起的乳腺癌使HAN数目减少体积缩小¨J。益母草煎剂、酒精浸膏及所含益母草碱等对兔、猫、犬、豚鼠等多种动物的子宫均呈兴奋作用。用益母草煎剂给于兔离体子宫，无论未孕、早孕、晚期妊娠或产后子宫，均呈兴奋作用，对在位子宫，经快速静脉注射，30分钟后即出现兴奋作用，其强度与作用时间随用量加大而增长。兔子宫痿试验，用益母草煎剂，当子宫内加压或未加压时，均于给药15-20分钟后，使子宫呈显著的兴奋作用。益母草总碱对豚鼠离体子宫有兴奋作用，其作用类似麦角新碱。益母草水浸膏及乙醇浸膏对离体及在位子宫均有显著的兴奋作用。但对在位子宫，兴奋前先有一短时间的抑制作用，经乙醚提取后的水溶液，则无此抑制作用。对动情前期或卵巢切除后肌内注射雌二醇50mg的大鼠离体子宫，益母草碱均可使其振幅增加。益母草碱的作用与剂量有关。浓度为0.2-1mcg/ml时，剂量一张力呈线性关系，至2mcg/ml以上时达最大张力。有时可见益母草碱对自发性收缩的标本呈双向性作用，用最低有效量或突然增加浓度（超过原浓度5倍）时，在引起兴奋之前可有10-20分钟的短暂抑制。高浓度（＞20mcg/ml）因子宫肌膜的局部麻醉作用而呈现抑制作用。益母草的子宫收缩作用可持续几小时，但冲洗后可恢复。阿托品2mcg/ml不影响其收缩作用，而对兔在位子宫无作用，这是由于蒸馏法制得的益母草针剂中只含挥发油不含生物碱。益母草兴奋子宫的有效成分主要存在于叶部，根部作用很弱，茎部无效。口服益母草水煎剂4-5次每次0.1ml（约含水提取干品50mg）。总量200-250mg，对小白鼠有一定的抗着床和抗早孕作用。

2益母草对心血管系统的作用小剂量益母草碱对离体蛙心，有增强收缩作用，使用大剂量时，反呈抑制现象。这种抑制现象可能由于迷走神经末梢兴奋所致。用益母草碱进行蛙血管灌流，呈血管收缩现象，其收缩程度与所用试液浓度呈正比例。用益母草碱（2mg/kg）注射于麻醉猫的静脉，即见血压下降，数分钟后即可恢复，这种矩暂性的血压下降现象，在两侧迷走神经切断后也仍能发现，若先使用阿托品，然后注射益母草碱，血压下降即不复如前显著，故可推知益母草碱的降低血压作用不在迷走神经中抠，而可能对迷走神经末梢兴奋作用所致。益母草对早期缺血甚至接近缺血性坏死的心肌有较好的改善作用。有人应用益母草注射液治疗冠心病合并频发室性早搏获得良好疗效其机制可能与益母草改善心肌缺血减轻氧自由基对心肌的损害有关b J。益母草水苏碱能明显提高冠状动脉和心肌营养性血流量减少心肌细胞坏死量降低血管阻力改善微循环减慢心率减少心输出量对血管壁有直接扩张作用。益母草碱能对抗肾上腺素的升压作用具有减小梗死范围减轻病变程度减明显改善闭锁的毛细血管重新开放局部血流恢复正常。益母草中富含多种对心血管系统有保护作用的微量元素对心肌梗死、冠心病、心绞痛等心血管疾患有一定的防治作用。

3 益母草对血液系统的作用益母草能显著降低红细胞压积、全血比粘度低切部分、全血还原比粘度低切部分、粘度指数和红细胞聚集指数抑制血小板聚集作用降低血液及血浆黏度预防和抑制微小血管血栓形成哺J。丁伯平等"o用皮下注射大剂量肾上腺素加冰水冰浴制作大鼠血淤模型静脉注射益母草结果表明益母草通过降低全血粘度、血浆比粘度、纤维蛋白原与红细胞变形指数等指标从而显著改善血瘀状态。益母草有抗ADP诱导的血小板聚集作用但对大鼠血管壁PGl2样活性物质无影响。通过烫伤、冰水应激和静脉注射 ADP等不同方法，造成Wistar大鼠体内血小板聚集活性升高，对益母草注射液（I）在体内抗血小板聚集作用进行观察，大鼠烫伤1小时，血液血小板聚集比值下降，颈外静脉注射益母草注射液4.4ml/kg（含生药2g），能维持烫伤大鼠血小板聚集比值于正常范围。在冰水应激实验中，腹腔注射12ml /只，含生药4g，连续4天，大鼠心肌小血管血小板聚集物出现率明显减少，心肌细胞亚微结构变化亦相应改善，大鼠滴注ADP后，预注l（3ml/kg含生药6g）制剂组血液中血小板计数下降，肺泡壁毛细血管内血小板聚集物出现率均较对照组有明显改善。 

4益母草抗血小板聚集作用，还可通过研究益母草对血小板内cAMP、cGMP，动脉壁前列环素PGI2活性影响来证明，将益母草用酒精提取制成针剂，每1ml含生药2g，实验结果表明，对小白鼠血小板内cAMP含量明显升高（P＜0.01＝，显著抑制由ADP诱导的血小板聚集，抑制率为32%，对动脉壁PGI2样物质活性无影响，抑制率为 0.6%，其作用机制可能是益母草具有抑制磷酸二酯酶活性，或通过激素起作用。研究发现前益母草素是一种血小 板活化因子(PAF)的拮抗剂能竞争性抑制血小板上的PAF受体产生抗凝作用随]。益母草有体外抗血栓形成作用使血栓形成时间延长血栓长度缩短血栓重量减轻并使血小板计数减少血小板聚集功能减弱使凝血酶原时间延长血浆纤维蛋白原减少优球蛋白溶解时间缩短。提示其活血化瘀作用主要与抗血小板聚集性和降低血小板含量、抑制凝血过程、促进纤溶系统有关旧。
5益母草对免疫系统的作用益母草具有活跃淋巴微循环的作用能够扩张淋巴管加强淋巴管的收缩性促进淋巴液的生成和回流对机体恢复内环境的恒定免疫力的提高是有益的¨引起研究发现前益母草素能明显促进由concanavalin A(Con A)引起活化的T淋巴细胞增殖其作用是单独使用Con A的5。8倍但是只能说是一种协同作用因为其作用只有在Con A的作用下才能得到体现但对体液中的B淋巴细胞则没有显示出增强作用。 益母草对肾脏的作用临床研究表明益母草具有调整全身血液循环、祛除瘀滞、消除水肿、恢复肾功能的作用可用于治疗急、慢性肾炎水肿营养不良性水肿及病因不名之水肿。其水溶液作用微弱在使用水溶液同时联合应用挥发油可使利尿作用增强n 2。动物实验表明益母草可以保护由庆大霉素所致的大鼠急性肾功能衰竭其机制可能与改善肾内血流动力学、增加肾血流量保护细胞亚微结构特别是线粒体功能稳定溶酶体膜等作用有关n3|。肾病合并高凝状态时在应用激素和免疫抑制剂治疗的同时加用益母草可提高 难治性肾病的缓解率有效且无不良反应未发现出血现象疗效显著。
6具有改善冠脉循环和保护心脏的作用益母草可促进由异丙肾上腺素造成的局部血流微循环障碍的很快恢复。异丙肾上腺素 50mg/kg，皮下注射制造大鼠心肌缺血坏死；分别于24小时后选择T波压低和T波高的心电图，4天后选择双相T波心电图，用益母草制剂治疗，结果经治疗1小时内，大部分动物的心电图均恢复正常，显示对心肌早期缺血（24小时）甚至病变，接近缺血坏死高潮期（4天），都能使冠脉循环得到改善。4%异丙肾上腺素50mg/kg 皮下注射，制造大鼠肠系膜微循球障碍（血瘀），微血流立即从线状变为粒线状，30分钟后，再静脉注射益母草冲剂约经1.5分钟，微血流立即从粒线状变为线状，闭锁的毛细血管重新开放，恢复正常。静脉注射益母草制剂1ml/kg可明显增加冠脉流量，降低冠脉阻力，减慢心律及减少心输出量和右室作功的作用，动脉注射制剂120mg/（生药）/kg，能增加股动脉血流量和降低血管阻力，对血管壁有直接扩张作用。大鼠连续4天腹腔注射（2g/天），然后皮下注射异丙肾上腺素10mg/kg，经30分钟，观察心肌亚微结构表明，经益母草预防的10只动物，7只正常，3只轻度变化，表现为线粒体，闰盘、横管、肌浆网系统轻度肿胀，而对照组动物，4只轻度变化，6只病变明显，因此，益母草制剂对心肌超微结构，特别是线粒体有保护作用。非常明显地降低血深粘度，且有较强的升高红细胞聚集指数的作用，能纠正已失调的免疫机能恢复常态平衡。 
7对肾脏的作用益母草具有治疗犬肾功能衰竭的作用。实验使用健康杂种家犬制成急性肾功能衰竭（ARF）模型，设对照组、治疗组，用益母草针剂作为治疗药物，以肌酐（Cr）、尿素氮（BUN）、滤过钠排泄分数（FENa）、肾血流量（RBF）及动物存活情况作为指标，研究益母草针剂对犬缺血型ARF的治疗作用，治疗组犬于致肾哀后6小时及-1-5天，每天静脉注射药物1次20ml（相当于生药60g），两组动物都饲养至第7天处死，病理检查结果表明，除Cr外，上述指标两组差异均十分明显，证明益母草针剂治疗犬缺血型初发型ARF具有显著效果。
8其它作用小量益母草碱能使兔离体肠管紧张性弛缓，振幅扩大，多量则振幅变小，而频率增加
益母草碱性皮下注射有中枢抑制作用，MLD为0.4-0.6g/kg。兔静脉注射益母草碱1mg/kg，可见尿量显著增加。益母草碱在较高浓度时能使兔血悬液发生溶血作用。益母草碱水浸液用试管稀释法1：13-1：10，对许兰氏毛菌，羊毛样小孢子菌、红色表皮癣菌、星状奴卡氏菌均有抑制作用。益母草煎剂用平板纸片法，对大肠杆菌、志贺氏痢疾杆菌有抑制作用。
益母草是一种常见的活血化瘀药《本草纲目》中称之为“血家之圣药”被视为治疗妇科疾病的良药。现代药理学研究表明它有着广泛的生物学活性能够治疗多种疾病具有重要的临床应用价值和开发利用价值。但是其药效学物质基础还不清楚不同产地的药材和制剂的主成分含量差异显著为保证患者用药安全有效探索更先进的检测方法建立统一的质量标准加强从投入到产出每个环节的质量监控是有必要的。随着人们对益母草研究的不断深入其在临床上将益母草菊花山豆根千里光等制成金菊千里光洁美洗液治疗妇科炎症有非常广阔的应用前景。