呼吸系统药物附抗组胺药ppt课件.ppt

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,内蒙古民族大学附属医院麻醉科,*,复习,1.,为什么作用于髓袢升支粗段的利尿药利尿作用最强？,2.,哪些利尿药具有留钾利尿作用？,3.,为什么高效利尿药可用于治疗脑水肿、肺水肿？,4.,利尿药与脱水药有哪些异同？,5.,常用脱水药有哪些？各有何特点？,第,24,章 作用于呼吸系统的药物,咳嗽,吐痰,哮喘,咳、痰、喘的相互关系,咳嗽,痰,喘,三者常互为因果，相互关联。治疗时除对因治疗外，应根据病人的情况联合使用镇咳、祛痰、平喘药。,刺激感受器,排痰,阻塞气道,水份蒸发，痰变干,促支气管痉挛,刺激感受器,支气管炎,目的要求,1.,掌握氨茶碱的作用、用途、不良反应。,2.,熟悉其它平喘药的作用、用途。,3.,了解常用镇咳药、祛痰药的作用、用途。,本课内容,平喘药,镇咳药,祛痰药,第一节平喘药,哮喘发病机制示意图,炎症细胞、,炎症介质、细胞因子,的相互作用,遗传因素,环境因素,神经调节,失衡以及气道平滑,肌功能异常,气道炎症,气道高反应性,支气管哮喘,平滑肌痉挛,支气管哮喘的诱发过程与平喘药的作用环节,抗原,肥大细胞,组胺,5,HT,LTs,呼吸道感受器,迷走神经中枢,迷走,神经,血管平滑肌腺体,Ach,非特异性刺激,（寒冷、烟雾、粉尘、刺激性气体等）,上位中枢,精神,因素,气道高反应性,粘膜水肿,支气管痉挛,粘液栓形成,气道狭窄,过敏介质阻释药,糖皮质激素,-R,激动药,-R,激动药,茶碱类,M受体阻断药,常用平喘药,（一）拟肾上腺素药,基本作用,激动,2,受体激活,AC,胞内,cAMP/cGMP,支气管平滑肌舒张,肥大细胞脱颗粒减少,cAMP,合成增加,常用药比较,（二）茶碱类,药理作用,1.,扩张支气管作用：,1,）抑制,PDE,胞内,cAMP,分解,胞内,cAMP/cGMP,2,）增加体内内源性儿茶酚胺（促释放或抑摄取）激动受体,3,）阻断腺苷受体（腺苷受体激动可使支气管收缩）,4,）降低细胞内,Ca2+,浓度,2.,抗炎作用：,1,）抑制肥大细胞释放组胺,2,）降低气道嗜酸细胞的数量及活性,3,）降低气道,T,淋巴细胞及抑制性,T,细胞的数量,4,）抑制气道单核细胞的趋化活性,5,）抑制气道内白介素,2,、,4,等细胞因子的产生,3.,免疫调节作用：,1,）抑制血中活化的抑制性,T,细胞向气道转移,2,）抑制,T,细胞合成白介素,2,等细胞因子,3,）抑制肿瘤坏死因子及血小板激活因子的活性,4.,其它作用,1,）增强肋间肌和膈肌的收缩力,2,）增加心肌收缩力,3,）增加肾血流量，并抑制肾小管对钠的重吸收,4,）舒张胆道平滑肌,5,）兴奋中枢,用途,1.,支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及阻塞性肺部疾患,2.,心源性哮喘：不作首选药,3.,胆绞痛：宜与镇痛药合用,不良反应,1.,局部刺激强：口服消化道反应，宜饭后服；,肌注红肿、疼痛，不宜采用。,2.,兴奋心脏：静注过快、过量可致心悸、心律失常、心跳骤停、血压骤降。,3.,兴奋,CNS,：失眠、不安、瞻妄、惊厥，静注宜先稀释，且慢（大于,5,分钟）。必要时用镇静催眠药对抗。,【,常用药物,】,药物,主要特点,氨茶碱,胆茶碱,二羟丙茶碱,（甘油茶碱）,作用强，疗效确实，最常用。,口服吸收快，胃肠刺激小，维持久，但平喘作用较弱，适于轻症患者。主供口服。,胃肠刺激小，可肌注，心脏兴奋作用弱，平喘作用较弱，可用于伴心动过速者。,（三）,M,受体阻断药,基本作用,阻断,M,受体,GC,活性,cGMP,合成,胞内,cAMP/cGMP,常用药物,异丙阿托品,特点,对支气管平滑肌解痉作用强（与异丙肾上腺素相当）其它阻断,M,受体作用弱，不良反应少。适用于支气管哮喘及喘息型慢支炎。,（四）过敏介质阻释药,基本作用,稳定肥大细胞膜,Ca,2+,内流过敏介质释放,常用药物,色甘酸钠,（咽泰、咳乐钠）,特点,显效慢（需连用数天方显效），只能粉雾吸入。,应用,预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎、食物过敏。,不良反应,1.,咽部刺激：吸入可致咽痒、气急、呛咳、,诱发哮喘。宜与异丙肾上腺素合用。,2.,其它：偶见排尿困难、尿急、尿痛、头晕、,头痛、关节肿痛。,甲哌噻庚酮（酮替芬）,特点,1.,兼有较强,H,1,受体阻断作用（大于扑尔敏,10,倍）。,2.,可口服,应用,预防外因性支气管哮喘（优于色甘酸钠）。,主要不良反应,抑制,CNS,嗜睡、困倦等。从事危险工作者、精密仪器操作者慎用。,常用过敏介质阻释药,（五）糖皮质激素,平喘作用,1.,增强儿茶酚胺对,AC,的激活作用间接使胞内,cAMP/cGMP,2.,抗炎：缓解支气管粘膜炎症，减轻水肿。,3.,抗免疫：抑制过敏介质释放,应用,哮喘持续状态、危重病人、对糖皮质激素有依赖性的病人。,不良反应,多而重，不可滥用。,丙酸倍氯米松,特点,为局部用药类。局部作用强，全身作用弱，不良反应少，常喷雾吸入。但久用可致咽部真菌感染。,第二节镇咳药,为一类能抑制咳嗽反射，缓解咳嗽的药物。临床主用于剧烈干咳。但痰多者禁。,成瘾性,/,依赖性,非成瘾性,/,非依赖行,中枢性镇咳药,外周性镇咳药,双重性镇咳药,+,+,物理、化,学刺激,感受器（刺激感受器、牵张感受器等）,传入神经（迷走、喉上神经）,咳嗽中枢（延髓）,传出神经（迷走、喉返、膈神经）,效应器（声门、呼气肌）,咳嗽反射,咳嗽反射示意图,一、中枢性镇咳药,基本作用,直接抑制咳嗽中枢。,常用药,二、外周性镇咳药,基本作用,抑制（麻醉）外周感受器。,常用药,苯佐那酯（退嗽）,能选择性抑制肺牵张感受器，尤适于刺激性干咳、阵咳（如支气管镜、喉镜检查前，支气管造影前）。,不宜嚼碎服，可致轻度头晕、思睡，偶见过敏性皮炎。,第三节祛痰药,为一类能稀释或溶解粘痰，促进痰液排出的药物。,分类：痰液稀释药,粘痰溶解药,刺激性性祛痰药,一、痰液稀释药,（恶心性祛痰药）,基本作用,刺激胃粘膜感受器，通过胃肺迷走神经反射，引起支气管腺体分泌增加。,增加痰液水分,代表药物,氯化铵,祛痰药,常用药物,二、粘痰溶解药,基本作用,裂解痰中粘性成份（粘多糖或粘蛋白），痰粘度下降。,常用药物,作用机制,增加,支气管腺体分泌增加。,促进炎症消退,轻度抗炎作用,代表药,安息香酊,刺激性性祛痰药,1.,呼吸道疾病种类繁多，病因各异，除对因治疗外，应根据病情合理使用对症治疗药,(,镇咳药、祛痰药、平喘药,),。,2.,由于咳、痰、喘三者相互关联，故也常使用复方制剂。,(,祥见表,5),。,3.,两类哮喘性质不同，处理也不同。,(,详见表,6),。,课堂小结,两种哮喘比较,附 组胺受体阻断药,第一节 组胺,第二节 组胺受体阻断药,目的要求,1.,掌握,H,1,受体阻断药的作用、用途、不良反应。,2.,了解,H,2,受体阻断药的作用、用途。,第一节 组胺,一、合成、贮存与释放,合成：,贮存：与肝素、蛋白质结合,(,结合型,),，主贮于肥大细,胞、嗜碱性粒细胞中。,分布：以肺、皮肤、胃肠粘膜中含量最高。,组胺酸脱羧酶,组胺酸 组胺,释放：,促释放因素,：,1.,吸附于肥大细胞、嗜碱性粒细胞上的,IgE,与相应抗原结合,2.,某些药物,(,吗啡、可待因、哌替啶、筒箭毒碱、右旋糖酐,),3.,某些动物分泌物,(,蛇毒、蜂毒,),4.,物理因素,(,寒冷、外伤、紫外线照射,),抑制释放因素,：,儿茶酚胺、茶碱类能使胞内,cAMP,稳定肥大细胞膜，抑制组胺释放。,二、作用与用途,(,一,),作用：激动组胺受体 生物效应,组胺受体在体内的分布及激动时的效应,受体亚型,所在组织,效应,激动药 阻断药,H,1,H,2,H,3,支气管平滑肌,胃肠平滑肌,皮肤血管平滑肌,心房肌,房室结,胃壁细胞,血管平滑肌,心室肌,窦房结,中枢及外周神经未稍突触前膜,收缩,收缩,舒张,收缩增强,传导减慢,分泌增加,舒张,收缩增强,心率加快,负反馈调节组胺合成与释放,组胺 苯海拉明,倍他斯汀 异丙嗪,2,甲基组胺 氯苯那敏,阿斯咪唑,组胺 西咪替丁,倍他唑 雷尼替丁,4,甲基组胺 法莫替丁,组胺 硫丙咪胺,甲基组胺,1.,对心血管的作用：,心脏,：心率,(H,2,),房室传导,(H,1,),，心肌收,缩力,(H,1,H,2,),血管,：阻力血管扩张，通透性,(H,1,H,2,),2.,对平滑肌的作用：,支气管收缩,(H,1,),；胃肠平滑肌收缩,(H,1,),3.,对胃腺的作用：,胃酸、胃蛋白酶分泌,(H,2,),4.,对感觉神经未稍的作用：,引起瘙痒、疼痛,5.,负反馈抑制组胺的合成与释放（,H,3,）,(,二,),用途,1.,检查胃酸分泌功能：晨起空腹,I.h.,磷酸组织胺,0.25-0.5mg,2.,辅助诊断麻风病：,I.d.,磷酸组织胺,0.1ml,三、不良反应,1.(,常见,),扩血管：颜面潮红、头痛、血压下降,2.,支气管收缩：支气管哮喘者禁,3.,胃酸分泌增加：消化性溃疡者禁,第二节 组胺受体阻断药,一、,H,1,受体阻断药,体内过程,多数口服、注射均可吸收。口服后一般,15,30,分钟显效，持续,4,6,小时。分布广，多数可透过,血脑屏障,。主要经肝代谢。多数有,药酶诱导,作用。,作用、用途,1.,阻断,H,1,受体作用：竞争性对抗组胺激动,H,1,受体引起的血管扩张、通透性增加，胃肠和支气管平滑肌收缩，以及刺激神经引起的瘙痒、疼痛。,应用：防治变态反应性疾病。以对皮肤、粘膜的变态反应性疾病（荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎、血管神经性水肿等）疗效好；对昆虫咬伤、皮肤瘙痒也有效；但对全身性变态反应性疾病（过敏性休克、支气管哮喘等）疗效差，只作辅助用药,过敏性疾病发生机制,过敏性鼻炎,鼻痒,喷嚏,流涕,鼻塞,荨麻疹,1,急性荨麻疹,慢性荨麻疹,荨麻疹,2,丘疹状荨麻疹,多形红斑荨麻疹,寒冷性荨麻疹（遇冷型）,胆碱能性荨麻疹（遇热型）,荨麻疹,3,人工性荨麻疹（皮肤划痕症型）,荨麻疹,4,血管神经性水肿,起病急，,多为夜间发,病。,突,发性、局限性肿胀，边界不清，呈正常皮肤色或微红，有时候轻微瘙痒感,。,好发于面部疏松组织，以上唇多见，口腔粘膜、咽喉、眼睑、耳垂、外阴、手足等部,位。,胃,肠道发生水肿时，引起恶心、呕吐和严重的腹部绞痛,。,舌部受累时肿胀成巨舌，影响饮食说话及吞咽活动；咽喉部及呼吸道水肿，常突发窒息导致死亡。,2.,对中枢神经的作用,：,（,1,）多数药可抑制中枢，产生镇静、催眠；防晕止吐的作用,（,2,）个别药（阿斯咪唑）无此作用,（,3,）个别药（苯茚胺）则轻度兴奋中枢,应用,：,（,1,）对抗中枢的轻度兴奋，治疗失眠，其中异丙嗪为冬眠合剂的成份之一。,（,2,）治疗晕动病、妊娠、放射病引起的呕吐,3.,其它：,（,1,）外周抗胆碱作用：多数药均有。,（,2,）局麻样作用：,（,3,）奎尼丁样作用：,不良反应,1.,神经系症状,：,嗜睡、乏力、头晕、头痛等。驾驶员、高空作业者、从事精细工作者工作期间慎用。,2.,消化系症状,：,口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻、便秘等。青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁。,3.,其它,：,1,）偶见：粒细胞减少、溶血性贫血。,2,）动物致畸：（氯苯甲嗪、氯苯丁嗪）孕妇慎用。,常用药比较,药物记忆歌诀,抗过敏药,H1,受体阻断药，苯海拉明是代表；,皮肤粘膜过敏症，选用此药可纠正；,治疗失眠和止吐，作用较强正对路；,不良反应比较少，口干嗜睡常见到。,二、,H,2,受体阻断药,作用、用途,1.,阻断,H,2,受体：,1,）抑制胃酸分泌：主用于消化性溃疡、胃酸过多症。尤对十二指肠溃疡疗效较好。,2,）部分对抗组胺引起的血管扩张、通透性增加，瘙痒等：可用于皮肤瘙痒症。,2.,西咪替丁尚有,：,1,）抑制肝药酶：雷尼替丁弱，法莫替丁无。,2,）抗雄激素样作用：可致男性乳房发育、女性溢乳、性功能障碍等。,不良反应,1.,神经系症状：,头痛、头晕、乏力、精神紊乱（大量）、西咪替丁尚可引起语言含糊、谵妄、,昏迷等。,2.,消化系症状：,口干、恶心、腹胀、腹泻、便秘，,转氨酶增高等。,3.,心血管系统症状：,静注过快可致心动过缓、房室传导阻滞等心律失常。,4.,血液造血系统损害,（偶见）：粒细胞减少、血小板减少等。,5.,其它,：西咪替丁可致男性乳房发育；女性溢乳；阳萎，性欲下降。,尼扎替丁偶致血尿酸浓度增高。,常用药比较,课堂小结,抗组胺药,（一）,H1,受体阻断药：通过阻断,H1,受体而发挥作用。适用于皮肤、粘膜的,型变态反应性疾病；对其它过敏性疾病仅作辅助用药。,（二）,H2,受体阻断药：通过阻断,H2,受体而发挥作用。适用于消化性溃疡疾病,。,1.,为什么痰多时不宜使用镇咳药？,2.,各类平喘药是如何影响胞内,cAMP/cGMP,的？,3.,为什么氨茶碱对两种哮喘都有效？,4.H1,受体阻断药有哪些作用和用途？,5.H2,受体阻断药有哪些作用和用途？,思考题,下次课预习范围,第,25,章 作用于消化系,统的药物,