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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,第二十六章 妇产科常用特殊药物,第一节 雌激素类药物,一、种类和制剂,(一)天然雌激素,体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前国内临床常用的雌激素多为其衍生物,它们在机体内的代谢过程与天然雌激素相类似。,一、种类和制剂,1,雌二醇(,Estradiol,),2,17-,雌二醇,3,戊酸雌二醇(,Estradiol,Valerate,),4,妊马雌酮(,Conjugated Estrogens,),5,苯甲酸雌二醇(,Estradiol,benzoate,),6,环戊丙酸雌二醇,(,Estradiol,Benzoate),7,雌三醇(,Estriol,),一、种类和制剂,(二)半合成雌激素,1,炔雌醇(,Ethinylestradiol,),2,尼尔雌醇(,Nilestriol,),(三)合成雌激素(非甾体雌激素),己烯雌酚(,Diethylstilbestrol,),二、药理作用,1,促使生殖器及第二性征发育,使子宫内膜增生、乳腺腺管增生和阴道上皮角化。,2,增强子宫平滑肌的收缩,提高子宫对缩宫素的敏感性。,3,抗雄激素作用。,4,对下丘脑和腺垂体有正、负反馈调节,间接影响卵泡发育和排卵。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌,雌激素可能加速其发展。临床合理使用通常并无致癌危险。雌孕激素合用的避孕药,经长期观察未证明有致癌作用。,三、适应证,主要有:卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、绝经综合征、萎缩性阴道炎、回奶及绝经后妇女的激素替代治疗(一般加用孕激素)等。,第二节 孕激素类药物,一、种类和制剂,(一)黄体酮(,Progesterone,),即孕酮,为天然孕激素。,(二)孕酮衍生物,1,甲羟孕酮(,Medroxyprogesterone,),2,甲地孕酮(,Megestrol,),3,氯地孕酮(,Chlomadinone,),4,羟孕酮(,Hydroxyprogesterone,),一、种类和制剂,(三),19-,去甲基睾酮衍生物,1,炔诺酮(,Norethindrone,),2,炔诺孕酮(,Norgestrel,),3,孕三烯酮(,Gestrinone,),(四)其它孕激素类药物,1,左炔诺孕酮(,Levonorgestrel,),2,去氧孕烯(,Desogestrel,),3,诺孕酯(,Norgestimate,),二、药理作用,1,孕激素有抑制子宫收缩和使子宫内膜由增生期转变为分泌期的作用。,2,长期使用孕激素可使内膜萎缩,特别是异位的子宫内膜。大剂量孕激素可使分化良好的子宫内膜癌细胞退变。,3,孕激素通过抑制下丘脑,GnRH,的释放,使,FSH,及,LH,分泌受抑制,从而抑制排卵;孕激素使宫颈粘液减少、粘度增加,子宫内膜增生被抑制,腺体发育不良,不适于受精卵着床。,三、适应证,主要用于闭经、功能性子宫出血、保胎、子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌。与雌激素联合可用于激素替代治疗、避孕。,第三节 雄激素类药物,一、种类和制剂,(一)雄激素,1,丙酸睾酮(,Sterandryl,),2,甲睾酮(,Hormale,),3,苯乙酸睾丸素(,Phenylacetate,),4,十一酸睾酮(,Testosterone,undecanoate,),(二)蛋白同化激素,1,苯丙酸诺龙(,Activin,),2,癸酸南诺龙(,Nandrolone,decanoate,),3,去氢甲睾酮(,Danabol,),4,达那唑(,Danazol,),二、药理作用,1,雄激素 雄激素对男性可促进生殖器官及第二性征发育,而对女性则有拮抗雌激素、抑制子宫内膜增生及卵巢与垂体功能的作用。雄激素还可促进蛋白合成、加速组织修复、逆转分解代谢过程。,2,达那唑 进入体内后,可作用于下丘脑,-,垂体,-,卵巢轴,抑制促性腺激素的分泌与释放,影响卵巢性激素的合成,造成体内低雌、孕激素环境,不利于异位内膜的生长。,三、适应证,雄激素主要适应证有:功能失调性子宫出血、绝经过渡期功血的周期调节、子宫肌瘤及子宫内膜异位症。,蛋白同化激素主要适应证有:慢性消耗性疾病、贫血、低蛋白血症、术后体弱消瘦及晚期癌症等。,达那唑的主要适应证为子宫内膜异位症。,第四节 子宫收缩药物,一、缩宫素,缩宫素为多肽类物质,临床应用的制剂有,3,种:垂体后叶素(,Hypophysin,),缩宫素(,Oxytocin,),合成缩宫素(,Synthetic,oxytocin,),一、缩宫素,(一)药理作用,1,缩宫素的主要作用为加强子宫收缩。在早、中期妊娠,产生局限性宫缩,不能使宫颈扩张。接近足月妊娠时,小剂量缩宫素可引起子宫收缩,用于催产。若缩宫素剂量加大,能引起强直性子宫收缩、血压升高、脉搏加速及水钠潴留。,2,缩宫素可促使乳腺泡周围的平滑肌细胞收缩,有利于乳汁射出。,(二)适应证,小剂量用于引产、催产,大剂量主要用于产后止血。,二、麦角新碱,麦角新碱(,Ergobasine,)为常用的子宫收缩药物。,(一)药理作用 麦角新碱能直接作用于子宫平滑肌,作用强而持久。妊娠子宫比未孕子宫对麦角新碱敏感,临产及产后子宫更敏感,大剂量可引起子宫肌强直性收缩,对子宫体及宫颈均有兴奋作用。,(二)适应证 麦角新碱主要用于治疗产后出血、子宫复旧不良及月经过多等。,三、甲麦角新碱,甲麦角新碱(,Methylergometrine,)是麦角新碱的半合成衍生物,为一种强有力的子宫收缩剂。对子宫平滑肌有高度选择性,可直接作用于子宫平滑肌,作用强而持久。,四、前列腺素,(一)种类和制剂,1,PGE,1,类制剂,(,1,)吉美前列素(,Gemeprost,),(,2,)米索前列醇(,Misoprostol,),2,PGE,2,类制剂,(,1,)地诺前列酮(,Dinoprostone,),(,2,)硫前列酮(,Sulprostone,),(,3,)卡前列素(,Carboprost,),3,PGF,2,类制剂,(,1,)卡前列甲酯(,Carboprost,methylate,),(,2,)卡前列素氨丁三醇(,Romethamine,),四、前列腺素,(二)药理作用,1,生殖系统 对妊娠晚期子宫的收缩作用较妊娠早期子宫明显。早孕妇女阴道内给药,可引起强烈宫缩而致流产。前列腺素还有使宫颈软化作用。,2,心血管系统,PGE,2,使血管舒张,降低外周血管阻力而致血压下降,心、肾及子宫血流量增加。,PGE,2,的作用正好相反。,3,呼吸系统,PGE,2,对气管平滑肌有松弛作用,而,PGE,2,则有收缩作用。,4,消化系统,PGE,2,及,PGE,2,对胃肠道平滑肌均可引起收缩,临床上可出现恶心、呕吐、腹痛及腹泻等症状。,5,其他 对中枢神经系统也有一定影响,有癫痫史者可引起抽搐。并可能引起持续性瞳孔缩小和眼压升高,故青光眼患者禁用。,(三)适应证,主要用于早孕药物流产、中期妊娠引产及产后出血。,第五节 其他妇产科特殊药物,一、氯米芬,氯米芬(,Clomiphene,)为人工合成的非甾体制剂,口服片剂:,50mg/,片。,(一)药理作用 氯米芬具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。竞争结合下丘脑、垂体的雌激素受体(,ER,),并长时间保留在靶细胞核内,减少胞质内,ER,的补充,解除雌激素的负反馈抑制,刺激内源性,GnRH,释放,促进脑垂体分泌,FSH,及,LH,,刺激卵泡发育。,(二)适应证 体内有一定雌激素水平的功能性闭经、无排卵性功能失调性子宫出血、多囊卵巢综合征。,二、溴隐亭,溴隐亭(,Bromocriptine,)系多肽类麦角生物碱,为多巴胺受体激动剂。口服片剂,2.5mg/,片。,(一)药理作用,1,作用于下丘脑,增加催乳激素抑制因子分泌。,2,抑制垂体催乳激素合成及释放,或直接作用于腺垂体抑制催乳激素细胞活性,使血中催乳激素水平下降而终止泌乳。,3,解除催乳激素对促性腺激素分泌的抑制,恢复卵巢功能。,(二)适应证 主要有闭经泌乳综合征、高催乳激素血症、垂体微腺瘤及产后回奶等。,三、促性腺激素,(一)种类和制剂,1,尿促性素(,Menotropins,)从绝经期妇女尿中提取制成。,2,绒促性素(,Human chorionic,gonadotropin,)从孕妇尿中提取制成。,三、促性腺激素,(二)药理作用,1,尿促性素 替代垂体激素发挥促使卵泡发育和成熟并分泌雌激素的作用。,2,绒促性素 若垂体能分泌足量卵泡刺激素,而黄体生成激素分泌不足,于接近卵泡成熟时给予本药,可以诱发排卵,持续应用可维持黄体功能。若垂体功能不足,则可先用氯米芬或尿促性素,使卵泡发育成熟,然后用本药以替代黄体生成激素,使卵泡最终成熟,达到诱发排卵的目的。,(三)适应证 无排卵性不孕症、黄体功能不全、辅助生育技术中超排卵等。,四、促性腺激素释放激素,促性腺激素释放激素(,GnRH,),又称黄体生成激素释放激素(,LH-RH,),既有,FSH-RH,作用,又有,LH-RH,作用。,(一)种类和制剂,1,戈那瑞林(,Gonadorelin,),2,促性腺激素释放激素类似物(,GnRH,-a,),(二)药理作用,GnRH,能兴奋垂体合成和分泌,LH,及,FSH,。大量,GnRH,或,GnRH,-a,的应用,可消耗效应器官组织中的受体而产生功能抑制状态,称降调作用。,(三)适应证,GnRH,主要用于垂体兴奋试验,下丘脑性闭经与下丘脑性不孕等。,GnRH,-a,可用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、性早熟、乳腺癌、前列腺癌及辅助生育技术超排卵时的辅助用药。,五、米非司酮,米非司酮(,Mifepristone,)是甾体类制剂,化学结构与孕酮相似,但与孕酮受体的结合能力为孕酮的,35,倍,是受体水平抗孕激素。,(一)药理作用 米非司酮能与孕酮受体和糖皮质激素受体结合,与子宫内膜孕酮受体的亲和力强,具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用。,(二)适应证 适用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产等,与前列腺素类药物合用可提高终止早孕效果及完全流产率。,
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