1、 作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物Drugs affecting respiratory function 药理教研室药理教研室1.学学 习习 目目 标标掌握掌握:常用的平喘药分类及每类的代表药常用的平喘药分类及每类的代表药 物;物;熟悉熟悉:临床常用镇咳药的分类及代表药品;:临床常用镇咳药的分类及代表药品;l了解:各类祛痰药的作用机制及应用。了解:各类祛痰药的作用机制及应用。2.呼 吸 系 统 疾 病n 病死率:城市占第三位,农村为首位病死率:城市占第三位,农村为首位3.呼 吸 系 统 疾 病4.n 药物治疗药物治疗 对因:抗菌药、抗真菌药、抗病毒药等对因:抗菌药、抗真菌药、抗病毒药
2、等 对症:消除或缓解呼吸道症状对症:消除或缓解呼吸道症状 镇咳药、祛痰药、镇咳药、祛痰药、平喘药平喘药 呼 吸 系 统 疾 病5.第一节第一节 镇咳药镇咳药【概述概述】n咳嗽咳嗽 防御性反射,轻度咳嗽有利于排防御性反射,轻度咳嗽有利于排 痰,清洁呼吸道,一般不用药。痰,清洁呼吸道,一般不用药。剧烈咳嗽剧烈咳嗽n有痰:祛痰为主较弱镇咳药有痰:祛痰为主较弱镇咳药n无痰:剧烈干咳无痰:剧烈干咳-对因治疗镇咳药对因治疗镇咳药6.第二节第二节 镇咳药镇咳药依赖性依赖性非依赖性非依赖性【分类及代表药分类及代表药】中枢性中枢性镇咳药镇咳药外周性外周性镇咳药镇咳药磷酸可待因磷酸可待因:强。用于剧烈:强。用于剧
3、烈干咳和中度疼痛,尤适于胸干咳和中度疼痛,尤适于胸膜炎伴胸痛者。有成瘾性和膜炎伴胸痛者。有成瘾性和呼吸抑制。多痰者禁用。呼吸抑制。多痰者禁用。右美沙芬右美沙芬:无成瘾性、无镇痛、无:无成瘾性、无镇痛、无呼吸抑制呼吸抑制-最广,最广,用于各种原因用于各种原因引起的干咳。引起的干咳。喷托维林喷托维林:外周:外周+中枢镇咳,抑制中枢镇咳,抑制咳嗽中枢咳嗽中枢+局麻局麻+阿托品样作用。用阿托品样作用。用于干咳、百日咳等。于干咳、百日咳等。苯佐那酯:苯佐那酯:抑制肺牵张反射抑制肺牵张反射感受器感受器引起的咳嗽,兼具引起的咳嗽,兼具较较强的麻醉作用强的麻醉作用。7.第二节第二节 祛痰药祛痰药 (expec
4、torants)痰痰液稀液稀释释药药黏黏痰痰溶溶解解药药氯化铵氯化铵:口服后刺激胃粘膜引起恶心,口服后刺激胃粘膜引起恶心,反射性促进支气管腺体分泌,稀释反射性促进支气管腺体分泌,稀释痰液使易于排出。痰液使易于排出。乙酰半胱氨酸,溴己新乙酰半胱氨酸,溴己新:使痰液中使痰液中粘蛋白粘蛋白分解或黏度下降,使易于排分解或黏度下降,使易于排出。出。8.第三节第三节 平喘药平喘药u平喘药平喘药 抗炎平喘药抗炎平喘药(糖皮质激素糖皮质激素)支气管扩张药支气管扩张药受体激动药、茶碱类受体激动药、茶碱类、M-M-受体阻断药受体阻断药 抗过敏平喘药抗过敏平喘药(色甘酸钠色甘酸钠)能缓解支气管哮喘的药物能缓解支气管
5、哮喘的药物9.u支气管哮喘支气管哮喘l慢性变态反应性炎症性疾病慢性变态反应性炎症性疾病l反复发作可引起肺和气道炎症、超敏感性、反复发作可引起肺和气道炎症、超敏感性、支气管平滑肌痉挛和气道重塑支气管平滑肌痉挛和气道重塑。10.第三节第三节 平喘药平喘药 (anti-asthmatic drugs)11.第三节第三节 平喘药平喘药 一、支气管扩张药一、支气管扩张药 2受体激动药受体激动药 茶碱类茶碱类 吸入性抗胆碱药吸入性抗胆碱药12.第三节第三节 平喘药平喘药 一一 支气管扩张药支气管扩张药 2受体激动药受体激动药 (adrenoceptor agonists)【临床应用临床应用】l主要用于主要
6、用于支气管哮喘支气管哮喘、喘息型支气管炎喘息型支气管炎及及伴有支气管伴有支气管痉挛痉挛的呼吸道病的呼吸道病。l剂型:注射剂、普通片剂、剂型:注射剂、普通片剂、缓释剂、粉缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。雾剂、气雾剂等。13.非选择性肾上腺素受体激动药非选择性肾上腺素受体激动药肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素 第一节第一节 平喘药平喘药 二二 支气管扩张药支气管扩张药 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists)选择性选择性-受体激动药受体激动药沙丁胺醇沙丁胺醇(舒喘灵舒喘灵)、特布他林、特布他林、克伦特罗克伦特罗(氨哮素氨哮素)、福莫
7、特罗、福莫特罗、平喘作用强大,但可引平喘作用强大,但可引起起心悸、肌肉震颤、耐心悸、肌肉震颤、耐受性等受性等不良反应。不良反应。通过激动支气管平滑肌细胞膜上的通过激动支气管平滑肌细胞膜上的2受体,受体,产生松弛支气管平滑肌作用。产生松弛支气管平滑肌作用。l选择性激动选择性激动2受体受体l口服有效、吸入起效快,作用较持久口服有效、吸入起效快,作用较持久l几无心血管不良反应(雾化吸入)几无心血管不良反应(雾化吸入)14.第三节第三节 平喘药平喘药一支气管扩张药一支气管扩张药 茶碱类茶碱类 (theophylline)【药理作用及机制药理作用及机制】茶碱对茶碱对气道平滑肌有直接松弛气道平滑肌有直接松
8、弛作用,其主要作用作用,其主要作用机制是抑制磷酸二酯酶,使细胞内机制是抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP、cGMP水平升高水平升高,抑制过敏物质释放使支气管扩张,抑制过敏物质释放使支气管扩张。氨茶碱氨茶碱 胆茶碱胆茶碱(缓释或控释制剂):(缓释或控释制剂):优喘平优喘平15.第三节第三节 平喘药平喘药一支气管扩张药一支气管扩张药 茶碱类茶碱类 (theophylline)【作用特点作用特点】【临床应用临床应用】主要用于主要用于慢性哮喘的维持治疗慢性哮喘的维持治疗,以防止急性,以防止急性发作和慢性阻塞性肺病。发作和慢性阻塞性肺病。(与(与2受体激动剂比较)受体激动剂比较)l慢:慢:口服起效慢,对急
9、性哮喘无效口服起效慢,对急性哮喘无效l弱:弱:其作用强度比其作用强度比2受体激动剂弱受体激动剂弱16.第三节第三节 平喘药平喘药一支气管扩张药一支气管扩张药 茶碱类茶碱类 (theophylline)【不良反应不良反应】u本品本品碱性强碱性强,胃肠道刺激反应。,胃肠道刺激反应。u中枢神经系统:失眠、易激动、惊厥。中枢神经系统:失眠、易激动、惊厥。u心血管系统:心悸、心律失常、血压下降等。心血管系统:心悸、心律失常、血压下降等。l茶碱的茶碱的安全范围较窄安全范围较窄,不良反应较多见。,不良反应较多见。l不良反应的发生率与其血药浓度密切相关,血不良反应的发生率与其血药浓度密切相关,血 药浓度超过治
10、疗水平药浓度超过治疗水平(20mg/L)时,易发生不时,易发生不 良反应良反应,应用时常须进行血药浓度监测应用时常须进行血药浓度监测。17.第三节第三节 平喘药平喘药 支气管扩张药支气管扩张药 吸入性抗胆碱药吸入性抗胆碱药(M胆碱受体阻断药)胆碱受体阻断药)n药物:药物:异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品 n作用:作用:对气道平滑肌有一定的选择作用对气道平滑肌有一定的选择作用,单单独或与硫酸沙丁胺醇联合应用均可奏效独或与硫酸沙丁胺醇联合应用均可奏效。n应用:应用:对对老年性哮喘尤为适用老年性哮喘尤为适用,亦用于治疗,亦用于治疗受体受体激动药耐受激动药耐受的支气管痉挛的
11、支气管痉挛18.第三节第三节 平喘药平喘药 二二、抗过敏平喘药、抗过敏平喘药【药理作用药理作用】无松弛气管平滑肌作用,也无抗组胺等过无松弛气管平滑肌作用,也无抗组胺等过 敏介质和抗炎作用。敏介质和抗炎作用。可稳定肺组织肥大细胞膜,可稳定肺组织肥大细胞膜,抑制抑制组胺和白三烯等组胺和白三烯等过敏介质释放。过敏介质释放。【临床应用临床应用】预防哮喘发作。预防哮喘发作。肥大细胞膜稳定药肥大细胞膜稳定药-色甘酸钠色甘酸钠19.第三节第三节 平喘药平喘药 二二、抗过敏平喘药、抗过敏平喘药【药理作用药理作用】用于外源性、内源性和混合型哮喘的预防和发作。用于外源性、内源性和混合型哮喘的预防和发作。【临床应用
12、临床应用】预防各型哮喘,对预防各型哮喘,对儿童尤佳儿童尤佳。酮替芬酮替芬20.第三节第三节 平喘药平喘药三抗炎平喘药三抗炎平喘药 糖皮质激素糖皮质激素(glucocorticoids,GCs)n糖皮质激素用于哮喘的治疗已有糖皮质激素用于哮喘的治疗已有5050年历史。年历史。n抗炎平喘药中抗炎平喘药中抗炎作用最强,并有抗过敏抗炎作用最强,并有抗过敏作用。作用。n长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以:改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和程度,改善症状,提高生活质量。的频率和程度,改善症状,提高生活质量。抑制多种参与哮喘
13、发病的炎性细胞因子和黏附分子生成抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分子生成诱导炎症抑制蛋白和某些酶诱导炎症抑制蛋白和某些酶抑制免疫系统功能和抗过敏作用抑制免疫系统功能和抗过敏作用抑制气道高反应性抑制气道高反应性增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性21.第一节第一节 平喘药平喘药 一一 抗炎平喘药抗炎平喘药 糖皮质激素糖皮质激素(GCs)【给药方式给药方式】l全身用药:包括口服与注射给药。全身给药全身用药:包括口服与注射给药。全身给药易易引起较多的严重不良反应引起较多的严重不良反应。l吸入给药吸入给药:在气道内可获得较高的药物浓度,:在气道内可获得较高的药物浓度,充分发挥局部抗炎作用,并充分发挥局部抗炎作用,并可避免或减少全身可避免或减少全身性药物的不良反应性药物的不良反应。l吸入剂型吸入剂型GCs是目前最常用的抗炎性平喘药。是目前最常用的抗炎性平喘药。22.【吸入型吸入型GCsGCs代表药物代表药物】二丙酸倍氯米松二丙酸倍氯米松 布地奈德布地奈德 丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松23.【临床应用临床应用】用于支气管扩张药不能有效控制病情用于支气管扩张药不能有效控制病情的慢性哮喘病人。的慢性哮喘病人。24.