中药学概述药物的发现与分类PPT课件.ppt

中药学概论化学工程学院制化学工程学院制药药工程系工程系 刘刘 霞霞138711875671.中中药药学概学概论论学学习习目的目的 了解与自身健了解与自身健康有关的中医康有关的中医药药基本知基本知识识,提高自提高自身的医身的医药药常常识识和和改善生活改善生活质质量。量。当好家庭小医生！当好家庭小医生！2.考核及成考核及成绩评绩评定方式定方式 共共8 8次次课课，首尾三次，首尾三次课课没有作没有作业业，其他五次其他五次课课布置作布置作业业，在下，在下 一次上一次上课时课时上交。上交。课课程程结结束后，交一篇束后，交一篇论论文，文，结结 合平合平时时作作业业情况情况给给出考出考试试成成绩绩。3.第一章第一章 药药物的物的发现发现与分与分类类本章要求本章要求n掌握掌握药药物的基本概念和相关知物的基本概念和相关知识识n了解了解药药学学发发展展历历史和史和现现状状4.一、一、药药品的概念品的概念n n健康健康健康健康：世界世界卫卫生生组织组织(WHO)(WHO)给给健康所下的正式定健康所下的正式定义义：健：健康是指康是指生理生理、心理心理及及社会社会适适应应三个方面全部良好的一三个方面全部良好的一种状况。种状况。n n药药药药品品品品：是指用于是指用于预预防、治防、治疗疗、诊诊断人的疾病，有目的断人的疾病，有目的的的调节调节人的生理机能并人的生理机能并规规定有适定有适应应症、用法和用量的症、用法和用量的物物质质。包括包括化学原料化学原料药药及其制及其制剂剂、抗生素、生化、抗生素、生化药药品、品、放射性放射性药药品、血清、疫苗、血液制品、品、血清、疫苗、血液制品、诊诊断断药药品、中品、中药药材、中材、中药饮药饮片及中成片及中成药药等。等。5.药药品是特殊商品品是特殊商品n使用使用对对象：象：它是以人它是以人为为使用使用对对象，象，预预防、治防、治疗疗、诊诊断人的断人的疾病，有目的地疾病，有目的地调节调节人的生理机能，有人的生理机能，有规规定的适用症、用定的适用症、用法和用量要求；法和用量要求；n使用方法：使用方法：除了外除了外观观，消，消费费者无法辨者无法辨认认其内在其内在质质量，量，许许多多药药品需要在医生的指品需要在医生的指导导下使用，而不由患者自行下使用，而不由患者自行选择选择决定。决定。同同时时，药药品的使用方法、数量、品的使用方法、数量、时间时间等多种因素在很大程等多种因素在很大程度上决定其使用效果，度上决定其使用效果，误误用不用不仅仅不能不能“治病治病”，还还可能可能“致病致病”，甚至危及生命安全。，甚至危及生命安全。n 因此，因此，药药品是一种特殊的商品。品是一种特殊的商品。6.药药品是特殊商品品是特殊商品 药药品品还还有其本身的特性：有其本身的特性：1种种类类复复杂杂性：性：全世界大全世界大约约有有20000余种余种药药品，我国目前中品，我国目前中药药制制剂剂约约5000多种，西多种，西药药制制剂约剂约4000多种，由此可多种，由此可见见，药药品的种品的种类类复复杂杂、品、品种繁多。种繁多。2药药品的医用品的医用专专属性：属性：药药品不是一种独立的商品，它与医学品不是一种独立的商品，它与医学紧紧密密结结合，相合，相辅辅相成。患者只有通相成。患者只有通过过医生的医生的检查诊检查诊断，并在医生的指断，并在医生的指导导下合理下合理用用药药，才能达到防止疾病、保，才能达到防止疾病、保护护健康的目的。健康的目的。3药药品品质质量的量的严严格性：格性：药药品直接关系到人品直接关系到人们们的身体健康甚至生命存的身体健康甚至生命存亡，因此，其亡，因此，其质质量不得有半点量不得有半点马马虎。我虎。我们们必必须须确保确保药药品的安全、有效、品的安全、有效、均一、均一、稳稳定。定。7.药药品是特殊商品品是特殊商品 药药品的品的质质量有量有显显著的特点：它不像其他商品一著的特点：它不像其他商品一样样，有，有质质量等量等级级之分：之分：优优等品、一等品、二等品、合格品等等，都可以等品、一等品、二等品、合格品等等，都可以销销售；而售；而药药品只有合格品只有合格与不合格之分，只有合格的与不合格之分，只有合格的产产品才能允品才能允许销许销售，否售，否则则不得不得销销售。售。中中华华人民共和国人民共和国药药品管理法品管理法规规定定：“药药品必品必须须符合国家符合国家药药品品标标准准”。也就是也就是说说，低于，低于规规定的定的质质量量标标准可能降低甚至失去准可能降低甚至失去药药品的品的疗疗效。因此，效。因此，法定的国家法定的国家药药品品标标准是保准是保证药证药品品质质量和划分量和划分药药品合格与不合格的唯一依品合格与不合格的唯一依据据。8.药药典典 药药典：典：是国家是国家颁颁布有关布有关药药品品标标准的法定准的法定书书籍。它收籍。它收载载了比了比较较常用而有一定防治效果的常用而有一定防治效果的药药品和制品和制剂剂。世界著名的世界著名的药药典有：中国典有：中国药药典典(Ch.P)、英国、英国药药典典(BP)、美国、美国药药典典(USP)、欧洲、欧洲药药典典(Ph.Eur)、国、国际药际药典典(Ph.int)。9.中中华华人民共和国人民共和国药药典典 始于始于1930年出版的中年出版的中华药华药典。典。1949年中年中华华人民共和国成立后，已人民共和国成立后，已编订编订了中了中华华人民共和国人民共和国药药典典（简简称称中国中国药药典典）1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010年版共年版共9个版次。个版次。现阶现阶段使用的是段使用的是2010版。版。10.药药品是特殊商品品是特殊商品 药药品的高品的高质质量性量性还还反映在国家推行反映在国家推行GLP、GCP、GMP、GSP、GAP等等质质量管理制度。量管理制度。以此以此规规范范药药品的研制、生品的研制、生产产、流通、使用、流通、使用 的行的行为为，实实行行严严格的格的质质量量监监督管理，确保督管理，确保药药 品品质质量。量。11.GMP：药药品生品生产质产质量管理量管理规规范范 GSP：药药品品经营质经营质量管理量管理规规范范 GAP：中中药药材生材生产质产质量管理量管理规规范范 GCP：药药物物临临床床试验质试验质量管理量管理规规范范 GLP：药药物非物非临临床研究床研究质质量管理量管理规规范范 GUP：药药品使用品使用质质量管理量管理规规范范 12.二、二、药药品分品分类类n n国家基本国家基本国家基本国家基本药药药药物物物物：指一个国家根据各自国情，按照：指一个国家根据各自国情，按照符合符合实际实际的科学的科学标标准从准从临临床各床各类药类药品中遴品中遴选选出的出的疗疗效可靠、不良反效可靠、不良反应轻应轻、质质量量稳稳定、价格合理、定、价格合理、使用方便使用方便的的药药品。品。n如阿司匹林、如阿司匹林、红红霉素、霉素、维维生素生素C C等等13.二、二、药药品分品分类类n n国家基本国家基本国家基本国家基本药药药药物物物物：基本基本药药物是公物是公认认的医的医疗疗中的基本的中的基本的药药物，物，也是也是对对公众健康公众健康产产生最大影响的生最大影响的药药物。基本物。基本药药物不是最便物不是最便宜的宜的药药品，但可以品，但可以说说是最好的是最好的药药品，好在基本品，好在基本药药物是物是经过经过综综合考合考虑虑，能，能满满足足临临床基本和必要的需求。由于床基本和必要的需求。由于疗疗效好，效好，使得治使得治疗总疗总成本最低，即具有成本最低，即具有临临床最大治床最大治疗疗效益的同效益的同时时又又兼兼顾顾保保证证大多数人民整体保健的最佳大多数人民整体保健的最佳选择选择。14.二、二、药药品分品分类类n n国家基本国家基本国家基本国家基本药药药药物物物物：我国自我国自1992年起年起结结合合医医疗疗保保险险制度制度的的改革，开展制定国家基本改革，开展制定国家基本药药物的工作。国家基本物的工作。国家基本药药物的遴物的遴选选原原则为则为：临临床必需、安全有效、价格合理、使用方便、床必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西中西药药并重。包括并重。包括预预防、防、诊诊断、治断、治疗疗各种疾病的各种疾病的药药物。随物。随着着药药物的物的发发展和防病治病的需要，每两年展和防病治病的需要，每两年调调整一次。整一次。15.n n处处处处方方方方药药药药：必必须须凭医凭医师处师处方方可方方可调调配、配、购买购买和使用和使用的的药药品（品（RxRx）。）。n n非非非非处处处处方方方方药药药药：可不凭医可不凭医师处师处方即可自行判断、方即可自行判断、购买购买和使用的和使用的药药品，又称品，又称“柜台柜台药药”（over the over the countercounter，OTCOTCOTCOTC）处处方方药药与非与非处处方方药药16.如何区分处方药和非处方药n处处方方药药大多属于以下几种情况：大多属于以下几种情况：n1 1、上市的新、上市的新药药，对对其活性或其活性或 副作用副作用还还要要进进一步一步观观察。察。n2 2、可、可产产生依生依赖赖性的某些性的某些药药物，例如物，例如吗吗啡啡类镇类镇痛痛药药及某些催眠安定及某些催眠安定药药物等。物等。处处方方药药与非与非处处方方药药17.n3 3、药药物本身毒性物本身毒性较较大，例如抗癌大，例如抗癌药药物等。物等。n4 4、用于治、用于治疗疗某些疾病所需的特殊某些疾病所需的特殊药药品，如心品，如心脑脑血管疾病血管疾病的的药药物，物，须经须经医医师师确确诊诊后开出后开出处处方并在医方并在医师师指指导导下使用。下使用。n此外，此外，处处方方药药只准在只准在专业专业性医性医药报药报刊刊进进行广告宣行广告宣传传，不准，不准在大众在大众传传播媒介播媒介进进行广告宣行广告宣传传。处处方方药药与非与非处处方方药药18.非处方药并非终身制n有的非有的非处处方方药药可能会被重新可能会被重新评评价。一旦有新的价。一旦有新的证证据表明它在某些方面有缺陷，它将会被取消据表明它在某些方面有缺陷，它将会被取消非非处处方方药药的的资资格。（如格。（如龙龙胆泻肝丸胆泻肝丸中的木通中的木通对对肾损肾损害害较较大，甚至引起尿毒症）大，甚至引起尿毒症）n还还有一些有一些药药品，其作品，其作为为非非处处方方药药使用是有一定使用是有一定限制的。（如芬必得引起的副作用）限制的。（如芬必得引起的副作用）处处方方药药与非与非处处方方药药19.基本医基本医疗疗保保险药险药品品医保医保药药品目品目录录分分为为:甲甲甲甲类药类药类药类药品品品品：临临床必要，使用广泛，床必要，使用广泛，疗疗效好，同效好，同类药类药品中品中价格低的价格低的药药品。品。乙乙乙乙类药类药类药类药品品品品：可供可供临临床治床治疗选疗选用，比甲用，比甲类类同同类药类药品价格略品价格略高的高的药药品。（个人需支付一定比例品。（个人需支付一定比例费费用）用）20.n n普通普通普通普通药药药药：医医药单药单位生位生产产、管理和、管理和经营经营的的药药品。品。n n特殊特殊特殊特殊药药药药：由国家由国家药药品行政部品行政部门门指定的指定的单单位生位生产产、管理和、管理和经营经营的、并的、并实实行特殊的管理行特殊的管理办办法、法、严严格控制的格控制的药药物。包物。包括括麻醉麻醉药药品、精神品、精神药药品、医品、医疗疗用毒性用毒性药药品及放射性品及放射性药药品。品。普通普通普通普通药药药药与特殊与特殊与特殊与特殊药药药药21.麻醉麻醉药药品：品：是指是指对对中枢神中枢神经经有麻醉作用，有麻醉作用，连续连续使用后使用后易易产产生身体依生身体依赖赖性、能形成性、能形成瘾瘾癖的癖的药药品。品。麻醉麻醉药药品并非品并非毒品毒品。包括阿片。包括阿片类类、可卡因、可卡因类类、大麻、大麻类类、合成、合成麻醉麻醉药类药类及国家食品及国家食品药药品品监监督管理局指定的其他易成督管理局指定的其他易成瘾瘾癖的癖的药药品、品、药药用原植物及其制用原植物及其制剂剂。常用的麻醉常用的麻醉药药品有海洛因、可卡因、美沙品有海洛因、可卡因、美沙酮酮、阿片、可待因等。、阿片、可待因等。特殊特殊特殊特殊药药药药品品品品22.广州医学院广州医学院卢卢振和教授振和教授认为认为，如果把高，如果把高浓浓度麻醉度麻醉类药类药物制成气溶物制成气溶剂喷剂喷于人的于人的脸脸部，人一旦吸入，完全不部，人一旦吸入，完全不排除秒内被排除秒内被“迷魂迷魂”的可能。的可能。这这也是目前媒体公开也是目前媒体公开报报道中，第一位承道中，第一位承认认真真实实存在存在“迷魂迷魂药药”的的专业专业人士。人士。特殊特殊特殊特殊药药药药品品品品23.精神精神药药品：品：指直接作用于中枢神指直接作用于中枢神经经系系统统，使之，使之兴奋兴奋或或抑制，抑制，连续连续使用可以使用可以产产生依生依赖赖性的性的药药品，并依据品，并依据对对人体人体产产生依生依赖赖性和危害人体健康的程度，分性和危害人体健康的程度，分为为第一第一类类和第二和第二类类，一旦超范，一旦超范围围使用即可成使用即可成为为毒品，因此它的毒品，因此它的贮贮存、使存、使用用应认应认真管理，真管理，严严禁禁滥滥用。用。如如临临床常用的床常用的吗吗啡、度冷丁、啡、度冷丁、强强痛定等。痛定等。特殊特殊特殊特殊药药药药品品品品24.医医疗疗用毒性用毒性药药品：品：指毒性指毒性剧剧烈、治烈、治疗剂疗剂量与中毒量与中毒剂剂量量相近，使用不当会致人中毒或死亡的相近，使用不当会致人中毒或死亡的药药品。品。如阿托品、毛果芸香碱等。如阿托品、毛果芸香碱等。特殊特殊特殊特殊药药药药品品品品25.n 放射性放射性药药品：品：指用于指用于临临床床诊诊断或者治断或者治疗疗的放射性核的放射性核素制素制剂剂或者其或者其标记标记化合物。化合物。n放射性放射性药药品含有的放射性核素能放射出射品含有的放射性核素能放射出射线线。因此，。因此，凡在分子内或制凡在分子内或制剂剂内含有放射性核素的内含有放射性核素的药药品都称品都称为为放射放射性性药药品。品。n 如如131碘、碘、钴钴60等等 特殊特殊特殊特殊药药药药品品品品26.什么是新什么是新药药？n药药品管理法品管理法实实施条例施条例对对新新药药的定的定义为义为“未曾在中国境未曾在中国境内上市内上市销销售的售的药药品品”。27.n随着医随着医药药科技的科技的飞飞速速发发展，新展，新药药研研发发的步伐亦日益加快，新的步伐亦日益加快，新药药品品种源源不断面市。但种源源不断面市。但据世界据世界卫卫生生组织统计组织统计，当今全球上市，当今全球上市药药品品约约2 2万万种，但种，但“针对针对所有影响公众健康重大疾病的基本所有影响公众健康重大疾病的基本药药品品”仅仅316316种，种，绝绝大部分大部分药药品成份相似、重复用品成份相似、重复用药药。28.新新药药就是好就是好药吗药吗？n“好好药药”规规定了定了3 3个条件个条件 ：1 1、是必、是必须疗须疗效确切；效确切；2 2、是、是对对人体的毒性或副作用最小；人体的毒性或副作用最小；3 3、是相比之下价格比、是相比之下价格比较较便宜而且服用方便便宜而且服用方便 。n新研制的新研制的药药物可能物可能对对某些疾病有良好的某些疾病有良好的疗疗效效,或者比同或者比同类药类药物更物更胜胜一筹。但是，新一筹。但是，新药毕药毕竟竟应应用用时间较时间较短短,试试用用的病例也有限，其可能的病例也有限，其可能产产生的某些副作用生的某些副作用还还往往未及往往未及发现发现，因此使用新，因此使用新药药的的风险风险比使用老比使用老药药要大。另一方要大。另一方面面,有些新有些新药药的的实际疗实际疗效也并非真比老效也并非真比老药药好。好。29.西西药药和中和中药药有何不同？有何不同？n中中药药包括原包括原药药材、材、经经加工炮制和切制而成的加工炮制和切制而成的饮饮片、片、传统传统中成中成药药（丸、散、膏、丹等）、新型中成（丸、散、膏、丹等）、新型中成药药（冲（冲剂剂、口服液、片、口服液、片剂剂等）等等）等 。如中如中联联强强效片、藿香正气液、健脾生血冲效片、藿香正气液、健脾生血冲剂剂n西西药药则则主要包括合成主要包括合成药药物、提取物、提取药药物、生物制物、生物制剂剂等。等。如阿莫西林胶囊、康泰克、如阿莫西林胶囊、康泰克、维维生素生素CC30.如何区分如何区分药药品和保健食品的概念品和保健食品的概念n保健食品是指具有特定保健功能或者以保健食品是指具有特定保健功能或者以补补充充维维生素、生素、矿矿物物质为质为目目的的食品，具有的的食品，具有调节调节机体功能，不以治机体功能，不以治疗疗疾病疾病为为目的，并且目的，并且对对人人体不体不产产生任何急性、生任何急性、亚亚急性或者慢性危害的食品。急性或者慢性危害的食品。n保健食品作保健食品作为为食品的一个种食品的一个种类类，具有一般食品的共性，既可以是，具有一般食品的共性，既可以是普通食品的形普通食品的形态态，也可以使用片，也可以使用片剂剂、胶囊等特殊、胶囊等特殊剂剂型。但保健食型。但保健食品的品的标签说标签说明明书书可以可以标标示保健功能，而普通食品的示保健功能，而普通食品的标签标签不得不得标标示示保健功能。保健功能。31.n n 保健食品与保健食品与保健食品与保健食品与药药药药品的主要区品的主要区品的主要区品的主要区别别别别是保健食品不能以治是保健食品不能以治是保健食品不能以治是保健食品不能以治疗为疗为疗为疗为目目目目的，但可以声称保健功能，不能有任何毒性，可以的，但可以声称保健功能，不能有任何毒性，可以的，但可以声称保健功能，不能有任何毒性，可以的，但可以声称保健功能，不能有任何毒性，可以长长长长期使用；期使用；期使用；期使用；而而而而药药药药品品品品应应应应当有明确的治当有明确的治当有明确的治当有明确的治疗疗疗疗目的，并有确定的适目的，并有确定的适目的，并有确定的适目的，并有确定的适应应应应症和功能主症和功能主症和功能主症和功能主治，可以有不良反治，可以有不良反治，可以有不良反治，可以有不良反应应应应，有，有，有，有规规规规定的使用期限。定的使用期限。定的使用期限。定的使用期限。32.33.药药物、食物、毒物三者关系物、食物、毒物三者关系n通俗地通俗地讲讲，药药物物是用于生活机体防治疾病的物是用于生活机体防治疾病的物质质；食物食物是生活机是生活机体生存与繁衍的能源物体生存与繁衍的能源物质质；毒物毒物是是对对生活机体有生活机体有损损害的物害的物质质。n但在某种情况下，又不能截然分开，但在某种情况下，又不能截然分开，这这就是常言就是常言说说的的“药药食同源食同源”。如山如山药药、橘子、粳米、赤小豆、橘子、粳米、赤小豆、龙龙眼肉、山楂、眼肉、山楂、乌乌梅、核桃、梅、核桃、杏仁、杏仁、饴饴糖、花椒、小茴香、桂皮、砂仁、南瓜子、蜂蜜等等，糖、花椒、小茴香、桂皮、砂仁、南瓜子、蜂蜜等等，它它们们既属于中既属于中药药，有良好的治病，有良好的治病疗疗效，又是大家效，又是大家经经常吃的富有常吃的富有营营养的可口食品。养的可口食品。玉米油是食用油，但也具有玉米油是食用油，但也具有预预防冠心病、防冠心病、辅辅助治助治疗疗高血高血压压的作的作用。用。34.药药物、食物、毒物三者关系物、食物、毒物三者关系食物食物药药物物毒物毒物 如糖如糖盐盐水能使虚脱患者水能使虚脱患者转转危危为为安；但糖也能安；但糖也能诱发诱发或加重糖尿病、或加重糖尿病、盐盐水水过过多多则则会加重高血会加重高血压压和和肾肾功能不全患者的症状，此功能不全患者的症状，此时时糖和糖和盐盐又是有害物又是有害物质质。事事实实上，很多上，很多药药物也来自毒物，如蛇毒能溶血栓、三氧化二砷物也来自毒物，如蛇毒能溶血栓、三氧化二砷能抗癌、有机磷能抗癌、有机磷农药农药1605能治能治疗顽疗顽固性青光眼等。固性青光眼等。临临床上作床上作为为特殊特殊药药品品严严格控制依法使用的格控制依法使用的吗吗啡、度冷丁等，适啡、度冷丁等，适量使用可起到其他量使用可起到其他药药物所不能达到的物所不能达到的镇镇痛、痛、镇镇静作用；如癌症晚静作用；如癌症晚期或期或烧烫伤烧烫伤病人的病人的剧剧烈疼痛。但烈疼痛。但长长期超量使用会期超量使用会导导致致产产生依生依赖赖，滥滥用会被用会被视为视为毒品，会遭法律的毒品，会遭法律的严惩严惩。35.三、三、药药物的物的发现发现与与发发展展 最早的最早的药药物来自天然植物、物来自天然植物、动动物及物及矿矿物原料。物原料。药药物是人物是人类类在在长长期的生期的生产产、生活和与疾病作斗争的、生活和与疾病作斗争的过过程中程中发现发现和逐步和逐步发发展起来的。早期人展起来的。早期人类为维类为维持生存，不断的与持生存，不断的与伤伤痛疾病作斗争。在捕捉痛疾病作斗争。在捕捉动动物、采集植物物、采集植物为为食的食的过过程中，意外程中，意外发现发现有些天然的有些天然的动动物、植物、物、植物、矿矿物物质质有减有减轻伤轻伤病或解除疾病的功效，便逐步有意病或解除疾病的功效，便逐步有意识识地地应应用它用它们们来治来治疗伤疗伤病。病。我国史我国史记纲鉴记纲鉴称：称：神神农尝农尝百草，始有医百草，始有医药药。36.三、三、药药物的物的发现发现与与发发展展 汉汉代代-神神农农本草本草经经：是我国第一部是我国第一部药书药书，也是全，也是全世界第一部世界第一部药药物学著作，大物学著作，大约约成成书书于公元一世于公元一世纪纪前后，前后，该书该书收收载载了了365365种中种中药药，它所指出的大黄，它所指出的大黄导导泻、麻黄治泻、麻黄治喘至今仍然行之有效。喘至今仍然行之有效。37.三、三、药药物的物的发现发现与与发发展展 唐代唐代-新修本草：新修本草：是是我国第一部我国第一部药药典，典，颁颁行于公行于公元元659659年年,有世界最早有世界最早药药典之称。全典之称。全书书收收载药载药物共物共844844种。种。书书中中还还增加了增加了药药物物图谱图谱，并附以文字，并附以文字说说明。明。这这种种图图文文对对照的方法，开照的方法，开创创了世界了世界药药学著作的先例，无学著作的先例，无论论形式形式和内容，都有和内容，都有崭崭新的特色，不新的特色，不仅仅反映了唐代反映了唐代药药学的高学的高度成就，度成就，对对后世后世药药学的学的发发展也有深展也有深远远影响。影响。38.三、三、药药物的物的发现发现与与发发展展 明代明代-本草本草纲纲目：目：李李时时珍通珍通过毕过毕生生对对于于药药物的物的调查调查，去，去伪伪存真，写成本草存真，写成本草纲纲目共目共5252卷，卷，190190万字，收万字，收载药载药物物18921892种，插种，插图图11601160幅，幅，药药方方1100011000余条，余条，对药对药物的生物的生态态、形、形态态、性味、性味、功能作了比功能作了比较较系系统统的的记记述。述。39.三、三、药药物的物的发现发现与与发发展展 古希腊：养生方古希腊：养生方 古希腊医生希波克拉底被西方称古希腊医生希波克拉底被西方称为为“医学之父医学之父”著作养身方多著作养身方多记载药记载药用植物，常用治用植物，常用治疗疗方法方法是是“以毒攻毒以毒攻毒”，如藜芦会引起呕吐腹泻，也可用，如藜芦会引起呕吐腹泻，也可用来治愈上吐下泻的病人。来治愈上吐下泻的病人。40.三、三、药药物的物的发现发现与与发发展展古古罗马罗马：盖：盖伦伦制制剂剂 盖盖伦伦是古是古罗马时罗马时期最著名最有影响的医学大期最著名最有影响的医学大师师，他一生，他一生专专心致力于医心致力于医疗实疗实践解剖研究，写作和各践解剖研究，写作和各类类学学术术活活动动。他的医学著作他的医学著作记载记载有有540540种植物种植物药药，180180种种动动物物药药，100100种种矿矿物物药药。盖盖伦创伦创制了被称制了被称为为“盖盖伦伦制制剂剂”的复方的复方散散剂剂、丸、丸剂剂、酊酊剂剂、酒、酒剂剂等。等。这这些作些作为现为现代制代制剂剂依然在依然在临临床使用。床使用。41.三、三、药药物的物的发现发现与与发发展展 随着随着时时代的代的进进步，步，药药物的物的发现发现也逐步由机遇也逐步由机遇筛选筛选向合理向合理设计设计、由偶然向必然的漫、由偶然向必然的漫长历长历史史过过程。程。42.三、三、药药物的物的发现发现与与发发展展n一、一、偶然偶然发现发现n 本草本草时时期的期的药药物是人物是人们们在生在生产产和生活的和生活的实实践中偶然践中偶然发现发现的，到了的，到了近代也有的近代也有的药药物是在物是在实验实验室里偶然室里偶然发现发现的。例如的。例如20世世纪纪30年代年代发现发现的抗菌的抗菌药药物磺胺物磺胺类药类药物是在研究偶氮染料的物是在研究偶氮染料的过过程中偶然程中偶然发现发现的，后的，后来成来成为为人人类类系系统统地用于地用于预预防及治防及治疗细疗细菌感染的一菌感染的一类类化学合成化学合成药药物，物，这类药这类药物的物的发现发现和和发发展是近代展是近代药药物物发发展史上的一个里程碑。抗菌展史上的一个里程碑。抗菌药药物物发发明的又一个里程碑式的明的又一个里程碑式的药药物是青霉素，青霉素是由英国物是青霉素，青霉素是由英国细细菌学菌学家家Fleming在研究葡萄球菌的在研究葡萄球菌的实验实验中偶然中偶然发现发现的。的。43.三、三、药药物的物的发现发现与与发发展展n二、二、随机随机筛选筛选n 近代，人近代，人们们开始采用特殊的开始采用特殊的实验实验模型模型进进行行药药物的物的筛选筛选工作。工作。随机随机筛选筛选主要是从广泛的天然主要是从广泛的天然资资源中源中寻寻找，如植物中的化学找，如植物中的化学成份，土壤微生物的代成份，土壤微生物的代谢产谢产物或人工合成的化合物，从中物或人工合成的化合物，从中发发现现特定特定结结构和作用特点的先构和作用特点的先导导化合物。在此基化合物。在此基础础上上进进一步一步进进行行结结构改构改进进，可能，可能发现发现一系列的有治一系列的有治疗疗价价值值的新的新药药。例如，。例如，当前人当前人们们常用的常用的药药品其中很多是从植物成份中品其中很多是从植物成份中筛选筛选出来的。出来的。而抗生素就是从土壤微生物中而抗生素就是从土壤微生物中筛选发筛选发展起来的。展起来的。44.三、三、药药物的物的发现发现与与发发展展n三、三、天然天然药药物的物的结结构改造构改造n 起初，起初，药药物都是来自天然物都是来自天然资资源。我国的中草源。我国的中草药药都是天然都是天然产产的，大部分来自植物，少数来自的，大部分来自植物，少数来自动动物或物或矿矿物。由于科学的物。由于科学的发发展，特展，特别别是有机化学的是有机化学的发发展，开始从天然展，开始从天然产产物中提取分离其物中提取分离其有效成份的化学有效成份的化学单单体，以明确其化学体，以明确其化学结结构与构与药药理作用的关系。理作用的关系。然后然后进进行化学合成，或行化学合成，或对对其其结结构构进进行改造以增加其有效作用行改造以增加其有效作用而减少其毒副作用。例如青霉素在而减少其毒副作用。例如青霉素在长长期的使用中，期的使用中，发现细发现细菌菌产产生了耐生了耐药药性，性，还还有有约约2%的的发发生生过过敏反敏反应应。后来就。后来就对对青霉素青霉素的的结结构构进进行改造，研制出半合成的青霉素衍生物。行改造，研制出半合成的青霉素衍生物。45.（一）（一）药药学学发发展的四个展的四个阶阶段段（）古代至（）古代至1919世世纪纪末：分离、利用末：分离、利用天然天然天然天然药药药药物有效成分物有效成分物有效成分物有效成分n天然天然药药物是指能成物是指能成为药为药物的植物、物的植物、动动物和微生物。物和微生物。大都来自植物界。大都来自植物界。三、三、药药物的物的发现发现与与发发展展46.47.金金鸡纳鸡纳皮治皮治疗疟疗疟疾的疾的发现过发现过程程n传传教士胡安教士胡安洛佩斯从印第安人洛佩斯从印第安人处处了解了金了解了金鸡纳鸡纳皮具有治皮具有治疗疟疗疟疾的功疾的功效。洛佩斯用它治好了西班牙效。洛佩斯用它治好了西班牙驻驻秘秘鲁总鲁总督夫人安娜督夫人安娜辛可伯爵夫人的辛可伯爵夫人的疟疟疾。后来疾。后来这树这树皮根据皮根据总总督夫人的名字被命名督夫人的名字被命名为为辛可辛可纳纳，成，成为为欧洲著欧洲著名的解名的解热药热药。n18261826年法国年法国药师药师佩雷蒂佩雷蒂尔尔和卡文和卡文顿顿从金从金鸡纳树鸡纳树皮中提取出皮中提取出奎宁奎宁。于是。于是奎宁便被世界各国普遍采用于治奎宁便被世界各国普遍采用于治疗疟疗疟疾。疾。n 奎尼丁奎尼丁是金是金鸡纳树鸡纳树皮中又一种天然生物碱。后来奎尼丁被皮中又一种天然生物碱。后来奎尼丁被发现发现可以用可以用于治于治疗疗心房心房纤维颤动纤维颤动。48.麻黄的化学成分及麻黄的化学成分及药药理作用的研究理作用的研究过过程程n麻黄麻黄是是传统传统中中药药，已有，已有50005000年的年的临临床使用的床使用的历历史。李史。李时时珍珍说说因其味麻色因其味麻色黄，故名麻黄。本草黄，故名麻黄。本草纲纲目中目中记载记载着麻黄能改善循着麻黄能改善循环环、发发汗、止咳和汗、止咳和退退热热。n18871887年，日本人年，日本人长长井井长义长义从麻黄草中分出了麻黄碱从麻黄草中分出了麻黄碱单单体。体。19291929年，中国年，中国陈陈克恢研究克恢研究阐阐明了它的明了它的药药理作用和理作用和临临床床药药效后，麻黄碱成效后，麻黄碱成为为最常用的最常用的经经典典药药物，用于治物，用于治疗疗气喘病和气喘病和预预防支气管防支气管痉挛痉挛。49.麻黄的化学成分及麻黄的化学成分及药药理作用的研究理作用的研究过过程程n服用麻黄碱后可以明服用麻黄碱后可以明显显增加运增加运动员动员的的兴奋兴奋程度程度,使运使运动员动员不知疲倦不知疲倦,能超能超水平水平发挥发挥。但但长长期服用，会有期服用，会有头头痛、心慌、焦痛、心慌、焦虑虑、失眠、耳、失眠、耳鸣鸣、颤颤抖等抖等不自反不自反应应，严严重中毒重中毒时时，还还会因心力衰竭和呼吸衰竭而死亡。会因心力衰竭和呼吸衰竭而死亡。n因此因此,这类药这类药品属于国品属于国际际奥委会奥委会严严格禁止的格禁止的兴奋剂兴奋剂。n据美国媒体据美国媒体报报道，自道，自90年代以来，美国至少已有年代以来，美国至少已有 100多人因多人因过过量服用麻黄素突量服用麻黄素突发发急性心肌梗塞而急性心肌梗塞而 猝死。美国巴猝死。美国巴尔尔的摩市一名青年橄的摩市一名青年橄榄榄球运球运动员动员 贝贝希勒在运希勒在运动场动场猝死，事后猝死，事后验验尸官在死者的血液尸官在死者的血液 里里检检出有大量麻黄素出有大量麻黄素药药物残留，物残留，这这成成为为当当时时最引最引 人注目的人注目的滥滥用麻黄素引起猝死的案例。用麻黄素引起猝死的案例。50.51.52.53.54.n（）（）1919世世纪纪末：末：药药药药物合成物合成物合成物合成的的兴兴起起n化学治化学治疗药疗药物的物的发现发现是在有机化学的是在有机化学的发发展基展基础础上上发发展起来的。展起来的。n有机物是有机化合物的有机物是有机化合物的简简称。称。三、三、药药物的物的发现发现与与发发展展55.合成奎宁而合成奎宁而导导致染料的致染料的发发明明n因因为为天然天然产产物奎宁价格昂物奎宁价格昂贵贵，英国有机化学家柏琴决定，英国有机化学家柏琴决定动动手去解决奎手去解决奎宁的合成宁的合成问题问题。n他以苯胺他以苯胺进进行行试验试验，结结果得到一种黑色粘液，有些紫色果得到一种黑色粘液，有些紫色闪闪光，当他加光，当他加入酒精后就成入酒精后就成为为美美丽丽的紫色，柏琴立即意的紫色，柏琴立即意识识到，他到，他发现发现了一种了一种染料物染料物质质。这这种染料叫做苯胺紫也叫种染料叫做苯胺紫也叫马马尾紫，是第一个人工合成的染料。尾紫，是第一个人工合成的染料。n因因为为染科一向是人染科一向是人们们所喜所喜欢欢的的东东两，但是价格很昂两，但是价格很昂贵贵。柏琴所合成的。柏琴所合成的苯胺紫立即苯胺紫立即风风行于世界。因此也使有机化学分出了一行于世界。因此也使有机化学分出了一门门新学科新学科-染料染料化学化学。56.梅毒的治梅毒的治疗疗n在在1919世世纪纪后期到后期到2020世世纪纪初，初，许许多病菌相多病菌相继继被被发现发现。保。保罗罗.艾立希想艾立希想也也许许染料能染料能杀杀死病菌而不死病菌而不伤伤害人体害人体细细胞。胞。n当当时时有一种叫阿托益的含砷有一种叫阿托益的含砷药药品，阿托益在品，阿托益在试试管内管内对对鞭毛虫无作鞭毛虫无作用而在被治用而在被治疗疗的的动动物体内物体内对对鞭毛虫有作用。鞭毛虫有作用。n艾立希将阿托益改艾立希将阿托益改变结变结构，减少阿托益的毒性。他构，减少阿托益的毒性。他们们做了大量的做了大量的化合物，化合物，终终于于发现编发现编号号为为第第606606的化合物最有效，的化合物最有效，这这就是著名的就是著名的胂胂凡凡纳纳明明(德国商品叫撒德国商品叫撒尔尔弗散弗散)。57.磺胺磺胺类药类药物的物的发现发现n化学治化学治疗药疗药物最激物最激动动人心的人心的发现发现要算是要算是磺胺磺胺药药物物，它的，它的发现发现开开创创了化学治了化学治疗疗学的新学的新纪纪元。元。n直到直到19351935年人年人类对细类对细菌性疾病，除血清外没有良菌性疾病，除血清外没有良药药可用，各种防可用，各种防腐消毒腐消毒剂仅仅剂仅仅是在体外有效。在磺胺是在体外有效。在磺胺药药物物发现发现以后，以后，许许多曾多曾经经使使医生束手无策的医生束手无策的细细菌性菌性传传染病，如肺炎、染病，如肺炎、脑脑膜炎、淋病等有了特膜炎、淋病等有了特效效药药，死亡率大大降低。，死亡率大大降低。58.磺胺磺胺药药物的物的发现发现n19321932年法本公司的海希和克拉拉由于研究偶氮染料的年法本公司的海希和克拉拉由于研究偶氮染料的抗菌效力而最后合成了百浪多息，由他抗菌效力而最后合成了百浪多息，由他们们的同事杜的同事杜马马进进行行药药理研究。理研究。n杜杜马观马观察到百浪多息察到百浪多息对链对链球菌感染的小白鼠有效。有球菌感染的小白鼠有效。有一天他女儿生病，医生一天他女儿生病，医生说这说这是葡萄球菌的是葡萄球菌的强强烈感染，烈感染，恐怕治不好甚至有死亡的危恐怕治不好甚至有死亡的危险险，杜，杜马马于是于是给给女儿服用女儿服用了百浪多息而且病就好了。其医了百浪多息而且病就好了。其医疗疗效果引起医学界很效果引起医学界很大的振大的振奋奋。n百浪多息是第一个被百浪多息是第一个被发现发现的磺胺的磺胺药药物，在物，在历历史上被称史上被称为为是第一种是第一种“神神药药”。59.n磺胺磺胺药药物的基本物的基本结结构确定后，各国的研究工作者都构确定后，各国的研究工作者都在尽快地去合成毒性低而在尽快地去合成毒性低而疗疗效好的效好的药药物，在短短的物，在短短的五年左右就合成了一系列磺胺五年左右就合成了一系列磺胺药药，如磺胺，如磺胺噻唑噻唑、磺、磺胺胺嘧啶嘧啶、磺胺甲、磺胺甲嘧啶嘧啶、磺胺胍等。、磺胺胍等。n杜杜马马由于由于发现发现了磺胺了磺胺类药类药物而物而获获得得19391939年的年的诺贝诺贝尔尔奖奖。60.阿司匹林的阿司匹林的发现发现n在在历历史上，史上，阿司匹林阿司匹林是世界上是世界上应应用最广的用最广的药药物。当阿司匹林首先物。当阿司匹林首先出出现时现时被誉被誉为为“奇妙的奇妙的药药物物”，一直到今天阿司匹林的，一直到今天阿司匹林的应应用范用范围围还还在不断在不断扩扩大，人大，人们们不断不断发现发现它的新作用。它的新作用。n阿司匹林的阿司匹林的发现发现是由人是由人类长类长期服用柳期服用柳树树皮的研究得来。两千多年皮的研究得来。两千多年前希腊医学之父一希波克拉底建前希腊医学之父一希波克拉底建议议咀嚼柳咀嚼柳树树皮治皮治疗疗分娩分娩时时疼痛和疼痛和产产后后热热。在在罗马罗马，普利尼用柳，普利尼用柳树树皮治皮治疗疗坐骨神坐骨神经经痛。痛。美洲印第安美洲印第安人曾用柳人曾用柳树树皮制的茶来皮制的茶来退退烧烧。非洲的霍屯督人制成同非洲的霍屯督人制成同类饮类饮料医治料医治风风湿痛。湿痛。61.2300多年前，西方医学的奠基人、希腊生理和医多年前，西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已学家希波克拉底就已发现发现，水，水杨杨柳柳树树的叶和皮具有的叶和皮具有镇镇痛和