性激素类药与避孕药.ppt

第三十三章第三十三章 性激素类药与性激素类药与避孕药避孕药（一）雌激素类（一）雌激素类 天天天天然然然然雌雌雌雌激激激激素素素素主主主主要要要要是是是是雌雌雌雌二二二二醇醇醇醇。以以以以其其其其为为为为母母母母体体体体合合合合成成成成的的的的衍衍衍衍生生生生物物物物：口口口口服服服服强强强强效效效效雌雌雌雌激激激激素素素素药药药药炔炔炔炔雌雌雌雌醇醇醇醇；口口口口服服服服长长长长效效效效雌雌雌雌激激激激素素素素药药药药炔炔炔炔雌雌雌雌醚醚醚醚。极极极极性性性性低低低低，吸吸吸吸收收收收减减减减慢慢慢慢的的的的戊戊戊戊酸酸酸酸雌雌雌雌二二二二醇醇醇醇、环环环环戊戊戊戊酸酸酸酸雌雌雌雌二二二二醇醇醇醇，一一一一次次次次肌肌肌肌内内内内注注注注射射射射，疗疗疗疗效效效效可可可可持持持持续续续续数数数数周周周周。合合合合成成成成的的的的类类类类固固固固醇醇醇醇类类类类雌雌雌雌激激激激素素素素药药药药还还还还有有有有：美美美美雌雌雌雌醇醇醇醇、硫硫硫硫酸酸酸酸雌雌雌雌酮酮酮酮、马马马马烯烯烯烯雌雌雌雌酮酮酮酮等等等等。替替替替勃勃勃勃龙龙龙龙是是是是人人人人工工工工合合合合成成成成的的的的组组组组织织织织特特特特异异异异性性性性甾甾甾甾体体体体激激激激素素素素，用用用用于于于于绝绝绝绝经经经经后后后后妇妇妇妇女女女女激激激激素素素素替替替替代代代代治治治治疗疗疗疗。合合合合成成成成的的的的非非非非甾甾甾甾体体体体类类类类、结结结结构构构构简简简简单单单单的的的的同同同同型型型型物己烯雌酚。物己烯雌酚。物己烯雌酚。物己烯雌酚。1.1.药理作用药理作用雌激素类药通过雌激素受体发挥作用。雌激素类药通过雌激素受体发挥作用。（1 1）生殖系统）生殖系统）生殖系统）生殖系统 子子子子宫宫宫宫：促促促促使使使使子子子子宫宫宫宫肌肌肌肌层层层层和和和和内内内内膜膜膜膜增增增增殖殖殖殖；与与与与孕孕孕孕激激激激素素素素共共共共同同同同形形形形成成成成月月月月经经经经周周周周期期期期；增增增增加加加加子子子子宫宫宫宫平平平平滑滑滑滑肌肌肌肌对对对对缩缩缩缩宫宫宫宫素素素素的的的的敏敏敏敏感感感感性性性性；使使使使子子子子宫宫宫宫颈颈颈颈管管管管腺腺腺腺体体体体分泌黏液，有利于精子的穿透。分泌黏液，有利于精子的穿透。分泌黏液，有利于精子的穿透。分泌黏液，有利于精子的穿透。输输输输卵卵卵卵管管管管：促促促促进进进进输输输输卵卵卵卵管管管管肌肌肌肌层层层层发发发发育育育育及及及及收收收收缩缩缩缩、管管管管腔腔腔腔上上上上皮皮皮皮细细细细胞胞胞胞分分分分泌泌泌泌及纤毛生长。及纤毛生长。及纤毛生长。及纤毛生长。阴阴阴阴道道道道：刺刺刺刺激激激激阴阴阴阴道道道道上上上上皮皮皮皮增增增增生生生生，促促促促进进进进阴阴阴阴道道道道黏黏黏黏膜膜膜膜增增增增厚厚厚厚及及及及成成成成熟熟熟熟、浅浅浅浅表表表表层层层层细细细细胞胞胞胞角角角角化化化化、细细细细胞胞胞胞内内内内糖糖糖糖元元元元储储储储存存存存，在在在在乳乳乳乳酸酸酸酸杆杆杆杆菌菌菌菌的的的的作作作作用用用用下下下下使使使使阴阴阴阴道呈酸性，维持自净作用。道呈酸性，维持自净作用。道呈酸性，维持自净作用。道呈酸性，维持自净作用。（2 2）发发发发育育育育促促促促进进进进女女女女性性性性性性性性器器器器官官官官的的的的发发发发育育育育和和和和成成成成熟熟熟熟，维维维维持持持持第第第第二二二二性性性性征征征征。小小小小剂剂剂剂量量量量雌雌雌雌激激激激素素素素刺刺刺刺激激激激乳乳乳乳腺腺腺腺生生生生长长长长发发发发育育育育，大大大大剂剂剂剂量量量量抑抑抑抑制制制制催催催催乳乳乳乳素素素素对对对对乳乳乳乳腺腺腺腺的刺激作用，减少乳汁分泌。的刺激作用，减少乳汁分泌。的刺激作用，减少乳汁分泌。的刺激作用，减少乳汁分泌。雌激素拮抗雄激素。雌激素拮抗雄激素。雌激素拮抗雄激素。雌激素拮抗雄激素。（3 3）排排排排卵卵卵卵 小小小小剂剂剂剂量量量量雌雌雌雌激激激激素素素素在在在在孕孕孕孕激激激激素素素素配配配配合合合合下下下下，刺刺刺刺激激激激促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素分分分分泌泌泌泌，促促促促进进进进排排排排卵卵卵卵，但但但但大大大大剂剂剂剂量量量量通通通通过过过过负负负负反反反反馈馈馈馈机机机机制制制制减减减减少少少少促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素释释释释放放放放，从而抑制排卵。从而抑制排卵。从而抑制排卵。从而抑制排卵。（4 4）心心心心血血血血管管管管系系系系统统统统增增增增加加加加一一一一氧氧氧氧化化化化氮氮氮氮和和和和前前前前列列列列腺腺腺腺素素素素合合合合成成成成，舒舒舒舒张张张张血血血血管管管管，保护心脏。保护心脏。保护心脏。保护心脏。（5 5）神经系统神经系统神经系统神经系统促进神经细胞和神经胶质细胞生长、发育。促进神经细胞和神经胶质细胞生长、发育。促进神经细胞和神经胶质细胞生长、发育。促进神经细胞和神经胶质细胞生长、发育。（6 6）其其其其他他他他 雌雌雌雌激激激激素素素素激激激激活活活活肾肾肾肾素素素素-血血血血管管管管紧紧紧紧张张张张素素素素-醛醛醛醛固固固固酮酮酮酮系系系系统统统统，有有有有轻轻轻轻度度度度水水水水钠钠钠钠潴潴潴潴留留留留和和和和升升升升高高高高血血血血压压压压作作作作用用用用；增增增增加加加加儿儿儿儿童童童童骨骨骨骨骼骼骼骼钙钙钙钙盐盐盐盐沉沉沉沉积积积积，促促促促进进进进骨骨骨骨骺骺骺骺愈愈愈愈合合合合，增增增增加加加加成成成成人人人人骨骨骨骨量量量量。雌雌雌雌激激激激素素素素可可可可增增增增加加加加凝凝凝凝血血血血因因因因子子子子的的的的活活活活性性性性，促促促促进进进进凝凝凝凝血，还能增加纤溶活性。血，还能增加纤溶活性。血，还能增加纤溶活性。血，还能增加纤溶活性。2.临床应用临床应用 主要是围绝经期替代治疗、化疗和作为避主要是围绝经期替代治疗、化疗和作为避孕药的组成成分。孕药的组成成分。（1）围绝经期综合征：）围绝经期综合征：围围围围绝绝绝绝经经经经期期期期雌雌雌雌激激激激素素素素分分分分泌泌泌泌不不不不足足足足，垂垂垂垂体体体体促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素分分分分泌泌泌泌增增增增多多多多，出出出出现现现现内内内内分分分分泌泌泌泌失失失失调调调调的的的的一一一一系系系系列列列列症症症症状状状状，也也也也称称称称更更更更年年年年期期期期综综综综合合合合征征征征。月月月月经经经经周周周周期期期期前前前前2125d2125d补补补补充充充充雌雌雌雌激激激激素素素素可可可可抑抑抑抑制制制制促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素分分分分泌泌泌泌，减减减减轻轻轻轻各各各各种种种种症症症症状状状状，缓缓缓缓解解解解骨骨骨骨质质质质疏疏疏疏松松松松、老老老老年年年年性性性性阴阴阴阴道道道道炎炎炎炎、阴阴阴阴道道道道干干干干燥燥燥燥症症症症和和和和泌泌泌泌尿尿尿尿生生生生殖殖殖殖道道道道肥肥肥肥大大大大，小剂量雌激素可以预防冠心病和心肌梗死等心血管疾病。小剂量雌激素可以预防冠心病和心肌梗死等心血管疾病。小剂量雌激素可以预防冠心病和心肌梗死等心血管疾病。小剂量雌激素可以预防冠心病和心肌梗死等心血管疾病。（2 2）化化化化疗疗疗疗：绝绝绝绝经经经经后后后后乳乳乳乳腺腺腺腺癌癌癌癌 绝绝绝绝经经经经后后后后肾肾肾肾上上上上腺腺腺腺分分分分泌泌泌泌的的的的雄雄雄雄烯烯烯烯二二二二酮酮酮酮转转转转化化化化的的的的雌雌雌雌酮酮酮酮对对对对乳乳乳乳腺腺腺腺的的的的持持持持续续续续作作作作用用用用可可可可引引引引起起起起乳乳乳乳腺腺腺腺癌癌癌癌。大大大大剂剂剂剂量量量量雌雌雌雌激激激激素素素素可可可可抑抑抑抑制制制制促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素的的的的分分分分泌泌泌泌，减减减减少少少少雌雌雌雌酮酮酮酮的的的的产产产产生生生生。前前前前列列列列腺腺腺腺癌癌癌癌：大大大大剂剂剂剂量量量量雌雌雌雌激激激激素素素素抑抑抑抑制制制制促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素分分分分泌泌泌泌，使使使使睾睾睾睾丸丸丸丸萎萎萎萎缩缩缩缩及及及及雄雄雄雄激激激激素素素素分分分分泌泌泌泌减减减减少，且雌激素能拮抗雄激素，故可治疗前列腺癌。少，且雌激素能拮抗雄激素，故可治疗前列腺癌。少，且雌激素能拮抗雄激素，故可治疗前列腺癌。少，且雌激素能拮抗雄激素，故可治疗前列腺癌。（3 3）避孕避孕避孕避孕：与孕激素合用可避孕。：与孕激素合用可避孕。：与孕激素合用可避孕。：与孕激素合用可避孕。（4 4）卵卵卵卵巢巢巢巢功功功功能能能能不不不不全全全全：用用用用于于于于卵卵卵卵巢巢巢巢功功功功能能能能不不不不全全全全引引引引起起起起的的的的子子子子宫、外生殖器及第二性征发育迟缓、闭经等。宫、外生殖器及第二性征发育迟缓、闭经等。宫、外生殖器及第二性征发育迟缓、闭经等。宫、外生殖器及第二性征发育迟缓、闭经等。（5 5）功功功功能能能能性性性性子子子子宫宫宫宫出出出出血血血血：由由由由于于于于体体体体内内内内雌雌雌雌激激激激素素素素水水水水平平平平低低低低，子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜创创创创面面面面修修修修复复复复不不不不良良良良，引引引引起起起起阴阴阴阴道道道道持持持持续续续续少少少少量量量量出出出出血血血血。雌雌雌雌激素能促进子宫内膜增生，修复出血创面而止血。激素能促进子宫内膜增生，修复出血创面而止血。激素能促进子宫内膜增生，修复出血创面而止血。激素能促进子宫内膜增生，修复出血创面而止血。（6 6）乳乳乳乳房房房房胀胀胀胀痛痛痛痛及及及及回回回回乳乳乳乳：大大大大剂剂剂剂量量量量雌雌雌雌激激激激素素素素干干干干扰扰扰扰催催催催乳乳乳乳素素素素对对对对乳腺的刺激作用，使乳汁分泌减少而退乳消痛。乳腺的刺激作用，使乳汁分泌减少而退乳消痛。乳腺的刺激作用，使乳汁分泌减少而退乳消痛。乳腺的刺激作用，使乳汁分泌减少而退乳消痛。（7 7）痤痤痤痤疮疮疮疮：是是是是由由由由于于于于过过过过多多多多的的的的雄雄雄雄激激激激素素素素使使使使皮皮皮皮脂脂脂脂腺腺腺腺分分分分泌泌泌泌过过过过剩剩剩剩所致。雌激素能抑制雄激素分泌，并能拮抗雄激素。所致。雌激素能抑制雄激素分泌，并能拮抗雄激素。所致。雌激素能抑制雄激素分泌，并能拮抗雄激素。所致。雌激素能抑制雄激素分泌，并能拮抗雄激素。（二）孕激素类药（二）孕激素类药 天天天天然然然然孕孕孕孕激激激激素素素素主主主主要要要要是是是是黄黄黄黄体体体体酮酮酮酮（孕孕孕孕酮酮酮酮）。临临临临床床床床应应应应用用用用多多多多为为为为人人人人工工工工合合合合成成成成品品品品：17-17-羟羟羟羟孕孕孕孕酮酮酮酮类类类类：甲甲甲甲羟羟羟羟孕孕孕孕酮酮酮酮（安安安安宫宫宫宫黄黄黄黄体体体体酮酮酮酮，甲甲甲甲孕孕孕孕酮酮酮酮）、乙乙乙乙酸酸酸酸甲甲甲甲地地地地孕孕孕孕酮酮酮酮、氯氯氯氯地地地地孕孕孕孕酮酮酮酮及及及及长长长长效效效效的的的的己己己己酸酸酸酸孕孕孕孕酮酮酮酮；19-19-去去去去甲甲甲甲基基基基睾睾睾睾丸丸丸丸酮酮酮酮类类类类：炔炔炔炔诺诺诺诺酮酮酮酮、双双双双醋醋醋醋炔炔炔炔诺诺诺诺酮酮酮酮、炔炔炔炔诺诺诺诺孕孕孕孕酮酮酮酮（甲甲甲甲炔炔炔炔诺诺诺诺酮酮酮酮，18-18-甲炔诺酮）等。甲炔诺酮）等。甲炔诺酮）等。甲炔诺酮）等。1.1.药理作用药理作用 黄黄黄黄体体体体酮酮酮酮与与与与黄黄黄黄体体体体酮酮酮酮受受受受体体体体（PRAPRA和和和和PRBPRB）结结结结合合合合后后后后发发发发挥挥挥挥效效效效应应应应。PRBPRB介介介介导导导导黄黄黄黄体体体体酮酮酮酮的的的的刺刺刺刺激激激激反反反反应应应应，而而而而PRAPRA则则则则能能能能抑抑抑抑制制制制其效应。其效应。其效应。其效应。（1 1）生殖系统：）生殖系统：）生殖系统：）生殖系统：子宫：在雌激素作用的基础上，促进子宫内膜由增殖期转化子宫：在雌激素作用的基础上，促进子宫内膜由增殖期转化子宫：在雌激素作用的基础上，促进子宫内膜由增殖期转化子宫：在雌激素作用的基础上，促进子宫内膜由增殖期转化为分泌期；在妊娠期降低子宫对缩宫素的敏感性，使胎儿安全为分泌期；在妊娠期降低子宫对缩宫素的敏感性，使胎儿安全为分泌期；在妊娠期降低子宫对缩宫素的敏感性，使胎儿安全为分泌期；在妊娠期降低子宫对缩宫素的敏感性，使胎儿安全发育；抑制子宫颈管腺体分泌黏液，阻碍精子进入子宫。发育；抑制子宫颈管腺体分泌黏液，阻碍精子进入子宫。发育；抑制子宫颈管腺体分泌黏液，阻碍精子进入子宫。发育；抑制子宫颈管腺体分泌黏液，阻碍精子进入子宫。输卵管：抑制输卵管节律性收缩和纤毛生长。输卵管：抑制输卵管节律性收缩和纤毛生长。输卵管：抑制输卵管节律性收缩和纤毛生长。输卵管：抑制输卵管节律性收缩和纤毛生长。阴道：加快阴道上皮细胞脱落。阴道：加快阴道上皮细胞脱落。阴道：加快阴道上皮细胞脱落。阴道：加快阴道上皮细胞脱落。（2 2）排排排排卵卵卵卵：大大大大剂剂剂剂量量量量能能能能抑抑抑抑制制制制腺腺腺腺垂垂垂垂体体体体LHLH的的的的分分分分泌泌泌泌，抑抑抑抑制制制制排卵。排卵。排卵。排卵。（3 3）乳房：乳房：乳房：乳房：促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。（4 4）代代代代谢谢谢谢：孕孕孕孕激激激激素素素素与与与与醛醛醛醛固固固固酮酮酮酮结结结结构构构构相相相相似似似似，竞竞竞竞争争争争性性性性拮拮拮拮抗抗抗抗醛醛醛醛固固固固酮酮酮酮，促促促促进进进进NaNa+、ClCl-排排排排出出出出而而而而利利利利尿尿尿尿；促促促促进进进进蛋蛋蛋蛋白白白白分分分分解解解解，增增增增加加加加尿尿尿尿素素素素氮氮氮氮的的的的排排排排泄泄泄泄；黄黄黄黄体体体体酮酮酮酮通通通通过过过过下下下下丘丘丘丘脑脑脑脑体体体体温温温温调调调调节节节节中中中中枢枢枢枢影影影影响响响响散散散散热热热热过过过过程程程程，使使使使月月月月经经经经周周周周期期期期的的的的黄黄黄黄体体体体相相相相基基基基础础础础体体体体温轻度升高。温轻度升高。温轻度升高。温轻度升高。2.2.临床应用临床应用 孕激素主要用于激素替代治疗、化疗和避孕。孕激素主要用于激素替代治疗、化疗和避孕。孕激素主要用于激素替代治疗、化疗和避孕。孕激素主要用于激素替代治疗、化疗和避孕。（1 1）黄体功能不足：黄体功能不足：黄体功能不足：黄体功能不足：功功功功能能能能性性性性子子子子宫宫宫宫出出出出血血血血：黄黄黄黄体体体体功功功功能能能能不不不不足足足足引引引引起起起起子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜不不不不规规规规则则则则成成成成熟熟熟熟与与与与脱脱脱脱落落落落，导导导导致致致致子子子子宫宫宫宫持持持持续续续续性性性性出出出出血血血血。孕孕孕孕激激激激素素素素可可可可使使使使子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜同同同同步步步步进进进进入分泌期，停药后入分泌期，停药后入分泌期，停药后入分泌期，停药后3535日发生撤退性出血。日发生撤退性出血。日发生撤退性出血。日发生撤退性出血。先先先先兆兆兆兆流流流流产产产产与与与与习习习习惯惯惯惯性性性性流流流流产产产产：对对对对黄黄黄黄体体体体功功功功能能能能不不不不足足足足所所所所致致致致流流流流产产产产，可可可可用用用用大剂量孕激素治疗。大剂量孕激素治疗。大剂量孕激素治疗。大剂量孕激素治疗。（2 2）痛痛痛痛经经经经和和和和子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜异异异异位位位位症症症症：常常常常采采采采用用用用雌雌雌雌、孕孕孕孕激激激激素素素素复复复复合合合合避避避避孕孕孕孕药药药药，抑抑抑抑制制制制排排排排卵卵卵卵和和和和子子子子宫宫宫宫痉痉痉痉挛挛挛挛性性性性收收收收缩缩缩缩，治治治治疗疗疗疗痛痛痛痛经经经经；采采采采用用用用长长长长周周周周期期期期、大大大大剂剂剂剂量量量量孕孕孕孕激激激激素素素素，如如如如炔炔炔炔诺诺诺诺酮酮酮酮片片片片和和和和乙乙乙乙酸酸酸酸甲甲甲甲地地地地孕孕孕孕酮酮酮酮片片片片，使使使使异异异异位位位位子子子子宫宫宫宫内膜腺体萎缩退化，治疗子宫内膜异位症。内膜腺体萎缩退化，治疗子宫内膜异位症。内膜腺体萎缩退化，治疗子宫内膜异位症。内膜腺体萎缩退化，治疗子宫内膜异位症。（3 3）化疗：化疗：化疗：化疗：子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜腺腺腺腺癌癌癌癌：大大大大剂剂剂剂量量量量孕孕孕孕激激激激素素素素通通通通过过过过负负负负反反反反馈馈馈馈抑抑抑抑制制制制下下下下丘丘丘丘脑脑脑脑和和和和腺腺腺腺垂垂垂垂体体体体，减减减减少少少少雌雌雌雌激激激激素素素素生生生生成成成成；诱诱诱诱导导导导肝肝肝肝药药药药酶酶酶酶促促促促进进进进雄雄雄雄激激激激素素素素降降降降解解解解，减减减减少少少少其其其其转转转转变变变变为为为为雌雌雌雌二二二二醇醇醇醇，使使使使子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜瘤瘤瘤瘤体体体体萎萎萎萎缩缩缩缩。常常常常用用用用长长长长效效效效的的的的己己己己酸酸酸酸孕孕孕孕酮酮酮酮和和和和甲甲甲甲地地地地孕孕孕孕酮酮酮酮注注注注射射射射液液液液。前前前前列列列列腺腺腺腺肥肥肥肥大大大大和和和和前前前前列列列列腺腺腺腺癌癌癌癌：大大大大剂剂剂剂量量量量孕孕孕孕激激激激素素素素可可可可反反反反馈馈馈馈抑抑抑抑制制制制腺腺腺腺垂垂垂垂体体体体分分分分泌泌泌泌间间间间质质质质细细细细胞胞胞胞刺刺刺刺激激激激激激激激素素素素（ICSHICSH），减减减减少少少少睾睾睾睾酮分泌，促使前列腺细胞萎缩退化。酮分泌，促使前列腺细胞萎缩退化。酮分泌，促使前列腺细胞萎缩退化。酮分泌，促使前列腺细胞萎缩退化。（4 4）避孕：避孕：避孕：避孕：单独或与雌激素联合应用避孕。单独或与雌激素联合应用避孕。单独或与雌激素联合应用避孕。单独或与雌激素联合应用避孕。（三）雄激素类药（三）雄激素类药天天天天然然然然雄雄雄雄激激激激素素素素为为为为睾睾睾睾酮酮酮酮（睾睾睾睾丸丸丸丸酮酮酮酮），临临临临床床床床多多多多用用用用人人人人工工工工合合合合成成成成的的的的睾睾睾睾酮酮酮酮衍衍衍衍生生生生物物物物，如如如如甲甲甲甲睾睾睾睾酮酮酮酮（甲甲甲甲基基基基睾睾睾睾酮酮酮酮）、丙丙丙丙酸酸酸酸睾睾睾睾酮酮酮酮、美美美美睾睾睾睾酮酮酮酮（甲甲甲甲二二二二氢氢氢氢睾睾睾睾酮酮酮酮）、氟氟氟氟甲甲甲甲睾睾睾睾酮酮酮酮及及及及苯苯苯苯乙乙乙乙酸酸酸酸睾睾睾睾酮酮酮酮等等等等。某某某某些些些些人人人人工工工工合合合合成成成成的的的的睾睾睾睾酮酮酮酮衍衍衍衍生生生生物物物物雄雄雄雄激激激激素素素素活活活活性性性性减减减减弱弱弱弱，其其其其同同同同化化化化作作作作用用用用保保保保留留留留或或或或增增增增强强强强，称称称称同同同同化化化化激激激激素素素素，如如如如苯苯苯苯丙丙丙丙酸酸酸酸诺诺诺诺龙龙龙龙、美美美美雄雄雄雄酮酮酮酮（去去去去氢氢氢氢甲甲甲甲睾睾睾睾酮酮酮酮）、司司司司坦唑醇。坦唑醇。坦唑醇。坦唑醇。1.1.药理作用药理作用 睾睾睾睾酮酮酮酮与与与与雄雄雄雄激激激激素素素素受受受受体体体体结结结结合合合合，还还还还可可可可以以以以在在在在芳芳芳芳香香香香酶酶酶酶作作作作用用用用下下下下转转转转化化化化为为为为雌雌雌雌二醇，发挥作用。二醇，发挥作用。二醇，发挥作用。二醇，发挥作用。（1 1 1 1）生生生生殖殖殖殖系系系系统统统统：促促促促进进进进男男男男性性性性生生生生殖殖殖殖器器器器官官官官的的的的发发发发育育育育和和和和成成成成熟熟熟熟，形形形形成成成成和和和和维维维维持持持持男男男男性性性性第第第第二二二二性性性性征征征征，促促促促进进进进精精精精子子子子的的的的生生生生成成成成及及及及成成成成熟熟熟熟。大大大大剂剂剂剂量量量量反反反反馈馈馈馈抑抑抑抑制制制制腺腺腺腺垂垂垂垂体体体体分分分分泌泌泌泌促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素；可可可可减减减减少少少少卵卵卵卵巢巢巢巢分分分分泌泌泌泌雌雌雌雌激激激激素素素素，并并并并有有有有直直直直接接接接抗雌激素作用。抗雌激素作用。抗雌激素作用。抗雌激素作用。（2 2 2 2）同同同同化化化化作作作作用用用用：能能能能明明明明显显显显促促促促进进进进蛋蛋蛋蛋白白白白质质质质合合合合成成成成（同同同同化化化化作作作作用用用用），减减减减少少少少蛋蛋蛋蛋白白白白质质质质分分分分解解解解（异异异异化化化化作作作作用用用用），减减减减少少少少尿尿尿尿素素素素生生生生成成成成，造造造造成成成成正正正正氮氮氮氮平平平平衡衡衡衡，促促促促进进进进生生生生长长长长发发发发育育育育，使使使使肌肌肌肌肉肉肉肉发发发发达达达达，体体体体重重重重增增增增加加加加。同同同同时时时时有有有有水水水水、钠钠钠钠、钙钙钙钙、磷磷磷磷潴留。潴留。潴留。潴留。（3 3 3 3）提提提提高高高高骨骨骨骨髓髓髓髓造造造造血血血血功功功功能能能能：较较较较大大大大剂剂剂剂量量量量的的的的雄雄雄雄激激激激素素素素刺刺刺刺激激激激造造造造血血血血功功功功能能能能低低低低下下下下的的的的骨骨骨骨髓髓髓髓造造造造血血血血，睾睾睾睾酮酮酮酮能能能能刺刺刺刺激激激激骨骨骨骨髓髓髓髓合合合合成成成成亚亚亚亚铁铁铁铁血血血血红红红红素素素素，促促促促进进进进肾肾肾肾脏脏脏脏分分分分泌促红细胞生成素，使红细胞生成增加。泌促红细胞生成素，使红细胞生成增加。泌促红细胞生成素，使红细胞生成增加。泌促红细胞生成素，使红细胞生成增加。2.2.临床应用临床应用（1 1）男男男男性性性性雄雄雄雄激激激激素素素素替替替替代代代代疗疗疗疗法法法法：无无无无睾睾睾睾症症症症或或或或类类类类无无无无睾睾睾睾症症症症（睾睾睾睾丸丸丸丸功功功功能能能能不不不不足），男子性功能低下，用睾酮或其酯类进行替代治疗。足），男子性功能低下，用睾酮或其酯类进行替代治疗。足），男子性功能低下，用睾酮或其酯类进行替代治疗。足），男子性功能低下，用睾酮或其酯类进行替代治疗。（2 2）妇科疾病：）妇科疾病：）妇科疾病：）妇科疾病：围围围围绝绝绝绝经经经经期期期期综综综综合合合合征征征征及及及及功功功功能能能能性性性性子子子子宫宫宫宫出出出出血血血血：通通通通过过过过对对对对抗抗抗抗雌雌雌雌激激激激素素素素作作作作用用用用，使使使使子子子子宫宫宫宫血血血血管管管管收收收收缩缩缩缩，内内内内膜膜膜膜萎萎萎萎缩缩缩缩，对对对对围围围围绝绝绝绝经经经经期期期期综综综综合合合合征征征征更更更更为为为为合合合合适适适适。丙酸睾酮还可抑制子宫肌瘤的生长。丙酸睾酮还可抑制子宫肌瘤的生长。丙酸睾酮还可抑制子宫肌瘤的生长。丙酸睾酮还可抑制子宫肌瘤的生长。晚晚晚晚期期期期乳乳乳乳腺腺腺腺癌癌癌癌及及及及卵卵卵卵巢巢巢巢癌癌癌癌：睾睾睾睾酮酮酮酮有有有有抗抗抗抗雌雌雌雌激激激激素素素素和和和和抑抑抑抑制制制制促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素分分分分泌泌泌泌的的的的作作作作用用用用，并并并并能能能能对对对对抗抗抗抗催催催催乳乳乳乳素素素素对对对对乳乳乳乳腺腺腺腺癌癌癌癌组组组组织织织织的的的的刺刺刺刺激激激激，因因因因此此此此可可可可缓解乳腺癌及卵巢癌。缓解乳腺癌及卵巢癌。缓解乳腺癌及卵巢癌。缓解乳腺癌及卵巢癌。（3 3）贫贫贫贫血血血血：可可可可改改改改善善善善再再再再生生生生障障障障碍碍碍碍性性性性贫贫贫贫血血血血患患患患者者者者骨骨骨骨髓髓髓髓功功功功能能能能，特特特特别别别别是是是是加加加加速速速速红红红红细细细细胞胞胞胞生生生生成成成成。丙丙丙丙酸酸酸酸睾睾睾睾酮酮酮酮也也也也可可可可治治治治疗疗疗疗其其其其他他他他贫贫贫贫血。目前，已基本被重组红细胞生成素替代。血。目前，已基本被重组红细胞生成素替代。血。目前，已基本被重组红细胞生成素替代。血。目前，已基本被重组红细胞生成素替代。（4 4）虚虚虚虚弱弱弱弱：由由由由于于于于雄雄雄雄性性性性激激激激素素素素的的的的同同同同化化化化作作作作用用用用，各各各各种种种种消消消消耗耗耗耗性性性性疾疾疾疾病病病病、骨骨骨骨质质质质疏疏疏疏松松松松、肌肌肌肌萎萎萎萎缩缩缩缩、生生生生长长长长延延延延缓缓缓缓、长长长长期期期期卧卧卧卧床床床床、损损损损伤伤伤伤、放放放放疗疗疗疗等等等等，可可可可用用用用小小小小剂剂剂剂量量量量雄雄雄雄激激激激素素素素治治治治疗疗疗疗，使使使使病病病病人人人人食食食食欲增加，加快体质恢复。欲增加，加快体质恢复。欲增加，加快体质恢复。欲增加，加快体质恢复。（5 5）避避避避孕孕孕孕：雄雄雄雄激激激激素素素素单单单单用用用用或或或或与与与与其其其其他他他他药药药药物物物物合合合合用用用用发发发发挥挥挥挥避避避避孕作用。孕作用。孕作用。孕作用。（四）（四）甾体避孕药甾体避孕药 避避避避孕孕孕孕药药药药是是是是阻阻阻阻碍碍碍碍受受受受孕孕孕孕或或或或防防防防止止止止妊妊妊妊娠娠娠娠的的的的药药药药物物物物。女女女女用用用用避避避避孕孕孕孕药药药药主主主主要要要要为为为为复复复复方方方方甾甾甾甾体体体体激激激激素素素素制制制制剂剂剂剂和和和和有有有有杀杀杀杀精精精精作作作作用用用用的的的的外外外外用用用用避避避避孕孕孕孕药药药药。甾甾甾甾体体体体激激激激素素素素避避避避孕孕孕孕药药药药由由由由雌雌雌雌激激激激素素素素和和和和孕孕孕孕激激激激素素素素配配配配伍伍伍伍组组组组成成成成，可可可可分分分分为为为为口口口口服服服服剂剂剂剂、注注注注射射射射剂剂剂剂及及及及缓缓缓缓释释释释剂剂剂剂三三三三类类类类，其其其其中中中中最最最最常用的是短效口服复方甾体避孕药。常用的是短效口服复方甾体避孕药。常用的是短效口服复方甾体避孕药。常用的是短效口服复方甾体避孕药。1.常用的甾体避孕药常用的甾体避孕药 （1 1）口服制剂：）口服制剂：）口服制剂：）口服制剂：短短短短效效效效避避避避孕孕孕孕药药药药：有有有有复复复复方方方方炔炔炔炔诺诺诺诺酮酮酮酮（口口口口服服服服避避避避孕孕孕孕片片片片号号号号）、复复复复方方方方甲甲甲甲地地地地孕孕孕孕酮酮酮酮（口口口口服服服服避避避避孕孕孕孕片片片片号号号号）、复复复复方方方方炔炔炔炔诺诺诺诺孕孕孕孕酮酮酮酮甲甲甲甲片片片片（口口口口服服服服避避避避孕孕孕孕片）等。片）等。片）等。片）等。长长长长效效效效避避避避孕孕孕孕药药药药：以以以以炔炔炔炔雌雌雌雌醚醚醚醚配配配配伍伍伍伍各各各各种种种种孕孕孕孕激激激激素素素素，常常常常用用用用的的的的有有有有复复复复方方方方炔炔炔炔诺孕酮乙片、复方氯地孕酮片和复方次甲基氯地孕酮片。诺孕酮乙片、复方氯地孕酮片和复方次甲基氯地孕酮片。诺孕酮乙片、复方氯地孕酮片和复方次甲基氯地孕酮片。诺孕酮乙片、复方氯地孕酮片和复方次甲基氯地孕酮片。探探探探亲亲亲亲避避避避孕孕孕孕药药药药：也也也也称称称称抗抗抗抗着着着着床床床床避避避避孕孕孕孕药药药药，由由由由大大大大剂剂剂剂量量量量孕孕孕孕激激激激素素素素组组组组成成成成，如如如如三三三三烯烯烯烯高高高高诺诺诺诺酮酮酮酮、醋醋醋醋炔炔炔炔诺诺诺诺醚醚醚醚、dl-dl-炔炔炔炔诺诺诺诺孕孕孕孕酮酮酮酮等等等等，本本本本类类类类药药药药物物物物应应应应用用用用不不不不受受受受月月月月经经经经周周周周期期期期的的的的限限限限制制制制，排排排排卵卵卵卵前前前前、排排排排卵卵卵卵期期期期及及及及排排排排卵卵卵卵后后后后服服服服用用用用，均均均均可可可可影影影影响受孕过程。但避孕效果低于短效口服避孕药。响受孕过程。但避孕效果低于短效口服避孕药。响受孕过程。但避孕效果低于短效口服避孕药。响受孕过程。但避孕效果低于短效口服避孕药。（2 2）长效注射剂：）长效注射剂：）长效注射剂：）长效注射剂：单单单单纯纯纯纯孕孕孕孕激激激激素素素素：甲甲甲甲孕孕孕孕酮酮酮酮做做做做成成成成的的的的微微微微晶晶晶晶水水水水混混混混悬悬悬悬液液液液，每每每每3 3个个个个月月月月注注注注射射射射1 1次。庚炔诺酮油剂，每次。庚炔诺酮油剂，每次。庚炔诺酮油剂，每次。庚炔诺酮油剂，每2 2个月注射个月注射个月注射个月注射1 1次。次。次。次。复复复复方方方方甾甾甾甾体体体体：复复复复方方方方甲甲甲甲地地地地孕孕孕孕酮酮酮酮微微微微晶晶晶晶水水水水混混混混悬悬悬悬液液液液，复复复复方方方方己己己己酸酸酸酸孕孕孕孕酮酮酮酮油剂。每月油剂。每月油剂。每月油剂。每月1 1次。次。次。次。（3 3）缓缓缓缓释释释释剂剂剂剂：将将将将孕孕孕孕激激激激素素素素放放放放在在在在以以以以聚聚聚聚二二二二甲甲甲甲基基基基硅硅硅硅氧氧氧氧烷烷烷烷或或或或其其其其他他他他类类类类型型型型硅硅硅硅橡橡橡橡胶胶胶胶为为为为材材材材料料料料制制制制成成成成的的的的胶胶胶胶囊囊囊囊、阴阴阴阴道道道道环环环环、宫宫宫宫内内内内避避避避孕孕孕孕器器器器内内内内，分分分分别别别别植植植植入入入入皮皮皮皮下下下下或或或或置置置置入入入入阴阴阴阴道道道道和和和和宫宫宫宫腔腔腔腔内内内内，使使使使甾甾甾甾体体体体激激激激素素素素以以以以相相相相对对对对恒恒恒恒定定定定的的的的速度缓慢释出，达到长效避孕作用。速度缓慢释出，达到长效避孕作用。速度缓慢释出，达到长效避孕作用。速度缓慢释出，达到长效避孕作用。（4 4）多多多多相相相相制制制制剂剂剂剂：为为为为了了了了模模模模拟拟拟拟正正正正常常常常雌雌雌雌/孕孕孕孕激激激激素素素素的的的的分分分分泌泌泌泌规规规规律律律律，使使使使体体体体内内内内性性性性激激激激素素素素水水水水平平平平近近近近似似似似正正正正常常常常月月月月经经经经周周周周期期期期，近近近近年年年年出出出出现现现现炔炔炔炔诺诺诺诺酮酮酮酮双双双双相相相相片片片片、三三三三相相相相片片片片和和和和炔炔炔炔诺诺诺诺孕孕孕孕酮酮酮酮三三三三相相相相片片片片。这这这这些些些些剂剂剂剂型型型型中中中中雌雌雌雌激激激激素素素素含含含含量量量量相相相相对固定，孕激素总含量减少，并按时相递增用药。对固定，孕激素总含量减少，并按时相递增用药。对固定，孕激素总含量减少，并按时相递增用药。对固定，孕激素总含量减少，并按时相递增用药。2.2.药理作用与机制药理作用与机制（1 1）抑抑抑抑制制制制排排排排卵卵卵卵：雌雌雌雌激激激激素素素素和和和和孕孕孕孕激激激激素素素素通通通通过过过过负负负负反反反反馈馈馈馈作作作作用用用用，抑抑抑抑制制制制下下下下丘丘丘丘脑脑脑脑GnRHGnRH的的的的分分分分泌泌泌泌，或或或或降降降降低低低低垂垂垂垂体体体体对对对对GnRHGnRH的的的的反反反反应应应应，减减减减少少少少FSHFSH分泌，抑制卵泡成熟和排卵。停药后排卵功能恢复。分泌，抑制卵泡成熟和排卵。停药后排卵功能恢复。分泌，抑制卵泡成熟和排卵。停药后排卵功能恢复。分泌，抑制卵泡成熟和排卵。停药后排卵功能恢复。（2 2）抗抗抗抗着着着着床床床床：避避避避孕孕孕孕药药药药中中中中的的的的孕孕孕孕激激激激素素素素能能能能干干干干扰扰扰扰子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜发发发发育育育育，不不不不利于受精卵着床。利于受精卵着床。利于受精卵着床。利于受精卵着床。（3 3）甾甾甾甾体体体体激激激激素素素素可可可可影影影影响响响响输输输输卵卵卵卵管管管管和和和和子子子子宫宫宫宫平平平平滑滑滑滑肌肌肌肌的的的的正正正正常常常常活活活活动动动动，使使使使受受受受精卵不能及时输送至子宫，而影响着床。精卵不能及时输送至子宫，而影响着床。精卵不能及时输送至子宫，而影响着床。精卵不能及时输送至子宫，而影响着床。（4 4）使使使使宫宫宫宫颈颈颈颈黏黏黏黏液液液液粘粘粘粘稠稠稠稠度度度度增增增增加加加加，不不不不利利利利于于于于精精精精子子子子运运运运行行行行，从从从从而而而而影影影影响响响响卵卵卵卵子受精。子受精。子受精。子受精。大纲要求大纲要求 熟熟悉悉雌雌激激素素类类、孕孕激激素素类类和和雄雄激激素素类类药药的的作作用用和和用用途途，熟熟悉悉常常用用的的甾甾体体避避孕孕药药及及其其作用机制。作用机制。A型题型题1.1.活性最强的天然雌活性最强的天然雌活性最强的天然雌活性最强的天然雌激素是激素是激素是激素是A.A.雌二醇雌二醇雌二醇雌二醇B.B.雌酮雌酮雌酮雌酮C.C.雌三醇雌三醇雌三醇雌三醇D.D.炔雌醇炔雌醇炔雌醇炔雌醇E.E.己烯雌酚己烯雌酚己烯雌酚己烯雌酚2.2.雌激素可用于雌激素可用于雌激素可用于雌激素可用于A.A.偏头痛偏头痛偏头痛偏头痛B.B.围绝经期综合征围绝经期综合征围绝经期综合征围绝经期综合征C.C.消耗性疾病消耗性疾病消耗性疾病消耗性疾病D.D.先兆流产先兆流产先兆流产先兆流产E.E.绝经前乳腺癌绝经前乳腺癌绝经前乳腺癌绝经前乳腺癌答案答案答案答案3.3.卵巢功能不全可选卵巢功能不全可选卵巢功能不全可选卵巢功能不全可选用用用用A.A.睾酮睾酮睾酮睾酮B.B.黄体酮黄体酮黄体酮黄体酮 C.C.已烯雌酚已烯雌酚已烯雌酚已烯雌酚D.D.强的松龙强的松龙强的松龙强的松龙 E.E.炔诺酮炔诺酮炔诺酮炔诺酮4.4.雌激素和孕激素均雌激素和孕激素均雌激素和孕激素均雌激素和孕激素均可用于可用于可用于可用于A.A.绝经期综合征绝经期综合征绝经期综合征绝经期综合征B.B.功能性子宫出血功能性子宫出血功能性子宫出血功能性子宫出血C.C.乳房胀痛及回乳乳房胀痛及回乳乳房胀痛及回乳乳房胀痛及回乳D.D.晚期乳腺癌晚期乳腺癌晚期乳腺癌晚期乳腺癌E.E.痤疮痤疮痤疮痤疮答案答案答案答案5.5.有同化作用的性激有同化作用的性激有同化作用的性激有同化作用的性激素是素是素是素是A.A.安宫黄体酮安宫黄体酮安宫黄体酮安宫黄体酮B.B.去氧皮质酮去氧皮质酮去氧皮质酮去氧皮质酮 C.C.苯丙酸诺龙苯丙酸诺龙苯丙酸诺龙苯丙酸诺龙 D.D.已烯雌酚已烯雌酚已烯雌酚已烯雌酚E.E.炔诺酮炔诺酮炔诺酮炔诺酮6.6.治疗再生障碍性贫治疗再生障碍性贫治疗再生障碍性贫治疗再生障碍性贫血可用血可用血可用血可用A.A.雌激素类药雌激素类药雌激素类药雌激素类药 B.B.雄激素类药雄激素类药雄激素类药雄激素类药C.C.同化激素类药同化激素类药同化激素类药同化激素类药 D.D.孕激素类药孕激素类药孕激素类药孕激素类药E.E.盐皮质激素类药盐皮质激素类药盐皮质激素类药盐皮质激素类药答案答案答案答案7.7.孕激素避孕的主要机制是孕激素避孕的主要机制是孕激素避孕的主要机制是孕激素避孕的主要机制是A.A.抑制排卵抑制排卵抑制排卵抑制排卵 B.B.抗孕卵着床抗孕卵着床抗孕卵着床抗孕卵着床C.C.抑制子宫收缩抑制子宫收缩抑制子宫收缩抑制子宫收缩 D.D.抑制卵巢功能抑制卵巢功能抑制卵巢功能抑制卵巢功能E.E.杀灭精子杀灭精子杀灭精子杀灭精子8.8.抗着床避孕药的主要优点抗着床避孕药的主要优点抗着床避孕药的主要优点抗着床避孕药的主要优点是是是是A.A.服用剂量小服用剂量小服用剂量小服用剂量小B.B.服用次数少服用次数少服用次数少服用次数少 C.C.可常规使用可常规使用可常规使用可常规使用D.D.服用时间不受月经周期限服用时间不受月经周期限服用时间不受月经周期限服用时间不受月经周期限制制制制E E 避孕效果高于短效口服避避孕效果高于短效口服避避孕效果高于短效口服避避孕效果高于短效口服避孕药孕药孕药孕药答案答案答案答案答案答案9.9.关于雌激素的作用不正确关于雌激素的作用不正确关于雌激素的作用不正确关于雌激素的作用不正确的是的是的是的是A.A.促使子宫肌层和内膜增殖促使子宫肌层和内膜增殖促使子宫肌层和内膜增殖促使子宫肌层和内膜增殖变厚变厚变厚变厚B.B.降低子宫平滑肌对缩宫素降低子宫平滑肌对缩宫素降低子宫平滑肌对缩宫素降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性的敏感性的敏感性的敏感性C.C.促进女性性器官的发育和促进女性性器官的发育和促进女性性器官的发育和促进女性性器官的发育和成熟成熟成熟成熟D.D.小剂量刺激乳腺生长发育小剂量刺激乳腺生长发育小剂量刺激乳腺生长发育小剂量刺激乳腺生长发育E.E.拮抗雄激素拮抗雄激素拮抗雄激素拮抗雄激素10.10.关于孕激素作用叙述不正关于孕激素作用叙述不正关于孕激素作用叙述不正关于孕激素作用叙述不正确的是确的是确的是确的是A.A.促使子宫内膜由增殖期转促使子宫内膜由增殖期转促使子宫内膜由增殖期转促使子宫内膜由增殖期转为分泌期