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执业药师西药二考前背诵版

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执业药师西药二考前背诵版
※考点1：镇静催眠药用药监护重点（重点指数：★★★）
1. 注意用药的安全性
长期用药可产生耐药性和依赖性，应交替使用，交避免长期使用一种药物
2. 关注巴比妥类的合理应用
巴比妥类存在有交叉过敏反应，
严重者可发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征，可致死
静注巴比妥类药，特别是快速可抑制呼吸
3. 关注老年人对苯二氮类的敏感性和宿醉现象
老年患者对该类药物更加敏感
老年人更容易引起宿醉现象，容易跌倒和受伤
※考点2：地西泮的药理作用（重点指数：★★★）
1.镇静
2.催眠
3.抗惊厥
4.抗焦虑
5.手术麻醉前给药
6.抗癫痫（癫痫持续状态首选药）
7.反射性肌肉痉挛
地西泮使用注意事项：
1、静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎
2、静脉注射过快给药可导致低血压、心动过缓或心跳停止。呼吸暂停、
3、长期使用，停用前应逐渐减量，不能骤停
※考点3：抗抑郁药的分类（重点指数：★★★★★）
种类
代表药
记忆
1.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂
瑞波西汀
去瑞士
四环类
马普替林
驷马难追
2.选择性5-HT（5-羟色胺）再摄取抑制剂
西酞普兰、艾司西酞普兰 舍曲林、帕罗西汀
我舍不得
怕上西天
3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂
文拉法辛 度洛西汀
“温度
三环类
阿米替林、丙米嗪
氯米帕明、多塞平
三米多
4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药
米氮平
米带能的
5.单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺
都有胺

※考点4：吗啡的适应症（重点指数：五颗星）
1.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛2.心肌梗死（使患者镇静，并减轻心脏负担）
3.心源性哮喘 4.麻醉和手术前给药（保持宁静进入嗜睡）
※考点5：环氧化酶的分类（重点指数：★★★★★）
COX-1
①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。
COX-2
引起炎症反应
※考点6：非甾体抗炎药分类（重点指数：★★★★★）
非选择性COX抑制剂
阿司匹林、吲哚美辛、吡罗昔康等
选择性COX-2抑制剂
塞来昔布、尼美舒利、依托考昔
※考点7：痛风药物的分类（重点指数：★★★★★）
1.抑制尿酸生成药
别嘌醇、非索布坦
2.促进尿酸排泄药
丙磺舒、苯溴马隆
3.促进尿酸分解药
拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶
4.选择性抗痛风性关节炎药
秋水仙碱
※考点8：痛风药物的分期给药（重点指数：★★★★★）
1.痛风急性期
非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱
效果差或不宜应用时考虑糖皮质激素
2.痛风缓解期
别嘌醇
3.痛风慢性期
长期（乃至终身）抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药（苯溴马隆和丙磺舒） 
※考点9：镇咳药的分类及特点（重点指数：★★★★★）
药物分类
药理作用
临床应用
中枢镇咳
药
可待因
抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，为吗啡1/4，可成瘾
适用于无痰剧咳(伴胸痛)
右美沙芬
镇咳作用与可待因相当，不成瘾
无痰干咳，夜间咳嗽
喷托维林
选择性抑制咳嗽中枢，作用为可待因1/3，不成瘾
上呼吸道引起的无痰干咳和百日咳
外周性镇咳药
苯丙哌林
兼具中枢性和外周性双重机制，作用为可待因2-4倍，无成瘾性，未发现耐受性。
刺激性干咳或阵咳为主；剧咳者首选；白日咳嗽。

※考点10：β2受体激动剂分类（重点指数：★★★★★）
短效β2受体激动剂
沙丁胺醇、特布她林
长效β2受体激动剂
福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗
短效β2受体激动剂：是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药
福莫特罗：可作为气道痉挛的应急缓解药
沙美特罗：特别适用于防治夜间哮喘发作，仅吸入给药
※考点11：茶碱类的用药监护（重点指数：★★★★★）
（一）监测血浆药物浓度
有效血浆浓度（5～20μg/ml）与中毒药物浓度（大于20μg/ml）比较接近，应监测茶碱血浆浓度
（二）服用时间
茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢——采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。
但氨茶碱早晨7点服用效果最好，毒性最低——宜于晨服
※考点12：糖皮质激素的用药监护（重点指数：★★★★★）
（一）给药的注意事项
（1）预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用——即使无症状仍应常规使用
（2）吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂——需要连续、规律地吸入1周后方能生效。一般连续应用2年
（3）哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）、全身性糖皮质激素和抗组胺药；急性症状控制后，再改用吸入性糖皮质激素维持治疗
（4）喷后应即采用氯化钠溶液漱口，以减少口腔真菌继发感染的机会
（二）推荐平喘药的有益联合治疗
①吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂（XX特罗）
②吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂（噻托溴铵）
协同抗炎和平喘，特别适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。
三联＝吸入性糖皮质激素＋长效β2受体激动剂＋长效M胆碱受体阻断剂
※考点13：抗酸药与抑酸药的分类（重点指数：★★★★★）
第一亚类抗酸剂
碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、三硅酸镁、铝碳酸镁
直接中和胃酸
第二亚类抑酸药
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、**替丁
组胺H2受体阻断剂
第三亚类抑酸药
奥美拉唑、埃索美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑
H-K-ATP质子泵
抑酸药
哌伦西平
M受体阻断剂
抑酸药
谷丙胺
胃泌素受体阻断剂

※考点14：质子泵抑制剂与氯吡格雷的相互作用（重点指数：★★★★）
氯吡格雷可引发胃灼热和胃溃疡，合用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。
奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。
使用氯吡格雷者，如须使用质子泵抑制剂，应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑
※考点15:铋剂与硫糖铝的不良反应（重点指数：★★★★★）
铋剂--便秘
口中氨味，舌、大便变黑，牙齿短暂变色
硫糖铝--腹胀、腹泻
※考点16:铋剂使用的安全性（重点指数：★★★★★）
1、铋剂不能联用，大量（血铋浓度大于0.1μg/ml）、长期应用会导致神经毒性危险，如铋性脑病现象。
※考点17：阻断M胆碱受体作用（重点指数：★★★★）
阿托品
激动M受体
心脏抑制
血管扩张
腺体分泌
平滑肌收缩
瞳孔缩小
阻断M受体
心脏兴奋
血管收缩
腺体分泌减少
平滑肌舒张
瞳孔扩大
※考点18：阿托品的药理作用（重点指数：★★★★★）
1.内脏绞痛 2.全身麻醉前给药 3.盗汗和流涎症 4.缓慢性的心律失常
5.抗休克 6.解救有机磷中毒7.眼科检查
※考点19：促胃肠动力药的分类（重点指数：★★★★★）
1、 甲氧氯普胺 中枢性和外周性多巴胺D2受体阻断剂
2、 多潘立酮 外周性多巴胺D2受体阻断剂
3、 西沙必利 胃肠道5-HT受体激动剂 心脏Q-T间期延长
4、 莫沙必利 选择性5-HT受体激动剂 促进乙酰胆碱释放，克服西沙必利心脏毒性
※考点20：泻药分类（重点指数：★★★★★）
1. 容积性泻药
硫酸镁、硫酸钠
2. 渗透性泻药
乳果糖
3. 刺激性泻药
酚酞、比沙可啶、番泻叶
4. 润滑性泻药
甘油栓剂（开塞露）
5. 膨胀性泻药
聚乙二醇4000、羧甲基纤维素
※考点21：抗心力衰竭药分类及作用机制（重点指数：★★★★★）
药物分类
代表药物
作用机制
第一亚类
强心苷类正性肌力药
地高辛（口服）乙酰毛花苷（注射）毛花苷丙（注射）
抑制衰竭心肌细胞膜上Na+, K+-ATP酶
第二亚类非强心苷类正性肌力药
β受体激动剂
多巴胺、多巴酚丁胺
急性心衰
仅限于短期使用
磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂
米力农、氨力农

※考点22：强心苷类正性肌力药的特点（重点指数：★★★）
1.   地高辛—口服
唯一被美国FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药
作为心衰辅助用药，更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者
2. 毛花苷丙—注射液
增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压
适用于并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿—尽快控制心室率
※考点23：抗心律失常药分类（重点指数：★★★★★）
药物分类
口诀
分类
钠通道阻滞剂
ⅠA
奎尼丁、普鲁卡因胺
李逵给鲁智深请安
ⅠB
利多卡因、苯妥英钠、美西律
美人本应福利多
ⅠC
普罗帕酮、氟卡尼
别说普通人，佛都怕你 
Ⅱ类
普萘洛尔、美托洛尔（β受体阻断剂）
Ⅲ类
胺碘酮（延长动作电位时程药，广谱）
Ⅳ类
维拉帕米、地尔硫（钙通道阻滞剂）
※考点24:β受体阻断剂分类（重点指数：★★★）
①非选择性β受体阻断剂
普萘洛尔：阻断β1和β2受体
②选择性β1受体阻断剂
比索洛尔、美托洛尔（倍她乐克）、阿替洛尔
③有a与β受体阻断剂
卡维地洛、拉贝洛尔
※考点25：延长动作电位时程药——胺碘酮（重点指数：★★★★）
作用特点：
经过阻断钾通道而延长心脏动作电位时程，从而增加心肌组织的不应期，用于治疗室上性和室性心律失常。
胺碘酮——具有所有四类的活性——广谱
不良反应： 1.肺毒性 2.甲状腺功能——减退/亢进 3.光过敏——显著
※考点26：各类型心律失常首选药（重点指数：★★★★★）
窦性心动过速——普萘洛尔
室性心动过速——利多卡因
室上性心动过速——维拉帕米
广谱抗心律失常药——胺碘酮
口诀：
豆奶势利，光点时尚米（窦萘室利，广碘室上米）
※考点27： 硝酸甘油（重点指数：★★★★★）
①起效最快，2～3min起效，5min达最大效应
②作用持续时间最短—约20～30min，半衰期仅为数分钟
③舌下含服吸收迅速完全
硝酸甘油舌下含服——心绞痛急性发作的首选，疼痛约在1～2min消失；硝酸异山梨酯舌下含服亦可。而舌下喷雾起效更快，几乎与静脉注射相近。　发作频繁者——静脉给药。持续时间不应超过48h，以免出现耐药
※考点28：硝酸脂类药物的不良反应（重点指数：★★★★）
1.搏动性头痛
2.面部潮红
3.血压下降、晕厥（反射性心率加快）
易产生耐受性
※考点29：钙通道阻滞剂的临床应用（重点指数：★★★★★）
1. 心绞痛
变异型心绞痛最有效
稳定型和不稳定型心绞痛有效
2.高血压
3.外周血管痉挛性疾病
※考点30：抗高血压药物分类（重点指数：★★★★★）
分类
代表药
1.利尿剂
氢氯噻嗪
2.β受体阻断剂
普萘洛尔、美托洛尔
3.钙通道阻滞剂
硝苯地平
4.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
卡托普利、依那普利
5.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）
氯沙坦
※考点31：其它类抗高血压药（重点指数：★★★★★）
药物
机制
作用特点
利血平
抑制交感神经末梢递质释放
不能用于溃疡患者
可乐定
甲基多巴
激活血管运动神经中枢α2受体
甲基多巴是妊娠高血压首选
硝普钠
肼屈嗪
直接舒张血管平滑肌
高血压危象/急症
哌唑嗪
特拉唑嗪
阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体
前列腺增生伴高血压者

※考点32：血脂的组成（重点指数：★★★）
总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白（LDL）、极低密度脂蛋白（VLDL） 高脂血症 （坏蛋）
高密度脂蛋白 抗动脉硬化脂蛋白 （好蛋）
※考点33：调节血脂药分类及作用特点（重点指数：★★★★★）
药物分类
主要机制
主要应用
她汀类
抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶
主降LDL-Ch
贝特类
抑制乙酰辅酶A羧化酶
主降TG
烟酸
脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂
主降VLDL-ch
升高HDL-ch最强
依折麦布
减少肠道内胆固醇吸收
广泛
※ 考点34：HMG-CoA还原酶抑制剂（她汀类）不良反应（重点指数：★★★）
1.肌毒性（横纹肌溶解） 2.肝毒性
※考点35：促凝血药分类及作用特点（重点指数：★★★★★）
促凝血因子合成药
维生素K、甲萘氢醌、甲萘醌亚硫酸氢钠
促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成
对抗华法林过量
促凝血因子活性药
酚磺乙胺
促进血小板释放凝血活性物质，使血管收缩
抗纤维蛋白溶解药
氨甲环酸、氨基己酸
抑制纤维蛋白与纤溶酶结合
影响血管通透性药
卡巴克络
降低毛细血管的通透性
促进受损的毛细血管回缩
蛇毒血凝酶
蛇毒血凝酶
鱼精蛋白
鱼精蛋白
特异性拮抗肝素的抗凝作用
※考点36：抗凝血药药物分类及作用特点（重点指数：★★★★★）
药物分类
代表药物
作用机制
维生素K拮抗剂
双香豆素、双香豆素乙酯
新抗凝华法林
拮抗维生素K的作用，导致产生无凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子前体
肝素/低分子肝素
依诺肝素、那曲肝素、替她肝素、达肝素
防止急性血栓形成 对抗血栓的首选
直接凝血酶抑制剂
水蛭素、重组水蛭素 达比加群酯
主要抑制凝血Ⅱa和Ⅹa因子，选择性高，对抗凝血酶的所有作用。
凝血因子Ⅹ抑制剂
磺达肝癸钠、依达肝素
阿派沙班、利伐沙班
阻碍凝血酶的产生，减少血栓形成
选择性的间接或直接抑制凝血因子Xa，

※考点37：抗血小板药药物分类（重点指数：★★★★）
分类
代表药
环氧化酶抑制剂
阿司匹林
二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂
氯吡格雷、替格雷洛
磷酸二酯酶抑制剂
双嘧达莫
整合素受体阻断剂
替罗非班
※考点38：抗贫血药药物分类及作用特点
种类
代表药
作用特点
铁剂
硫酸亚铁、富马酸亚铁
琥珀酸亚铁
口服亚铁制剂为首选
+维生素C=促进吸收
+茶=吸收减少
巨幼红细胞性贫血治疗药
叶酸、维生素B12
叶酸+维生素B12=治疗神经损害
忌与维生素C同服
重组人促红素
重组人促红素
促红细胞成熟，增加红细胞和血红蛋白含量；+维生素C=心功能受损

※考点39：各类利尿药作用部位（重点指数：★★★★）
近曲小管 碳酸酐酶抑制剂 远曲小管 噻嗪类
升枝 髓袢利尿剂 集合管 保钾利尿剂
※考点40：利尿药药物分类（重点指数：★★★★★）
药物分类
代表药
作用机制
不良反应
高效利尿药
（袢利尿药）
呋塞米、依她尼酸、
布美她尼、托拉塞米
髓袢升支粗段，抑制Na+-K+-2 Cl-同向转运子
低K、Na、Cl、Mg耳毒性（依她尼酸最早且永久，布美她尼最小）
中效利尿药
氢氯噻嗪、吲达帕胺
远曲小管近端
抑制Na+-  Cl-共转运子
低K、高Ca、Glu、BUN、Cr、UA
低效利尿药
（留钾利尿药）
螺内酯、氨苯蝶啶、
阿米洛利
竞争性拮抗醛固酮受体 集合管

碳酸酐酶抑制剂
乙酰唑胺
抑制碳酸酐酶 近曲小管
主要用于治疗青光眼

※考点41：高效利尿药临床应用及不良反应（重点指数：★★★★★）
※考点42：中效利尿药的临床应用与不良反应（重点指数：★★★★★）
※考点43：糖皮质激素的药理作用（重点指数：★★★★★）
1、四抗 抗炎、抗毒、抗免疫、抗休克
2、三增 血液系统（加血）中枢神经系统（兴奋）消化系统（助消化）
3、二减 免疫系统（免疫抑制） 骨骼（骨质疏松）
※考点44：糖皮质激素的临床应用（重点指数：★★★★★）
1、替代疗法
肾上腺皮质功能减退病，阿狄森病
2、严重感染
急性感染，如中毒性菌痢、败血症等 抗炎不抗菌，必须与足量有效的抗菌药合用
3、免疫性疾病
自身免疫性疾病—类风湿性关节炎过敏性疾病—荨麻疹、过敏性鼻炎 器官移植
4、各种严重休克：
中毒性休克，过敏性休克、低血容量性休克
5、血液病
白血病、恶性淋巴瘤、再障、白细胞/血小板减少
※考点45：糖皮质激素的不良反应（重点指数：★★★★★）
1.医源性库欣综合征
（满月脸、向心性肥胖、水牛背、皮肤变薄）
2.诱发或加重胃溃疡、穿孔
3.诱发或加重感染
4.水钠潴留、血脂 & 胆固醇升高、
5.骨质疏松、病理性骨折
※考点46：抗甲状腺药的作用特点（重点指数：★★★★★）
1.丙硫氧嘧啶——抑制酪氨酸的碘化与合成
临床应用：（1）甲亢常规治疗；（2）甲状腺危象
2.小剂量碘剂——作为原料，合成甲状腺激素增多，使肿大的甲状腺缩小
3.大剂量碘剂——抑制甲状腺激素的释放与合成
临床应用：甲状腺危象、甲状腺术前准备——使甲状腺脆性增加，利于手术
※考点47：口服降糖药药物分类及特点（重点指数：★★★★★）
药物分类
代表药
特点
磺酰脲类
促胰岛素分泌药
格列本脲
格列美脲
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素慎与磺胺类药物合用
轻中度肾功能不全可用格列喹酮
非磺酰脲类
促胰岛素分泌药
那格列奈
瑞格列奈
经过不同受体打开钙通道，促进早期分泌 吸收快，起效快，作用时间短 餐时血糖调节剂”——餐前服 导致体重增加
双胍类
二甲双胍
增加血糖利用 2-型糖尿病患者控制高血糖的一线用药
服药期间 不可饮酒 体重减轻（尤适用于肥胖糖尿病患者）
α葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖
短(半衰期短)，小(生物利用度小，吸收少)  伴饭吃的药不增加体重
胰岛素增敏剂
罗格列酮
吡格列酮
降低空腹血糖、餐后血糖及胰岛素和C肽水平
针对胰岛素抵抗仅在有胰岛素存在下才发挥作用
胰高糖素样肽-1
受体激动剂
艾塞那肽
利拉鲁肽
抑制胰高血糖素分泌仅用于皮下注射减轻体重胰腺炎禁用
二肽基肽酶-4
（DPP-4）抑制剂
西格列汀
阿格列汀
有效降低血糖和糖化血红蛋白
与ACEI合用加重水肿

※考点48：调节水、电解质平衡药药物分类及特点（重点指数：★★★★★）

作用特点
不良反应
钠
调节体内水量恒定，维持血压
氯化钠可补充血容量，治疗低钠血症
高血压、心动过速、水钠潴留，静滴过量可引起组织水肿
钾
细胞内液的主要阳离子（98%）
治疗低钾血症、强心苷中毒所致的阵发性心动过速/频发室性期外收缩
高钾血症
（静滴过快/原有肾功能不全）
直接静注有刺激性——疼痛、组织坏死
镁
维持心肌正常结构与功能，治疗低血镁，子痫、子痫前期治疗首选药
低血钾症伴低镁血症时，单纯补钾而不补镁，难以纠正低钾。补镁后可激发各种酶活性，促钾离子内流。
钙
可使心肌兴奋性趋于稳定；参与凝血过程与肌肉收缩过程；构成骨骼；高浓度解救镁中毒
兴奋心脏，静注过快可引起心律失常，血压下降，甚至心脏骤停
※考点49：葡萄糖与果糖的作用特点及注意事项（重点指数：★★★）
药品
作用特点
注意事项
葡萄糖
迅速提高血浆渗透压，大量注射液的溶剂/稀释剂。快速注射可利尿、脱水，广泛用于治疗脑水肿、颅内压增高、眼压升高和青光眼
可诱发/加重洋地黄类强心苷中毒，同时补钾可避免。
二磷酸果糖钠
改进细胞代谢；减少机械创伤引起的红细胞溶血，改进心肌缺血；加强呼吸肌强度
大剂量、快速静脉滴注时可出现乳酸性酸中毒
※考点50：维生素药物分类及其适应症（重点指数：★★★★★）
分类
主要药品
适应症
水
溶
性
维
生
素
维生素B1
脚气病、周围神经炎、消化不良、遗传性酶缺陷病
维生素B2
口角炎、唇干裂、舌炎、结膜炎、脂溢性皮炎
维生素B6
周围神经炎、脂溢性皮炎、新生儿遗传性维生素B6依赖综合征、遗传性铁粒幼细胞贫血
维生素C
坏血病、创伤愈合期，急慢性传染病，慢性铁中毒，大剂量用于克山病患者发生心源性休克
烟酸
烟酸缺乏导致的糙皮病；且有强烈扩血管作用广谱调血脂：减少LDL-ch，升高HDL-ch；
叶酸
催化“一碳单位”转移反应；治疗巨幼红细胞性贫血、血小板减少症；与维生素B12合用可使同型半胱氨酸下降20%，显著降低脑卒中风险
脂
溶
性
维
生
素
维生素A
角膜软化、干眼病、夜盲症、皮肤角质粗糙
维生素D3
维生素D缺乏性佝偻病、维生素D缺乏，甲状腺功能不全引起的低钙血症
维生素E（生育酚）
吸收不良母亲所生的新生儿、早产儿、低体重出生儿，进行性肌营养不良，心脑血管疾病，
习惯性流产及不孕症的辅助治疗

※考点51：维生素类药物的用药监护（重点指数：★★★★）
（一）区分维生素的预防性与治疗性作用（二）合理掌握维生素剂量  不宜将维生素作为“补药”以防中毒
（三）注意联合用药时对维生素吸收和代谢的影响
维生素类型
抑制药
促进药
维生素A
新霉素、考来烯胺
维生素E
维生素B
糖皮质激素、抗菌药物、抗结核病药、
汞剂（增加排泄）、考来烯胺
/
维生素C
阿司匹林
铁剂
维生素D
苯巴比妥、苯妥英钠、考来烯胺、降钙素
钙剂
维生素E
避孕药
/
维生素K
抗菌药物、抗凝血药、肝药酶诱导剂、
考来烯胺
/
（四）遴选适宜的服用时间
维生素B2特定部位在小肠上部，餐后服用，可使其在小肠充分地吸收
※考点52：青霉素类抗菌药物分类及作用特点（重点指数：★★★★★）
类别
代表药物
作用特点
天然青霉素
青霉素G
①                抑制细菌细胞壁黏肽的合成、繁殖期杀菌剂
②                属于时间依赖性抗菌药物，应按每日分次给药。
半合成青霉素
口服耐酸青霉素
青霉素V
耐青霉素酶青霉素
甲氧西林、苯唑西林、
氯唑西林、双氯西林
广谱青霉素
氨苄西林、阿莫西林
抗铜绿假单胞菌青霉素
羧苄西林、哌拉西林
抗革兰阴性杆菌青霉素
美西林、替莫西林
※考点53：青霉素类不良反应（重点指数：★★★★★）
（1）过敏反应：过敏性休克，溶血性贫血、药疹、哮喘发作等；
（2）大剂量应用时可引起青霉素脑病；
（3）长期、大剂量可致菌群失调；
（4）大剂量用药可干扰凝血机制，导致出血倾向；
（5）大剂量应用钾、钠盐，可致电解质紊乱。

※考点54：头孢菌素类药物分类及作用特点（重点指数：★★★★★）

类别
抗菌谱
酶稳定性
肾毒性
代表药物
G+        G-
第一代
强        弱
铜绿假单胞菌
及厌氧菌无效
青霉素酶稳定， b-内酰胺酶差
大
注射剂：头孢唑林、头孢拉定
口服制剂：头孢拉定、头孢氨苄、头孢氢氨苄
第二代
强      稍强
铜绿假单胞菌无效，部分对厌氧菌有效
b-内酰胺酶稳定
降低
注射剂：头孢呋辛、头孢替安
口服制剂：头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯
第三代
弱        强
铜绿假单胞菌
及厌氧菌有效
高度稳定
基本无毒
注射剂：头孢她啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松
口服制剂：头孢克肟、头孢泊肟酯
第四代
强      更强
更稳定
无毒
头孢吡肟
第五代

无毒
头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普

※考点55：头孢菌素类的用药监护（重点指数：★★★★）
（一）用药前须知患者药物过敏反应史和皮肤敏感试验
（二）根据PK/PD参数制定合理给药方案
（三）长期应用头孢菌素类药时应注意监测凝血功能
（四）警惕双硫仑样作用
“双硫仑样”反应又称戒酒硫样反应，应用头孢类药物后饮用含有酒精的饮品或接触酒精导致体内“乙醛蓄积 ”的中毒反应
（五）注意围手术期合理应用
（1）必须选择杀菌剂，首选头孢类；
（2）应在术前0.5～2h给药，选择静脉滴注，一般滴注30min左右；
（3）术后使用时间不宜过长；
（4）抗菌药物须在细菌污染前已在组织内有一定杀菌血浆峰浓度，才能有效预防感染；
（5）对头孢菌素、青霉素类过敏者，革兰阳性菌易感染者选用万古霉素；革兰阴性菌易感染者选用氨曲南。

※考点56：氨基糖苷类抗菌药物作用机制（重点指数：★★★★）

抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）繁殖期、静止期杀菌药，
1. 起始阶段：抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始动复合物的形成
2. 延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲，mRNA错译，阻止移位；
3. 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S亚基的解离。

※ 考点57：氨基糖苷类抗菌药物的作用特点（重点指数：★★★★★）
1. 浓度依赖性速效杀菌剂，对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用，碱性环境中抗菌作用增强，有明显的抗生素后效应。
2.对多种需氧的革兰阴性杆菌具有很强抗菌作用，对革兰阴性球菌、革兰阳性菌作用较差
3.有药物交叉耐药性
4.具有肾毒性和耳毒性

※考点58：氨基糖苷类抗菌药的不良反应（重点指数：★★★★★）
1.耳毒性
包括前庭和耳蜗功能障碍、前庭损害，表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍。耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋
2.肾毒性
氨基糖苷类药在肾皮质高浓度蓄积，可损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者出现氮质血症、肾功能不全等。
3.神经肌肉阻滞作用
氨基糖苷药与体内钙离子络合，降低组织内钙离子浓度，造成神经肌肉接头处传递阻断。
4.过敏反应
可引起皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多等，甚至引起严重过敏性休克，特别是链霉素，应引起警惕。
※考点59：大环内脂类药物作用特点（重点指数：★★★★）
作用机制
与细菌核糖体的50S亚基的供位点P位结合，竞争地阻断肽链延长过程中的移位作用，终止细菌蛋白质的合成，低浓度时为抑菌剂，高浓度时可有杀菌作用。
广泛分布于除脑组织和脑脊液外的各种组织和体液中，在肝、肾、肺、胆汁中的药物浓度高于同期血浆药物浓度。
抗菌谱
革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴性杆菌，非典型致病菌（嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧消化球菌。
泰利霉素对一、二代大环内酯类耐药菌特别是肺炎链球菌具有较强作用
记忆：红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，一般使用其肠溶解片或酯化物

※考点60：四环素类作用特点（重点指数：★★★★）
作用机制
与细菌核糖体的30s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成，为快速抑菌剂，常规浓度时有抑菌作用，高浓度时对细菌呈杀菌作用。
抗菌谱
广谱——包括革兰阳、阴性需氧菌和厌氧菌，对革兰阳性菌的抑制作用强于革兰阴性菌，特别适用于立克次体、螺旋体、支原体及衣原体感染，对某些原虫也有抑制作用。

※考点61：四环素类药物的不良反应（重点指数：★★★★）

1、肠道菌群失调
可导致维生素缺乏，二重感染，难辨梭菌性抗生素相关性腹泻
2、肝毒性     
大剂量或长期使用均可能发生肝毒性
3、四环素牙         
与钙离子形成的螯合物沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，口腔金属味。

※考点62：四环素类药物的禁忌症（重点指数：★★★★）

1、有四环素类药过敏史者禁用
2、可透过胎盘屏障，沉积于牙齿和骨的钙质区中，引起胎儿牙釉发育不良，并抑制胎儿骨骼生长，妊娠期和准备怀孕妇女避免使用
3、可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制骨骼发育，8岁以下儿童禁用

※考点63：林可霉素类抗菌药物作用特点（重点指数：★★★）
1.作用机制
与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成
2.抗菌谱
需氧革兰阳性球菌及厌氧菌，特别对厌氧菌效果良好，对G-杆菌和肺炎支原体无效。
3.临床应用
是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。克林霉素稳定性好，生物利用度高，进食不影响其吸收，抗菌活性比林可霉素强4～8倍。

※考点64：多肽类抗菌药的不良反应（重点指数：★★★★）

糖肽类
（万古霉素等）
快速滴注时可出现血压降低、甚至心跳骤停，以及喘鸣、呼吸困难、上部躯体发红（红人综合征）、胸背部肌肉痉挛等。具有耳毒性
多粘菌素类
剂量过大或疗程过长时，对肾脏有一定损害

※考点65：多肽类抗菌药物的药物相互作用（重点指数：★★★）

糖肽类药与氨基糖苷类、两性霉素B、顺铂、环孢素、依她尼酸等合用或先后应用，可增加耳毒性及肾毒性
多粘菌素类药与磺胺药、利福平和半合成青霉素合用，增强多粘菌素类对革兰阴性菌的作用，与其它有肾毒性药物合用，增加肾毒性。

※考点66：酰胺醇类抗菌药物的作用特点（重点指数：★★★★）

作用机制：
结合细菌70S核糖体中较大的50S亚基，抑制肽基转移酶的活性，抑制细菌蛋白质的合成
抗菌谱：
广谱抗菌药物对革兰阴性菌的抑制作用强于革兰阳性菌，对立克次体、螺旋体、衣原体、支原体等有抑制作用。但仅在某些中枢神经系统感染、伤寒、副伤寒、厌氧菌感染及立克次体感染时作为可选药物。可用于敏感菌引起的脑膜炎、眼部感染的治疗，与青霉素合用治疗需氧菌与厌氧菌混合感染的脑脓肿。

氯霉素可引起严重的骨髓抑制、再生障碍性贫血及灰婴综合征等严重不良反应，使其在应用上受到很大限制。

※考点67：酰胺醇类抗菌药物的典型不良反应（重点指数：★★★★★）

1、骨髓造血功能抑制
2、早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征"
3、偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、失眠、幻听、定向力障碍等

※考点68：酰胺醇类抗菌药物的典型不良反应（重点指数：★★★★★）

1、骨髓造血功能抑制
2、早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征"
3、偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、失眠、幻听、定向力障碍等

※考点69：酰胺醇类抗菌药物的用药监护（重点指数：★★★）

1．妊娠期特别妊娠后期妇女应尽量避免应用
2．关注氯霉素所致的新生儿灰婴综合征
3．关注骨髓毒性、应定期检查周围血象，必要时作骨髓检查
4．肝肾功能不全者避免使用
5．应用氯霉素期间和停药后5-7日内禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。

※考点70：氟喹诺酮类抗菌药的作用特点（重点指数：★★★★★）

作用机制：
作用于DNA旋转酶，这是一种部分异构酶，干扰DNA的复制、转录和重组,干扰DNA合成。
氟喹诺酮类药具有下列共同特点：
1、抗菌谱广，对需氧革兰阳、阴性菌均具有良好抗菌作用，对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性。
2、体内分布广，可到达多种组织中，包括脑组织。
3、血浆半衰期较长，可减少服药次数，使用方便。
4、多数属于浓度依赖型抗菌药物，浓度越高，杀菌活性越强。
5、对于重症或不能口服用药患者可先静脉给药，后改为口服。
6、不良反应少，患者易耐受。
7、与其它抗菌药物之间无交叉耐药性。

※考点71：氟喹诺酮类的不良反应（重点指数：★★★★）

1.可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎和跟腱断裂
2.左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星可致血糖紊乱
加替沙星可致严重的、致死性、双向性的血糖紊乱——低血糖或高血糖
3.中枢神经系统毒性：兴奋亢进。3.皮肤反应及光敏反应（司帕沙星）

※考点72：氟喹诺酮类的用药监护（重点指数：★★★★）

（一）关注跟腱炎症和肌腱断裂
（二）   规避光毒性
1、服药期间避免暴露在阳光下或紫外线下。
2、晚间服药可能会降低光毒性。
3、口服抗过敏药、维生素B2和维生素C
（三）警惕心脏毒性
 氟喹诺酮类药可引起心电图Q-T间期延长和尖端扭转性室性心律失常。
（四）注意监测血糖
发生血糖异常后，均首先停药处理，给药前应仔细询问病史及既往用药史，     建议患者用药前先进食避免空腹，可预防低血糖的发生。

※考点73：磺胺类与甲氧苄啶的作用特点（重点指数：★★★★★）

作用机制：
磺胺类：磺胺结构与敏感菌体内的对氨基苯甲酸（PABA）相似，可与PABA竞争，抑制二氢蝶酸合成酶，使二氢叶酸和四氢叶酸合成减少，RNA和DNA合成受阻，最终抑制细菌生长繁殖。

甲氧苄啶：抑制细菌二氢叶酸还原酶，导致四氢叶酸生成减少，因而阻止细菌核酸合成。
记忆：甲氧苄啶与磺胺合用，双重阻断细菌四氢叶酸合成而产生显著抑菌效应
磺胺 + 甲氧苄啶——“黄金遍地”

临床应用
磺胺嘧啶——血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障，流行性脑脊髓膜炎的首选
磺胺甲恶唑（新诺明）+ 甲氧苄啶 = 复方新诺明——抗菌作用与疗效增强

※考点74：磺胺类与甲氧苄啶的的不良反应（重点指数：★★★★）

1.过敏反应、光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、发热等血清病样反应
2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血
3.缺乏葡萄糖-6磷酸脱氢酶者应用磺胺药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，新生儿和儿童中较多见。
4.新生儿使用易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。
5.可发生结晶尿、血尿和管型尿。

※考点75：抗结核药的不良反应和禁忌症（重点指数：★★★★）

药物
不良反应
禁忌症
异烟肼
常见肝脏毒性、周围神经炎。
妊娠期妇女应避免应用
利福平
肝损害、流感样综合症
肝功能严重不全、胆道阻塞者、妊娠初始3个月内妇女禁用
吡嗪酰胺
常见关节痛
儿童不宜应用
乙胺丁醇
红绿色盲或视力减退
已知视神经炎者、乙醇中毒者、年龄≤13岁者禁用
※考点76：抗结核药的药物相互作用（重点指数：★★★★）
异烟肼 避免与含铝抗酸剂、利福平（增加肝毒性）同服；VitB6的拮抗剂，可致周围神经炎；抑制卡马西平代谢。
利福平 肝药酶诱导剂；促进雌激素的代谢，降低口服避孕药的作用；可与丙磺舒竞争肝细胞摄入

※考点77：抗病毒药药物分类（重点指数：★★★★★）

1.广谱抗病毒药
嘌呤或嘧啶核苷酸类似药：利巴韦林、
生物制剂：干扰素、胸腺肽
2.抗流感病毒药
金刚烷胺、扎那米韦、奥司她韦
3.抗疱疹病毒药
阿昔洛韦、泛昔洛韦、更昔洛韦
4.抗乙型肝炎病毒药
拉米夫定、阿德福韦、干扰素
5.抗HIV药
齐多夫定、拉米夫定、扎西她滨

※考点78：抗病毒药作用特点（重点指数：★★★★）
药物
作用特点
临床应用
利巴韦林
转化为三磷酸利巴韦林竞争性抑制病毒RNA聚合酶，阻碍mRNA转录
甲型肝炎、单纯疱疹、麻疹、呼吸道病毒感染等。
干扰素
抗病毒、调节免疫和抗增生
RNA病毒敏感，
DNA病毒敏感性低
慢性肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹等。另外还广泛用于肿瘤的治疗。
金刚
奥司她韦
扎那米韦
阻碍病毒复制和组装
奥司她韦是前药
仅对亚洲甲型流感病毒感染的预防和治疗
阿昔洛韦
无环鸟苷类似物，为抗DNA病毒药，对RNA病毒无效
单纯性疱疹作用强，
带状疱疹作用弱
膦甲酸钠
可逆性，非竞争性阻断病毒DNA多聚酶
巨细胞病毒、疱疹病毒
阿糖腺苷
嘌呤核苷类衍生物
静滴：单纯疱疹病毒性脑炎，局部外用：疱疹病毒性角膜炎
拉米夫定
乙肝病毒对本品可产生耐药性
乙肝
※考点79：抗疟原虫药物分类及作用特点或不良反应（重点指数：★★★★★）
类别
代表药物
作用特点/不良反应
控制症状的药物
青蒿素
高效，迅速，低毒，复发率高
氯喹
杀灭红细胞内期，控制间日疟、三日疟，控制症状首选
奎宁
“金鸡纳”反应