中草药的美容效果.doc

中草药化妆品的发展前景
化妆品是指以涂抹、喷洒或其他方法施于人体表面，以达到清洁、护肤、美容、清除不良气味和修饰目的的化工产品。随着社会的进步和发展, 生活水平的日益提高, 化妆品已愈来愈成为现代人生活中不可缺少的一部分。市场上的各类化妆品可谓琳琅满目，层出不穷，这些美容化妆品大多由化学物质制成，其毒副作用已越来越引起人们的不安和重视。现代医学美容大多依靠化学药品和手术，也有一定的毒副作用。因此人们希望出现一系列对人体健康无害, 又具有美容保健作用的天然原料制备的护肤化妆品。目前，有许多天然物质具有良好的护肤性能，同时这些天然提取物中还含有其他对皮肤有营养作用的物质。利用中草药提取物作为美容护肤化妆品的添加剂, 具有药性稳定, 药力持久, 对皮肤作用温和、刺激性小、安全性高、疗效显著等特点。因此 ,中草药已被广泛应用于美白、祛斑、防晒、治疗痤疮等美容护肤化妆品中。
一、 中草药化妆品的功效
1、美白功效
决定人体肤色最重要的因素是黑色素。酪氨酸酶在黑色素生成过程中起着至关重要的作用 ,若能够抑制酪氨酸酶的活性 ,则可以有效抑制黑色素的生成 ,达到美白、祛斑的目的。具研究资料报道 ,日本福岛信等人根据中国中医古籍记载的有关治疗老年斑、雀斑、改善面部黑色的处方 ,从中选出 3 3种中药 ,将这些中药用适当方法提取的提取液采用酶活力测定方法 ,研究了它们对酪氨酸酶活性的影响 ,发现多种中药具有很强的抑制作用。其中乌梅、桂皮、蔓荆子、山茱萸、夏枯草抑制率为 10 0 % ,其次为白头翁、附子、黄连、益母草、皂荚等
2、营养滋润
具有此类作用的中草药多为补益药，多含有蛋白质和多种氨基酸、脂类、维生素等成分。其中蛋白质及水解后的氨基酸用于化妆品，不仅能给皮肤、毛发增添营养，还对皮肤具有保湿性，对损伤的毛发起修复作用等，并使化妆品的膏体柔软，搽用舒适；脂类物质有很好的营养皮肤、毛发的作用，能使皮肤、毛发保持柔软、光滑；各种维生素及微量元素为皮肤健美不可缺少的物质，化妆品中添加这些成分能防止皮肤损伤的发生。如人参化学成分主要是人参皂苷、氨基酸、糖类等。现代药理研究表明，人参皂苷、人参多糖能消除氧自由基，提高红细胞中超氧化物歧化酶的含量和过氧化氢酶的活性，对脂褐素生成有显著抑制作用；人参皂苷对皮肤细胞的再生有激活作用，使之再生速度增快35 倍；实验室还证实人参具有推迟细胞衰老，延长细胞寿命的功能，故人参具有延缓皮肤老化的作用。
3 、防晒功效
对紫外线能吸收的物质现已应用的有合成品和天然品两大类，合成品作为防晒剂大多只具有抗晒红却无抗晒黑的作用，且或多或少对皮肤有副作用。目前国内都在致力于兼具抗晒红和抗晒黑的天然防晒剂的筛选。中药槐米中的有效成分芦丁，不仅具有抗晒红和抗晒黑的作用，防晒强度很高，而且具有抗毛细血管脆性和异常通透性的作用，是目前被公认的天然防晒剂。另据报道芦荟等都含有紫外线吸收剂，用于化妆品可减少皮肤对紫外线的吸收，减少色斑的生成。
二、中草药化妆品前景
2000 年2 月罗氏公司曾对全球美白产品进行了市场调查, 在调查的91 个产品中, 欧洲占42 % , 亚洲占28 % , 南非占20 % , 拉丁美洲占10 %。调查结果显示: 目前, 应用比较普遍的美白活性成分是氢醌、维生素C 及其衍生物、甘草提取物和紫外线吸收剂等。而中国市场上极具潜力的美白剂包括烟酰胺、内皮素拮抗剂和甘草提取物等。因此, 中草药提取物是目前在化妆品中使用较多的天然活性成分之一, 有着广阔的应用前景。
现代化妆品主要以精细化工为背景，以制药工艺为基础，融合生物化学、生物工程学等，把各种技术有机地结合在一起。但现代化妆品存在许多安全隐患，国际上越来越注意化妆品的环保性、安全性和天然性。而中药化妆品是用从中草药中提取的有效成分制成，遵循自然环境和人类的可持续发展的要求，满足人们对高质量生存方式的追求，顺应人们个性化和多样性的消费和“回归自然”的潮流。
(1) 把中草药中的活性成分用于化妆品, 而不是粗提物。中草药粗提物添加到化妆品中存在许多不利因素, 因而要提高该类化妆品的效果, 先得提高化妆品原料的质量, 即添加到化妆品中的原料应是有活性的成分, 而不应是粗提物。
(2) 化学合成以降低成本。由于中美白、防晒效能的成分含量较低, 所以, 从甘草中提取这些有效成分的成本相当高。另外, 甘草是荒漠地区固沙性能很强的沙生植被, 过度采挖, 势必破坏自然界的生态平衡。为了能够应用这些高活性的皮肤美白防晒剂, 应探讨如何用廉价的化工原料, 进行化学合成,以扩大应用, 降低成本, 减少人类对大自然的依赖。
三、中草药化妆品的产业现状
现今世界化妆品的发展趋势是倡导绿色、环保和安全，且追求功效，随着化妆品向天然性、安全性、科学性、综合性、实用性方向的发展，天然化妆品的开发在21 世纪化妆品工业中的地位越来越重要。目前，从国内外化妆品的生产和消费来看，采用天然原料，开发含天然原料的天然化妆品已经是现代化妆品工业的发展趋势。近年来，无论是国内还是国外生产厂家和消费者对天然化妆品的兴趣都在日益增强。近十多年来，以作用温和又具有一定功效的中草药提取物作为天然物添加剂，应用于化妆品中已成为新产品开发的热点，这类化妆品现已雨后春笋般地涌入化妆品市场，并已逐渐为广大消费者所认知。在亚洲地区，特别是日本的消费者对含有中草药活性成分的化妆品十分崇尚，《日本泛用化妆品原料》（JCID）中就已列出了114种中草药可用于化妆品，目前，在日本含有中草药成分的化妆品已达200种之多。欧洲各国的化妆品以添加天然药用植物萃取物为时尚。尤其最近世界卫生组织（WHO）已充分肯定中医药的治疗作用，这将促使我国具有民族特色的含中草药成分的化妆品创出品牌，更快地进入国际化妆品市场。
四、我国中草药化妆品产业面临的问题
国际市场由天然成分制成的化妆品，产量逐年递增。但中国作为美容中药的发源地，却只占有很少的市场份额，且大部分以原药材的形式出口。造成这种局面的原因是传统的中药化妆品业与现代科学技术有机结合不够，使中药化妆品业发展滞后。中药化妆品业普遍存在着企业规模小、企业数量多、产品重复多、产品科技含量低、管理水平差、生产能力低的现象，部分药用资源如野生人参、冬虫夏草等因过度采集，资源受到严重破坏。化妆品中药作用机理研究落后，每味中药都含有几十种甚至上百种化合物，中药复方则更为复杂。要搞清它们的作用机理是一个庞大的工程，但却是中药化妆品走向国际化的必经之路。
五、中药化妆品的发展策略
1、以中医药理论为指导发展中药化妆品
中药化妆品的研究发展要以中医药理论为指导，体现中医的整体观和辩证论治思想，在成分选用、成分组成、剂型选择等方面都应该符合中医药理论的体系要求[7]。目前的中药化妆品的研制多采取从单味中药中提取有效成份添加到基质中,这种方法有悖于中医药理论。历代传统的美容药方大多数是复方，使全方药物与药物之间相互增效，充分发挥药物的美容作用，具有单味药所不能比拟的功效。
2、在质量和功能性上求生存
好的化妆品具有4 个特征，即安全性、稳定性、使用性、功能性。中药化妆品是中药和化妆品的结合，在明确安全性和稳定性后，要把功能性放在首位，中药化妆品的功能性是赖以生存的前提条件，中药化妆品中有效成分是体现功能的基础，所以对中药化妆品评价不能仅限于一般的理化特征，也应对内在的质量、有效成分的存在和含量进行评价，保证中药化妆品的良好的质量及功能。
3、在技术开发和更新中求发展
中药化妆品的开发应该注意一些技术问题，如中药提取物的颜色、有效成分的浓度、原料及工艺条件的稳定性等限制中药化妆品的发展的因素。解决这些问题的出路只能提高生产制备过程中的科技含量，采用新技术[8]。对中药提取物要有必要的工艺处理，对中药有效成分或有效部位进行适当的修饰和改造，以增加其疗效，减少副作用。如植物多酚由于较强的抗氧化作用不易长时间保存，解决这一问题可以与维生素C 维生素E 等还原剂配伍使用。对来自生物体的活性成分的中药化妆品，更应在设备上给予重视，必要时采用低温配制技术，以保护其活性，近年来控制技术、缓释技术和适应皮肤吸收的药物制剂已被采用[9]，在中药化妆品开发研制中合理采用这些技术将会给使用者提供方便。
4 、制定统一的产业和产品标准
中药化妆品的科研开发需要实行标准化，中药化妆品行业普遍存在标准规范不严格、产品质量不稳定等问题。用于化妆品的中药的研究和开发缺少技术支撑，中药化妆品产业发展后劲不足，未能开发出更多效果好、副作用小的中药化妆品，未能形成中药化妆品制备集成能力和加速采用新技术的机制，极大地限制了中药化妆品业的规模化生产和进入化妆品主流市场的步伐。
六、中草药化妆品中应注意的问题
1、提取物的纯化与质量控制，中草药提取物成分复杂，不论是单味药或复方提取物，将其作为化妆品添加物前，必须纯化。一方面可以减少提取物的刺激性成分和不良气味，更重要的是纯化能增强提取物的美容功效，并有利于质量控制。
2、目前，中药材使用情况较为混乱，选取中药材时，应选用质量优良的药材，尽量选用道地药材，并统一采收时间，这有助于增强和稳定提取物和化妆品的疗效，同时有利于产品内在质量的控制。
3 、中草药提取物与其它活性物质的联合应用，中草药提取物作用温和，必须长时间使用才能见效。将中草药提取物与其它活性物质联合使用，可以部分地克服单一使用中草药提取物的缺点，有助于提高药物化妆品的品质。
4、 局部使用化妆品与服用保健品相结合，局部使用化妆品对延缓皮肤衰老具有一定的意义，但对人体整体性抗衰老作用不大。使用保健品可减缓人体细胞、组织及器官的衰老。将内服外用结合起来，能进一步延缓衰老进程，表现在外表上则是皮肤充满活力。
5、 重视中草药提取物的多重作用
每一种中草药提取物用于化妆品时，其作用往往不是单一的，在评价中草药提取物的美容作用时，特别是在开发新产品时，要从多方面着手，使用多种模型综合评定，尽可能地提高提取物的美容功效。
随着中医美容学的发展，化妆品与中医药学相结合，使现代化妆品学的基础理论和知识成为中药化妆品不可缺少的一部分内容。中药化妆品业需要与现代高新科技、医学生物技术、先进化工制备技术等紧密联系，使中草药化妆品产业取得更大发展。

5 　结束语
甘草既是一种好的药用性植物, 又是一种好的美白、防晒剂原料。其提取物不仅有较好的美白作用,而且具有消炎、润肤、清除氧自由基和较好的防护紫外线等效能。与合成防晒剂相比, 甘草提取物用作防晒剂不需在配方中添加抗氧剂, 不会刺激皮肤, 稳定, 吸收能力强,用量为常用防晒剂的1 %即能达到相当的效果。因此, 把甘草提取物应用于化妆品中,符合“集美白、防晒于一体”的新趋势, 相信不久的将来会有更多含甘草提取物或甘草化学合成物的化妆品投放市场, 以防护和美白人们的肌肤。
中草药提取物[42-44]：我国传统的中草药在几千年外敷、内服的应用实践中已积累了许多药效记录和经验，对它们的用量、安全性和副作用也有许多验证，为化妆品的原料探寻开辟了广阔的资源，并对新型化妆品的开发提供了有利条件，具有很强的优势和广阔的应用前景。近年来，国内外许多学者对中草药活性成分的开发利用进行了卓有成效的工作，如从主治面色黑黯的植物药中提取增白亮肤类活性物，从活血化瘀的植物药中发现改善微循环、悦色润面的调理剂；根据已知有效成分的植物药，在同科、同属、近缘的植物中，寻找相同或类似化学活性成分的新来源；以某一种结构的物质作为活性物指标在众多的植物药中进行筛选等。目前，从传统中医药及民间应用经验中整理发掘的用于美容化妆品的天然活性物质已有数百种，其中研究最多的是具有抗氧化作用的中草药成分，如来源于甘草的甘草次酸，来源于牡丹、徐长卿、白桦皮、报春花等的丹皮酚，来源于阿魏、川芎、木贼、升麻、石松等的阿魏酸，来源于人参、三七等的人参皂甙、三七总皂甙，来源于日本小檗、十大功劳、金线吊乌龟的小檗胺，来源于红花、五味子的五味子酚，源于大蒜的大蒜辣素，来源于毛冬青的总黄酮，以及当归、黄连的提取物等都具有很好的抗氧化作用。其次，从中草药中提取的天然酶抑制剂近年来也被人们广泛注意，如白芷、当归、防风、熊果、乌梅、肉桂、蔓荆子等提取物具有酪氨酸酶抑制作用，荆芥、栀子、鱼腥草、小豆蔻、萍蓬草、竹节人参、丁香、独活、
软紫草、北沙参、火麻仁、薏苡仁等的提取物具有较强的透明质酸酶抑制作用，鸡血藤、阿胶、杏仁、荆芥、川芎、萍蓬草、大黄等的提取物对胶原酶有抑制作用，而黄烷酮和花色苷族类化合物则同时对多种酶有抑制作用，还能与胶原和弹性纤维相互作用，从而保护这些蛋白纤维不被酶水解，起增白、保湿、防止色素沉着和皮肤老化的作用。此外，目前较多应用于制备化妆品的中草药还有菊科的苍耳子、蒲公英、仙鹤草、千里光、鼠尾草，蔷薇科的绣线菊、桃花，伞形科的柴胡、白芷等，毛莨科的黄芪、棉花根，蓼科的何首乌、大黄等，玄参科的玄参、地黄，桔梗科的桔梗、党参，紫草科的紫草，姜科的姜黄、生姜，唇形科的丹参、黄芩、薄荷、百里香等。这些中草药__的提取物成分复杂、作用机制多种多样，同时存在广泛的相互作用，运用传统中医理论并结合现代科学技术对其进行深研究开发无疑有着重要的意义。
护肤类化妆品常用中草药
5、抗衰老化妆品
当今的市场，抗衰老化妆品品种较多，消费者购买欲望也很强，但效果不是理想，如含9:;的化妆品，其功效不佳，究其原因，是人体的皮肤衰老的机理和因素复杂，应多角度多层次的探索延缓皮肤衰老的机制。从生命科学、生物学技术以及细胞凋亡衰老等学术上研究，其是一种综合因素的结果。针对皮肤外源性损伤，今后的研发重点就是：!深层保湿，研发一种可在角质层细胞间建立高效双分子膜的保水层，并研究配制技术；"清除自由基，研发高效清除自由的物质，从天然植物萃取到生化技术，以多种方法制备新材料，现已有多种天然植物萃取城功，并有生化抗衰老制剂问世，均有良好效果。#加快表皮角层代谢，新型的去角质层酶制剂现出，为增强透皮效果。须采用微乳化，脂质体及多相乳化技术。$高效防晒，使用安全性高的紫外光吸收剂及遮光剂，须采用纳米技术，采用新型的纳米吸光剂材料。%皮肤结构调整，抑制酶活性，减少蛋白质的损耗。激活细胞能量，增加蛋白质的合成。
6、美白化妆品
皮肤色素沉着及代谢机制的原理，使皮肤泛黑，现今的研究较为明晰。要达到美白与皮肤健康的双重目的，首先要抑制酪氨酸酶，羟基吲哚酶和多巴色素互变异构酶；其次是阻断氧化历程，防止色素形成；第三是加速黑色素代谢进程，防止其在皮肤上的沉积。而含有复合美白成份的美白化妆品是今后的发展方向。近来皮肤学研究发现，胞外黑素形成与胞内色素形成的激励剂，称其内皮多肽，属细胞分裂素，可调节细胞分裂网络的生成，是开发增白皮肤的方向。此外，某些植物草药亦具有增白皮肤作用，但需采用天然植物萃取技术提取，或采用生物工程技术开发增白成份，这亦是今后的研发方向。
.、防晒化妆品
防晒与美白有因果关系。现今人们户外活动增加，日光紫外线对皮肤产生危害，其后果逐渐为人类认识。应用生物学角度研究，紫外线会对皮肤伤害，<=4 易引起皮肤衰老和皮癌，而配方试验证实，一种防晒剂很难配制出理想的防晒产品，而复合防晒剂是今后防晒化妆品的发展方向。其包括<=4 和<=> 防晒剂的复合使用，以及吸收剂与散身剂的配合应用，能更好地发挥各成份间的综合协同效果。其发展趋势是新型、高效和安全的品种，目前化妆品界正大力寻找具有防晒和抗污染的天然活性成份，
活性的作用。我们的实验也显示,这几种成分在各个中药提取物中占很大比例,这提示它们可能是发挥美白作用的主要物质。本研究结果表明,这四种中药提取物能明显抑制细胞酪氨酸酶活性和黑色素的合成,具有较好的美白效果,可作为化妆品中的美白添加剂进行开发应用。、
近年来, 随着人们对自身健康的日益关注及对黑色素合成生物学机制认识的不断深入, 越来越多的科研工作者倾向于从天然植物中寻找安全高效的美白活性物质。酪氨酸酶广泛存在于人和动植物体内, 兼有加氧酶和氧化酶的双重功能, 在黑色素合成过程中起关键作用。它能够催化单酚羟化成二酚, 并把二酚氧化成醌, 醌在非酶促条件下形成最终的反应产物黑色素[1 ] 。B16 黑色素细胞黑色素合成功能与人正常的皮肤黑色素细胞基本一致, 在人体原代皮肤黑色素细胞培养非常困难的情况下, 国外化妆品生产企业的科研部门在筛选美白剂的过程中, 广泛采用该细胞株作为美白化学物功效测定的受试细胞。作者在实验中也采
用这种细胞株作为受试细胞。海藻多糖是从海藻中提取的一类天然活性物质,与其他多糖一样具有多种生物活性, 如抗病毒、抗肿瘤、抗辐射、抗突变、抗氧化和增强免疫力等[2 ] 。研
究表明, 它还具有护肤保湿的功效[3 ] 。然而, 除了医药、保健品、食品添加剂等方面, 在美白化妆品的研究领域尚未见到更多有关海藻多糖作为原料的报道。故选择天然产物海藻多糖与常用的美白化合物熊果苷进行比较, 探讨它们对黑色素细胞毒性、酪氨酸酶活性和黑色素合成的影响。希望有助于化妆品工业及与其相关的一系列医药、保健食品工业的发展, 并且能为海藻的高值化深加工综合利用提供数据依据。
　未来人们消费将更加倾向追求天然物质, 排斥化学合成物质。从国外十几家大型化妆品公司21 世纪发展战略看, 化妆品的天然性、安全性和功能性是这些企业研发的主题。天然功能性化妆品顺应了人们回归大自然的潮流和消费心理,“绿色”将是21 世纪化妆品主要发展方向。中药黄芩为唇形科草本植物黄芩的根, 是中医治疗皮肤病的常用药物, 由于能“泄肺火而解肌热”,故善治颜面及肌肤疮癣疹, 如痤疮、酒渣鼻、银屑病、黑斑和皮炎等, 通过其泄火、清热和燥湿之功效而达到湿热除、血毒清和滋润皮肤之目的[1 ,2 ] 。黄芩具有显著的美白、祛斑和除痘的疗肤功效,使得其在一段时间以来在化妆品中的应用异常火爆,许多厂家都纷纷将其粉碎后添加于软模粉中。但使用后发现, 其治疗结果并不那么令人满意, 其原因主要是黄芩中含有大量的黄色色素成分, 直接添加于化妆品中会令皮肤着色, 所以皮肤往往出现粉刺、斑点还没消, 却黄得令人担忧的现象。要解决这个问题, 最好的方法就是将黄芩中的主要有效成分———黄芩苷从黄芩中提取分离出来, 再按一定的比例添加到化妆品
中去。
　黄芩苷在抗敏产品中的应用
功能性化妆品的迅速发展让脸孔长得不太完善的人们找到了摒除瑕疵的希望, 但这些活性强烈的特殊用品并不像雪花膏那样几乎对人人都适用。如果消费者在使用这些产品之前, 不做好充分的“皮试”实验, 其过敏机率是相当高的。对于已经发生过敏的皮肤, 许多美容或医院都使用肾上腺皮质激素如地塞米松等进行治疗。这些药物见效虽快, 但长期使用这
些药物会导致毛细血管扩张、皮肤多毛, 甚至会导致皮肤萎缩。研究表明黄芩苷的抗敏作用并不亚于地塞米松, 但它并没有地塞米松的毒副作用, 在化妆品中可以作为安全的抗敏剂使用。另外, 黄芩苷具有显著的抗氧化作用, 能抑制过氧化脂质的生成, 清除自由基, 能保护皮肤细胞不受氧自由基过度氧化的影响, 从而延长皮肤细胞寿命,增强抗衰老的能力[3 ] 结论
黄芩苷是中药黄芩的有效成分, 具有祛斑美白、抗过敏、防晒和抗菌杀菌作用, 可用于制备具有一定疗效的化妆品。通过实验, 利用从黄芩中提取的黄芩苷制备了黄芩苷美白霜、黄芩苷抗粉刺　喱霜和黄芩苷防晒乳液等产品。经检测, 实验制得的产品感官和理化指标均能达到有关标准要求。经试用观察, 实验制得的产品分别都具有良好的祛斑美白、抗粉刺和防晒效果。研究证明黄芩苷是制备功能性化妆品良好的天然原料, 具有一定的研发价值。。
酪氨酸酶( EC 111411811) 是一种广泛存在于
动植物体及微生物中含铜的金属酶, 它具有单酚酶和二酚酶的特性, 是生物体合成黑色素的关键酶, 通过抑制其活性可以抑制黑色素的生成, 因而酪氨酸酶抑制剂被广泛应用于化妆品和医药行业作为皮肤增白剂及在食品行业作为防褐变保鲜剂等[ 1 ] 。在化妆品行业中, 目前已有一些酪氨酸酶抑制剂作为化妆品美白添加剂投放于市场, 如曲酸及其衍生物、维生素C
及其衍生物、熊果苷、多酚黄酮类等, 它们可以淡化皮肤黑色素, 具有增白效果, 这些抑制剂均是来源于天然产物或其衍生物。近年来, 对天然植物有效成分及其衍生物对酪氨酸酶抑制作用的研究一直受到重视[ 2 - 4 ] 。姜黄是一种传统中药, 中医认为姜黄能行气、散风活血、通经止痛。姜黄素是姜黄最主要的活性成分, 同时还含有单去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素。姜黄素具有抗炎、抗氧化、防癌、抗癌、抗动脉粥样硬化及降血脂等功效[ 5 ] , 在食品和化妆品中可用作天然色素和抗氧化剂[ 6 ] 。近年来, 姜黄素作为功能性成分添加到化妆品中的应用越来越受到重视,
随着人民生活水平的不断提高以及科学技术的日新月异, 人们对化妆品的需求从过去的单一护理型向现代功能型转化。尤其近年来随着生活、工作节奏的不断加快, 以及由于污染而引起的环境和臭氧层的破坏, 使得黑色素形成酶的代谢紊乱从而导致患有各种黑色斑症状人群的增多。正鉴于此, 美白型化妆品成为近年来化妆品领域研究较热的一种功能性化妆品。单有关美白型化妆品的开发、应用公开专利据作者统计, 在1992 年～1996 年5 年间达193 项, 1997 年～1999 年3 年间达182 项。
通过以上对美白机理的研究进展综述, 不难发现美白机理不外黑色素的胞内抑制或胞外抑制。目前有当前市场上应用较为成熟的酪氨酸酶抑制剂存在诸如毒性、不稳定性等方面的不足之处, 因此, 在对酪氨酸酶的抑制机理研究较为成熟的基础上, 通过对以前酪氨酸酶的化学或生物修饰, 真正达到高效、稳定、无副作用的目的; 同时高效、快速、安全的黑色素胞外抑制剂也正日益得到相关科技工作者乃至消费者的关注。
随着新的美白产品的不断发现, 对多巴色素异构酶(TRP - 2) 、DHICA 氧化酶(TRP - 1) 和过氧化物酶等3 种酶的抑制也将会有更深入和全面的研究。目前美白剂的研究、开发多限于单一黑色素形成酶或内皮素的抑制。要想达到较好的抑制效果, 须通过两种以上美白剂的复配, 尽管目前国外已有相关美白剂复配的报道, 但对复配后协同效应的研究则鲜有
报道。除了曲酸及其衍生物可同时抑制酪氨酸酶和多巴异构酶外, 目前还没有发现一种单一美白剂能同时抑多种酶, 如发现某一高效美白剂能够同时抑制多种酶, 则可大大减少由于复配而带来的诸多弊端。相信在不久的将来能有此类产品的研究、开发和应用。
　美白、祛斑化妆品的现状
近几年来, 国内美白、祛斑产品市场发展十分迅速, 此类产品成为护肤品中的主流产品之一。十几年前, 人们大多是使用“增白粉蜜”一类的物理遮蔽性美白产品修饰自己的皮肤。今天城市女性追求的肌肤更深层次的生理性变化, 追求整体皮肤的白皙, 色斑的淡化、祛除以及防止色素沉着的产生。对美白、祛斑产品的要求是安全、温和、有效, 要求产品的品质更高, 更具科技先进性, 品牌更具知名度。2000 年, 我们以北京化妆品市场为主, 对国内美白、祛斑化妆品的市场进行了调查与分析, 产品涉及50 余种。既有P&G、联合利华等大公司的品牌,也有一些中小企业的产品。在对这些产品的美白成分、功效、价格、市场占有率等内容进行分析后, 我们认为当今美白、祛斑产品市场具有以下特点:411 　知名品牌占据了大部分的市场份额在美白类护肤品市场, 销售量较高的均是一些大企业的知名品牌, 如P&G (广州) 生产的玉兰油系列; 联合利华(上海) 生产的旁氏美白系列; 资生堂(北京) 生产的欧伯莱美白产品; 上海郑明明生产的郑明明美白产品; 羽西—科蒂公司生产的羽西美白系列; 深圳丽斯达公司生产的小护士美白产品; 上海家化生产的美加净、清妃系列; 雅芳生产的雅芳美白产品等等。销售排名在前10 位的公司产品的市场份额占到整个市场的60 %以上。其产品引导了整个美白产品市场的发展潮流。
412 　绝大多数产品配方中使用了复合美白成分目前, 单独使用任何一种美白成分(卫生部允许的范围内) , 都很难达到令人十分满意的美白、祛斑效果。因此复合作用美白剂已成为当今美白产品配方开发的潮流之一。例如, 迪奥(上海) 生产的美白护肤露中同时加入了维生素C , 熊果苷和甘草酸盐3 种美白成分; 上海郑明明公司生产的青春之蜜晚霜中含有海藻提取物、溶角蛋白酶、沙棘油等美白组分。
413 　产品成系列进入市场
在此次调查50 余种美白、祛斑产品中, 大多数(约占85 %) 是以系列品的形式在市场上销售。有的系列品包括洗面奶、润肤水、膏霜、乳液、精华素等, 品种齐全。美白产品系列化的好处在于其配方思路统一, 各产品之间功能互相协调, 有利于整体美白效果的充分发挥。如旁氏美白系列产品包括: 美白洁面乳, 美白润肤露(白天用) , 天然润白膏(晚上用) , 天然润白抗皱眼霜, 天然润白精华液等品种。414 　越来越多的产品使用了天然美白成分我们将此次调查与1998 年的情况作了比较, 发现目前许多美白、祛斑产品中都添加了天然美白成分, 其中目前产品中使用最多的天然成分是甘草提取物与胎盘提取液。如欧伯莱美白产品中添加了牛胎盘提取液、胎盘素、五加皮萃取液等天然成分; 旁氏美白精华液中含有天然果酸、胎盘提取液; 妮维雅美白防护日霜中加有甘草精华; 羽西天然润白膏配方中加有甘草精华、葡萄籽提取液、桑树根及天然水藻; 雅芳美白系列产品中也含有甘草提取物、胎盘素。
415 　开始强调美白、防护双效合一
众所周知, 过量紫外线照射是造成皮肤变黑, 引发、加重色素沉着的主要原因。如果在治疗色斑、美白肌肤的同时不注意防晒, 则常常会导致事倍功半甚至毫无效果。化妆品配方师注意到这一点, 开始在产品中强调防晒的重要性, 当然, 防晒剂是加到白天用的产品中, 而且是全波段紫外线防护。目前, 国内市场上已有此类双效产品出现。如去年旁氏新推出的双重美白润肤霜, 其一个外包装中分为日用与夜用两瓶产品, 日用即以防晒为主。当然, 也有将防晒, 美白功能集于一体的, 如玉兰油美白防晒润肤露。另外美容院产品中, 美白、祛斑产品也占有重要的地位。
5 　美白、祛斑产品的未来发展
综合对美白产品配方研究与市场分析, 我们认为美白、祛斑类将成为今后化妆品发展的重要品种之一, 其开发、研究将会成为全球尤其是亚洲化妆品关注的重点。今后此类产品的发展将会呈现以下趋势:511 　新型美白、祛斑成分不断涌现与应用为了实现安全、高效的理想, 研究人员将在改善现有美白成分不足的基础上, 不断开发新型美白、祛斑成分, 以满足不断增长的市场需求。如高效、稳定的维生素C 衍生物的开发等。
512 　天然美白剂的使用会有所增加实践证明, 一些天然成分具有很好的美白、祛斑
效果, 如已开发的甘草提取物, 胎盘素等。该类美白剂的开发符合化妆品回归大自然的思想, 有较好的市场号召力。如甘草、绿茶、银杏、木瓜、珍珠等。513 　预防为主, 多效合一的美白类产品将成主流就目前而言, 预防色素沉着比治疗要容易得多。提倡一年四季防晒不失为很好的预防手段, 在此基础上还可增加抗衰老等其他功效。防晒、美白、抗衰老等多效合一产品的优良性能将会使这一类产品成为未来美白产品市场的主流。
514 　新型透皮技术将促进美白类产品的发展
我们知道, 美白成分只有透过表皮才会更好地发挥其功效。因此, 美白成分的透皮研究也将成为美白产品开发、研究的重点内容。研究表明, 经脂质体包覆的美白剂更容易进入真皮发挥作用。另外, 微乳化在美白产品中的应用也将成为今后的研究重点。新的透皮技术的应用无疑将会提高美白剂效果的发挥, 促进市场的进一步发展。
　美白剂开发的生物学基础
皮肤的颜色取决于黑色素的含量及分布。黑色素形成的生理过程基本概括为: 黑色素细胞产生黑色素; 黑色素颗粒通过黑色素细胞树枝状突起向角朊细胞转移; 转移至角朊细胞的黑色素颗粒随表皮细胞上行至角质层, 并随角质层脱落而排泄[1 ] 。黑色素形成的生化过程也是人们研究的重点, 同时也是美白剂开发必须认识的。以前人们一直认为酪氨酸酶是控制黑色素形成的唯一的酶, 但最近研究表明多巴色素互变酶( TRP - 2) 和二羟基吲哚酸(DHICA) 氧化酶(TRP - 1) 也起作用[2 ,3 ] 。
　全美白概念型美白剂
皮肤之所以会变黑, 外源性原因是主要的。紫外线照射会使皮肤黑色素增加; 氧自由基会使皮肤老化加速, 而显得粗糙无光泽。我们要拥有健康白晰的皮肤, 首先预防和减少外源因素使皮肤变黑或无光泽,等变黑之后再变白并非易事。如果一种活性成分既具有美白功效, 又能吸收大量紫外线起防晒作用或具有自由基清除作用, 那么这种活性剂就体现了全美白的概念, 这是美白剂开发的重要方向。前, 已经有了一些这样的美白剂如Vc 曲酸酯,
具备很强的美白和清除自由基作用; 曲酸亚麻酸酯具有美白和吸引紫外线功效。植物来源的化合物中, 有一些具有这样多重功效, 并且协同作用非常理想的化
合物。并没食水酸又名鞣花酸, 是从石榴果皮和树皮提取的针状结晶物, 在整个紫外线区均有较强的吸收作用。同时, 动物试验表明, 它的美白功效要优于曲酸。还有其他一些多酚类化合物, 如多羟基芪, 同样有明显的美白和防晒作用。
312 　多酶抑制美白剂
黑色素形成过程中,酪氨酸酶、多巴互变酶(TRP- 2) 、DHICA 氧化酶(TRP - 1) 都起重要作用。目前多数美白剂,只对一种酶有抑制作用,有些能抑制两种酶,如曲酸衍生物、甘草提取物。同时抑制3 种酶的美白剂还未找到,开发同时抑制多种酶活性的美白剂,将是以后研究开发的重要方向之一。　　　　　　　　　　　　　专论与综述
4 　美白剂的二次开发
通过物理方法对美白剂进行再加工, 其目的主要是: ①增加美白剂对光、热、空气的稳定, 使美白剂更易储存, 更易用于化妆品中; ②增加美白剂的功效。美白剂只有通过皮肤吸收才会起作用, 增强美白剂的透皮性, 就可显著提高其功效而减少添加量; ③增强美白剂的易用性, 使之更易于做成各种类型的配方。有的美白剂在水相或油相中溶解性都不好, 需加热很高温度才能溶解, 但又易破坏, 故不易添加, 如果制成水或油的美白剂分散液就可方便加入。二次开发采用的方法主要有以下几条: ①包裹技术。利用高分子或乳液体系将活性物包覆起来, 避免其与空气、光直接接触而增加其稳定性; ②脂质体技术。加工脂质体的美白剂其稳定性和皮肤吸收性都会增强; ③微乳化技术。将液体美白剂分散在水或油相中, 其粒径10 nm～100 nm , 用于化妆品中极易为皮肤吸收。有些透明配方中不易添加的美白剂, 通过微
乳化就可以用于透明配方中; ④固液分散技术。将固复配技术。KAD - 15 与氨基葡萄糖、熊果苷与七叶醇配伍使用, 可有效增强化妆品的美白效果。在这方面的研究还较少, 制成复配产品较原美白活性剂有更高的活性和稳定性, 配方师将易于接受。目前, 国内在美白剂的研究与开发上明显落后于美、日、欧, 在新品开发上基本是跟着国外公司走,有关新品美白活性剂的专利很少, 只是在传统中药美容剂中有创新[18 ,19 ] , 这与我国在此领域企业的实力
较弱有关。只有加大美白剂研究, 并开发新型美白剂产品, 才可能改变目前国外品牌主导中国美白市场的局面。__
人体皮肤和头发颜色由多种因素决定，但最主
要取决于黑色素在黑素细胞中合成类型及累积数量，以及在周围角朊细胞中的分布形式［1］。虽然黑色素能够保护细胞DNA，避免皮肤被紫外线灼伤，但是其过速增长或分布不均时，会造成皮肤局部过黑及色素沉着，从而产生黑斑病、雀斑、老年斑等病症，影响审美［2］。由于黑色素合成与酪氨酸酶有很大关系，目前，对酪氨酸酶抑制剂的研究非常多，如氢醌、熊果苷、VC、VC衍生物、曲酸等，但是随着化妆品行业的发展，具有很大细胞毒性的物质( 如氢醌等) 已很少采用，而VC不稳定易氧化，曲酸对皮肤有刺激作用，来自植物等提取物的天然成分则很少有负面影响［3］。随着高安全性并具有一定生理功效的化妆品逐渐被
消费者接受，“组份天然化”及“回归大自然”的呼声已成为世界化妆品工业的潮流。
美白机理
美白机理即黑色素的抑制机理。黑色素的抑制
途径主要有以下几方面［18］: 抑制黑色素合成酶; 还原
黑色素形成过程各中间体，或与之结合以阻断黑色
素形成，阻断DHI 聚合为黑色素; 抑制黑素细胞增殖; 抑制黑色素的转移; 促进皮肤脱落; 清除自由基。
目前，皮肤美白剂通常是以酪氨酸酶为作用靶点，通
过抑制酪氨酸酶活性或者阻断酪氨酸生成黑色素的
氧化途径，从而减少黑色素的生成，达到美白皮肤的
效果［19］。对于抑制机理和抑制酪氨酸酶的研究
较多。
由于化妆品潜在的突变和对皮肤的刺激作用，
寻找天然产物作为美白剂成为化妆品行业的一个发
展趋势。天然产物既具有较高的安全性，又有一定
的生理活性，满足了消费者的需求。新的天然产物
容易被发现，但是有些产品存在性质活泼，持久性
差; 色泽较深，影响化妆品的外观; 对皮肤有一定的
刺激作用等缺点，仍需要采用一些新技术，如包覆、
缓释; 改善提取方法，加强鉴定，特别是对褪色成分
的分离和鉴定; 与其他还原剂、营养物质结合使用或
与其他成分复配使用，加强复配后协同效应的研
究等。
由于黑色素的生成和酪氨酸酶有极大关系，目
前，美白剂较多是酪氨酸酶抑制剂。在研究天然产
物是否可作为潜在美白剂时，一般都是研究其对酪
氨酸酶是否有抑制作用，体外实验多采用蘑菇酪氨
酸酶，关于人体的酪氨酸酶研究还很有限，而且现在
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人们对其安全性也发生质疑。在治疗白癜风上，较
多采用的是动物模型，但是追本溯源是人患有的白
癜风。在今后的研究中可采用x 射线检测酪氨酸的
结晶结构，更好地研究人体酪氨酸酶的活性机理，有
助于酪氨酸酶体内体外实验。
当前将天然产物开发成美白剂的重点仍然是临
床实验。酪氨酸酶抑制剂不一定就能作为美白剂;
美白剂抑制不仅需要评价抑制酪氨酸酶的效果，还
需评价其他酶的抑制效果。美白剂的基础研究除了
化学水平方面的功效评价外，仍需加强在基因水平
的研究，进一步研究动力学以及美白成分的各种形
式之间的协同效应等。
　美白化妆品的发展前景
中国美白化妆品有着悠久的历史,东方女性历
来崇尚“肤如雪,凝如脂”的美白效果,但我国由于
受近代科技发展水平的限制,在生物理论上对美白
剂的研究目前尚处起步阶段,较日、韩有较大的差
距。近年来,由于国民经济的飞速发展,人们生活质
量有了明显提高,公众对美白型化妆品的需求成倍
增长。20世纪末期,皮肤学、药理学、生理学、生物
学等已开始渗透到化妆品科学中,高安全性并具有
一定生理功效的化妆品正逐步被广大消费者接受。
“绿色”是21世纪化妆品的主题,天然活性化妆品
顺应回归大自然的发展潮流和人们的消费心理。随
着我国加入WTO,国产化妆品与国外名牌的竞争将
加剧,天然活性化妆品,特别是中草药化妆品将是我
国化妆品取胜法宝。现代科技的发展,解决了天然
活性物质应用的一系列问题,为天然活性化妆品的
发展提供了技术保证。从销售额和人均消费水平
看,我国天然化妆品具有很大的发展空间。可以说,
天然活性化妆品具有很大发展潜力,将成为我国化
妆品发展的主流[ 20 ] 。
随着医学研究的深入, 广大消费者对使用化学合
成物制造的化妆品持更加谨慎的态度, 近年来, 化妆
品生产开始原料的天然化, 形成开发天然资源的世界
热潮。
现在护肤品市场中出现了越来越多的为减轻老