前列腺素讲稿.doc

前列腺素（prostagladins PGs）

一． 三十年代发现前列腺素，五十年代纯化

二． 一般生化
8 7 5 3 1
9 COOH
10 基本结构 前列烷酸
11 12 14 16 18 20
13 15 17 19
（一） 种类和命名（9型三类）
O O O HO

O
A B C D

O HO O
O

O
HO HO HO
E F G或H I

COOH
O

TXA2 (凝血氧环)

三类 O 1类 13 双键
5 2类 5 双键
COOH 3类 17 双键

13 17
HO OH

（二） 存在和分布
与生殖有关的分布
精液 E1 E2 E3 F1a F2a A1 A2 B1 B2
190HA1 190HA2 190HB1 190HB2 190HE1 190HE2
经水 E2 F2a
子宫内膜 E2 F2a
羊水 E2 F2a
母血 E2 F2a
输卵管 E2 F2a
脐带和胎盘血管 E F
脐血 F2a

（三） 合成和代谢
成人每24小时PGS合成量1-2mg

1. 原料 花生四烯酸 2类PG
g-高亚麻酸 1类PG

2. 合成过程
细胞膜内磷脂

游离花生四烯酸
COOH

脂氧化酶 环氧化酶

白血三烯等 PG G2 （t ½ 4-5’）
还原酶
PG I2 PG H2 PG D2 PG E2 PG F2a
t ½ 1-2’ t ½ 4-5’ t ½ 30” t ½ 30”
五员环脱水
TXA2
T ½ 30-40” PG A2 PG B2 PG C2

3. 代谢过程
（1） 15羟基脱氢酶氧化15位羟基
（2） D13还原酶还原13双键
（3） b氧化酶氧化羧酸失去二个碳
（4） w-氧化酶氧化20位
（5） b-氧化酶氧化羧酶 再失去二个碳得最后产物

b 氧化酶
O
COOH

HO OH w 氧化酶
13还原酶
15羟基脱氢酶

O
COOH

COOH 11酮失4碳化合物

HO O

三． 生理作用特点
“局部激素”
半衰期短（经肺、肝代谢99%失活）
生理结构差别小，生理作用差别大

四． 检测方法
1． 生物法
2． 气相色谱-质谱联用（1970）
3． 放射免疫测定法

检测生物材料：
血浆、尿、关节液、脑脊液、经血、羊水、静脉血、淋巴液、精液、组织分析。

五． 测定中应注意事项
1． 选择何种定量方法
2． 选择检测生物材料
3． 血浆必须用有机溶媒进行抽取，去除血浆中大量脂肪。
4． 如测定血中天然PGS，必须注意人为因素，故难以反映内源性产物
血标本 必须加PG合成抑制剂消炎痛，冷冻条件-40℃储存，半个月内测定，抗凝。
5． 测代谢产物
血液查15酮-13,14双氢化合物（t½ 8’）
6． 尿代谢产物
11酮失4碳化合物
7． PG I2（前列环素）→6酮F1a
TXA2（凝血素）→TXB2

六． PGS的生理作用
（一） 全身各系统的作用
（二） 生殖生理
1．男性 勃起、射精 PG E与不育，精子活动 甾体激素生成。
2．女性
（1） 卵巢
卵泡发育，卵母细胞成熟，排卵，黄体形成，黄体萎缩退化，参与LH的作用机制。 （畜牧业的意义）
（2） 对子宫输卵管的作用
（3） 在分娩发动中的关键作用
（4） 凝血机制
PG I2 血管内皮细胞产生，使血小板集聚作用¯，血管扩张。
TXA2 血小板产生，血小板凝聚­，血管收缩。

七． PGS在妇产科临床实际有关问题

（一）计划生育
中止任何时期的妊娠（催经止孕、抗早孕、中期引产）
PG E PG F
舒张血管 收缩血管
胃肠道副作用轻 重
化学结构不稳定 效果确切
体温升高 不明显
目前尚存在的问题
1． 提高效率
2． 减少副作用
3． 使用方便

（二）产科
宫颈不成熟 软化后宫颈成熟
足月引产 宫颈成熟引产
胎儿孕妇严重合并症必须中止妊娠 葡萄胎、过期流产、胎儿畸形等。

（三） 保胎
应用其合成抑制物 消炎痛

（四） 痛经
合成抑制剂治疗

（五）子宫出血 （功能性子宫出血、放置IUD后出血）
TXA2 PG F2a
PG I2 PG E2 白血三稀（Leukotrienes）

（六） 妇科肿瘤
1．内膜腺癌 PG E2、PG F2a 肿瘤内含量高
2．化疗后放射后腹泻与PG有关

（七） 病理产科
妊娠高血压、早产