资源描述
多巴胺
一、 作用机理
本品以其β肾上腺素能的直接作用及促使去甲肾上腺素由肾上腺素能神经末梢释出。具有正性肌力作用,可兴奋α、β受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体。兴奋β受体,使心率、心肌收缩力和心输出量皆可提高,心肌耗氧量轻度增加,使皮肤和粘膜血管收缩,兴奋α受体和多巴胺受体使冠状动脉和肾、肠系膜动脉扩张,血流量增加。
适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克;补充血容量不佳的休克,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克;
二、用法及用量
1. 小剂量(0.5-2ug/kg.min)主要用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球率过滤增加,尿量及钠排泄量增加。
2. 中等量时(2-10ug/kg.min),能直接激动β1受体以及间接促使去甲肾上腺素由肾上腺素能神经末梢释出,对心肌产生正性肌力作用,使心肌收缩力及心搏出量增加,最终使心排血量增加,收缩压升高舒张压无变化或有轻微升高,外周总阻力常无改变,冠脉血流及心肌氧耗改善。
3. 大剂量时(>10ug/kg.min)兴奋α受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加,致使收缩压及舒张压增高,升高血压。有轻微加快心率作用。
4. 治疗心衰时2-10ug/kg.min ;治疗休克时10-20ug/kg.min。
二、 不良反应及禁忌
1. 不良反应较轻。常见有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常(尤其是大剂量时)、心搏快而有力、心跳缓慢、头痛、恶心、呕吐等;停药或减慢滴速可缓解。
2. 长期或大剂量输注时,可引起末梢缺血或坏疽,有时甚至需肢端截除。对肢端循环不良的病人,需严密监测,注意坏死及坏疽的可能性。
3. 嗜铬细胞瘤患者不宜使用。
4. 闭塞性血管病(或有既往史者),包括动脉栓塞,动脉粥样硬化,血栓闭塞性脉管炎、冻伤(如冻疮)、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺病等慎用。
盐酸肾上腺素
作用机制
盐酸肾上腺素为α、β受体激动药。α受体激动引起皮肤、粘膜和内脏血管收缩。β受体激动引起冠状血管扩张、骨骼肌、心肌兴奋、心率增快,松弛胃肠道和支气管平滑肌、解除支气管痉挛;口服后有明显首过效应,皮下注射6-15分钟起效,作用维持1-2小时,肌注维持80分钟左右。
用法与用量
1、抢救过敏性休克时,皮下注射或肌注0.5—1mg
2、抢救心脏骤停时用0.25—0.5mg+0.9%NS10ml静注、或心内注射。
3、心脏术后顽固性低血压以5%GS50ml+肾上腺素1—2mg微泵输入,速度根据血压高低调整。
4、将本药物少量加入局麻药中或外用,可延缓药物吸收,并有止血作用,治疗鼻或牙龈出血的局部用药。
5、治疗支气管哮喘:皮下注射0.25-0.5mg,3-5分钟见效,维持1小时,每4小时重复注射一次。
不良反应与禁忌
1、 心悸、头痛、血压升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉。
2、 有时可有心律失常,严重者可由于心室颤动而致死。
3、 用药局部可有水肿、充血、炎症。
4、 高血压,冠状动脉硬化,器质性心脏病,甲亢,及分娩时禁用。
观察要点
1、 使用肾上腺素时应随时观察病情及血压变化,心脏术后低血压,静脉使用肾上腺素时 需心电血压氧饱和度监测。观察尿量及末梢温度,有专人监护,微泵注射器上有明显标识,包括药物名称、浓度、速度、签、时间等。病人对肾上腺素敏感时应采用泵对泵换药,病情如有异常变化时,及时汇报医生,及时处理,做好护理记录。
2、 观察病人有无心悸不安、面色苍白、头痛、震颤等不良反应,大剂量或静注过快,可致心律失常和血压骤升,有发生脑出血的危险,应注意观察病人神志变化,手指脚趾等肢体末端部位慎用,防止局部组织坏死缺血。
3、 肾上腺素静脉使用时最好从中心静脉输入,静脉单一通道如不慎渗入皮下组织,可用25%硫酸镁湿敷。
4、 肾上腺素见光易分解失效,应避光存放,变色后禁用。
硝普钠注射液
一、作用机制
硝普钠为一种速效和短时作用的血管扩张药。对动静脉平滑肌均有直接扩张作用,血管扩张使周围血管阻力减低而降低血压,心脏前后负荷均降低而使心排血量改善。本品给药后几乎立即起作用并达到作用高峰,静滴停止后维持1-10分钟,肾功能正常者半衰期为7天。
二、用法与用量
1、 成人常用量:静脉滴注,开始剂量宜小,开始按每分钟体重0.5ug∕kg。根据治疗反应以每分钟0.5ug∕kg递增逐渐调整剂量。常用剂量为3ug∕kg,极量为10ug∕kg。心脏术后可用5%GS 50ml+硝普钠(公斤体重×0.3)mg 微泵输入, 根据血压高低调整泵入速度。
2、 小儿常用量:静脉滴注,每分钟1.4ug∕kg,按效应逐渐调整剂量。
三、不良反应与禁忌
1、麻醉中控制降压,突然停用硝普钠,可能发生反跳性血压升高。
2、血压降低过快过剧,患者易出现眩晕、大汗、头痛,肌肉颤搐、烦躁、反射性心动过速等症状。
3、长期使用易致氰化物中毒或超量,可出现反射消失、低血压、皮肤粉红色、呼吸浅、瞳孔放大等。
4、硫氰酸盐中毒或超量时,可出现运动失调,视力模糊,谵妄、眩晕、头痛、意识丧失、恶心、呕吐、耳鸣、气短。失识40
5、皮肤改变与疗程及剂量有关,表现皮肤石板蓝样色素沉着,停药后经较长时间(1-2年)才渐退。
6、孕妇,肝、肾功能不全,甲状腺功能减退,主动脉缩窄和动静脉瘘引起的代偿性高血压者均禁用。
硝酸甘油注射液
一、作用机理
直接松弛血管平滑肌,硝酸甘油释放一氧化氮,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。硝酸甘油扩张静脉血管床,以扩张静脉为主,减少回心血量,减轻心脏负荷,减少心肌氧耗。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低
二、用法与用量
1.硝酸甘油注射液5—10mg加入5%GS或0.9%NS250-500ml中稀释后静脉滴注或使用微量注射泵控制输注。开始剂量为5-10ug/min,可每3-5分钟增加5 ug/min,以后根据病人反应逐渐增加用量。用于手术中充血性心力衰竭的预防,可20-25 ug/min。
2.本药个体差异很大,静脉滴注无固定适合剂量,应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。
3.用于治疗和预防心绞痛;急性心肌梗死;充血性心力衰竭;高血压。
三、不良反应与禁忌症
直立性低血压、头痛、头晕、心悸、面部潮红,可用于眼内压升高者,但禁用于颅内高压的病人。青光眼患者禁用。慎用于血容量不足或收缩压低的患者,发生低血压时可合并心动过缓,加重心绞痛;加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。长期用药突然停止可能诱发心绞痛、心肌梗死,应逐渐停药。用药期间禁饮酒,中度或过量饮酒时,使用本药可致低血压。
10℅氯化钾(KCL)注射液
一、作用机制
1、钾是生命必需的电解质之一,对心肌、横纹肌等电兴奋组织的应激性有着重要作用。血钾的正常参考值范围为3. 5~5. 5mmol/ L,机体主要依靠细胞膜上的Na+-K+ATP酶来维持细胞内外的K+、Na+浓度差。酸碱平衡状态对钾代谢有影响,钾90%由肾脏排泄,10%由肠道排泄。
2.10℅KCL主要治疗各种原因引起的低钾血症,如进食不足、呕吐、严重腹泻、应用排钾性利尿药、低钾性家族周期性麻痹、长期应用糖皮质激素和补充高渗葡萄糖后引起的低钾血症等;洋地黄中毒或心脏术后低血钾引起的频发性、多源性早搏或快速心律失常。
二、用法与用量
1、 严重低钾血症或不能口服者,将5%GS 500ml + 10%KCL注射液10~15ml静脉滴注。心脏术后常用5%GS 50ml+10%KCL注射液7.5~15ml 微泵输入, 补钾量每日可达10g或以上。
2、 补钾过程中需严密动态检测血钾浓度、尿量及心电图,补钾剂量、浓度、速度及时间根据临床病情、血钾浓度及心电图缺钾图形改善情况而定。心脏瓣膜置换术后血清钾浓度需维持在4.5~5.5mmol/L。
三、不良反应与禁忌
1、 静脉滴注速度较快或原有肾功能损害时,应注意发生高钾血症,患者可出现疲乏、肌张力减退、反射消失、周围循环衰竭,甚至心脏停搏。一旦出现高钾血症, 应及时汇报医生,紧急处理。可遵医嘱予以速尿、10%葡萄糖酸钙或高渗糖加胰岛素静脉注射。
2、肾功能严重减退少尿时慎用,无尿时禁用。
四、注意事项:
1、本品具有局部刺激性,高浓度钾溶液对血管壁的刺激,可使血管壁走向发红疼痛,导致静脉炎的发生,穿刺部位放置热水袋,给予保暖,减少血管痉挛。发红血管可用硫酸镁湿敷。推荐自中心静脉给药。
2、脱水者一般先给予不含钾的液体,待排尿后再补钾。
3、本品口服时宜采用10%KCL水溶液,用饮料稀释后于饭后服用;预防低钾血症用药时用KCL控释片。
10℅浓氯化钠 ( NaCL) 注射液
一、作用机理
氯化钠是一种电解质补充药物,主要存在于细胞外液,对维持正常的血液和细胞外液的容量和渗透压起着重要作用。正常血清钠浓度为135-145 mmol/L,占血浆阳离子的 92%,总渗透压的90%,故血浆钠量对渗透压起着决定性作用。正常血清氯浓度为98-106 mmol/L。人体中钠、氯离子主要通过下丘脑、垂体后叶和肾脏进行调节,维持体液容量和渗透压的稳定。氯化钠静脉注射后直接进入血液循环,在体内广泛分布,但主要存在于细胞外液。钠离子、氯离子均可被肾小球滤过,并部分被肾远曲小管重吸收。有肾脏随尿排泄,仅少部分从汗排出。适应于各种原因所致的水中毒及严重的低钠血症。规格10ml:1g
二、用法与用量
静脉滴注临用前稀释,用量与浓度视病情需要而定。一般认为,当血钠低于120mmol/L时,治疗使血钠上升速度在每小时0.5mmol/L,不得超过每小时1.5mmol/L。待血钠回升至120~125mmol/L以上,可改用等渗溶液或等渗溶液中酌情加入高渗葡萄糖注射液或10%氯化钠注射液。
三、不良反应与禁忌
1.输液过多、过快、可致水钠潴留,引起水肿、血压升高、心率加快、胸闷、呼吸困难。
2.药物过量可致高钠血症和低钾血症,并能引起碳酸氢盐丢失
3.下列情况慎用或禁用:①水肿性疾病,如肾病综合症、肝硬化腹水、充血性心力衰竭、急性左心衰竭、脑水肿及特发性水肿等:②急性肾功能衰竭少尿期,慢性肾功能衰竭尿量减少而对利尿药反应不佳者; ③高血压、低血钾症:④高渗或等渗性失水。⑤妊娠高血压疾病患者禁用。
胺碘酮(可达龙、乙胺碘呋酮)
一、作用机理
本品属Ⅲ类抗心律失常药,主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。由于复极过度延长,口服后心电图有QT间期延长及T波改变,可以减慢心率15-20%。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用,可影响甲状腺素代谢。
二、用法与用量(片剂:200mg/片 注射液:150mg/支)
1.片剂:负荷量:通常1日600mg,,200mgtid,可以连续应用8-10日。维持量:宜应用最小有效剂量。根据个体反应,可给予1日100-400mg。本品口服吸收迟缓且不规则。单剂量口服3-7小时血药浓度达峰值,负荷量给药通常在1周(几天到2周)后发挥作用。停药后药物清除需持续数月,应注意药物的残余效应会持续10天至1个月。
2.注射液:本品的作用时间短,要求持续滴注。维持剂量:10-20mg/kg/d(通常600-800mg/24小时,可增至1.2g/24小时)一般以5%GS250mL+胺碘酮300mg静滴,注射液注射后大约15分钟作用达到最大,并在4小时内消失。
三、适应症与禁忌症
1.片剂 :房性心律失常(心房扑动、心房纤颤转律和转律后窦性心律的维持),室性心律失常(治疗危及生命的室性期前收缩和室速以及室速、室颤)的预防。
2.注射液: 当不宜口服给药时应用本品治疗严重的心律失常,尤其适用于下列情况;房性心律失常伴快速室性心律,WPW综合症的心动过速,严重的室性心律失常。
3.禁忌症:病态窦房结综合症、严重房室传导阻滞、QT间期延长、碘过敏、甲状腺功能异常禁用:窦性心动过缓、低血压、肝功能不全、严重充血性心力衰竭时慎用。
四、不良反应
1.多数与剂量有关,故需长期服药者应定期随诊:血压、心电图、肝功能、甲状腺功能,每3-6个月一次;肺功能、肺部X射线片,每6-12个月一次。
2.注意观察心脏外不良反应包括甲状腺功能异常、肺间质浸润及肺纤维化、角膜色素沉着、便秘;少数患者可出现恶心、胃肠不适、食欲缺乏;亦可出现肝炎或脂肪侵润、氨基转移酶增高等。
肝素钠注射液
一、作用机制
1、 肝素钠能干扰血凝过程的许多环节,在体内外都有抗凝血作用,主要通过与抗凝血酶Ⅲ结合,而增强后者对活化的Ⅱ、Ⅳ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ凝血因子的抑制作用。阻止血小板凝聚和破坏,妨碍凝血激活酶的形成,抑制凝血酶,妨碍纤维蛋白原变成纤维蛋白。
2、 本品口服不吸收,皮下、肌内或静注吸收良好,主要在网状内皮系统代谢,肾脏排泄。静注即刻发挥最大抗凝效果,个体差异较大。
二、用法与用量
1、深部皮下注射:首次5000-10000单位,以后每8小时8000-10000单位,每24小时总量约30000-40000单位。
2、静脉注射:首次5000-10000单位。
3、静脉滴注:每日20000-40000单位,加至氯化钠注射液中持续滴注。滴注前可先静脉注射5000单位作为初始剂量。心脏瓣膜置换术后病人予以5%GS 50ml+肝素钠5000u微泵输入,400u/h.
4、预防性治疗:高危血栓形成病人,多用于腹部手术之后,防止深静脉血栓形成。外科手术前2小时先给5000u肝素钠皮下注射,再每隔8-12小时5000u,共约7天。
三、不良反应与禁忌
1、 用药过多可致自发性出血。
2.偶可引起过敏反应及血小板减少,常发生在用药初5-9天。
3.禁忌症:出血性疾病、血小板减少性疾病、术后渗血、颅内出血、严重高血压、孕妇等。
四、注意事项:
1、保证注射剂量正确。
2、注射后在注射部位轻压1-2分钟,以防出血。要使用尽量小的容量、尽量细的针。变换注射部位。
3、过量可致自发性出血,除应密切观察出血的体征外,教会患者观察出血的各种表现。
5、与本品配伍禁忌的药物多为弱碱性:卡那霉素、柔红霉素、硫酸庆大霉素、氢化可的松琥珀酸钠、头孢噻吩钠、异丙嗪、麻醉性镇痛药。
胰岛素注射液
一、主要作用
是人体内唯一的降糖激素,主要作用是降低血浆葡萄糖
二、用法与用量
1、动物胰岛素(包括正规胰岛素和长效胰岛素)
2、人胰岛素(中性短效可溶性胰岛素-短效胰岛素、低精蛋白锌胰岛素-NPH)、中性预混人胰岛素—30R和50R)
3、人胰岛素类似物(超短效胰岛素和超长效胰岛素)
三、不良反应
低血糖反应、过敏反应、皮下脂肪萎缩和增生
四、注意事项:
1、未开封的胰岛素2-8℃冷藏,不能冰冻。静脉应用胰岛素,开瓶3天后部不再使用(只有正规胰岛素可静脉使用)。
2、鱼精蛋白锌胰岛素和优必林N打开一周后不再使用;胰岛素笔芯在 25℃的室温下可保存4周。
3、短效和长效胰岛素同时使用时,应先抽短效后抽长效,并充分混匀。预混胰岛素和鱼精蛋白锌胰岛素使用前一定要摇匀。
4、冰箱取出的胰岛素,应在室温下放置15-30分钟后使用。
5、胰岛素使用前要注意效期、外观和剂型、剂量准确,注射准时。
6、低血糖反应的观察和处理:
①首次应用胰岛素的患者,应了解低血糖反应的临床表现、处理方法、预防要点。
②定时监测血糖。
③观察有无心慌、手抖、出冷汗等低血糖的表现,一旦出现,立即报告医生,测血糖,遵医嘱予甜食或50%的葡萄糖应用。
④胰岛素强化治疗的病人,谨防有无凌晨低血糖或无感知性低血糖发生。发生低血糖者,要及时告诉医生处理。
地高辛片
一 作用机理
1.正性肌力作用:地高辛与心肌细胞膜上Na+-K+ATP酶结合,促进Ca2+内流,使细胞内Ca2+浓度升高,激动心肌收缩蛋白,增加心肌收缩力。
2.负性频率作用:可使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高。小剂量可使迷走神经兴奋性增强,减慢心律;大剂量能直接抑制窦房结及房室传导,引起心率减慢及房室传导阻滞。
3.电生理效应 :通过对心肌电活动的直接作用和迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,房室结不应期延长。
二 用法和用量
成人常用量: 口服:常用0.125~0.5㎎,每日一次,7天可达稳态血药浓度;若达快速负荷量,可每6~8小时给药0.25㎎,总剂量0.75~1.25㎎/日。
小儿常用量: 口服:地高辛片总量,早产儿0.02~0.03㎎/㎏;1月以下新生儿0.03~0.04㎎/㎏;1月-2岁,0.05~0.06㎎/㎏;2-5岁,0.03~0.04㎎/㎏;5-10岁,0.02~0.035/㎏;10岁或10岁以上,按照成人常用量。
三 不良反应与禁忌
常见反应:心律失常、恶心、呕吐、下腹痛、无力、软弱。
少见反应:视力模糊或"色视",如黄视、绿视;腹泻、精神抑郁或错乱。
罕见反应:嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹。
洋地黄中毒表现,心律失常最重要。常见为室早,其次为房室传导阻滞,室上速,室上速伴房室传导阻滞,室速、窦性停搏、室颤等。
禁忌:与钙剂合用;洋地黄中毒者;室速、室颤;梗阻性肥厚型心肌病;预激综合征伴房颤或房扑。
四.注意事项
1. 服用地高辛时,应嘱按时、按量服用,如果漏服,则下一次不要补服,以免因过量而中毒;
给药前先数心率,若小于70次/min不能给药;
2. 注意询问病人主诉,观察病人心电图变化及血地高辛浓度,发现洋地黄中毒的表现时及时通知医生,共同处理。
3.不宜与酸、碱类配伍。
4.慎用: 低钾血症;不完全性房室传导阻滞;高钙血症;甲状腺功能低下;缺血性心脏病;心肌梗死;心肌炎;肾功能损害。
5.用药期间应注意观察:血压、心率及心律;心电图;心功能监测;电解质尤其钾、钙、镁;肾功能;疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,-般于停药后1-2天中毒表现可以消退。
氢氯噻嗪片
一、作用机理
1对水,电解质排泄的影响,①利尿作用,尿钠,钾,氯,磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少, ,②降压作用,除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。
2对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响,肾内肾素,血管紧张素分泌增加,引起肾血管收缩,肾血流量下降,肾小球入球和出球小动脉收缩,肾小球滤过率也下降,肾血流量和肾小球滤过率下降。
二、用法与用量
1.成人常用量 口服。①治疗水肿性疾病,每次 25~50mg,每日1~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日。②治疗高血压,每日25~100mg,分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。 2.小儿常用量 口服。每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2,分1~2次服用,并按疗效调整剂量。小于6个月的婴儿剂量可达每日3mg/kg。
三、 不良反应与禁忌
大多不良反应与剂量和疗程有关。
1.水、电解质紊乱较为常见。低钾血症较易发生,长期缺钾可损伤肾小管,以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒,噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见,导致中枢神经系统症状及加重肾损害。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。2.高糖血症。本药可使糖耐量降低,血糖升高,此可能与抑制胰岛素释放有关。
3.高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽视。
4.过敏反应,如皮疹、荨麻疹等,但较为少见。
5.血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。
6.其他,如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,但较罕见。
四、 注意事项
1. 交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应
2. 对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。
3. 下列情况慎用:①无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时可致药物蓄积,毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤高钙血症;⑥ 低钠血症;⑦红斑狼疮,可加重病情或诱发活动;⑧胰腺炎;⑨交感神经切除者(降压作用加强);⑩有黄疸的婴儿。
4. 应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性肾素和醛固酮分泌。
螺内酯片
一、作用机理
本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
一、 用法与用量
1.成人: ①治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4 次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压,开始每日 40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用。不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验,每日400mg,分2~4次,连续3~4周。短期试验,每日400mg,分2~4次服用,连续4 日。老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。
2.小儿: 治疗水肿性疾病,开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积 30~90mg/m2,单次或分2~4次服用,连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。
二、 不良反应与禁忌
1.常见的有:①高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂同时使用以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达 8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图;②胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻。
2.少见的有:①低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;②抗雄激素样作用,长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、 性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;③中枢神经系统表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
3. 罕见的有:①过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难;②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高;③轻度高氯性酸中毒;④肿瘤。
4.高钾血症患者禁用。
三、 注意事项
1.给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。
2.本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药2~3日服用。在停药时,本药应先于其他利尿药2~3日停药。
3.用药期间如出现高钾血症,应立即停药。
4.应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。
呋塞米片
一、 作用机理
1.增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收,导致水、Na+、Cl-排泄增多。短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。
2.抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,具有扩张血管作用;扩张肾血管,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加;另外扩张肺部容量静脉降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,可用于治疗急性左心衰竭和成人呼吸窘迫综合征。
二、 用法与用量
1.成人:(1)治疗水肿性疾病。起始剂量为口服20~40mg,每日1次,必要时6~8小时后追加20~40mg,直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg,但一般应控制在100mg 以内,分2~3次服用。
(2)治疗高血压。起始每日40~80mg,分2次服用,并酌情调整剂量。
2.小儿: 治疗水肿性疾病,起始按体重2mg/kg,口服,必要时每4~6小时追加1~2mg/kg。 新生儿应延长用药间隔。
三、 不良反应与禁忌
1. 大剂量或长期应用时出现如:体位性低血压、低钾低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
2. 少见者有过敏反应(包括皮疹、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,高尿酸血症。
3. 耳鸣、听力障碍见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4~15mg),多为暂时性,在高钙血症时,可引起肾结石。
4. 下列情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。
四、 注意事项
1. 无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。
2.在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。
3.对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。
4.药物剂量应从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。
5.与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。
补达秀片
一、 作用机理
钾是细胞内的主要阳离子,其浓度为150~160mmol/L;而细胞外的主要阳离子是钠离子,钾浓度仅为3.5~5mmol/L。机体主要依靠细胞膜上的Na+-K±ATP酶来维持细胞内的K+、Na+浓度差。正常的细胞内外钾离子浓度及浓度差与细胞的某些重要功能有着密切的关系,包括维持碳水化合物代谢、糖原储存、蛋白质代谢,细胞内渗透压和酸碱平衡,心肌兴奋性和传导性;维持骨骼肌正常张力和神经冲动传导,以及可使肠道、子宫和支气管平滑肌张力上升等
二、 用法与用量
成人每次0.5g~1g,每日2~4次,饭后服用,并按病情需要调整剂量。一般成人每日最大剂量为6g,对口服片剂出现胃肠道反应者可改用口服溶液,稀释于冷开水或饮料中内服。
三、不良反应与禁忌
1.口服偶可有胃肠道刺激症状,如恶心、呕吐、咽部不适、胸痛(食道刺激),腹痛、腹泻、甚至消化性溃疡及出血。在空腹、剂量较大及原有胃肠道疾病者更易发生。
2.高钾血症:应用过量、或原有肾功能损害时易发生。表现为软弱、乏力、手足口唇麻木、不明原因的焦虑、意识模糊、呼吸困难、心率减慢、心律失常、传导阻滞、甚至心脏骤停。
3.禁忌:高钾血症;尿量很少和尿闭患者。
一旦出现高钾血症,应立即处理。
(1)立即停止补钾,避免应用含钾饮食、药物及保钾利尿药。
(2)静脉输注高浓度葡萄糖注射液和胰岛素,以促进K+进入细胞。
(3)若存在代谢性酸中毒,应立即使用5%碳酸氢钠注射液。
(4)应用钙剂对抗K+的心脏毒性。可给予10%葡萄糖酸钙注射液10ml静脉注射。
(5)伴有肾功能衰竭的严重高钾血症。可行血液透析或腹膜透析。
五、注意事项
本品应吞服,不得咬碎。下列情况慎用:
1.代谢性酸中毒伴有少尿时;
2.肾上腺皮质功能减弱者;
3.急慢性肾功能衰竭;
4.急性脱水,因严重时可致尿量减少,尿K+排泄减少;
5.家族性周期性麻痹;低钾性麻痹应予补钾,但须鉴别高钾性或正常血钾性周期性麻 痹;
6.慢性或严重腹泻可致低钾血症,但同时可致脱水和低钠血症,引起肾前性少尿;
7.胃肠道梗阻、慢性胃炎溃疡病、溃疡性肠炎者,不宜口服补钾,因此时钾对胃肠道的刺激增加,可加重病情
8.传导阻滞性心律失常,尤其是应用洋地黄类药物时;
10.先天性肾上腺皮质增生伴盐皮质激素分泌不足。
门冬氨酸钾镁片(潘南金)
一、作用机理
门冬氨酸钾镁片是门冬氨酸钾盐和镁盐的混合物,为电解质补充剂。细胞内外钾离子、钙离子、钠离子、镁离子浓度的比例影响心肌收缩性。门冬氨酸是体内草酰乙酸的前体,在三羧酸循环中起重要作用。同时,门冬氨酸也参与鸟氨酸循环,促进氨和二氧化碳的代谢,使之生成尿素,降低血中氨和二氧化碳的含量。门冬氨酸与细胞有很强的亲和力,可作为钾、镁离子进入细胞的载体,使钾离子重返细胞内,促进细胞除极化和细胞代谢,维持其正常功能;镁离子是生成糖原及高能磷酸酯不可缺少的物质,可增强门冬氨酸钾盐的治疗作用。
二、 用法用量
餐后服用,常规用量为每次1-2片,每日3次;
根据具体情况剂量可增加至每次3片,每日3次。
三、不良反应与禁忌
1.大剂量可能引致腹泻。
2.高钾血症、急性和慢性肾功能衰竭、Addison氏病、Ⅲ 度房室传导阻滞、心源性休克(血压低于90毫米汞柱)。
注意事项
1、肾功能损害、房室传导阻滞者慎用。
2、有电解质紊乱的患者应常规性检测血钾、镁离子浓度。
3、高钾血症患者慎用,应常规性检测血离子浓度。
4、由于胃酸能影响其疗效,因此本品应餐后服用。
5、因门冬氨酸钾镁片能够抑制四环素、铁盐和氟化钠的吸收,故服用本品与上述药物时应间隔 3小时以上。
卡托普利片
一、 作用机理:
本品为竞争性血管紧张素换酶抑制剂,使血管紧张素I不能转换为血管素II从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周阻力。对心力衰竭患者,本品也降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。
二、用法用量:
1. 成人常用量:
(1)高血压,口服一次12.5mg(半片),每日2—3次,按需要1—2周内增至50mg(2片),每日2—3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。
(2)心力衰竭,开始一次口服12.5mg(半片),每日2—3次,必要时逐渐增至50mg(2片),每日2—3次,若需进一步加量,宜观察疗效两周后后再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始剂量宜用6.25mg(1/4片),每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。
2.小儿常用量:降压与治疗心力衰竭,均开始按体重0.3mg/kg,每日3次,必要时,每隔8—24小时增加0.3mg/kg,求得最低有效量。
三、不良反应:
1. 较常见的:
(1)皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%—10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性;
(2)心悸、心动过速、胸痛;
(3)咳嗽;
(4)味觉迟钝。
2.较少见的:
(1)蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合征,但蛋白尿在6个月内逐渐减少,疗程不受影响;
(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时;
(3)血管性水肿,见于面部及四肢;
(4)心率快而不齐;
(5)面部潮红或苍白。
3.少见的有:白细胞与粒细胞减少。
四、禁忌:
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
1. 与保钾利尿剂合用应注意检查血钾;
2. 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增,若须同时给利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类。蛋白尿若逐渐增多,暂停本品或减量;
3. 用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复;
4. 用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1:1000肾上腺素0.3-0.5ml
雅 施 达(培哚普利)
一、 作用机理:
本品是一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。血管紧张素转换酶可将血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,血管紧张素Ⅱ具有明显的缩血管作用,并可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。可用于治疗高血压、心力衰竭,提 高运动耐力。
二、用法用量:
本品须饭前服用,因为食物改变其活性代谢产物的生物利用度,每天服用一次,具体如下:
1.原发性高血压:
有效剂量为4mg/天,早晨服用一次,根据疗效,剂量可于3-4周内逐渐增至最大剂量
8mg/天, 如有必要,可合并使用排钾利尿剂以进一步降低血压。
2.以使用利尿剂治疗的高血压患者:
开始治疗之前三天,停止服用利尿剂,如有必要,以后可以再次加服利尿剂;或由2mg/天开始治疗,并根据降压效果调整剂量;在治疗之前和治疗开始的最初15天内,建议监测血肌酐和血钾水平。
3.老年人:
由小剂量2mg/天开始,如有必要,一个月后,增加至4mg/天。
4.肾血管性高血压
建议起始剂量为2mg/天,此后按照患者血压调整剂量, 应检查血肌酐和血钾,以便发现功能性肾功能不全的出现。
三、不良反应
临床副作用
1.头痛、疲倦、眩晕,情绪或睡眠紊乱,痛性痉挛;
2.体位性或非体位性低血压;
3.胃痛、厌食、恶心、腹痛,味觉障碍;
4.极少见的:血管神经性水肿。
对实验室指标的影响
1. 血尿素和血肌酐中度升高,停止治疗后可恢复,这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压和肾衰患者;
2.在肾小球肾病患者,ACE抑制剂可引起蛋白尿;
3.高血钾,通常为一过性;
四、禁忌
1.对本品过敏者;
2.与使用ACE抑制剂有关的血管神经性水肿病史;
3.妊娠4-9个月;哺乳。
五、注意事项:
1.老年人:开始治疗前,应检查肾功能和血钾。起始剂量应根据血压变化进行调整,在有水钠丢失的病例则更应谨慎,以免引起血压突然下降;
2.肾衰:降低给药剂量;
3.其他高危人群:对严重心衰或胰岛素依赖性糖尿病的患者,治疗应在严密医疗监护下,从小剂量开始。
倍他乐克片
一 作用机理
倍他乐克是一种以β1肾上腺素能受体阻滞作用为主(心脏选择性)的药物,很适合于治疗高血压和心绞痛,减少心肌梗塞的发生率,降低心肌梗塞后的死亡率,由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常。能拮抗儿茶酚胺效应,可治疗甲状腺机能亢进引起的心律失常。在治疗剂量时,对收缩支气管和周围血管的作用不明显,个别病例用药后气道阻力可增高,但加用β1激动剂可纠正。
二 用法与用量
1.治疗高血压:每天10mg,早晨顿服或分早,晚两次服,效果不满意可再加量或合用其他抗高血压药物。
2.治疗心绞痛:每天100mg,分早、晚两次服,病情严重者加量。
3.用于心律失常,甲状腺机能亢进的治疗及心肌梗塞后的维持治疗时,治疗剂量遵医嘱。
4.最大剂量不应超过300mg/天。
三 不良反应
1.心血管系统:心率减
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