药用植物虎杖的前世今生.pdf

大学科普科普创作Popular science creation672023 年第 2 期药用植物虎杖的前世今生Introduction to the Medicinal Plant Polygonum Cuspidatum1.中国 湖北 十堰湖北医药学院基础医学院药用植物实验室 武当特色中药研究湖北省重点实验室 张勇洪 李 琛 郑兰兰2.中国 陕西 西安 陕西师范大学生命科学学院 药用资源与天然药物化学教育部重点实验室 曹 冰 贾玲钰 胡子曜 黄爱霞 王国栋图 1 虎杖(Polygonum cuspidatum)重要时期及典型器官示意图以药用植物开发与利用为基础的中医药形成了我国独具特色的健康服务资源。2015 年，中国科学家屠呦呦，因发现抗疟药物青蒿素获得 2015 年诺贝尔生理学或医学奖，这是中药现代化发展的历史丰碑，鼓舞着广大科研工作者关注药用植物和植物药的研发。据统计，中国中草药品种（含动物药和矿物药）多达 12078 种，2015 版中国药典收载中药及中成药 2598 种。其中，虎杖（Polygonum cuspidatum Sieb.et Zucc.）既是其中一种常见的药用植物，也是重要的植物提取物植物原料。虎杖主要分布在我国的长江以南和陕西、湖北、四川等地，是秦巴山地区种植规模最大的特色药用植物之一，已被列为楚药特色药材及“鄂优十六味”，成为湖北省十堰市重要的特色药材，占有全国约 30%的市场份额。近年来，随着分子生药学的发展，虎杖的研究进入了新的篇章。氡的污染（radon pollution）：矿石、土壤、水体、建筑材料等介质释放的氡(Rn)散布在空气中，造成空气中氡的含量高于国家标准规定的水平。【科学名词 核科学技术名词】大学科普科普创作Popular science creation682023 年第 2 期一、虎杖的植物学特征虎杖是蓼科多年生草本植物，叶呈卵状椭圆形，顶端骤尖，两面光滑无毛，具革质，基部圆形或阔楔形，一般长约 6-12cm，宽约 5-9cm；托叶显鞘褐色，早落。虎杖的嫩叶一般呈现红色的斑纹。花单性，雌雄异株，圆锥花序腋生；花梗细长，上部有翅，中部有节；花被背部生翅，5深裂，雄蕊 8，花柱呈 3 裂，柱头为鸡冠状。花期 6-7 月，果期 9-10 月，有记载：“六七月开花如菊，花有四瓣，花瓣颜色红如桃花，次第开到九月中旬才谢”。虎杖茎粗壮直立，构造与竹非常类似，有节且中空，茎叶呈三角型，茎基部木质化，散生红色或紫红色斑点。瘦果椭圆形，有3 棱，黑褐色，光亮。虎杖喜温暖、湿润性气候，对土壤要求不严格，常生长于田边湿地、溪旁或岸边、山坡灌丛、山谷或路旁等。虎杖广布于我国多地，尤以湖北西北部和陕西南部（秦巴山区）为甚，在朝鲜和日本也有分布。国内研究者依据我国的地理地貌和生态环境特征以及全国中药资源普查数据，认为秦巴山地区包含湖北西北部和陕西南部以及陕豫交界地区是野生虎杖生长的适宜区。虎杖的生长速度极快，扎根极深，即使受到损伤，残留部位能够重新发芽长出新的虎杖。英国和美国多地由于土壤中缺少木虱和蚜虫，导致虎杖对当地生态产生严重的入侵危害。二、药用植物虎杖的本草考证虎杖最早记载于 诗经，被称为“苓”。诗经邶风简兮曰：“山有榛，隰有苓”，意思是“榛树生长在山中，虎杖则长于荫蔽的地方”；诗经 唐风 采苓又曰：“采苓采苓，首阳之巅”，形象的刻画了在首阳山顶采集虎杖的场景。李时珍本草纲目称虎杖“今出汾州、越州、滁州”，又曰：“杖其言茎，虎言其斑也”，意即虎杖的茎像拐杖，茎上的斑纹像虎斑一样，老虎又称“大虫”，故虎杖亦称“大虫杖”。民间传说，因孙思邈在四川阆中城郊大佛寺旁用草药治好老虎的腿疾，故此大家便把此药称为虎杖。名医别录首次记载虎杖的药用价值：“主通利月水，破留血癥结”，而虎杖入药记录则见于雷公炮炙论。历代本草皆有虎杖的记载，尤以本草图经对其植物特征记录最为详细：“三月生苗，茎如竹笋状，上有赤斑点，初生便分枝丫。叶似小杏叶。七月开花，九月结实。南中出者，无花，根皮黑色，破开即黄”。药性论称虎杖：“治大热烦躁，止渴，利小便，压一切热毒”。日华子本草谓其能：“治产后恶血不下，心腹胀满。排脓，主疮疖痈毒，妇人血晕，扑损瘀血，破风毒结气”。滇南本草曰：“攻诸肿毒，止咽喉疼痛，利小便，走经络。治五淋白浊，痔漏，疮痈，妇人赤白带下”。据历年中华人民共和国药典（1997 年版、2000 年版、2015 年版、2020 年版等）记录：“虎杖多为圆柱形短段或不规则厚片，外皮棕褐色，有纵皱纹及须根痕。根茎髓中有隔或呈空洞状。质坚硬、味微苦、涩”。三、虎杖的药用价值中华人民共和国药典（2020 版）中记录：“虎杖为蓼科植物虎杖的根及根茎，具有利湿退黄、清热解毒、散瘀止痛、止咳化痰的功效”，并收录数十个的虎杖复方。通常，对虎杖药材品质评价为“以粗壮、坚实，断面黄者为佳”。虎杖多配伍应用，常用于湿热黄疸，淋浊，带下，风湿痹痛，痈肿疮毒，水火烫伤，经闭，癥痕，跌打损伤，肺热咳嗽。虎杖及其有效成分具有多种药理作用，包括抗炎、抗菌、抗病毒和抗肿瘤等，对心血管、呼吸系统和血液系统具有保护作用。值得一提的是，虎杖在抗击新冠病毒中也发挥了关键的药用价值：“肺炎1号”复方中就包含虎杖。四、虎杖的药效成分和药理功效中国药典以大黄素和虎杖苷等产物作为虎杖的含量测定指标。虎杖的化学成分研究已较为深入，分离到的化学成分已达80余种化合物。这些化合物大多数属于多酚类（蒽醌类、二苯乙烯类和黄酮类等），除此之外还有一些氨基酸、多糖、鞣质、挥发油等。蒽醌类化合物主要有大黄素、大黄素甲醚和大黄酚等；二苯乙烯类化合物主要为白藜芦醇及它的糖苷类、硫酸盐类和二聚体化合物和糖苷类衍生物；黄酮类化合物主要是黄酮、黄酮醇、黄烷-3-醇,黄烷 3,4-二醇的衍生物。大黄素是虎杖蒽醌类中的主要活性成分，具有抗糖尿病、抗骨质疏松、抗炎、抑菌、免疫抑制、抗氧化、利尿、保护肝肾、改善微循环、松弛血管、促进胃肠蠕动及抑制血小板聚集等作用。研究还发现大黄素对多种肿瘤，如肝癌、乳腺癌、胰腺癌等均具有抑制作用。虎杖苷作用广泛，具有直接舒张血管作用，也具有广谱的抑制肿瘤细胞增殖的作用，且虎杖苷对正常细胞的毒性较小。此外，虎杖苷具有抗哮喘、抑制肺纤维化以及降低肺水肿等功效。虎杖是国际市场上销售的抗氧化剂白藜芦醇产品最主要的提取原料。白藜芦醇是公认的有效的抗氧化剂，能通过诱导抗氧化基因表达，具备抗炎和抗肿瘤等效应，白藜芦醇的分子药理学机制研究是肿瘤治疗的研究热点之一。五、虎杖的食用功效虎杖，是一种典型的药食两用植物，虎杖除了显著的药用价值之外，更是一种营养、口感极佳的蔬菜品种，是开发无公害、绿色、有机、高营养价值新产品的绝佳材料。一般地，虎杖笋中含95.6%水分、2.41%蛋白质、0.11%脂肪、0.86%纤维、0.44%碳水化合物以及含量不等的各种维生素粒子加速器（particle accelerator）：简称“加速器”。利用电磁场增加带电粒子速度(动能)的装置。【科学名词 核科学技术名词】大学科普科普创作Popular science creation692023 年第 2 期等，营养全面。虎杖笋是虎杖的嫩芽，也称虎枨菜或酸筒杆，是一种美味的野生蔬菜。虎杖笋微酸、松脆爽口，具有独特的怡人清香，营养丰富，可作炒食、汤，或者腌制咸菜，是一种难得的天然野菜。虎杖含有蓼甙、有机酸、葡萄糖甙、多糖类等成分。有清热解毒、清凉解暑、健胃清食作用，根可以做冷饮料，置凉水或者冰水中冰镇，清凉代茶解暑；虎杖的液汁可染米粉，营养药用更美味。虎杖也有健康养护功能，常被制成粉末广泛用于食品和化妆品等领域，制成美白面膜等。六、虎杖研究的新篇章以基因结构、表达和调控为核心的分子生药学研究的兴起，为中药理论创新、中药质量有效控制和中药材新品种定向选育奠定基础。市场上虎杖药材混杂，优质虎杖饮片以根茎与主根为主体，因此研究虎杖根型调控机制对增大药材量具有较大意义。随着虎杖人工种植的规模化发展，如何提高植物体活性天然产物累积水平达到“优形优质”，为道地虎杖的生产提出了基础的科学问题。利用组学手段，我们首次从进化生物学角度评估基因家族扩张/收缩对虎杖生物学特征的塑造，揭示虎杖与同属植物苦荞等在全基因组倍增事件的进化分歧。同时，我们也分析了白藜芦醇和蒽醌合成相关基因在不同组织的表达谱，结合代谢物含量测定，解析了根器官富集活性天然产物的分子遗传学证据，开发了丰富的分子标记。根是虎杖天然活性天然产物累积的主要器官，栽培管理自然成为提高其次生代谢物累积最有效手段之一。哪些土壤因子与之关联是拟解决的首要技术问题。通过连续四年土壤基本元素和根际微生物聚落的监控，分析虎杖根主要次生代谢物累积水平与土壤理化性质、根际微生物等的关联，我们发现根富集内生菌 Stenotrophomonas 促进大黄素在虎杖根中累积，为改进和施用虎杖生物肥提供技术依据。有趣的是，土壤 pH 对虎杖根系生长的贡献率显著高于肥料，因此通过少施肥和监控土壤酸碱度以节约管理成本。总之，虎杖除了显著的药用价值之外，更是一种营养、口感极佳的蔬菜品种，具有药食两用之功效。虎杖的“优形”是“粗壮、坚实”，意思是主根发育良好；虎杖“优质”为“断面黄者为佳”，其科学内涵即虎杖的活性成分含量高，两者互作决定了虎杖的道地性。未来很长一段时间，虎杖的研究将聚焦于“优形”和“优质”的形质互作与统一。图 2 中药材虎杖放射性同位素（radioisotope）：如果两种原子质子数目相同，但中子数目不同，在周期表是同一位置的核素，这两者就叫同位素。【科学名词 核科学技术名词】责任编辑：李轻舟