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药物化学题库SANY 标准化/卜组#QS8QHH-HHGX8Q8-GNHHJ8-HHMHGN#药物化学第一节绪论一、A11、药物化学被称为（）A、化学与生命科学的交叉学科？B、化学与生物学的交叉学科？C、化学与生物化学的交叉学科？D、化学与生理学的交叉学科？E、化学与病理学的交叉学科？【正确答案】A【答案解析】药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融和为一体的交叉学科。2、常用的药物的名称类型不包括（）A、国际非专利药品名称（INN）?B、通用名？C、化学名？D、商品名？E、拉丁名？【正确答案】E【答案解析】药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。药物化学第二节麻醉药一、A11、以下属于全身麻醉药的是（）A、盐酸普鲁卡因？B、氯胺酮？C、盐酸丁卡因？D、盐酸利多卡因？E、苯妥英钠？【正确答案】B【答案解析】A、C、D项都属于局部麻醉药物，E项苯妥英钠属于抗癫痫药。2、以下关于氟烷叙述不正确的是（）A、为黄色澄明易流动的液体？B、不易燃、易爆？C、对肝脏有一定损害？D、遇光、热和湿空气能缓缓分解？E、用于全身麻醉和诱导麻醉？【正确答案】A【答案解析】氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收，然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝 酸亚锦试液，即显蓝紫色。这是含氟有机药物的一般鉴别方法。本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。3、属于酰胺类的麻醉药是（）A、利多卡因？B、盐酸氯胺酮？C、普鲁卡因？D、羟丁酸钠？E、乙醛?【正确答案】A【答案解析】利多卡因含酰胺结构，属于酰胺类局麻药。4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是（）A、盐酸利多卡因？B、地塞米松二甲亚飒液（氟万）？C、盐酸氯胺酮？D、盐酸普鲁卡因？E、羟丁酸钠？【正确答案】D【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解，芳伯氨基易氧化变色，所以稳定性差。5、关于普鲁卡因作用表述正确的是（）A、为全身麻醉药？B、可用于表面麻醉？C、穿透力较强？D、主要用于浸润麻醉？E、不用于传导麻醉？【正确答案】D【答案解析】普鲁卡因为局部麻醉药物，作用较强，毒性较小，时效较短。临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。因其穿透力较差，一般不用于表面麻醉。6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是（）A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色？B、不易水解？C、本品最稳定的pH是？D、对紫外线和重金属稳定？E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间？【正确答案】A【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中有酯键，易水解。温度升高，水解速度增加，故要严格控制灭菌时间。结构中 有芳伯氨基，易氧化变色。pH增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH为3。7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是（）A、本品对酸不稳定？B、本品对碱不稳定？C、本品易水解？D、本品对热不稳定？E、本品比盐酸普鲁卡因稳定？【正确答案】E【答案解析】盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对 酸和碱稳定，一般条件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。8、关于Y-羟基丁酸钠的叙述错误的是（）A、又名羟丁酸钠？B、为白色结晶性粉末，有引湿性？C、不易溶于水？D、水溶液加三氯化铁试液显红色？E、加硝酸锦镀试液呈橙红色？【正确答案】C【答案解析】Y-羟基丁酸钠又名羟丁酸钠。本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水。本品水溶液加三氯化铁试液显红色，加硝酸锦 镂试液呈橙红色。本品麻醉作用较弱，但毒性小，无镇痛和肌松作用。可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻 醉。9、以下关于丁卡因的叙述正确的是（）A、结构中含芳伯氨基？B、一般易氧化变色？C、可采用重氮化偶合反应鉴别？D、结构中存在酯基？E、临床常用的全身麻醉？【正确答案】D【答案解析】盐酸丁卡因与普鲁卡因结构相比较，本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基，为仲胺。由于结构中不含芳伯氨基，一般不易 氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。但因结构中仍存在酯基，水解性与普鲁卡因类似，但速度稍慢。本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强1015倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大。多用于黏膜 麻醉和硬膜外麻醉。10、以下属于全身麻醉药的是（）A、盐酸普鲁卡因？B、氯胺酮？C、盐酸丁卡因？D、盐酸利多卡因？E、苯妥英钠？【正确答案】B【答案解析】全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、丫-羟基丁酸钠11、关于盐酸利多卡因性质表述错误的是（）A、本品较难水解？B、本品对酸稳定？C、本品对碱稳定？D、本品对酸碱均不稳定？E、本品比盐酸普鲁卡因稳定？【正确答案】D【答案解析】盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对 酸和碱稳定，一般条件下较难水解。如其注射液于115加热灭菌3小时或室温放置一年，水解率均在%以下。本 品比盐酸普鲁卡因稳定。12、含芳伯氨基药物的鉴别反应是（）A、与硝酸银反应？B、重氮化偶合反应？C、与三氯化铁反应？D、铜毗咤反应？E、Vitali 反应？【正确答案】B【答案解析】含芳伯氨基药物的鉴别反应是重氮化偶合反应13、下列叙述中与普鲁卡因不符的是（）A、分子中同时存在酯键和芳伯氨基？B、分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基？C、分子易发生水解和氧化？D、可发生重氮化-耦合反应？E、局麻药，穿透性较差，不做表面麻醉？【正确答案】B【答案解析】普鲁卡因中同时存在酯键和芳伯氨基，没有酰胺键，所以B不正确。14、普鲁卡因青霉素发生重氮化偶合反应分子中含有（）A、酚羟基？B、竣基？C、芳伯氨基？D、酯键？E、仲胺基？【正确答案】C【答案解析】普鲁卡因青霉素中含有芳伯氨基，可发生重氮化偶合反应。药物化学第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、A11、巴比妥类药物构效关系表述正确的是（）A、%的总碳数12最好？B、R（RJ应为25碳链取代，或有一位苯环取代？C、R以尢基取代起效快？D、若R（R）为H原子，仍有活性？E、1位的氧原子被硫取代起效慢？【正确答案】B【答案解析】1位的氧原子被硫取代起效快。R,以甲基取代起效快。若R（R）为H原子则无活性，应有25碳 链取代，或一位苯环取代，R和R的总碳数为48最好。2、苯巴比妥表述正确的是（,）A、具有芳胺结构？B、其钠盐对水稳定？C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作？D、苯巴比妥钠在60%丙三醇水溶液中有一定的稳定性？E、苯巴比妥钠水解后仍有活性？【正确答案】C【答案解析】苯巴比妥分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰腺沉淀。苯巴比妥钠 在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失 眠、惊厥和癫痫大发作。3、作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是（）A、饱和烷煌基？B、带支链煌基？C、环烯煌基？D、乙烯基？E、丙烯基？【正确答案】A【答案解析】巴比妥类药物属于结构非特异性药物，作用时间与5位取代基在体内的代谢有关，当5位取代基为 支链烷烧或不饱和燃基时，作用时效短；为芳煌或直链烷煌时，则作用时间长。4、巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有（）A、形成烯醇型的丙二酰胭结构？B、酚羟基？C、醇羟基？D、邻二酚羟基？E、烯胺？【正确答案】A【答案解析】巴比妥类药物为丙二酰胭，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺（烯醇式）内酰胺（酮式）互变异构现 象，烯醇式呈弱酸性。5、于某药物的Na CO,溶液中滴加AgNO试液，开始生成白色沉淀，经振摇即溶解，继续滴加AgNO试液，生成的白 色沉淀经振摇则术再落解，该药物应莫（）A、盐酸普鲁卡因？B、异戊巴比妥？C、地西泮？D、咖啡因？E、四环素？【正确答案】B【答案解析】巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银 盐沉淀。6、关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是（）A、巴比妥类药物易溶于水？B、巴比妥类药物加热易分解？C、含硫巴比妥类药物有不适臭味？D、巴比妥药物在空气中不稳定？E、通常对酸和氧化剂不稳定？【正确答案】C【答案解析】巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原 剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。7、对巴比妥类药物表述正确的是（）A、为弱碱性药物？B、溶于碳酸氢钠溶液？C、该类药物的钠盐对空气稳定？D、本品对重金属稳定？E、本品易水解开环？【正确答案】E【答案解析】巴比妥类药物为丙二酰胭的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴 比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开 环反应，故选E。8、对硫喷妥钠表述正确的是（）A、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物？B、本品系戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物？C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障？D、本品为长效巴比妥药物？E、本品不能用于抗惊厥？【正确答案】B【答案解析】硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。9、硫喷妥钠所属巴比妥药物类型是（）A、超长效类（8小时）？B、长效类（68小时）？C、中效类（46小时）？D、短效类（23小时）？E、超短效类（1/4小时）？【正确答案】E【答案解析】由于硫原子的引入，使硫喷妥钠脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生 成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。10、关于苯妥英钠的表述正确的是（）A、本品的水溶液呈酸性？B、对空气比较稳定？C、本品不易水解？D、具有酰亚胺结构？E、为无色结晶？【正确答案】D【答案解析】本品为白色粉末，易溶于水，有吸湿性，水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯 妥英。因本品具有酰亚胺结构，易水解。11、下列说法正确的是（）A、卡马西平片剂稳定，可在潮湿环境下存放？B、卡马西平的二水合物，药效与卡马西平相当？C、卡马西平在长时间光照下，可部分形成二聚体？D、苯妥英钠为广谱抗惊厥药？E、卡马西平只适用于抗外周神经痛？【正确答案】C【答案解析】卡马西平在干燥条件下稳定，潮湿环境下可生成二水合物，影响药物的吸收，药效为原来的1/3。长时间光照，可部分环化生成二聚体和10,11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛 的作用。12、以下为广谱抗癫痫药的是（）A、苯妥英钠？B、丙戊酸钠？C、卡马西平？D、盐酸氯丙嗪？E、地西泮？【正确答案】B【答案解析】丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于 治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。13、关于氯丙嗪的叙述正确的是（）A、本品结构中有噬啜母核？B、氯丙嗪结构稳定，不易被氧化？C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为红棕色？D、在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素B?E、本品与三氯化铁反应显棕黑色？【正确答案】C【答案解析】氯丙嗪有吩噬嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液 中加入维生素C、对氢醍、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。14、关于盐酸阿米替林的叙述正确的是（）A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性？B、代谢主要途径是开环化？C、用于治疗急、慢性精神分裂症？D、属于三环类抗抑郁药？E、主要在肾脏代谢？【正确答案】D【答案解析】盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定 性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动 性抑郁症。15、用于癫痫持续状态的首选药是（）A、乙琥胺？B、卡马西平？C、丙戊酸钠？D、苯巴比妥？E、地西泮？【正确答案】E【答案解析】地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。16、下列药物分子中含有二苯并氮杂H卓结构的抗癫痫药是（）A、乙琥胺？B、卡马西平？C、丙戊酸钠？D、硝西泮？E、地西泮？【正确答案】B【答案解析】卡马西平为二苯并氮杂（什卓）结构，地西泮为苯二氮（什卓）。17、对硫喷妥钠表述正确的是（）A、本品不能用于抗惊厥？B、不能用于诱导麻醉？C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障？D、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被硫原子取代得到的药物？E、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被硫原子取代得到的药物？【正确答案】E【答案解析】硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用；但同时在体内也容易被脱硫代 谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。18、苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是（）A、本品易氧化？B、难溶于水？C、本品易与铜盐作有？D、本品水溶液放置易水解？E、本品水溶液吸收空气中*易析出沉淀？【正确答案】D【答案解析】巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO,易析出沉淀”。219、关于氯丙嗪的叙述不正确的是（）A、本品有引湿性？B、本品具有吩噬嗪环结构，易被氧化？C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为棕红色？D、可用于人工冬眠？E、本品与三氯化铁反应显棕黑色？【正确答案】E【答案解析】氯丙嗪有吩曝嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液 中加入维生素C。对氢醍、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。20、关干巴比妥类药物理化性质表述不正确的是（）A、巴比妥类药物加热都能升华？B、含硫巴比妥类药物有不适之臭？C、该类药物不稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环破裂？D、巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应？E、巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类【正确答案】C【答案解析】巴比妥类药物理化通性巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂，含硫巴比妥类药物有 不适之臭。此类药物在空气中较稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破裂。（2）弱酸性：巴比妥类药物为丙二酰版的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸 性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类，但不溶于碳酸氢钠，其钠盐可供配制注射 液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以该类药物的钠盐水溶液遇CO可析出沉淀。2该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭，防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。（3）水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。（4）成盐反应：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。21、硫喷妥钠是超短效作用麻醉药，原因是（）A、5位取代基小？B、属钠盐结构？C、结构中引入硫原子？D、分子量小？E、水溶性好？【正确答案】C【答案解析】硫喷妥钠：由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用；但同时 在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。二、B1、A.巴比妥类B.氨基酸类C.氨基甲酸酯类D.苯二氮（甘卓）类E.三环类、苯巴比妥属于（）A?B?C?D?E?【正确答案】A【答案解析】苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮革类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。、地西泮属于（）A?B?C?D?E?【正确答案】D【答案解析】苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮升卓类镇静催眠药物，地西泮又称为安 定。2、A.氟哌咤醇B.氯氮平C.地西泮D.卡马西平E.氯丙嗪、以下属于二苯并氮甘卓类抗精神失常药的是（）A?B?C?D?E?【正确答案】B【答案解析】氯氮平化学名：8-氯-11-（4-甲基T-哌嗪基）-5H-二苯并b,el,4二氮杂（什卓）。属于二苯 并氮（什卓）类药物。、以下属于吩曝嗪类抗精神失常药的是（）A?B?C?D?E?【正确答案】E【答案解析】盐酸氯丙嗪，化学名：N,N-二甲基-2-氯TOH-吩曝嗪-10-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。属于吩噬嗪 类药物。、以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是（）A?B?C?D?E?【正确答案】A【答案解析】氟哌咤醇化学名：1-（4-氟苯基）-4-4-（4-氯苯基）-4-羟基T-哌咤基T-丁酮，又名氟哌醇。属于 丁酰苯类药物。3、A.地西泮 B.卡马西平 C.盐酸氯丙嗪 D.苯妥英钠 E.苯巴比妥、结构中含有苯并二氮（升卓）环（）A?B?C?D?E?【正确答案】A【答案解析】结构中含有苯并二氮（H卓）环的是地西泮、结构中含有二苯并氮（H卓）环（）A?B?C?D?E?【正确答案】B【答案解析】结构中含有二苯并氮（H卓）环的是卡马西平。、结构中含有吩哩嗪环（）A?B?C?D?E?【正确答案】C【答案解析】结构中含有吩曝嗪环的是盐酸氯丙嗪。药物化学第四节解热镇痛药、非俗体抗炎药和抗痛风药一、A11、下列药物中哪种药物不具有旋光性（）A、阿司匹林（乙酰水杨酸）？B、葡萄糖？C、盐酸麻黄碱？D、青霉素？E、四环素？【正确答案】A【答案解析】阿司匹林结构中不具有手性碳原子，因此没有旋光性。2、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了（）A、乙酰水杨酸？B、水杨酸？C、醋酸？D、苯环?E、苯甲酸？【正确答案】B【答案解析】阿司匹林含酯键，遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸，之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色 等。3、下列叙述正确的是（）A、对乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氢氧化钠溶液？B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，在碱性条件下稳定？C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺？D、对乙酰氨基酚与三氯化铁反应生成红色？E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反应鉴别？【正确答案】A【答案解析】对乙酰氨基酚微溶于冷水，可溶于热水，易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键，易水解生成 对氨基酚，酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基，可发生重氮化耦合反应，生成橙红色。本品与三氯化铁试液可生成蓝紫色。4、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是（）A、发生重氮化偶合反应，生成紫色？B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄？C、只生成葡萄糖醛酸代谢物？D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醍？E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿？【正确答案】D【答案解析】乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结 合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醍。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。5、下列鉴别反应正确的是（）A、口引噪美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色？B、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴另0?C、毗罗昔康与三氯化铁反应生成橙色？D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色？E、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色？【正确答案】A【答案解析】口引噪美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化 物鉴别反应。口比罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰 氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。6、下列说法正确的是（）A、1（一）-布洛芬异构体有活性，S-（+）-布洛芬异构体无活性？B、R-（-）-蔡普生异构体活性强于S-（+）-蔡普生异构体？C、口引口朵美辛结构中含有酯键，易被酸水解？D、布洛芬属于1,2-苯并噬嗪类？E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与毗罗昔康相同？【正确答案】E【答案解析】布洛芬以消旋体给药，S-（+）-布洛芬异构体有活性，RY-）-布洛芬异构体无活性。SY+）-蔡普生 异构体活性强于RY-）-蔡普生异构体。口引口朵美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与毗罗昔康相同。7、下列叙述正确的是（）A、蔡普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液？B、蔡普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎？C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为（一）-异构体？D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大？E、布洛芬与蔡普生的化学性质不同？【正确答案】B【答案解析】布洛芬与蔡普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为SY+）-异构体，其R-（一）-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较小，可用 于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。蔡普生有一定的镇痛及抗感染活性，对关节炎疼痛、肿胀和活动受 限有缓解作用。8、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是（）A、在杀菌作用上有协同作用，？B、对细菌有双重阻断作用？C、延缓耐药性产生？D、两者竞争肾小管的分泌通道？E、以上都不对？【正确答案】D【答案解析】丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄，能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄，延长药 效，故为其增效剂。9、关于丙磺舒说法正确的是（）A、抗痛风药物？B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收？C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎？D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用？E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄？【正确答案】A【答案解析】本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。10、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用（）A、芬布芬？B、阿司匹林？C、对乙酰氨基酚？D、蔡普生？E、毗罗昔康？【正确答案】C【答案解析】本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响,对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质性治疗作用。11、下列药物中哪个遇三氯化铁显蓝紫色（）A、布洛芬？B、对乙酰氨基酚？C、双氯芬酸？D、蔡普生？E、酮洛芬？【正确答案】B【答案解析】对乙酰氨基酚含酚羟基，遇三氯化铁试液显蓝紫色，是用于鉴别的法定方法。12、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体（）A、安乃近？B、口比罗昔康？C、蔡普生？D、羟布宗？E、双氯芬酸钠？【正确答案】C【答案解析】临床上蔡普生用S-构型的右旋光学活性异构体。蔡普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的 12倍，布洛芬的34倍，但比阿口朵美辛低，仅为其的1/300。13、蔡普生属于下列哪一类药物（）A、口比唾酮类？B、芬那酸类？C、芳基乙酸类？D、芳基丙酸类？E、1,2-苯并噬嗪类？【正确答案】D【答案解析】非俗体抗炎药按其结构类型可分为：3,5-毗唾烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1,2-苯并噬嗪类药物以及近年发展的选择性C0X-2抑制剂。一、3,5-毗嗖烷二酮类：保泰松氯芬那酸（抗风湿灵）、氟芬那酸、典、基酮洛芬 二、芬那酸类：甲芬那酸（扑湿痛）、三、芳嗨瞿缸.（-）芳博卜雅i聿林酸（二）芳基丙鬣类：布洛为、累普生、四、1,2-苯并噬嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、口比罗昔康、美洛昔康五、选择性C0X-2抑制剂：塞来昔布 P-14、下列描述与口引口朵美辛结构不符的是（YA、结构中含有竣基？ja/k zL-八口b、结构中含有对氯苯甲酰基？N乍C、结构中含有甲氧基？I J _/HD、结构中含有咪唾杂环？OE、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成强物鹰/【正确答案】D【答案解析】5 noch315、具有如下化学结构的药物是（）A、别噪醇?B、丙磺舒?C苯嗅马隆?D、秋水仙碱？E、阿司匹林？【正确答案】B【答案解析】此结构是抗痛风药物丙磺舒的基本结构。16、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是A、口比罗昔康？B、布洛芬？C、贝诺酯？D、普鲁卡因胺？E、诺氟沙星？【正确答案】B【答案解析】布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-（+）-布洛芬。1（-）-异构体无效，通常在消化吸收过程中 经酶作用转化成S-（+）-异构体。17、对乙酰氨基酚又名（）A、扑热息痛？B、乙酰水杨酸？C、消炎痛？D、蔡普生？E、芬布芬？【正确答案】A胺，又名扑热息痛。【答案解析】对乙酰氨基酚化学名：N-（4-羟基苯基）-乙酰18、阿司匹林因易水解失效，应采取的贮存方法是（）A、阴凉处贮存？B、密封，干燥处贮存？C、密闭贮存？D、冷冻贮存？E、遮光贮存？【正确答案】B【答案解析】易水解的药物应该密封，干燥处贮存。19、下列鉴别反应正确的是（）A、口比罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色？B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色？C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴另0?D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色？E、n引口朵美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显紫堇色？【正确答案】A【答案解析】口引噪美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化 物鉴别反应。毗罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰 氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。20、布洛芬为（）A、镇静催眠药？B、抗癫痫药？C、中枢兴奋药？D、非留体抗炎药？E、麻醉药?【正确答案】D【答案解析】布洛芬为非留体抗炎药，可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。21、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是（）A、结构中含有游离的竣基？B、又名扑热息痛？C、发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物？D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醍？E、本品过量时，N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂？【正确答案】A【答案解析】对乙酰氨基酚中没有游离的竣基，对乙酰氨基酚又名扑热息痛，可发生重氮化偶合反应，生成橙红 色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醍。用于治疗 发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。22、属于非留体类的药物是（）A、雌二醇？B、双氯芬酸？C、氢化可的松？D、米非司酮？E、泼尼松龙？【正确答案】B【答案解析】属于非留体类的药物是一双氯芬酸 ACDE属于母体类药物。23、下面哪个药物具有手性碳原子，其药效成分为S-（+）-异构体的是（）A、口引跺美辛?B、口比罗昔康？C、布洛芬？D、羟布宗？E、双氯芬酸钠？【正确答案】C【答案解析】布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为SY+）-布洛芬。R-（-）-异构体无效，通常在消化吸收过程中 经酶作用转化成SY+）-异构体。24、下列鉴别反应错误的是（）A、吐罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色？B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色？C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别？D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色？E、口引口朵美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色？【正确答案】C【答案解析】n引味美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化 物鉴别反应。毗罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰 氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。25、关于阿司匹林的叙述，不正确的是（）A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸？B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液？C、其游离酸成盐用于医疗？D、有解热和抗风湿作用？E、碱性条件下不稳定？【正确答案】C【答案解析】阿司匹林本品为白色结晶或结晶性粉末，微溶于水。140C。本品结构中有游离的竣基，易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。本品在干燥空气中稳定，但在潮湿空气中，由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸，故应在干燥处 保存。其片剂在空气中放置一段时间后，还会变成黄至红棕色等，其原因是水解后水杨酸再被氧化变色。本品加酸、加水煮沸水解放冷后，再加三氯化铁试液显紫堇色。本品为弱酸性药物，在酸性条件下不易解离，因此在胃中易于吸收，被吸收的阿司匹林很快被红细胞中的酯酶水 解为水杨酸和醋酸。水杨酸代谢时主要与葡糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。药物化学第五节镇痛药一、A11、关于吗啡性质叙述正确的是（）A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂？B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体?C、显酸碱两性？D、吗啡结构稳定，不易被氧化？E、吗啡为半合成镇痛药？【正确答案】C【答案解析】吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左 旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。2、阿扑吗啡是（）A、吗啡的开环产物？B、吗啡的还原产物？C、吗啡的水解产物？D、吗啡的重排产物？E、吗啡的氧化产物？【正确答案】D【答案解析】吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。3、下列说法正确的是（）A、吗啡氧化生成阿扑吗啡？B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用？C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物？D、吗啡为a受体强效激动剂？E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外？【正确答案】E【答案解析】吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱 水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为口受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分 以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。4、对吗啡的构效关系叙述正确的是（）A、酚羟基酸化活性增加？B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强？C、双键被还原活性和成瘾性均降低？D、叔胺是镇痛活性的关键基团？E、羟基被烧化，活性及成瘾性均降低？【正确答案】D【答案解析】酚羟基酸化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作 用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烧化或酯化，活性及成瘾性均增 加。5、盐酸哌替咤体内代谢产物中有镇痛活性的是（）A、去甲哌替咤酸？B、哌替咤酸？C、去甲哌替咤？D、去甲哌替咤碱？E、羟基哌替？【正确答案】C【答案解析】盐酸哌替咤体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替咤、哌替咤酸和去甲哌替咤酸等。仅去甲哌替 咤有弱的镇痛活性。6、对盐酸哌替咤作用叙述正确的是（）A、本品为B受体激动剂？B、本品为u受体抑制剂？C、镇痛作用为吗啡的10倍？D、本品不能透过胎盘？E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗？【正确答案】E【答案解析】盐酸哌替咤为口受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1/10倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主 要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。7、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是（）A、美沙酮最强，哌替咤次之，吗啡最弱？B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替咤最弱？C、吗啡最强，哌替咤次之，美沙酮最弱？D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替咤最弱？E、哌替咤最强，吗啡次之，美沙酮最弱？【正确答案】B【答案解析】盐酸哌替咤镇痛作用为吗啡的1/10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的23倍8、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是（）A、氯哌斯汀（咳平）？B、喷托维林（咳必清，维静宁）？C、可待因？D、右美沙芬？E、苯佐那酯？【正确答案】C【解析】可待因为口受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度 成瘾性，应控制使用。9、关于磷酸可待因的叙述正确的是（）A、易溶于水，水溶液显碱性？B、本品具有右旋性？C、本品比吗啡稳定，但遇光变质？D、可与三氯化铁发生颜色反应？E、属于合成镇痛药？【正确答案】C【答案解析】磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐 渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。10、关于磷酸可待因作用叙述正确的是（）A、本品为弱的u受体激动剂？B、本品为强的lx受体激动剂？C、镇痛作用比吗啡强？D、临床上用于重度止痛？E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性？【正确答案】A【答案解析】本品为弱的u受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性 镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。11、以下哪些与阿片受体模型相符（）A、一个适合芳环的平坦区？B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合？C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合？D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应？E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应？【正确答案】A【答案解析】吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗啡及其 合成代用品必须具备以下结构特点：（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。（3）分子中的苯环以直立键与哌咤环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌咤环的乙 撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。12、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是（）A、6-醇羟基？B、3-酚羟基？C、7-8位双键？D、17位的叔胺氮原子？E、苯环？【正确答案】D【答案解析】吗啡的构效关系：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对 阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及78位双键得到的化合物，镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然。13、结构中含有哌咤环结构的药物是（）A、哌替咤？B、可待因？C、氨苯蝶咤？D、盐酸哌唾嗪？E、阿托品?【正确答案】A【答案解析】哌替咤结构中含有哌咤环部分。14、盐酸吗啡易氧化的部位是（）A、酯键？B、酚羟基？C、苯环？D、叔氮原子？E、芳伯氨基？【正确答案】B【解析】盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗 啡，而使其毒性加大。15、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是（）A、去甲吗啡？B、伪吗啡？C、双吗啡？D、阿朴吗啡？E、可待因？【正确答案】A【答案解析】吗啡经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖 醛酸结合后随尿排出。16、下列吗啡的叙述不正确的是（）A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性？B、吗啡为a受体强效激动剂？C、结构中含有酚羟基，性质不稳定？D、水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色？E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出？【正确答案】B【答案解析】吗啡本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。本品结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒 性加大。水溶液pH增高、重金属离子和环境温度升高等均可加速其氧化变质，其注射液放置过久颜色变深，与上 述变化有关。故应在其制剂过程中和储存时注意采取一些防氧化措施，如避光、密闭、加入抗氧化剂、金属离子 络合剂EDTA-2Na、调节和控制灭菌温度等。本品水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色（酚羟基特有反应），可与可待因相区别；与甲醛-硫酸试液反应呈紫堇色后 变为蓝色。吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿朴吗啡。阿朴吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。本品经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随 尿排出。吗啡为口受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动的 作用，临床上主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。本品连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。17、盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色是因为（）A、酰胺键？B、芳伯氨基？C、酚羟基？D、竣基？E、哌嗪基