《药物化学》第一次作业答案.docx

更多学习资料请查看官网：【现代华西教育中心】

《药物化学》第一次作业答案
 一、单项选择题。本大题共20个小题，每小题 2.0 分，共40.0分。在每小题给出的选项中，只有一项是符合题目要求的。
1.    凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为：
(D )
A.   天然药物
B.   无机药物
C.   合成有机药物
D.   化学药物
E.    药物
2.    利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是：
 (E )
A.   普鲁卡因有芳香第一胺结构
B.   普鲁卡因有酯基
C.   利多卡因有酰胺结构
D.   利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短
E.    酰氨键比酯键不易水解
3.    异戊巴比妥不具有下列哪些性质：
 ( C)
A.   弱酸性
B.   溶于乙醚、乙醇
C.   水解后仍有活性
D.   钠盐溶液易水解
E.    加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀
4.    盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药：
 (D )
A.   去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B.   单胺氧化酶抑制剂
C.   阿片受体抑制剂
D.   5-羟色胺再摄取抑制剂
E.    5-羟色胺受体抑制剂
5.    不属于苯并二氮卓的药物是：
 (E )
A.   地西泮
B.   氯氮卓
C.   唑吡坦
D.   三唑仑
E.    安定
6.    下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符：
 ( B)
A.   乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B.   乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C.   卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久
D.   氯贝胆碱的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E.    中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
7.    下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是：
 (E )
A.   溴新斯的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟
B.   溴新斯的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较溴吡斯的明结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.   中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.   经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E.    有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
8.    苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型：
 (E )
A.   乙二胺类
B.   哌嗪类
C.   丙胺类
D.   三环类
E.    氨基醚类
9.    华法林钠在临床上主要用于：
 (D )
A.   抗高血压
B.   降血脂
C.   心力衰竭
D.   抗凝血
E.    胃溃疡
10. 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：
 ( A)
A.   盐酸胺碘酮
B.   盐酸美西律
C.   盐酸地尔硫卓
D.   硫酸奎尼丁
E.    洛伐他汀
11. 下列药物中，具有光学活性的是：
 (C )
A.   西咪替丁
B.   多潘立酮
C.   奥美拉唑
D.   雷尼替丁
E.    联苯双酯
12. 有机膦杀虫剂中毒是由于该农药进入人体后，可：
 (E )
A.   使乙酰胆碱酯酶老化
B.   使乙酰胆碱水解
C.   使乙酰胆碱磷酰化
D.   使乙酰胆碱酯酶磷酰化
E.    使乙酰胆碱酯酶磷酰化后，且不易复活
13. 关于氯雷他定错误的描述是：
 (D )
A.   属H1受体拮抗剂
B.   没有抗胆碱能受体活性
C.   无镇静作用
D.   具有乙二胺类的化学结构特征
E.    难以进入血脑屏障
14. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪一项是正确的：
 (B )
A.   为半合成抗生素
B.   用于解热镇痛
C.   具抗炎活性
D.   过量可导致胃出血
E.    可抗血栓
15. 下列巴比妥类药物中显效最快的是：
 ( D)
A.   苯巴比妥pKa7.4（未解离率50%）
B.   异戊巴比妥pKa7.9（未解离率75%）
C.   戊巴比妥pKa8.0（未解离率80%）
D.   海索比妥pKa8.4（未解离率90%）
E.    丙烯巴比妥pKa7.7（未解离率66.61）
16. 下列各类型药物中具有调节血脂作用的是：
 (B )
A.   二氢吡啶类
B.   芳氧乙酸类
C.   膜抑制剂类
D.   β-受体阻滞剂类
E.    钠离子通道阻滞剂
17. 苯妥英的化学结构属于：
 ( C)
A.   巴比妥类
B.   噁唑酮类
C.   乙内酰脲类
D.   丁二酰亚胺类
E.  嘧啶二酮类
18. 地西泮的化学结构中所含的母核是：
 (B )
A.   1，4二氮卓环
B.   1，4-苯二氮卓环
C.   1，3-苯二氮卓环
D.   1，5-苯二氮卓环
E.    1，3-二氮卓环
19. 盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？
 (A )
A.   水
B.   酒精
C.   氯仿
D.   乙醚
E.    石油醚
20. 非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸  （1）  ，阻断 （2） 的合成，而显示消炎、解热、镇痛作用的。
 ( A)
A.   （1）环氧合酶（2）前列腺素
B.   （1）酯氧酶（2）前列腺素
C.   （1）环氧合酶（2）白三烯
D.   （1）酯氧酶（2）白三烯
E.    （1）水解酶（2）血栓素
二、多项选择题。本大题共20个小题，每小题 2.0 分，共40.0分。在每小题给出的选项中，有一项或多项是符合题目要求的。
1.    药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于：
 (ACD )
A.   药物可以补充体内的必需物质的不足
B.   药物可以产生新的生理作用
C.   药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
D.   药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用
E.    药物没有毒副作用
2.    巴比妥类药物的性质有：
 (ABDE )
A.   具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体
B.   与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色
C.   具有抗过敏作用
D.   作用持续时间与代谢速率有关
E.    pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高
3.    下列哪些药物的作用于阿片受体：
 (ABD )
A.   哌替啶
B.   喷他佐辛
C.   氯氮平
D.   芬太尼
E.    丙咪嗪
4.    肾上腺素受体激动剂的构效关系包括：
 (ACDE )
A.   具有β-苯乙胺的结构骨架
B.   β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体
C.   α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D.   N上取代基对α和β-受体效应的相对强弱有显著影响
E.    苯环上可以带有不同取代基
5.    非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是：
 (ABC )
A.   对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低
B.   未及进入中枢已被代谢
C.   难以进入中枢
D.   具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消
E.    中枢神经系统没有组胺受体
6.    肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为：
 (BCE )
A.   饱和水溶液呈弱碱性
B.   易氧化变质
C.   受到MAO和COMT的代谢
D.   易水解
E.    易发生消旋化
7.    作用于神经末梢的降压药有：
 ( BD)
A.   哌唑嗪
B.   利血平
C.   甲基多巴
D.   胍乙啶
E.    酚妥拉明
8.    属于H2受体拮抗剂有：
 (ADE )
A.   西咪替丁
B.   苯海拉明
C.   西沙必利
D.   法莫替丁
E.    罗沙替丁醋酸酯
9.    普鲁卡因具有如下性质：
 ( AC)
A.   易氧化变质
B.   水溶液在弱酸性条件下相对稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C.   可发生重氮化－偶联反应，用于鉴别
D.   具氧化性
E.    弱酸性
10. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：
 (ABCDE )
A.   1，4-二氢吡啶环为活性必需
B.   3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C.   3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位
D.   4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基
E.    4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
11. 下列药物中，具有光学活性的是：
 (BDE )
A.   雷尼替丁
B.   麻黄素
C.   哌替啶
D.   奥美拉唑
E.    萘普生
12. 西咪替丁的结构特点包括：
 (BCE )
A.   含五元吡咯环
B.   含有硫原子结构
C.   含有胍的结构
D.   含有2-氨基噻唑的结构
E.    含有两个甲基
13. 下列不属于抗代谢药物的是：
 (AC )
A.   环磷酰胺
B.   5-氟脲嘧啶
C.   环丙沙星
D.   6-巯基嘌呤
E.    磺胺嘧啶
14. 下列关于镇痛药的叙述正确的有：
 (ACDE )
A.   吗啡为碱性药物
B.   天然吗啡为右旋体
C.   吗啡分子结构中含有酚羟基而易被氧化
D.   哌替啶与吗啡相比，镇痛作用弱，成瘾性也弱
E.    哌替啶具有酯的特性，可水解
15. 如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间，增加稳定性?
 (BCD )
A.   延长苯环与氨基间的碳链
B.   去掉苯环上的酚羟基
C.   在α-碳上引入甲基
D.   在氨基上以较大的烷基取代
E.    成盐
16. 下列哪些与阿托品的结构相符? 
( ADE)
A.   含有托烷(莨菪烷)结构
B.   含有吡咯烷结构
C.   含有氢化哌啶环结构
D.   含有四氢吡咯烷结构
E.    含有氢化吡啶环结构
17. 属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物有哪些？
 (ACE )
A.   辛伐他汀
B.   卡托普利
C.   氟伐他汀
D.   氯贝丁酯
E.    康帕定
18. 硝苯地平在临床上主要用于治疗哪种疾病？
 (AB )
A.   高血压
B.   心绞痛
C.   高血酯
D.   心力衰竭
E.    心律不齐
19. 下列属于氨基醚类的抗过敏药物是：
 (BE )
A.   曲吡那敏
B.   苯海拉明
C.   氯苯那敏
D.   赛庚啶
E.    氯马斯汀
20. 下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点相符的是：
 ( ABCD)
A.   分子中具有一个平坦的芳环结构
B.   具有一个碱性中心
C.   具有一个负离子中心
D.   含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构
E.    含酚羟基
三、判断题。本大题共10个小题，每小题 2.0 分，共20.0分。
1.     依据INN的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN），制定了药品的通用名。
(正)
2.     哌替啶的基本结构为苯基哌啶酯，具有吗啡的AD环结构，是应用较广泛的合成镇痛药，镇痛活性为吗啡的1/10，但成瘾性较弱，不良反应较少。
 (正)
3.     阿托品是莨菪碱的外消旋体，其抗胆碱活性主要来自R（+）-莨菪碱。
 (错)
4.     麻黄碱具有两个结构特点。一是其苯环上不带有酚羟基，二是α-碳上带有甲基。这些结构特点使麻黄碱不易被COMT和MAO代谢，使作用时间增长。
 (正)
5.     从结构上看，所有类型的β-受体拮抗剂都是由三部分组成：芳环（或取代芳环），仲醇胺侧链（即丙醇胺或乙醇胺）和N-取代基。
 (正)
6.     硝苯地平在光照或氧化剂作用下，或在体内代谢后，均变成吡啶环，但不失去活性。
 (错)
7.     血管紧张素转化酶抑制剂的药物中，绝大数都可看成是脯氨酸的衍生物或具有D-型氨基酸的结构特征。
(错)
8.     西咪替丁的基本结构可分为三个部分：咪唑环、含硫原子链和取代胍基。
 (正)
9.     长期使用奥美拉唑，不可逆的抑制会诱发胃窦的反馈机制，导致高胃泌素血症，甚至有导致胃癌的可能。
(正)
10.  钠、钾通道主要影响心肌细胞膜上电信号的产生和传导，即动作电位的形成过程，在临床上均属于抗心律失常药。
 (正)

更多学习资料请查看官网：【现代华西教育中心】