药化习题-9章.doc

第 九 章 化学治疗药
自测练习
一、 项选择题：
9-1、环丙沙星的化学结构为
A. B.
C. D.
E.
9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是
A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星
C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星
E. 左氟沙星
9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B. 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基
A. 5位 B. 6位
C. 7位 D. 8位
E. 2位
9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基
A. 5位 B. 6位
C. 7位 D. 8位
E. 2位
9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的
A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基
B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低
D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。
E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，
9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的
A. 随机筛选 B. 组合化学
C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造
E. 基于生物化学过程
9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为
A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息
C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺
E. 苯磺酰胺
9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是
A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶
D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶
E. 对氨基苯磺酰胺
9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为
A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine
B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine
C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine
D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine
E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine
9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
A. 伊曲康唑 B. 布康唑
C. 益康唑 D. 硫康唑
E. 噻康唑
9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为
A. 干扰细菌细胞壁合成 B. 损伤细菌细胞膜
C. 抑制细菌蛋白质合成 D. 抑制细菌核酸合成
E. 增强吞噬细胞的功能
9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物
A. B.
C. D.
E.
9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为
A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹
C. 伯氨喹 D. 奎宁
E. 甲氟喹
二、配比选择题
[9-16~9-20]
A. B.
C. D.
E.
9-16、Sparfloxacin 9-17、Ciprofloxacin
9-18、Levofloxacin 9-19、Norfloxacin
9-20、Pipemidic Acid
[9-21~9-25]
A. 抑制二氢叶酸还原酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶
C. 抑制DNA回旋酶 D. 抑制蛋白质合成
E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶
9-21、磺胺甲噁唑 9-22、甲氧苄啶
9-23、利福平 9-24、链霉素
9-25、环丙沙星
[9-26~9-30]
A. Chloroquine B. Ciprofloxacin
C. Rifampin D. Zidovudine
E. Econazole nitrate
9-26、抗病毒药物 9-27、抗菌药物
9-28、抗真菌药物 9-29、抗疟药物
9-30、抗结核药物
三、比较选择题
[9-31~9-35]
A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶
C. 两者均是 D. 两者均不是
9-31、抗菌药物 9-32、抗病毒药物
9-33、抑制二氢叶酸还原酶 9-34、抑制二氢叶酸合成酶
9-35、能进入血脑屏障
[9-36~9-40]
A. 利福平 B. 罗红霉素
C. 两者均是 D. 两者均不是
9-36、半合成抗生素 9-37、天然抗生素
9-38、抗结核作用 9-39、被称为大环内酯类抗生素
9-40、被称为大环内酰胺类抗生素
[9-41~9-45]
A. 环丙沙星 B. 左氟沙星
C. 两者均是 D. 两者均不是
9-41、喹诺酮类抗菌药 9-42、具有旋光性
9-43、不具有旋光性 9-44、作用于DNA回旋酶
9-45、作用于RNA聚合酶
四、多项选择题
9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为
A. 萘啶酸类 B. 噌啉羧酸类
C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸类
E. 苯并咪唑类
9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的
A. 旋转酶 B. 拓扑异构酶IV
C. P-450 D. 二氢叶酸合成酶
E. 二氢叶酸还原酶
9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强
E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为
A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合
B. 光毒性
C. 药物相互反应（与P450）
D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性
E. 过敏反应
9-50、通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律
A. 在rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基
B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性
C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强
D. 将大环打开也将失去其抗菌活性
E. 将大环打开保持抗菌活性
9-51、下列抗疟药物中，哪些是天然产物
A. Quinine B. Artemisinin
C. Chloroquine D. Arteether
E. Dihydroartemisinin
9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物
A. B.
C. D.
E.
六、问答题：
9-53、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？
9-54、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？
9-55、写出并比较诺氟沙星与环丙沙星的合成路线，能得出那些有意义思考？
9-56、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献
9-57、试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法
9-58、为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度
9-59、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？