依曲替酯、依曲替酸、维A酸、阿维A酸、芳香维甲酸.doc

依曲替酯
　　主要成分：依曲替酯\芳香维甲酸。
　　性状：胶囊剂。
　　功能主治：用于严重银屑病如红皮性银屑病、脓疮银屑病；先天鱼鳞病、毛发红糠疹、毛囊角化病以及其他严重角化异常的皮肤病。
　　用法及用量：口服：开始剂量每日每千克体重０.７５～１ｍｇ，分２～３次用。疗程为２～４周，最大剂量不得超过每日７５ｍｇ，最后剂量须依疗效及耐受程度而定，通常６～８周为１疗程，每日剂量每千克体重为０.５ｍｇ，便能达到最佳效果。治愈即停药。
　　不良反应和注意：用药初期的不适可耐受。过量会引起口干、唇炎及皲裂、粘膜发炎、口渴及流汗，少数出现可逆性脱发及肝功能改变。
　　规格：胶囊剂：１０ｍｇ×５０粒。
　　生产厂家：
　　是否医保用药：非医保
　　是否非处方药：处方
　　其它：孕妇、哺乳期妇女、肝功能不全、对本品过敏者禁用。
依曲替酸
　　【别名】 新体卡松, 新银屑灵 ,阿维A酸
　　【外文名】Acitretin ,Neotigason
　　【适应症】 严重银屑病及角化不良症
　　【用量用法】
　　成人 开始剂量25-30mg/日，2－4周后可根据需要增加剂量。般而言，在随后的6－8周内用25-50mg/日的剂量。角质化疾患 通常需要持续治疗，剂量少于20mg/日，不超过50 mg/日。儿童 500 ug/kg体重
　　【禁忌】 育龄妇女。肝、肾功能不全，维生素A过高症，高血脂症。
　　【不良反应】 维生素A过高的症状如唇干、唇炎、口角皲裂、口腔粘膜和移行上皮干燥或发炎。结腊炎、角腊炎、角腊溃疡及不能耐受隐型眼镜。肠道刺激症状。口渴，出汗。可逆性脱发。皮肤变薄及鳞屑。偶有甲沟炎、指甲生长不良，肉芽肿，肌肉、关节、骨骼疼痛。转氨酶及碱性磷酸酶升高，甘油三脂及胆固醇增加，高密度脂蛋白减少。颅内压增高症状如头痛、视觉障碍，骨化过度，骨骼外钙化，骨质变薄，骨质疏松，骨骺线提闭合。 注意事项
　　糖尿病、肥胖症、酗酒及脂类代谢障碍者慎用。
　　【药物相互作用】 勿与四环素或维生素A合用。
　　【规格】 胶囊 10 mg x 30粒。
维A酸
百科名片

维A酸分子式
维A酸是体内维生素A的代谢中间产物，主要影响骨的生长和促进上皮细胞增生、分化、角质溶解等代谢作用。用于治疗寻常痤疮、银屑病、鱼鳞病、扁平苔癣、毛发红糠疹、毛囊角化病、鳞状细胞癌及黑色素瘤等疾病。
目录
释义
剂量与用法
药理毒理
副作用
适应症
用法用量
注意事项
禁忌症
释义
剂量与用法
药理毒理
副作用
适应症
用法用量
注意事项
禁忌症
• 妊娠及哺乳期妇女用药
• 不良反应
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编辑本段释义
　　名称：维A酸 Tretinoin (Vitamin A Acid, Retinoids)
　　别名：维甲酸、维生素A酸、维生素甲酸
　　其他名：全反式维A酸、维A甲酸，all-trans retinoic acid
　　分子式：C20H28O2
　　分子量：MW 300.44
　　外观:黄色或淡橙色结晶性粉末

维A酸
含量: 97.0--103.0%
　　质量标准: USP32
　　类别：抗皮肤角质化异常药、细胞诱导分化药
　　储存条件:遮光、密封保存
　　化学名称为(13E)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己烯基)-2,4,6,8-壬四烯酸。
　　分子式：C20H28O2
　　分子量：300.4
编辑本段剂量与用法
　　口服，10mg/次，2～3次/日。外用，0.05%～0.1%霜剂或软膏。局部涂擦，1～2次/日。
编辑本段药理毒理
　　本品为细胞诱导分化药。维A酸是维生素A的代谢中间体，主要应主要影响骨的生长与上皮代谢。通过调节表皮细胞的有丝分裂和表皮细胞的更新，促进正常角化，影响上皮代谢，对上皮角细胞的生长和角质层脱落有明显促进作用，可促使已有的粉刺去除，同时又抑制新的粉刺；可阻止角质栓的堵塞，对角蛋白的合成有抑制作用。
编辑本段副作用
　　1 能引起皮肤粘膜干燥，脱屑、恶心呕吐及食欲不振。
　　2 可引起头痛、头晕及肌肉关节疼痛等症。
　　3 有致畸作用，孕妇忌服。
　　4 可引起肝损害，肝肾功能不良者慎用。
　　维A酸，也叫做维甲酸，是治疗白血病的一种重要的药物
　　CAS No.： 302-79-4
　　口服维A酸对实验动物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很强的致畸作用。皮肤局部外用维A酸对处于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母体有明确的胚胎毒性及致畸性，并可引起母体系统毒性。但迄今回顾性资料未发现人皮肤局部用药后引起畸胎。

皮肤
维A酸对皮肤有刺激性。上述实验动物的皮肤反应较人反应显著为重，可随药物浓度和给药次数引起不同程度皮肤刺激性炎症，红肿、糜烂，削弱角质层屏障，使药物吸收增加，引起系统毒性。人皮肤外用虽有刺激性但并没有上述严重反应。可能由于动物和人的皮肤结构差异及对维A酸刺激的敏感性不同所致。所以有关动物维A酸局部给药的安全性资料及对临床用药安全性的预测意义应慎重评估。
编辑本段适应症
　　寻常痤疮、特别是黑头粉刺皮损，老年性、日光性或药物性皮肤萎缩，鱼鳞病及各种角化异常及色素过度沉着性皮肤病、银屑病。
编辑本段用法用量
　　对其它角化异常性痤疮皮损局部外用0.1%软膏及对痤疮皮损局部外用0.05%软膏。每晚用温水清洁皮肤后涂药1次，或遵医嘱。
编辑本段注意事项
　　1．本品应远离眼部。
　　2．不宜使用于皮肤皱折部位。
　　3．用药期间勿用其它可导致皮肤刺激及破损的药物、化妆品或清洁剂，以免加重皮肤反应、导致药物吸收增加及引起系统不良反应。
　　4．日光可加重维A酸对皮肤的刺激导致维A酸分解，动物实验提示维A酸可增强紫外线致癌能力，因此本品最宜在晚间及睡前应用，治疗过程应避免日晒，或采用遮光措施。
　　5．本品不宜大面积应用，日用量不应超过20g。
编辑本段禁忌症
　　妊娠起初3个月内妇女禁用。急性或亚急性皮炎，湿疹类皮肤病患者禁用。

湿疹
编辑本段妊娠及哺乳期妇女用药
　　虽然尚无证据人皮肤外用维A酸导致畸胎，但育龄妇女用药期间严格受孕。哺乳期间暂停用药，以免婴儿经口摄入本制剂。
编辑本段不良反应
　　外用本品可能会引起皮肤刺激症状，如灼感、红斑及脱屑，可能使皮损更明显，但同时表明药物正在起作用，不是病情的加重。皮肤多半可适应及耐受，刺激现象可逐步消失。若刺激现象持续或加重，可在医师指导下间歇用药，或暂停用药。

维A酸
1988年我国学者王振义在国际上首先成功应用全反式维甲酸（ATRA）治疗急性粒细胞性白血病（APL），不仅取得了很高的完全缓解(CR)率，而且不诱发DIC，不引起骨髓抑制，开辟了一条有别于联合化疗诱导治疗APL的新途径。由于费用低廉，使用方便等优点，ATRA是目前公认的诱导治疗APL的首选药物。
阿维A酸

阿维A酸介绍：
　　CAS# 55079-83-9
　　中文名：阿维A酸；芳香维A酸；阿曲汀
　　化学名:
　　( 2E,4E,6E,8E )-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethyl-nona-2,4,6,8-tetraenoic acid.
　　C21H26O3 M 326.4
　　类别：用于治疗牛皮癣等顽固性皮肤病。
　　性状：胶囊。
　　功能主治：严重银屑病及角化不良症。
　　用法及用量：成人：开始剂量为25-30mg/日，2－4周后可根据需要增加剂量。一般而言，在随后的6－8周内用25-50mg/日的剂量。角质化疾患：通常需要持续治疗，剂量少于20mg/日，不超过50mg/日。儿童：500ug/kg体重。
　　不良反应和注意：维生素A过高的症状如唇干、唇炎、口角皲裂、口腔粘膜和移行上皮干燥或发炎。结膜炎、角膜炎、角膜溃疡及不能耐受隐型眼镜。肠道刺激症状。口渴，出汗。可逆性脱发。皮肤变薄及鳞屑。偶有甲沟炎、指甲生长不良，肉芽肿，肌肉、关节、骨骼疼痛。转氨酶及碱性磷酸酶升高，甘油三脂及胆固醇增加，高密度脂蛋白减少。颅内压增高症状如头痛、视觉障碍，骨化过度，骨骼外钙化，骨质变薄，骨质疏松，骨骺线提前闭合。
　　规格：胶囊：10mgx30粒。
　　生产厂家：
　　是否医保用药：非医保
　　是否非处方药：处方
　　其它：禁忌：育龄妇女。肝、肾功能不全，维生素A过高症，高血脂症。糖尿病、肥胖症、酗酒及脂类代谢障碍者慎用。勿与四环素或维生素A合用。
　　药效学
　　确切机理尚不清楚，可使银屑病患者损害的鳞屑、红斑和厚度减少，组织学上示表皮分化正常，角质层厚度减少，表皮和真皮炎症消退。
　　药动学
　　本品从小肠吸收，与牛奶或高脂肪饮食同服比空腹吸收为多，高浓度储存在脂肪组织（特别在肝和皮下组织中）。99％以上本品与血浆蛋白（主要为脂蛋白）结合。以一次25mg，每日l～4次慢性治疗患者中，达峰浓度时间为2～6小时，血药浓度峰值为102～389ng/ml.主要从胆道排泄，亦可从肾排出。
　　适应症：
　　适用于治疗银屑病（严重顽固病例，包括红皮病型和泛发脓疱型）、严重顽固口腔扁平苔藓、严重顽固难治角化疾患（如鱼鳞癣样皮肤病、先天性鱼鳞癣样红皮病、板层状鱼鳞病和其他鱼鳞病）、毛囊角化病、掌跖角化病、毛发红糠疹、掌跖脓瘤病。
　　用法用量：
　　成人剂量：开始按体重每日口服0.75一1mg/kg，红皮病型银屑病可每日口服0.25mg/kg，每周递增每日0.25mg/kg，直至获得最满意效果。维持量为每日0.5—0.7 5mg/kg，通常在8一16周后采用。由于本品吸收、代谢在人体内有差异，故本品剂量需个体化。最高限量成人为每天1.5mg/kg。
　　[制剂与规格]阿维Ａ酯胶囊（1）10mg（2）25mg
　　禁用慎用：
　　（1）交叉过敏反应：对异维A酸、维A酸、维生素A衍生物、对羟苯甲酸酯类和乳糖不耐受者，对本品亦不耐受。
　　（2）孕妇禁服，因本品能致畸，曾发现在停药2年后妊娠仍发生畸胎。
　　（3）对育龄妇女治疗前2周进行妊娠试验，确保未有妊娠，在治疗期和治疗后无限期内需采取有效的避孕方法，否则禁用。
　　（4）对哺乳和将来哺乳的妇女禁用。
　　（5）小儿慎用，除非其他疗法都不奏效。曾在小儿中报道肢体骨间韧带和肌腱骨化，有2例X光摄片提示骨骺过早闭合。
　　（6）下列情况使用需权衡利弊：①心血管疾病或有家族史者；②糖尿病或有家族史者；③肝病或有家族史者；④高甘油三酯血症，或有家族史者；⑤大量钦酒者，肥胖症。
　　妊娠及哺乳期妇女禁用，过敏者禁用。 医学教育网搜集整理
　　给药说明：
　　（1）孕妇禁服，接受治疗患者需计划以后不再生育。治疗开始前1月，治疗期和治疗后数年内需避孕。哺乳或将来计划哺乳者禁服；小儿慎用，除非采取其他治疗方法无效，一旦怀孕应告知继续怀孕的危险性。
　　（2）治疗患者即使停药后亦不能供血。
　　（3）避免同时使用维生素A.
　　（4）不准饮酒或含酒精饮料。
　　（5）不准驾驶、操作机器或危险作业，因可突然发生晚间视力减退。治疗期和治疗后数周内可发生眼干燥，对接触镜片的耐受性降低，需滴润滑剂。
　　（6）避免日光曝晒，不使用太阳灯。
　　（7）倘发生口干，采用无糖饮料或唾液代用品。
　　（8）治疗开始时银屑病损害可加剧，需连续服药2或3个月，才见显效。
　　（1）在给每日4—5mg/kg高剂量雄小鼠中，经80周后发现血管肿瘤发生率增高。
　　（2）在12例男性银屑病患者以每日75mg治疗1月，继以每日50mg治疗2月，对精子产生无影响。
　　（3）老年人中应用未发现特殊问题。
　　（4）治疗期间需作以下随访。①血脂测定，治疗前空腹测定，治疗期隔1一2周测定1次共4—8周，饮酒后需经36小时才测定；②血糖，有或疑有糖尿病者测定；③骨X线摄片，包括踝、膝和骨盆，因长期或多疗程治疗可发生骨肥厚；④眼底检查，如出现大脑假性肿瘤的早期症状（如重度或持续头痛、恶心、呕吐、视力模糊等），检查有否乳头水肿；⑤血清ALT、AST、LDH测定，治疗前、治疗期隔1一2周共1一2月，以后1一3月测1次。
　　本品不影响维生素A的正常血浓度，但为防止维生素A的过量，仍应避免同时服用。
　　不良反应：
　　（1）出现在皮肤粘膜、肌肉骨骼、肝和中枢神经系统的症状类似高维生素A综合征。
　　（2）较常见的不良反应：骨或关节疼痛、压痛或僵直；上腹部或胃部绞痛或疼痛；眼险异常（烧灼、发红、瘙痒、干燥、疼痛、压痛、泪溢等）；唇皲裂、鼻干燥；皮肤干燥、发红、脱屑、瘙痒、皮疹、对日光敏感性增加、头痛、对接触镜片敏感性增加；指尖、掌趾皮肤脱屑，头发稀薄；鼻衄，口渴和疲乏。
　　（3）少见的不良反应：结膜、角膜、晶体、眼外肌、眼压、瞳孔、玻璃体异常（视力模糊、复视或其他视力变化）；肝炎、头晕、口干、发热、恶心；甲松离、甲沟炎等。
　　（4）罕见的不良反应：遗忘、焦虑、精神萎靡、抑郁、齿龈出血或炎症、视网膜出血、虹膜炎、白内障、畏光，大脑假性肿瘤、耳感染。
　　治疗初期会引起副作用，一般能耐受，减量可消失，过量会引起口干、唇炎及皲裂、粘膜干涸或发炎、口渴及流汗。少数出现可逆性脱发、皮肤变薄、氨基转移酶及碱性磷酸酶短暂性升高，尤其患糖尿病、肥胖、酗酒、脂代谢不良者更易发生。长年用高剂量维持治疗，曾发现骨骼变化和良性颅内高血压。
　　相互作用：
　　（1）与药用肥皂、清洁剂、痤疮制剂、含脱屑药制剂（如过氧苯甲酰、雷琐辛、水杨酸、硫磺、维A酸）、含乙醇制剂（如剃须后搽洗剂、收敛剂、芳香化妆品、剃须霜或洗剂、化妆品）、有强干燥作用的肥皂、药用肥皂合用，可加剧皮肤刺激或干燥作用。
　　（2）饮酒可发生高甘油三酯血症。
　　（3）与牛奶和高脂肪食物同服可增加本品吸收。
　　（4）与异维A酸、维A酸或维生素A同服，可加剧毒性作用。
　　（5）与氨甲蝶呤或肝毒性药物共用，可增加肝毒性反应。
　　（6）与光敏药物共服，可加剧光敏感作用。
　　（7）与四环素共服可引起大脑假性肿瘤的潜能。

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