盐酸酚苄明.doc

盐酸酚苄明
【药物名称】
中文通用名称：盐酸酚苄明
英文通用名称：Phenoxybenzamine Hydrochloride
其它名称：苯苄胺、苯苄明、苯甲苄胺、苯氧苄胺、达苯尼林、得复通、酚苄胺、酚苄明、双苯苄胺、双苯沙林、盐酸苯苄胺、氧苯苄胺、氧茎苄胺、竹林胺、Bensylyt、Dibenyline、Dibenzylin、Dibenzyline、Dibenzyran、Phenoxybenzamien、Phenoxybenzamine、Phenoxybenzaminum
【临床应用】
1.用于周围血管痉挛性疾病。
2.用于嗜铬细胞瘤治疗、诊断及术前准备。
3.用于前列腺增生引起的非机械性梗阻所致的排尿困难，如昼夜尿频、尿急、尿线细、尿滴沥等症。
4.用于休克。
5.治疗早泄。
【药理】
1.药效学  本药为苄胺类化合物，是强效的α-肾上腺素受体阻断药。可作用于节后α-肾上腺素受体，使周围血管扩张、血流量增加。还可选择性地松弛前列腺组织及膀胱颈平滑肌，而不影响膀胱逼尿肌的收缩，从而缓解梗阻，使排尿顺畅。还可因阻断α受体而抑制输精管、精囊及射精管的蠕动，使精液不排入尿道，射精的副交感神经刺激延迟，从而使性交时间延长。
2.药动学  本药口服后数小时起效，作用可持续3-4日。静脉注射后1小时作用达高峰，药物很快分布到大部分组织中，最初肝、肾和脂肪中的含量最高，但4日后心脏和中枢神经系统维持较大量。本药在肝内代谢，大部分24小时内从尿液及胆汁排出，少量在体内保留数日。半衰期约为24小时。
【注意事项】
1.禁忌症  (1)对本药过敏者。(2)严重心血管疾病者。(3)脑血管意外者。(4)低血压患者。(5)心绞痛、心肌梗死者。
2.慎用  (1)脑血供不足者(使用时须注意血压下降有可能加重脑缺血)。(2)代偿性心力衰竭患者(降压可引起反射性心跳加快，使心功能失代偿)。(3)冠状动脉功能不全者(可因心跳反射性加速而致心绞痛)。(4)肾功能不全者(可因降压和肾缺血而加重)。(5)上呼吸道感染者(因鼻塞而致症状加重)。
3.药物对儿童的影响  本药用于儿童的安全性和有效性尚不明确。
4.药物对老人的影响  老年人使用本药的研究尚不充分，但老年人对本药的降压作用敏感，易发生低体温，且老年人肾功能较差，用药时须慎重。
5.药物对妊娠的影响  本药对妊娠的影响尚无充分研究，对孕妇只有非常必要时才能使用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
6.药物对哺乳的影响  尚不知本药是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳妇女应选择停药或者停止哺乳。
7.用药前后及用药时应当检查或监测  (1)用药期间应定时测血压。(2)用于治疗嗜铬细胞瘤时，建议定时测尿儿茶酚胺及其代谢物以决定用药量。
【不良反应】
常见鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快、直立性低血压和胃肠刺激等。少见头痛、神志模糊、倦怠、嗜睡、阳萎等。偶可引起心绞痛和心肌梗死。还有发生昏迷、全身抽搐、严重低钠血症的个案报道。动物实验证明，本药长期口服可引起胃肠道癌。
[国外不良反应参考]
1.血液系统  可引起卟啉病。
2.心血管系统  可导致反射性心动过速、直立性低血压等。
3.中枢神经系统  可引起眩晕、嗜睡、疲乏。大量快速静脉注射本药后，可引起运动神经兴奋以及惊厥或癫痫发作。
4.代谢/内分泌系统  可导致血管升压素分泌异常，发生低钠血症。
5.消化系统  可引起口干、恶心、呕吐等。
6.泌尿生殖系统  有阴茎异常勃起、射精障碍及尿失禁的报道。
7.眼  可致瞳孔缩小。
8.呼吸系统  可致鼻塞及呼吸道感染症状的恶化。
9.其它  动物及体外试验证实，本药可致癌及诱导有机体突变。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.β-肾上腺素受体阻断药可抑制β受体介导的代偿性心率加快，增强本药的首剂降压反应。如两者合用，本药用量应减小。
2.与胍乙啶合用，易发生直立性低血压。
3.与拟交感胺类药合用，可致拟交感胺类药升压效应减弱或消失。
4.与二氮嗪合用，可拮抗二氮嗪抑制胰岛素释放的作用。
5.可拮抗麻黄中的麻黄碱及伪麻黄碱的拟交感活性，降低本药的降压效应。
6.本药可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高，亦可阻断利舍平引起的体温过低。
7.与甲基多巴合用，可导致完全尿失禁。
8.与奥洛福林合用，可导致低血压或高血压伴心动过缓。
【给药说明】
1.因本药局部刺激性强，不应皮下或肌内注射给药，主要通过口服和静脉给药。
2.给药须按个体化原则，根据临床反应及测定尿中儿茶酚胺及其代谢物的含量调整剂量。
3.开始宜用小剂量，渐增至最小有效剂量，从而减少不良反应，以每4日增加1次剂量为宜。
4.与食物或牛奶同服，可减少胃肠道刺激症状。
5.用药后应稍事休息，以预防直立性低血压发生。
6.静脉给药时注意补充血容量，以防血压骤降。
7.当出现反射性心率加快时，可加用β-肾上腺素受体阻断药。
8.如出现心悸或期前收缩现象应停药。
9.药物过量时可出现直立性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位，恢复脑供氧；绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间。严重的低血压反应时，需静脉输注重酒石酸去甲肾上腺素(禁用肾上腺素，因可能加重低血压)以拮抗本药的α受体阻断作用。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
1.周围血管痉挛性疾病：初始剂量为一次10mg，一日2次，以后隔日增加10mg，直至获得预期临床疗效或出现轻微的α受体阻断效应。维持量为一次20-40mg，一日2次。
2.嗜铬细胞瘤术前准备或非手术治疗：同"周围血管痉挛性疾病"。
3.前列腺增生引起的非机械性梗阻所致的排尿困难：开始1-3日，一次5mg，一日1次；以后改为一次5mg，一日2次。
4.早泄：一次10mg，一日3次。
·静脉注射  一日0.5-1mg/kg。
·静脉滴注
1.用于心力衰竭或休克：本药0.5-1mg/kg加入5%葡萄糖注射液250-500ml中2小时滴完，一日总量不宜超过2mg/kg。
2.嗜铬细胞瘤术前用药：本药0.5-1mg/kg加入5%葡萄糖注射液250-500ml中2小时滴完。术前应用3日，必要时于麻醉诱导时再给药1次。一日总量不宜超过2mg/kg。
儿童
·常规剂量
·口服给药  开始剂量为一次0.2mg/kg，一日2次；或一次6-10mg/m2，一日1次；以后每4日增加1次剂量，直至出现疗效；维持量为一日0.4-1.2mg/kg或12-36mg/m2，分3-4次服用。
[国外用法用量参考]
成人
·常规剂量
·口服给药
1.男性避孕：常用剂量为一日10-13mg。
2.嗜铬细胞瘤：初始剂量为一次10mg，一日2次，隔日增量1次，直至一次20-40mg，一日2-3次(约为一日1-2mg/kg)。最终剂量决定于血压反应。
3.前列腺增生：一日10-20mg。
4.雷诺综合征：一日10-20mg。
·肾功能不全时剂量
对肾功能不全的患者尚未确定具体推荐剂量。
儿童
·常规剂量
·口服给药  嗜铬细胞瘤患儿可按一日1-2mg/kg分次给药。
·肾功能不全时剂量
肾功能不全时的推荐剂量尚未确定。
【制剂与规格】
盐酸酚苄明片  (1)5mg。(2)10mg。
贮法：遮光、密闭保存。
盐酸酚苄明胶囊  5mg。
贮法：遮光，密闭保存。
盐酸酚苄明注射液  (1)1ml:10mg。(2)2ml:100mg。
贮法：遮光、密闭保存。