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药物化学 作业年级： 专业： 姓名： 学号：填空题1、麻醉药根据作用和要求可分为 麻醉药和 麻醉药，根据给药途径不同可将全身麻醉药分为 和 2、利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于 和 。3、镇静催眠药最常见的结构类型 和 。4、镇静催眠药地西泮又称 氯氮卓又称 、5、苯妥英钠水溶液呈 性、露置吸收空气中的 而析出 、显 。6、阿司匹林又称 ，扑热息痛又称 。7、阿司匹林的合成是以 为原料，在硫酸的催化下，经 制得。8、哌替啶的商品名 ，其作用机制属于阿片受体 9、马来酸盐的消旋体称为 ，属于H1受体 。10、钙拮抗剂又名 ；降血脂药又称 。11、经典的-内酰胺类抗生素包括 和 ，前者的代表药 ，后者的代表药 。12、血压高低主要决定于 和 两个因素。13、氨基甙类抗生素具有较大的神经毒性，主要损害 ，引起 ，因此临床使用应慎重14、药物的水解最常见的是 、 和 的水解。15、构效关系的英文缩写 ，电荷转移复合物的缩写 。16变质后的麻醉乙醚不得供药用，是因为发生自动氧化，生成 和 等杂质，对 有刺激性。17、苯巴比妥溶于甲醛后，与硫酸反应，在二层界面处显 。18、阿司匹林与碱溶液共热，可发生 反应，酸化后产生 的酸臭，并析出白色 沉淀。19、布洛芬又名 ，其含有 结构在碱性条件下与 试液生成羟肟酸，然后在酸性条件下与 试液生成红色或暗红色物质。20、氢氯噻嗪的水解产物为含有 结构的化合物，经重氮化后，可与 偶合，生成 色的偶氮化合物。21.心血管系统药物可分为（1）_（2） （3）_和抗心律失常药四大类。22.甲丙氨酯又可称为_。23.盐酸哌替啶为_类镇痛药。24.去甲肾上腺素属于_类拟肾上腺素药，其主要用途是_。25.6-APA的结构式为_。26.土霉素结构中含有_显弱酸性，还含有 显碱性，故为两性化合物。27.甾类激素按化学结构可分为_，_和孕甾烷三类。28.5-氟尿嘧啶临床用于_6-巯基嘌呤临床用于_。29.麻黄碱分子中有两个手性中心，四个光学异构体中具有 构型的麻黄碱活性最高。30.炔诺酮的化学名为 。31.氟尿嘧啶为 抗肿瘤药；卡莫司汀为 抗肿瘤药。32.半合成青霉素的主要中间体为 ，半合成头孢菌素的主要中间体为 。33.磺胺类药物的必需结构为 ，且氨基与 基必须成对位。34.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的 ，故应避光、密闭保存。35.巴比妥酸5位碳上的两个氢原子分别被乙基和异戊基取代后，此药物名称是 。36.盐酸克仑特罗的主要用途是_。37.利血平属于_类药物，其作用特点为_。38.阿司匹林的贮存方法是_。39.盐酸乙胺丁醇临床用于_。40.烷化剂类抗肿瘤药分为氮芥类、_类、磺酸酯及卤代多元醇类、_类。41.头孢菌素与青霉素相比特点为_、_ 。42.6-APA的结构式为_。43.炔诺酮的结构是_临床用于_。二、选择题1、吗啡盐类水溶液放置后，颜色会变深，发生了以下哪种变化（） A加成反应 B氧化反应 C 水解反应D 还原反应2、异烟肼是属于（）药A 利尿药B、解热镇痛药C中枢兴奋药 D 抗结核药3、从巴比妥类药物结构可认为是（） A 弱酸性 B 中性的 C 两性的 D 弱碱性4、下列叙述与苯妥英钠不符的是（） A 水溶液呈碱性 B 水溶液对热稳定，不易水解 C 具酰脲结构 D露置空气吸收二氧化碳，出现浑浊5、盐酸氯丙嗪是用于治疗（）的药物 A 镇痛药B 利尿药 C 抗炎药D抗精神失常药6 非甾体抗炎药物的作用机制是（）A 二氢叶酸合成酶抑制剂 B 二氢叶酸还原酶抑制剂 C 内酰胺酶抑制剂 D 花生四烯酸环氧酶抑制剂7 下列哪个药物不受国家颁布的麻醉药物管理条例管制 A盐酸吗啡 B 盐酸哌替啶 C 盐酸美沙酮 D阿司匹林8、咖啡因是属于（）A 中枢兴奋药 B 利尿药 C 局部麻醉药 D非甾体抗炎药9、下列哪个药属于抗胆碱药（）A 硫酸阿托品 B 苯海拉明 C 马来酸氯苯那敏（扑尔敏）D 阿司匹林10、吗啡在下列哪个条件下不会产生伪吗啡（）A 空气中的氧 B 金属离子 C 碱性 D 酸性11、下列药物哪个属于全身麻醉药中的静脉麻醉（） A 氟烷 B 利多卡因 C 麻醉乙醚 D 盐酸氯胺酮12、下列叙述中与普鲁卡因不符的是（）A 具重氮化偶合反应B、在体内很快被水解C在苯环的邻位有取代基时可延长作用时间及增强麻醉作用 D注射液在115加热灭菌3小时，水解率1以下13、关于药物代谢叙述正确的是（ ）A在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程。B药物通过吸收、分布主要原药的形式排泄。C药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢D增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢14、药物在体内的代谢分为A一相 B二 相 C三相 D四相15、通过I相代谢可使药物分子中引入或暴露出A羟基、卤素、巯基、氨基等B巯基、羟基、氨基、羧基等C羟基、羧基、巯基、硝基等D氨基、羧基、烃基、羟基等16、下列药物为静脉麻醉药的是A盐酸吗啡B丙泊酚C盐酸丁卡因D盐酸普鲁卡因17、化学名为（）1（1苯乙基）1H咪唑5羧酸乙酯的药物是A丙泊酚B恩氟烷C氟烷D依托咪酯18、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色、分子中不稳定的结构部分为A吩噻嗪环B哌嗪环C苯环D羟基19、下列药物中哪个不溶于碳酸氢钠溶液A对乙酰氨基酚B布洛芬C酮洛酚D萘普生20.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构( ) A.氨甲丙二酯 B.舒宁 C.苯巴比妥 D.氯丙嗪 E.安定21.扑热息痛药物中应检查( )杂质的含量。 A.对乙酰氨基酚 B.对氨基酚 C.水杨酸 D.对氨基苯甲酸 E.醋酸22.双氯芬酸钠属于哪类药物( ) A.邻氨基苯甲酸类 B.吲哚乙酸类 C.芳基烷酸类 D.吡唑烷酮类 E.苯胺类23.盐酸哌替啶的水溶液在pH值为( )时最稳定，短时煮沸不致破坏。 A.3 B.4 C.5 D.6 E.724.下列叙述中与盐酸异丙肾上腺素相符的是( ) A.本品为气体 B.易被氧化 C.含3个甲氧基 D.含3个氨基 E.含4个酚羟基25.盐酸克仑特罗用于( ) A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 B.循环功能不全时，低血压状态的急救 C.抗心绞痛 D.抗心律不齐 E.抗高血压26.下列哪一药物结构中不含有手性碳原子( ) A.去甲肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.阿司匹林 D.麻黄碱 E.克仑特罗27.下列叙述中与盐酸麻黄碱相符的是( ) A.两个手性碳原子的构型为1R，2S B.两个手性碳原子的构型为1S，2S C.两个手性碳原子的构型为1S，2R D.两个手性碳原子的构型为1R，2R E.药用品为右旋体28.新伐他汀主要用于治疗( ) A.高甘油三酯血症 B.高胆固醇血症 C.心绞痛 D.高磷脂血症 E.心律不齐29.不用于抗心律失常药物有( ) A.美西律 B.盐酸普萘洛尔 C.奎尼丁 D.盐酸胺碘酮 E.甲基多巴30.下列哪一药物属于抗菌增效剂( ) A.甲氧苄啶（TMP） B.卡托普利 C.磺胺嘧啶 D.氯霉素 E.双肼酞嗪31.下列哪一药物不属于-内酰胺类抗生素( ) A.头孢氨苄 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.阿米卡星 E.阿莫西林32.下列为-内酰胺酶抑制剂的药物是( ) A.头孢氨苄 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.阿米卡星 E.阿莫西林33.麦迪霉素抗菌药属于( ) A.氨基甙类 B.四环素类 C.大环内酯类 D.-内酰胺类 E.多肽类34.化学结构中含有两个手性中心的药物是( ) A.氯霉素 B.土霉素 C.青霉素G D.氨苄西林 E.头孢氨苄35.下列叙述与环磷酰胺不符的是( ) A.属于烷化剂 B.含有五元杂环结构 C.含有六元杂环结构 D.杂环中含有O原子 E.具有氮芥类基本结构36.下列不能使肾上腺皮质激素的抗炎作用提高的方法是( ) A.6-位引入氟原子 B.21位羟基变为醋酸酯 C.C1(2)-位引入双键 D.9-位引入氟原子 E.C16-位引入甲基37.睾丸素结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是( ) A.6-位引入氟原子 B.21位羟基变为醋酸酯 C.引入17甲基 D.9-位引入氟原子 E.C16-位引入甲基38.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是( )。A吗啡B美沙酮C纳洛酮D哌替啶39.下列叙述不符合环磷酰胺的是( )。A又名癌得星B属烷化剂类抗肿瘤药C可溶于水，但在水中不稳定D在体外有抗肿瘤活性40.己烯雌酚具有以下哪种活性?( )A雌激素B雄激素C孕激素D蛋白同化激素41.度冷丁是下列哪种药物的别名?( )A盐酸美沙酮B盐酸吗啡C盐酸哌替啶D喷他佐辛42.卡托普利主要用于( )。A治疗心律不齐B抗高血压C降低血中胆固醇含量D治疗心绞痛43.下列药物中哪个无抗菌作用?( ) 口A磺胺甲口恶唑B甲氧苄啶C甲砜霉素D萘普生44.下列激素类药物中不能口服的是( )。A炔雌醇B己烯雌酚C炔诺酮D黄体酮45.青霉素钠制成粉针剂的原因是( )。A易氧化变质B易水解失效C不溶于水D便于使用46.对炔诺酮的叙述，不正确的是( )。A为口服强效的孕激素B抑制排卵作用强于黄体酮C有轻度雄激素和雌激素活性D含有17-甲基47.下列哪一种属于四环素类抗生素?( )A氯霉素B土霉素C庆大霉素D红霉素48.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团?( )A5位有氟B8位有哌嗪C2位有羧基D3位有羧基，4位有羰基49.以下哪个不属于烷化剂类抗肿瘤药?( )A塞替派B环磷酯胺C卡莫司汀D顺铂50.以下哪个是抗心绞痛药物?( )A硝苯地平B盐酸胺碘酮C非诺贝特D新伐他汀51.下列药物出现作用最快的是( )。A戊巴比妥B海索巴比妥C苯巴比妥D异戊巴比妥52.地西泮的母核为( )。A1，4-苯并二氮卓环B1，5-苯并二氮卓环C二苯并氮杂卓环D1，6苯并二氮卓环53.关于阿司匹林的下列说法不正确的是( )。A副作用是对胃粘膜的刺激作用B为解热镇痛药物C阿司匹林在中性水溶液中稳定，不易水解D分子中含有羧基和酯键54.下列哪种性质与布洛芬相符?( )A在酸性或碱性条件下均易水解B因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用C易溶于水，味微苦D可溶于氢氧化钠溶液中55.含有杂环的氮芥是( )。A卡莫司汀B盐酸氮芥C白消安D多潘56.下列哪一种青霉素类药物既耐酸又耐酶?( )A苯唑西林B青霉素GC羟氨苄青霉素D青霉素V57.关于麻黄碱的下列说法，哪个不正确?( )A又名麻黄素B主要生产方法是从麻黄中分离提取C分子结构中有2个手性中心D-碳上引入甲基，作用减弱，毒性减小58.哌替啶的化学名是( )A.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯B.2-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯D.1-乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯59.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上有烯丙基取代的是( )A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.纳洛酮60.具有手性碳原子，临床上用其（+）异构体的药物是( )A.安乃近B.阿司匹林C.萘普生D.对乙酰氨基酚61.下列叙述中与盐酸异丙肾上腺素相符的是( )A.本品为气体B.含3个氨基C.含3个甲氧基D.易被氧化62.盐酸沙丁胺醇用于( )A.抗心绞痛B.循环功能不全时，低血压状态的急救C.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎D.抗心律不齐63.下列不具有抗高血压作用的药物是( )A.卡托普利B.甲基多巴C.利血平D.非诺贝特64下列哪一药物属于血管紧张素转化酶抑制剂？( )A.硝苯地平B.卡托普利C.非诺贝特D.利血平65.化学名为1，4；3，6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯的药物是( )A.甲基多巴B.硝酸异山梨酯C.奎尼丁D.双肼酞嗪66.下列叙述与非诺贝特相符的是( )A.含三个苯环B.含二个苯环C.含酚羟基D.不能水解67以下为抗生素类抗结核病药物的是( )A.链霉素B.卡那霉素C.阿米卡星D.罗红霉素68下列哪种抗生素具有广谱的特性？( )A.阿莫西林B.链霉素C.青霉素GD.青霉素V69下列叙述与氯霉素不符的是( )A.又名左旋霉素B.有2个手性碳原子C.结构中含有硝基D.不含氨基70抗肿瘤药卡莫司汀按化学结构分类属于( )A.乙烯亚胺类B.氮芥类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类71能引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血的药物是( )A.青霉素B.利多卡因C.氨苄西林D.氯霉素725-氟尿嘧啶的化学名为( )A.5-氟-N-己基-嘧啶B.5-氟-2，4（1H，3H）嘧啶二胺C.5-氟-2，4（1H，3H）嘧啶二酮D.5-氟-2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮73以下与吗啡的化学结构不符的是( )A.含有酸性结构部分和碱性结构部分B.含有酚羟基C.含有四个环状结构D.含有哌啶环74化学名为19-去甲基-17-羟基-4-雄甾烯-3-酮-17-苯丙酸酯的药物是( )A.甲基睾丸素B.苯丙酸诺龙C.己烯雌酚D.地塞米松75地塞米松结构中不具有( )A.9-氟B.17-羟基C.16-甲基D.11-羟基76己烯雌酚具有以下哪种活性？( )A.雌激素B.雄激素C.孕激素D.蛋白同化类激素77.下列叙述不符合环磷酰胺的是( )A.在体外有抗肿瘤作用B.又名癌得星C.可溶于水，但在水中不稳定D.属烷化剂类抗肿瘤药三、名词解释1、组胺2、前药3、抗菌谱4 镇痛5、机构特异性和结构非特异性6、脂水分配系数7、不可逆性抗胆碱酯酶药8 镇痛药9.心血管系统药物10.解热镇痛药11.氨基甙类抗生素12.镇静药13.降血脂药14.抗菌药15.抗焦虑药 16. 镇痛药17大环内酯类抗生素四、简答题1、试以普鲁卡因为例，阐述局麻药的结构特征。2、阿司匹林在潮湿和较高温度的条件下，可出现颜色变化，试解释其原因？3、简述吗啡的化学结构中显酸碱两性的原因。防止吗啡氧化应采取哪些措施？4、简述镇痛药和麻醉药的区别？5、简述有机磷中毒的原理以及通常用什么来解毒？6、简述中枢兴奋药使用时剂量应注意什么？7、影响药物药效的主要因素是什么？8、对四环素类抗生素、氨基甙类抗生素各举一例，并分别说出他们各自显著的毒副反应。9.用化学方法区别下列各组药物(1)苯巴比妥与苯妥英钠(2)地西泮与氯丙嗪10盐酸吗啡最稳定的pH值是多少，配制该注射液时应注意什么？11.试述复方新诺明（SMZ+TMP）的作用机理。12.甾类药物按母核结构不同可分成哪几类？写出每类母核的结构式并说明其异同点。13.举例说明如何对青霉素的结构进行改造，以得到耐酸、耐酶的抗生素。14.简述如何对雌二醇进行结构修饰，以得到时效更长、活性更高、更稳定和口服有效的衍生物。15.简述抗菌药的分类，每类各举一具体药物。16.简述如何利用吗啡的2位化学活性来鉴别吗啡。