普瑞巴林与加吧喷丁用药对比.pptx

从结构、药代动力学、疗效和安全性看普瑞巴林对比加巴喷丁优势普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第1页全球适应症多于加巴喷丁加巴喷丁1993年加巴喷丁在英国被同意用于治疗癫痫和神经病理性疼痛之后在美国被同意用于治疗部分癫痫发作和带状疱疹后神经痛(PHN)Bockbrader HN,et al.Clin Pharmacokinet;49(10):661-669.普瑞巴林年被欧洲药监局同意用于治疗成人外周神经病理性疼痛和部分癫痫发作之后在欧洲被同意用于治疗神经病理性疼痛(外周或中枢)和广泛性焦虑障碍年在美国被同意用于治疗糖尿病周围神经痛和带状疱疹后神经痛，部分癫痫发作年被美国FDA同意用于治疗纤维肌痛普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第2页证据等级高于加巴喷丁痛性糖尿病周围神经病变美国神美国神经经病学会病学会(AAN)、美国神、美国神经肌肉和肌肉和电子子诊疗医学会及医学会及物理医学与康复学会等学会共同公布痛性糖尿病神物理医学与康复学会等学会共同公布痛性糖尿病神经病病变疼疼痛痛处理指南：理指南：普瑞巴林普瑞巴林为唯一唯一A级级推荐推荐药药品品(证证据据级别级别强强)加巴喷丁为B级推荐推荐药药品品(证证据据级别级别中等中等)普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第3页化学结构与加巴喷丁不一样普瑞巴林和加巴喷丁均为抑制性神经递质-氨基丁酸(GABA)衍生物加巴喷丁为与2亚基结合第一代抗癫痫药普瑞巴林为与2亚基结合新一代抗癫痫药Sills GJ.Curr Opin Pharmacol.;6(1):108-13.普瑞巴林加巴喷丁Bockbrader HN,et al.Clin Pharmacokinet;49(10):661-669.化学结构上细微差异即可造成二者药代动力学和药效学差异普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第4页普瑞巴林不但仅是“新一代”加巴喷丁普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第5页普瑞巴林加巴喷丁口服生物利用度高，90%，与剂量无关随剂量增加而降低单一剂量300 mg：60%单一剂量600 mg：40%吸收快(血药浓度随剂量增加而增高)慢(血药浓度达稳态后不随剂量增加而增高)达最大血药浓度时间1 h2-3 h半衰期4-7 h5-9 h起始剂量75-150mg/d100-900mg/d有效剂量150-600mg/d1800-3600mg/d滴定时间数天后达最大剂量数周后达最大耐受剂量给药方案TID或BIDTID普瑞巴林药代动力学方面优于加巴喷丁Chiechio S,et al.Clin Drug Invest.;29(3):203-13.普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第6页每日剂量(mg/d)血浆药品浓度(g/mL)与加巴喷丁不一样，普瑞巴林吸收呈剂量依赖性6001200180024003000360042004800普瑞巴林加巴喷丁024681012与加巴喷丁相比，普瑞巴林吸收和分布速率较快，与剂量呈线性相关，当剂量增大时，药品血浆浓度线性增加，较易判断到达预期疗效剂量Bockbrader HN,et al.Clin Pharmacokinet (49)10:661-669.普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第7页普瑞巴林疗效优于加巴喷丁普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第8页普瑞巴林疗效优于加巴喷丁外周神经病变Cory Toth,et al.Pain Medicine(11):456-465普瑞巴林替换加巴喷丁治疗外周神经病变，可显著缓解疼痛普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第9页普瑞巴林疗效优于加巴喷丁外周神经病变EQ-5D VAS评分(mm)EQ-5D VAS评分：0-100mm，0=最差健康状态 100=最好健康状态*P0.025 VS PGB治疗前 Cory Toth,et al.Pain Medicine(11):456-465普瑞巴林替换加巴喷丁治疗外周神经病变，可显著提升患者生活质量普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第10页普瑞巴林疗效优于加巴喷丁外周神经病理性疼痛换用和加用普瑞巴林换用普瑞巴林加用普瑞巴林SF-MPQ均值Navarro A,et al.Pain Pract.Oct 18.Epub ahead of print加巴喷丁无效患者换用或加用普瑞巴林显著改进SF-MPQ评分与基线相比：P 0.0001SF-MPQ：简明McGill疼痛量表情感普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第11页普瑞巴林疗效优于加巴喷丁外周神经病理性疼痛换用和加用普瑞巴林换用普瑞巴林加用普瑞巴林SF-MPQ-VAS评分均值改变(mm)Navarro A,et al.Pain Pract.Oct 18.Epub ahead of print加巴喷丁无效患者换用或加用普瑞巴林显著改进SF-MPQ-VAS评分与基线相比：P 0.05普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第12页普瑞巴林疗效优于加巴喷丁外周神经病理性疼痛累计无疼痛或轻微疼痛时间(天)P=0.039Navarro A,et al.Pain Pract.Oct 18.Epub ahead of print换用较加用普瑞巴林疼痛缓解连续时间更长普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第13页普瑞巴林疗效优于加巴喷丁带状疱疹后神经痛100 mg100 mg100 mg100 mg100 mg100 mg100 mgP=0.211VAS评分(mm)相当于普瑞巴林6倍用量Ifuku M,et al.Pain Med.;12(7):1112-6.PHN患者应用普瑞巴林替换加巴喷丁治疗，其疗效是加巴喷丁6倍到达相同疗效，用量仅为加巴喷丁1/6普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第14页普瑞巴林疗效优于加巴喷丁带状疱疹后神经痛普瑞巴林剂量从100 mg增至175 mg后，疗效显著优于加巴喷丁600 mgVAS评分(mm)加巴喷丁普瑞巴林(增量前)普瑞巴林(增量后)Ifuku M,et al.Pain Med.;12(7):1112-6.*P0.05普瑞巴林增量后疗效显著优于加巴喷丁普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第15页普瑞巴林疗效优于加巴喷丁脊髓损伤造成神经病理性疼痛回顾性分析显示：普瑞巴林治疗脊髓损伤造成神经病理性疼痛，疗效优于加巴喷丁普瑞巴林在两项研究中均降低VAS评分(P0.001和P=0.016)而加巴喷丁使用最大剂量3600 mg/d才可降低疼痛评分(P=0.000)，而使用1200 mg/d时并未降低疼痛评分Tzellos TG,et al.Eur J Clin Pharmacol.;64(9):851-8.普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第16页普瑞巴林疗效优于加巴喷丁神经病理性疼痛和癫痫神神经经病理性疼痛病理性疼痛较较低低剂剂量普瑞巴林即可量普瑞巴林即可显显著降低疼痛著降低疼痛评评分，分，疗疗效效优优于加巴于加巴喷喷丁丁疼痛疼痛缓缓解程度随普瑞巴林解程度随普瑞巴林剂剂量增加而升高量增加而升高普普瑞瑞巴巴林林450mg/d即即可可降降低低疼疼痛痛评评分分，到到达达加加巴巴喷喷丁丁可可预预测测最最大大疗疗效效Bockbrader HN,et al.Clin Pharmacokinet;49(10):661-669.癫痫应用普瑞巴林，可使癫痫发作频率降低50%，疗效是加巴喷丁2.5倍与加巴喷丁相比，普瑞巴林可更有效降低癫痫发作普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第17页普瑞巴林疗效优于加巴喷丁难治性癫痫部分发作有效率比值Delahoy P,et al.BMC Neurol.;10:104.普瑞巴林有效率高于匹配剂量加巴喷丁普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第18页普瑞巴林疗效优于加巴喷丁子宫切除术时间(分钟)药品用量(mg)P0.05P0.05Anju Ghai,et al.Saudi J Anaesth.;5(3):252257.与加巴喷丁相比，术前使用普瑞巴林，可降低解救药品用量，且延长其用药时间间隔普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第19页与加巴喷丁相比，普瑞巴林不增加不良事件发生风险普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第20页换药后普瑞巴林与加巴喷丁安全性相当P=0.317P=0.157不良反应发生百分比(%)Ifuku M,et al.Pain Med.;12(7):1112-6.两种药品不良反应比较罕见，均可连续服药普瑞巴林替换加巴喷丁后，不良反应发生率不变普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第21页小结普瑞巴林与加巴喷丁虽为类似物，但在结构和疗效上优于加巴喷丁与加巴喷丁相比，普瑞巴林吸收和分布速率较快，与剂量呈线性相关普瑞巴林在各种疾病中，疗效优于加巴喷丁普瑞巴林替换加巴喷丁疗效显著，且安全性与之相当对加巴喷丁治疗无效患者，换用或加用普瑞巴林均疗效显著普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第22页普瑞巴林与加吧喷丁用药对比第23页