眼科药物及其合理应用专家讲座.pptx

眼科药品及其合理应用眼科药品及其合理应用眼科药物及其合理应用第1页临床眼病药品治疗临床眼病药品治疗临床上诊治病例临床上诊治病例n有些单用一个药品就可取得很好效果有些单用一个药品就可取得很好效果n有些则需要有些则需要3 3 4 4种眼药才得到基本控制种眼药才得到基本控制n而有些却是将所用药品停顿后反而痊愈而有些却是将所用药品停顿后反而痊愈怎样给不一样眼病患者怎样给不一样眼病患者 处方合理治疗药品？处方合理治疗药品？眼科药物及其合理应用第2页合理用药药理基础合理用药药理基础深入了解各种眼科药品深入了解各种眼科药品n药理作用机制药理作用机制n药品特点药品特点n可能不良反应可能不良反应n药品（市场）起源药品（市场）起源眼科药物及其合理应用第3页合理用药临床基础合理用药临床基础n血眼屏障血眼屏障 （血房水屏障和血视网膜屏障）（血房水屏障和血视网膜屏障）大多数眼病局部给药是最为有效治疗大多数眼病局部给药是最为有效治疗n眼局部用药影响原因眼局部用药影响原因 给给药药剂剂量量，药药品品吸吸收收率率，组组织织中中结结合合、分分布布和转运，循环药量，生物转化，排泄等和转运，循环药量，生物转化，排泄等眼科药物及其合理应用第4页眼局部药动学眼局部药动学药品由眼表进入眼内组织：药品由眼表进入眼内组织：n药品最好均具备脂溶性和水溶性药品最好均具备脂溶性和水溶性n眼表给药时，进入眼内路径：眼表给药时，进入眼内路径：n大部分经过泪膜、角膜转运大部分经过泪膜、角膜转运n部分经过血管、淋巴管吸收再分布部分经过血管、淋巴管吸收再分布n小部分经过结膜、巩膜直接弥散小部分经过结膜、巩膜直接弥散眼科药物及其合理应用第5页眼局部药动学眼局部药动学n泪膜泪膜 角膜角膜 眼内眼内n存在两个屏障存在两个屏障 角膜上皮细胞、内皮细胞间紧密连接角膜上皮细胞、内皮细胞间紧密连接n经过细胞膜转运经过细胞膜转运（膜性屏障）（膜性屏障）眼科药物及其合理应用第6页 眼表结构示意眼表结构示意眼科药物及其合理应用第7页惯用局部眼药剂型惯用局部眼药剂型n滴眼液滴眼液n最惯用眼药剂型，方便、舒适最惯用眼药剂型，方便、舒适n标准滴眼液标准滴眼液 3050L/L/滴滴n结膜囊容量最多结膜囊容量最多10L Ln泪液更新泪液更新 16%/min怎样科学地滴眼药？怎样科学地滴眼药？眼科药物及其合理应用第8页滴眼药方法学滴眼药方法学n通常滴入下方结膜囊内通常滴入下方结膜囊内 （但患者通常是滴在角膜上，患眼对着眼药滴）（但患者通常是滴在角膜上，患眼对着眼药滴）n再滴眼药最短间隔为再滴眼药最短间隔为5 5分钟分钟 （促进药液眼部吸收而又不被冲溢出眼外）（促进药液眼部吸收而又不被冲溢出眼外）n滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟 （能够降低泪道唧筒排泄作用，增加眼部吸收和（能够降低泪道唧筒排泄作用，增加眼部吸收和降低全身吸收）降低全身吸收）眼科药物及其合理应用第9页惯用局部眼药剂型惯用局部眼药剂型n眼膏（油膏）眼膏（油膏）n显显著增加脂溶性著增加脂溶性药药品在眼部吸收品在眼部吸收 （以凡士林、羊毛脂和矿物油作为基质；（以凡士林、羊毛脂和矿物油作为基质；增加眼药与眼表结构接触时间）增加眼药与眼表结构接触时间）n减减缓缓眼刺激症状眼刺激症状（眼表病损时，可起润滑和衬垫作用）（眼表病损时，可起润滑和衬垫作用）n缺点是缺点是视视物含糊物含糊 眼科药物及其合理应用第10页影响药品透过角膜原因影响药品透过角膜原因n药品药品浓度、溶解度、脂溶性、粘滞性、溶解度、脂溶性、粘滞性n表面活性与眼表屏障表面活性与眼表屏障（防腐剂）（防腐剂）n眼药眼药PH值、渗透压值、渗透压 反射泪负面作用反射泪负面作用 滴眼舒适性与患者依从性滴眼舒适性与患者依从性眼科药物及其合理应用第11页眼药新剂型眼药新剂型 提升滴眼液生物利用度，延长局部提升滴眼液生物利用度，延长局部作用时间，降低全身吸收带来不良反作用时间，降低全身吸收带来不良反应应n粘性赋形剂粘性赋形剂 （如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯乙醇、（如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯乙醇、聚羧乙稀等，在位凝胶）聚羧乙稀等，在位凝胶）n前体药前体药 （眼局部吸收过程中经代谢转化为含有生物药（眼局部吸收过程中经代谢转化为含有生物药理效应活性成份）理效应活性成份）眼科药物及其合理应用第12页眼药新剂型眼药新剂型n角膜接触镜、胶原膜角膜接触镜、胶原膜 能够不一样百分比整合入药品或复水时浸吸入，能够不一样百分比整合入药品或复水时浸吸入，或配戴后表面滴入药品来载释眼药，到达缓释效或配戴后表面滴入药品来载释眼药，到达缓释效果果n缓释、控释装置缓释、控释装置（可眼内给药）可眼内给药）保持药品浓度长时间内在一较为稳定治疗水平，保持药品浓度长时间内在一较为稳定治疗水平，大大降低用药量、用药次数和药品副作用大大降低用药量、用药次数和药品副作用n脂质体脂质体（可眼内给药）可眼内给药）采取脂性微球，可依据需要将水溶性或脂溶性采取脂性微球，可依据需要将水溶性或脂溶性药品溶入作为眼药载体药品溶入作为眼药载体眼科药物及其合理应用第13页眼科特殊给药方式眼科特殊给药方式n眼周注射眼周注射 （避开了角膜上皮避开了角膜上皮对药对药品吸收屏障作用，一次用品吸收屏障作用，一次用药药量量较较大，可在眼局部到达大，可在眼局部到达较较高高药药品品浓浓度度）球球结结膜下注射、球旁注射和球后注射膜下注射、球旁注射和球后注射n眼内注射眼内注射 （马马上将有效上将有效浓浓度度药药品品释释送到作用部位，所需送到作用部位，所需药药品品剂剂量量和和浓浓度均很小且度均很小且疗疗效很好效很好 ）前房注射、玻璃体注射前房注射、玻璃体注射眼科药物及其合理应用第14页眼周注射眼周注射n球球结结膜下注射膜下注射 药药品吸收主要是品吸收主要是经过扩经过扩散抵达角膜基散抵达角膜基质层质层和角巩膜和角巩膜缘缘组织组织入眼内，适合用于眼前段病入眼内，适合用于眼前段病变变；n球旁注射球旁注射 主要主要经经巩膜渗透，适合用于虹膜睫状体部位病巩膜渗透，适合用于虹膜睫状体部位病变变；n球后注射球后注射 在晶状体虹膜隔以后部位抵达治在晶状体虹膜隔以后部位抵达治疗浓疗浓度，适合用于眼度，适合用于眼后段以及后段以及视视神神经经疾病。疾病。眼科药物及其合理应用第15页眼内注射眼内注射 n前房内注射前房内注射 眼内感染、渗出、凝血等眼内感染、渗出、凝血等n玻璃体腔内注射玻璃体腔内注射 （经睫状体扁平部，以及玻璃体手术灌注液内给（经睫状体扁平部，以及玻璃体手术灌注液内给药）药）眼内感染、渗出、水肿、出血等眼内感染、渗出、水肿、出血等 眼科药物及其合理应用第16页注意事项注意事项n眼周注射眼周注射 存存在在眶眶内内球球外外组组织织结结构构、眼眼球球可可能能损损伤伤危危险险性性 （结膜、球壁、血管、眶内神经、中枢）（结膜、球壁、血管、眶内神经、中枢）n眼内注射眼内注射 药品对眼内组织毒性作用（剂量、浓度）药品对眼内组织毒性作用（剂量、浓度）眼内组织机械性损伤眼内组织机械性损伤眼科药物及其合理应用第17页眼部惯用药品眼部惯用药品n惯用惯用“三素三素”抗生素、糖皮质激素（皮质类固醇）、抗生素、糖皮质激素（皮质类固醇）、维生素维生素n眼科特有药品眼科特有药品 作用于瞳孔（缩瞳、扩瞳）药品，降眼作用于瞳孔（缩瞳、扩瞳）药品，降眼压药，抗过敏药，麻醉剂，生物制剂和检压药，抗过敏药，麻醉剂，生物制剂和检验诊疗用药等。验诊疗用药等。眼科药物及其合理应用第18页眼局部应用抗生素眼局部应用抗生素n抗细菌药抗细菌药n抗病毒药抗病毒药n抗真菌药抗真菌药n抗衣原体药抗衣原体药 n抗原虫药抗原虫药 眼科药物及其合理应用第19页抗细菌药抗细菌药n氨基糖甙类：氨基糖甙类：属于强大杀菌药，抗菌谱广，主要是革兰阴性属于强大杀菌药，抗菌谱广，主要是革兰阴性菌和葡萄球菌，有肾毒性和耳毒性，眼局部过量菌和葡萄球菌，有肾毒性和耳毒性，眼局部过量应用可有结膜、视网膜毒性。应用可有结膜、视网膜毒性。眼部惯用有：眼部惯用有：滴眼液滴眼液 3%3%庆大霉素，庆大霉素，0.5%0.5%新霉素新霉素,0.3%,0.3%妥布霉素等；妥布霉素等；结膜下注射结膜下注射 庆大霉素庆大霉素101020mg20mg次，妥布霉素次，妥布霉素101020mg20mg次；次；玻玻璃璃体体腔腔内内注注射射 庆庆大大霉霉素素100100200ug200ug次次，妥妥布布霉霉素素100100200ug/200ug/次，阿米卡星（丁胺卡那霉素）次，阿米卡星（丁胺卡那霉素）400ug400ug次。次。眼科药物及其合理应用第20页抗细菌药抗细菌药n大环内酯类：大环内酯类：属于快效抑菌剂，抗菌谱较窄，主要作用于革属于快效抑菌剂，抗菌谱较窄，主要作用于革兰阳性菌与阴性球菌、一些厌氧菌，以及支原体兰阳性菌与阴性球菌、一些厌氧菌，以及支原体和衣原体、弓形体等。有轻度胃肠道反应，局部和衣原体、弓形体等。有轻度胃肠道反应，局部使用毒性最低，过敏反应最少。使用毒性最低，过敏反应最少。眼部眼部惯惯用是用是 0.50.5红红霉素眼膏霉素眼膏 眼科药物及其合理应用第21页抗细菌药抗细菌药n四环素类四环素类：属属于于快快效效抑抑菌菌剂剂，高高浓浓度度时时也也含含有有杀杀菌菌作作用用。抗抗菌菌谱谱极极广广，除除常常见见革革兰兰阳阳性性、阴阴性性菌菌外外，一一些些立立克克次次体体、支支原原体体、衣衣原原体体、非非经经典典分分支支杆杆菌菌和和阿阿米米巴巴、螺螺旋旋体体等等对对其其敏敏感感。不不良良反反应应较较多多，有有胃胃肠肠道道反反应应、肝肝肾肾毒毒性性、抑抑制制骨骨骼骼发发育育和和牙牙齿齿变色，过敏反应等。变色，过敏反应等。眼部惯用有眼部惯用有 0.5%0.5%金霉素眼膏，金霉素眼膏，0.5%0.5%四四环环素眼膏素眼膏眼科药物及其合理应用第22页抗细菌药抗细菌药n氯霉素类：氯霉素类：属属于于广广谱谱抑抑菌菌剂剂，不不但但对对大大多多数数革革兰兰阴阴性性和和阳阳性性需需氧氧菌菌与与厌厌氧氧菌菌含含有有良良好好抗抗菌菌活活性性，对对衣衣原原体体、支支原原体体、立立克克次次体体也也有有作作用用。不不良良反反应应主主要要是是骨骨髓髓抑抑制制（与与剂剂量量相相关关）和和再再生生障障碍碍性贫血（与剂量无关），还可见灰婴综合征。性贫血（与剂量无关），还可见灰婴综合征。眼部惯用眼部惯用 0.250.250.5%0.5%氯霉素滴眼液氯霉素滴眼液眼科药物及其合理应用第23页抗细菌药抗细菌药n林可霉素类：林可霉素类：属属于于快快效效抑抑菌菌剂剂，抗抗菌菌谱谱窄窄，对对大大多多数数革革兰兰阳阳性性菌菌和和各各种种厌厌氧氧菌菌含含有有良良好好抗抗菌菌活活性性，不不宜宜与与红红霉霉素素适适用用。不不良良反反应应轻轻微微，主主要要是是胃肠道反应。胃肠道反应。眼部惯用眼部惯用 3 3林可霉素滴眼液林可霉素滴眼液眼科药物及其合理应用第24页抗细菌药抗细菌药n多多肽肽类类抗抗生生素素：属属于于杀杀菌菌剂剂，抗抗菌菌谱谱不不广广，毒毒性性较较显著，肾损害尤为突出显著，肾损害尤为突出 万万古古霉霉素素与与去去甲甲万万古古霉霉素素（活活性性稍稍强强）：快快效效，主主要要作作用用于于各各种种革革兰兰阳阳性性菌菌，包包含含耐耐药药金金葡葡菌菌、肠肠球球菌菌属属等等。含含有显著耳毒性和一定肾毒性。有显著耳毒性和一定肾毒性。眼眼部部惯惯用用：结结膜膜下下注注射射万万古古霉霉素素151525mg/25mg/次次，玻玻璃璃体体腔内注射万古霉素腔内注射万古霉素1mg1mg次。次。多多粘粘菌菌素素类类：慢慢效效，主主要要作作用用于于需需氧氧革革兰兰阴阴性性杆杆菌菌包包含含绿脓杆菌，肾毒性较显著。绿脓杆菌，肾毒性较显著。眼眼部部惯惯用用：0.1%0.1%0.5%0.5%多多粘粘菌菌素素B B滴滴眼眼液液，结结膜膜下下注注射射多多粘粘菌素菌素B B为为10mg10mg次。次。眼科药物及其合理应用第25页抗细菌药抗细菌药n 利福平：利福平：属属于于全全效效杀杀菌菌剂剂，抗抗菌菌谱谱广广，对对繁繁殖殖期期和和静静止止期期敏敏感感菌菌都都有有抗抗菌菌活活性性，穿穿透透力力强强，能能进进入入细细胞胞内内，有有利利于于治治疗疗细细胞胞内内寄寄生生菌菌，如如结结核核杆杆菌菌、麻麻风风杆杆菌菌、布布氏氏杆杆菌菌、伤伤寒寒杆杆菌菌等等所所致致感感染染。另另外外，对对链链球球菌菌、肺肺炎炎球球菌菌、耐耐药药金金葡葡菌菌、脑脑膜膜炎炎球球菌菌、淋淋球球菌菌、支支原原体体、衣衣原原体体都都有有抗抗菌菌活活性性。不不良良反反应有胃肠道反应、肝损害。应有胃肠道反应、肝损害。眼部惯用眼部惯用 0.1 0.1利福平滴眼液利福平滴眼液眼科药物及其合理应用第26页抗细菌药抗细菌药n喹诺酮类喹诺酮类：属快效杀菌剂，不但对各种革兰阴性杆菌有强属快效杀菌剂，不但对各种革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，而且对革兰阳性菌也有良好抗菌活大抗菌活性，而且对革兰阳性菌也有良好抗菌活性，对结核杆菌和其它分枝杆菌、沙眼衣原体、性，对结核杆菌和其它分枝杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、衣原体等也有一定作用。不良反应肺炎支原体、衣原体等也有一定作用。不良反应轻微，主要是消化道反应。轻微，主要是消化道反应。眼部惯用有：眼部惯用有：0.3%0.3%环丙沙星滴眼液，环丙沙星滴眼液，0.3%0.3%（左）氧氟（左）氧氟沙星滴眼液沙星滴眼液/眼膏眼膏 （加替沙星、莫西沙星滴眼液）（加替沙星、莫西沙星滴眼液）眼科药物及其合理应用第27页抗真菌药抗真菌药n多烯类抗生素多烯类抗生素：低浓度时抑制真菌，高浓度时杀灭真菌。对大多数真低浓度时抑制真菌，高浓度时杀灭真菌。对大多数真菌均含有高度抗菌活性，对新隐球菌、念珠菌、球孢子菌、菌均含有高度抗菌活性，对新隐球菌、念珠菌、球孢子菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌等敏感。不良反应较组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌等敏感。不良反应较多，包含肝肾毒性、骨髓抑制、低血钾等，静脉给药寒战、多，包含肝肾毒性、骨髓抑制、低血钾等，静脉给药寒战、高热、头痛、呕吐，眼局部给予刺激症状显著。高热、头痛、呕吐，眼局部给予刺激症状显著。眼部惯用有：眼部惯用有：滴眼液滴眼液0.1%0.1%0.25%0.25%两性霉素两性霉素B B，结膜下注射两性霉素，结膜下注射两性霉素B B为为100100300ug300ug次，前房内注射为次，前房内注射为2.52.55ug5ug次，玻璃体次，玻璃体腔内注射为腔内注射为5 510ug10ug次。次。眼科药物及其合理应用第28页抗真菌药抗真菌药n吡咯（咪唑）类化合物：吡咯（咪唑）类化合物：低浓度时抑制真菌，高浓度时杀灭真菌。抗菌谱广，低浓度时抑制真菌，高浓度时杀灭真菌。抗菌谱广，对新隐球菌、念珠菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌等含有很对新隐球菌、念珠菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌等含有很好抗菌作用。该类抗真菌药对细菌和棘阿米巴也有效。不好抗菌作用。该类抗真菌药对细菌和棘阿米巴也有效。不良反应多见胃肠道反应恶心、呕吐，严重致肝损害。良反应多见胃肠道反应恶心、呕吐，严重致肝损害。眼部惯用有：眼部惯用有：滴眼液为滴眼液为1 12 2咪康唑，咪康唑，1 15 5酮康唑，酮康唑，0.20.22 2氟康唑；眼膏为氟康唑；眼膏为2 2咪康唑；结膜下注射为咪康唑咪康唑；结膜下注射为咪康唑10mg10mg次；玻璃体腔内注射为咪康唑次；玻璃体腔内注射为咪康唑202050ug50ug次，氟康唑次，氟康唑100ug100ug次，伊曲康唑次，伊曲康唑10ug10ug次。次。眼科药物及其合理应用第29页抗病毒药抗病毒药n非选择性抗病毒药非选择性抗病毒药：同同时时作作用用于于病病毒毒和和宿宿主主细细胞胞，竞竞争争性性地地抑抑制制DNADNA和和DNADNA合合成成酶酶，抑抑制制病病毒毒复复制制，毒毒性性大大，仅仅供供局局部部应应用用。主主要要用用于于治治疗疗疱疱疹疹病病毒毒眼眼表表感感染染，亦亦可可用用于于治治疗疗眼眼水水痘痘病病毒毒感感染染。其其毒毒性性反反应应主主要要是是浅浅表表点点状状角角膜膜炎炎、滤滤泡泡性性结结膜膜炎炎、结结膜膜瘢痕、泪小点闭塞等。瘢痕、泪小点闭塞等。眼部惯用有：眼部惯用有：碘苷（疱疹净）碘苷（疱疹净）0.10.1滴眼液，滴眼液，0.50.5眼膏。眼膏。眼科药物及其合理应用第30页抗病毒药抗病毒药n选选择择性性抗抗病病毒毒药药：（只只作作用用于于被被病病毒毒感感染染宿宿主主细细胞胞病病毒毒特异性胸腺苷激酶，毒性低，可全身应用）特异性胸腺苷激酶，毒性低，可全身应用）阿昔洛韦（无环鸟苷）阿昔洛韦（无环鸟苷）/更昔洛韦（丙氧鸟苷）：更昔洛韦（丙氧鸟苷）：主要主要用于单纯疱疹病毒感染，对带状疱疹病毒作用较差，对用于单纯疱疹病毒感染，对带状疱疹病毒作用较差，对巨细胞病毒仅高浓度能抑制，对巨细胞病毒仅高浓度能抑制，对EBEB病毒亦有抑制作用。病毒亦有抑制作用。不良反应较少，偶有浅表点状角膜炎和结膜炎。不良反应较少，偶有浅表点状角膜炎和结膜炎。眼部惯用眼部惯用0.10.1滴眼液，滴眼液，3 3眼膏。眼膏。利巴韦林（三氮核苷、病毒唑）：利巴韦林（三氮核苷、病毒唑）：抗病毒谱广，对疱疹抗病毒谱广，对疱疹病毒、流感病毒、合胞病毒、腺病毒、乙型脑炎病毒等病毒、流感病毒、合胞病毒、腺病毒、乙型脑炎病毒等都有抑制作用。不良反应较少，全身应用有骨髓抑制和都有抑制作用。不良反应较少，全身应用有骨髓抑制和胎儿毒性。胎儿毒性。眼部惯用眼部惯用0.10.10.50.5滴眼液。滴眼液。眼科药物及其合理应用第31页抗炎药品抗炎药品主要用于眼科有三类：主要用于眼科有三类：n皮质类固醇皮质类固醇n非甾体抗炎药和抗组胺药非甾体抗炎药和抗组胺药n肥大细胞稳定剂肥大细胞稳定剂 眼科药物及其合理应用第32页皮质类固醇皮质类固醇 n含有抗炎症、抗过敏、抑制免疫反应、抗含有抗炎症、抗过敏、抑制免疫反应、抗毒、抗渗出、抗血管增生及抗增殖作用毒、抗渗出、抗血管增生及抗增殖作用n应用不妥可造成应用不妥可造成 全身不良反应全身不良反应 柯兴综合征、骨质疏松、消化道溃疡、柯兴综合征、骨质疏松、消化道溃疡、高血压、免疫抑制等高血压、免疫抑制等 眼局部不良反应眼局部不良反应 角膜伤口愈合延迟、增加病毒真菌角膜伤口愈合延迟、增加病毒真菌感染危险、发生皮质类固醇性青光眼和白内障等。感染危险、发生皮质类固醇性青光眼和白内障等。n眼部惯用皮质类固醇可为：眼部惯用皮质类固醇可为：滴眼液（水液、混悬液），眼膏，结膜下注射，滴眼液（水液、混悬液），眼膏，结膜下注射，球旁注射，玻璃体腔内注射球旁注射，玻璃体腔内注射 眼科药物及其合理应用第33页非甾体抗炎药非甾体抗炎药n前列腺素合成酶抑制剂（环氧酶抑制剂，前列腺素合成酶抑制剂（环氧酶抑制剂，COXCOX）该类化合物是非甾体类抗炎药（该类化合物是非甾体类抗炎药（NSAIDNSAID）主要）主要组成部分，含有抗炎、止痛和退热作用组成部分，含有抗炎、止痛和退热作用n没有皮质类固醇不良反应没有皮质类固醇不良反应 全身应用时不良反应主要是消化道反应，能够眼部应全身应用时不良反应主要是消化道反应，能够眼部应用这类药品主要不良反应是局部烧灼或刺痛，结膜充血，用这类药品主要不良反应是局部烧灼或刺痛，结膜充血，眼睑水肿，角膜上皮损伤。眼睑水肿，角膜上皮损伤。n眼部惯用有：眼部惯用有：0.1%0.1%双氯酚酸滴眼液，双氯酚酸滴眼液，0.1%0.1%萘普洛芬滴眼液（普南朴萘普洛芬滴眼液（普南朴灵），灵），0.5 0.5酮咯酸氨丁三醇滴眼液（安贺拉），酮咯酸氨丁三醇滴眼液（安贺拉），0.030.03氟比洛芬滴眼液（欧可芬）氟比洛芬滴眼液（欧可芬）眼科药物及其合理应用第34页抗组胺药和肥大细胞稳定剂抗组胺药和肥大细胞稳定剂n经过阻断过敏介质和炎症介质释放起抗炎作用经过阻断过敏介质和炎症介质释放起抗炎作用n眼眼部部惯惯用用抗抗组组胺胺滴滴眼眼液液有有色色甘甘酸酸钠钠，0.05%0.05%左左卡卡巴巴斯斯汀汀（立立复复汀汀），0.3%0.3%非非尼尼拉拉敏敏（那那素素达达），0.05%0.05%依依美美斯斯汀汀（依依米米汀汀）等等。局局部部不不良良反反应应甚甚少少，后后者者通通常常与与血血管管收收缩缩剂剂联联合合应应用用，注注意对循环系统影响及反应性充血。意对循环系统影响及反应性充血。n眼眼部部惯惯用用肥肥大大细细胞胞膜膜稳稳定定剂剂滴滴眼眼液液有有2 24 4色色甘甘酸酸钠钠，0.1%0.1%吡吡嘧嘧司司特特苯苯洛洛草草氨氨酸酸（研研立立爽爽），0.0010.001氨氨丁丁醇醇洛洛度度沙沙胺胺（阿乐迈）等。（阿乐迈）等。局部不良反应有烧灼感，眼睑水肿，痒等。局部不良反应有烧灼感，眼睑水肿，痒等。n肥大细胞稳定及抗组胺（肥大细胞稳定及抗组胺（H H1 1）0.1%奥洛他定滴眼液奥洛他定滴眼液（帕坦洛）（帕坦洛）眼科药物及其合理应用第35页青光眼降眼压药品青光眼降眼压药品 有效治疗是降眼压，重建房水循环平衡有效治疗是降眼压，重建房水循环平衡 n降低房水生成降低房水生成 作用位点：睫状突非色素上皮细胞作用位点：睫状突非色素上皮细胞n促进房水引流促进房水引流 作用位点：作用位点：小梁网路径小梁网路径 葡萄膜巩膜路径葡萄膜巩膜路径眼科药物及其合理应用第36页促进小梁网路径房水引流促进小梁网路径房水引流 （压力依赖性外流路径）（压力依赖性外流路径）n拟胆碱作用药品拟胆碱作用药品 经过毒蕈碱受体经过毒蕈碱受体(M受体受体)介导作用介导作用 毛果芸香碱毛果芸香碱 (pilocarpine,0.5%2%)n闭角型青光眼治疗及预防闭角型青光眼治疗及预防 （瞳孔括约肌收缩，放房角）瞳孔括约肌收缩，放房角）n开角型青光眼开角型青光眼降眼压治疗降眼压治疗 （睫状肌收缩促进小梁网房水外流）（睫状肌收缩促进小梁网房水外流）眼科药物及其合理应用第37页毛果芸香碱滴眼液毛果芸香碱滴眼液眼局部不良作用眼局部不良作用n近视（增加调整）痉挛痛（睫状肌痉挛）近视（增加调整）痉挛痛（睫状肌痉挛）频繁、高浓度滴眼频繁、高浓度滴眼n视物发暗和视物发暗和视力影响（尤其核性白内障）视力影响（尤其核性白内障）缩小瞳孔缩小瞳孔n瞳孔后粘连瞳孔后粘连 长久应用长久应用血房水屏障影响血房水屏障影响（亚临床虹膜炎）亚临床虹膜炎）改良剂型改良剂型 Ocusert（控释膜），（控释膜），Pilogel（凝胶）（凝胶）真瑞等（玻璃酸钠滴眼液）真瑞等（玻璃酸钠滴眼液）眼科药物及其合理应用第38页促进小梁网路径房水引流促进小梁网路径房水引流 （压力依赖性外流路径）（压力依赖性外流路径）n肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂 主要经过主要经过 2受体兴奋作用受体兴奋作用影响小梁细胞，重影响小梁细胞，重组细胞外间质，增加小梁网路径房水外流组细胞外间质，增加小梁网路径房水外流 地匹福林地匹福林(dipivifrin)，0.1%（前体药，（前体药，肾上腺素异戊酯肾上腺素异戊酯）肾上腺素肾上腺素(epinephrine)，1%不良作用：不良作用：结膜反应性苍白、药效过后充血，头结膜反应性苍白、药效过后充血，头痛，心悸等，瞳孔扩大（禁用于闭角型青光眼痛，心悸等，瞳孔扩大（禁用于闭角型青光眼）眼科药物及其合理应用第39页降低睫状突房水生成药品降低睫状突房水生成药品n 肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂n 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂n碳酸酐酶抑制剂碳酸酐酶抑制剂眼科药物及其合理应用第40页 肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂经过阻滞睫状突非色素上皮经过阻滞睫状突非色素上皮 2受体作用受体作用n噻吗洛尔（噻吗洛尔（timolol，噻吗心安，噻吗心安，1978）n倍他洛尔（倍他洛尔（betaxolol，贝特舒，贝特舒，1985）n左布诺洛尔（左布诺洛尔（levobunolol，贝他根，贝他根，1986）n美替洛尔（美替洛尔（metipranolol，倍他舒，倍他舒，1990）n卡替洛尔（卡替洛尔（cartelolol，美开朗，美开朗，1992）眼科药物及其合理应用第41页 受体阻滞剂特点受体阻滞剂特点n倍他洛尔倍他洛尔 Betoptic S,0.25%n 1受体相对选择性，降眼压作用略逊受体相对选择性，降眼压作用略逊n钙离子通道阻滞剂，钙离子通道阻滞剂，改进视网膜血供，改进视网膜血供，神经节细胞保护神经节细胞保护n左布诺洛尔左布诺洛尔 Betagan,0.5%n阻滞作用最强，降眼压作用同阻滞作用最强，降眼压作用同0.5%噻吗洛尔噻吗洛尔n美替洛尔美替洛尔 OptiPranolol,0.3%n降眼压作用同降眼压作用同0.5%噻吗洛尔噻吗洛尔(可能有促进房水外流作用可能有促进房水外流作用)n卡替洛尔卡替洛尔 Mikelan,1%,2%n内在拟交感神经兴奋作用（内在拟交感神经兴奋作用（ISA)，适合用于基础心率，适合用于基础心率70次次/分分n没有角膜损害作用没有角膜损害作用眼科药物及其合理应用第42页 受体阻滞剂受体阻滞剂全身不良作用全身不良作用n循环系统（循环系统（1受体）受体）心率减缓解血压降低，心力衰竭心率减缓解血压降低，心力衰竭n呼吸系统（呼吸系统（2受体）受体）支气管痉挛、诱发或加重哮喘支气管痉挛、诱发或加重哮喘n中枢神经系统中枢神经系统 情绪抑制为主情绪抑制为主(包含性功效包含性功效)，抑郁症，抑郁症n眼表不良反应眼表不良反应：烧灼感，眼干，过敏反应等烧灼感，眼干，过敏反应等 眼科药物及其合理应用第43页 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂经过眼部经过眼部 2受体兴奋起作用受体兴奋起作用n氨基可乐定氨基可乐定(apracloridine)1%n短期应用于激光治疗青光眼、膜性障前后短期应用于激光治疗青光眼、膜性障前后n血压降低，中枢神经系统影响血压降低，中枢神经系统影响n溴莫尼定溴莫尼定(brimonidine,阿法根阿法根)0.2%n诱导产生诱导产生bFGF，神经保护作用，神经保护作用n眼局部过敏、口干、倦乏、瞌睡、中枢抑制眼局部过敏、口干、倦乏、瞌睡、中枢抑制眼科药物及其合理应用第44页碳酸酐酶抑制剂碳酸酐酶抑制剂抑制睫状突非色素上皮细胞抑制睫状突非色素上皮细胞碳酸酐酶碳酸酐酶型同功酶型同功酶（细（细胞浆内，主要房水生成碳酸酐酶）胞浆内，主要房水生成碳酸酐酶）n杜噻酰胺杜噻酰胺(Dorzolamide 2%，Trusopt 添素得添素得）n降压作用同降压作用同0.5%噻吗洛尔噻吗洛尔n不良反应：结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味不良反应：结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味n布林佐胺布林佐胺（Brinzolamide 1%，Azopt 派立明）派立明）n降压作用同降压作用同0.5%噻吗洛尔，噻吗洛尔，更舒适（更舒适（PH=7.6）n可能改进视网膜血供（可能改进视网膜血供（碳酸酐酶活性碳酸酐酶活性 组织内组织内CO2 血供血供）n不良反应：结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味不良反应：结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味眼科药物及其合理应用第45页增加葡萄膜巩膜路径房水引流增加葡萄膜巩膜路径房水引流 （非压力依赖性房水外流路径）（非压力依赖性房水外流路径）n前列腺素衍生物前列腺素衍生物PGFPGF22（FPFP受体）受体）睫状肌金属蛋白酶（睫状肌金属蛋白酶（MPPMPP）降解肌束间结缔组织（胶原）降解肌束间结缔组织（胶原）肌束间隙变宽，阻力降低肌束间隙变宽，阻力降低 葡萄膜巩膜路径引流葡萄膜巩膜路径引流强有力和连续降眼压作用强有力和连续降眼压作用不受眼压昼夜改变影响不受眼压昼夜改变影响未发觉全身不良反应未发觉全身不良反应眼科药物及其合理应用第46页前列腺素衍生物滴眼液前列腺素衍生物滴眼液n0.005%拉坦前列素拉坦前列素 （Latanoprost,Xalatan，适利达适利达）n0.004%曲伏前列素（曲伏前列素（室温保留）室温保留）（Travoprost,Travatan，苏为坦苏为坦）n0.03%贝美前列素贝美前列素（室温保留）室温保留）（Bimatoprost,Lumigan，卢美根卢美根）n0.15%优诺前列素优诺前列素 （Unoprostone,Rescula，瑞灵瑞灵）眼科药物及其合理应用第47页多中心比较研究多中心比较研究(盲评盲评 45个中心个中心)n随机随机 OAG和和OH患者患者 拉坦前列素拉坦前列素 136例例 贝美前列素贝美前列素 136例例 曲伏前列素曲伏前列素 138例例n12周治疗周治疗 三组降眼压效果类似三组降眼压效果类似n不良反应：不良反应：结膜刺激，虹膜色素加深结膜刺激，虹膜色素加深 睫毛粗长多，睑皮肤色素加深睫毛粗长多，睑皮肤色素加深眼科药物及其合理应用第48页优诺前列素优诺前列素 Unoprostone 0.15%nDocosanoid衍生物衍生物 PG代谢产物代谢产物,天天二天天二次次n增加小梁路径和葡萄膜巩膜路径房水外流增加小梁路径和葡萄膜巩膜路径房水外流n不激活前列腺素不激活前列腺素FP和和EP受体受体n无无PG不良反应，如色素增加不良反应，如色素增加n拮抗内皮素，改进血流拮抗内皮素，改进血流n视网膜神经保护（类似神经组织成份）视网膜神经保护（类似神经组织成份）眼科药物及其合理应用第49页降眼压药品联合使用降眼压药品联合使用联适用药目标是增强降眼压效果联适用药目标是增强降眼压效果 n不一样作用机制药品组合不一样作用机制药品组合 最好是促进房水引流最好是促进房水引流+降低房水生成药品降低房水生成药品n合理增加次数合理增加次数 即在该药允许用药次数前提下适当增加给即在该药允许用药次数前提下适当增加给药次数药次数 n同一作用机制药品联合使用同一作用机制药品联合使用 不增强疗效，反而更多不良反应不增强疗效，反而更多不良反应 眼科药物及其合理应用第50页散瞳剂和睫状肌麻痹剂散瞳剂和睫状肌麻痹剂 n作用于交感神经药作用于交感神经药：经过兴奋经过兴奋1 1肾上腺素受体起瞳孔开大肌收缩而散大肾上腺素受体起瞳孔开大肌收缩而散大瞳孔，主要用于眼后节检验，起效快，作用连续时间瞳孔，主要用于眼后节检验，起效快，作用连续时间2 23 3小时。小时。不良反应主要是暂时性视糊、畏光、结膜苍白，对不良反应主要是暂时性视糊、畏光、结膜苍白，对有心血管疾病者慎用，未手术闭角型青光眼患者禁用。有心血管疾病者慎用，未手术闭角型青光眼患者禁用。眼部惯用有：眼部惯用有：2.52.55 5去氧肾上腺素（新福林）滴眼液，去氧肾上腺素（新福林）滴眼液，1 1肾肾上腺素滴眼液上腺素滴眼液 眼科药物及其合理应用第51页散瞳剂和睫状肌麻痹剂散瞳剂和睫状肌麻痹剂n作用于副交感神经药：作用于副交感神经药：经过阻断经过阻断M M胆碱能受体拮抗乙酰胆碱起睫状肌麻痹和散胆碱能受体拮抗乙酰胆碱起睫状肌麻痹和散大瞳孔作用。用于葡萄膜炎、眼内手术后和恶性青光眼治大瞳孔作用。用于葡萄膜炎、眼内手术后和恶性青光眼治疗，以及儿童屈光检验，协同散瞳剂眼后节检验。疗，以及儿童屈光检验，协同散瞳剂眼后节检验。不良反应阿托品较多，托吡卡胺极少，主要是皮肤粘不良反应阿托品较多，托吡卡胺极少，主要是皮肤粘膜干燥、发烧、脸部潮红、心动过速，以及过敏反应。膜干燥、发烧、脸部潮红、心动过速，以及过敏反应。眼部惯用有：眼部惯用有：滴眼液为滴眼液为0.50.52 2阿托品，阿托品，2 2后马托品，后马托品，0.250.250.50.5托吡卡胺；眼膏为托吡卡胺；眼膏为0.5%0.5%1 1阿托品阿托品眼科药物及其合理应用第52页人工泪液人工泪液n眼部润滑剂：眼部润滑剂：起润滑保湿作用，减缓干眼症状起润滑保湿作用，减缓干眼症状n主要滴眼剂有：主要滴眼剂有：纤维素类纤维素类（甲基纤维素（甲基纤维素,羧甲基纤维素羧甲基纤维素-潇莱威）潇莱威）聚乙烯醇聚乙烯醇类类（利奎芬）（利奎芬）玻璃酸钠类玻璃酸钠类（爱丽）（爱丽）右旋糖酐类右旋糖酐类（泪然（泪然-0.30.3羟丙基甲基纤维素羟丙基甲基纤维素0.1%0.1%右旋糖酐右旋糖酐-70-70）卡波姆卡波姆（维地息山（维地息山梨糖等）梨糖等）聚丙烯酸聚丙烯酸（优乐沛维生素（优乐沛维生素A A棕榈酸酯）棕榈酸酯）n不良反应：使用后可有短暂视力含糊不良反应：使用后可有短暂视力含糊 眼科药物及其合理应用第53页眼部表面麻醉剂眼部表面麻醉剂 n惯用眼表面麻醉剂有：惯用眼表面麻醉剂有：丁卡因（地卡因）丁卡因（地卡因）0.50.51 1滴眼液，滴眼液，1 13 3分钟起效，维分钟起效，维持约持约3030分钟；分钟；利多卡因利多卡因2 24 4滴眼液，滴眼液，1 13 3分钟起效，维持分钟起效，维持15152020分钟；分钟；盐酸奥布卡因（倍诺喜）盐酸奥布卡因（倍诺喜）0.4%0.4%，2424秒起效，可维持秒起效，可维持9 91313分钟；分钟；丙氧苯卡因（爱尔卡因）丙氧苯卡因（爱尔卡因）0.5%0.5%，滴后，滴后2020秒内起效，作用秒内起效，作用连续连续1515分钟。分钟。n不良反应：不良反应：过敏反应过敏反应，过多使用可引发角膜上皮损伤，过多使用可引发角膜上皮损伤眼科药物及其合理应用第54页合理用药临床实践合理用药临床实践综合考虑以下各个原因综合考虑以下各个原因n眼病类型（感染、免疫、变性眼病类型（感染、免疫、变性）n眼病严重程度眼病严重程度n患者整体情况患者整体情况 （年纪（年纪 伴随疾病伴随疾病 其它用药其它用药 随访条件等）随访条件等）n患者经济条件患者经济条件眼科药物及其合理应用第55页谢谢眼科药物及其合理应用第56页