资源描述
四、多选题
1) 下列属于“药物化学”研究范围是( )
A. 发现与发明新药
B. 合成化学药物
C. 阐明药物化学性质
D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间互相作用
E. 剂型对生物运用度影响
2) 已发现药物作用靶点包括( )
A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道
E. 核酸
3) 下列哪些药物以酶为作用靶点( )
A. 卡托普利 B. 溴新斯明 C. 降钙素 D. 吗啡
E. 青霉素
4) 药物之因此可以防止、治疗、诊断疾病是由于(ACD)
A. 药物可以补充体内必需物质局限性
B. 药物可以产生新生理作用
C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
D. 药物对受体、酶、离子通道等有克制作用
E. 药物没有毒副作用
5) 下列哪些是天然药物( )
A. 基因工程药物 B. 植物药 C. 抗生素 D. 合成药物
E. 生化药物
6) 按照中国新药审批措施规定,药物命名包括(ACDE)
A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名
7) 7)下列药物是受体拮抗剂为( )
A. 可乐定 B. 普萘洛尔 C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬
E. 吗啡
8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多项目,下列药物为抗肿瘤药是( )
A. 紫杉醇 B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D. 氮芥
E. 甲氧苄啶
9) 下列哪些技术已被用于药物化学研究( )
A. 计算机技术 B. PCR技术 C. 超导技术 D. 基因芯片
E. 固相合成
10) 下列药物作用于肾上腺素β受体有( )
A. 阿替洛尔 B. 可乐定 C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛尔
E. 雷尼替丁
11) 影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和起效快慢理化性质和构造原因是( )
A. pKa B. 脂溶性
C. 5位取代基氧化性质 D. 5取代基碳数目
E. 酰胺氮上与否含烃基取代
12) 巴比妥类药物性质有(ABDE)
A.具有内酰亚胺醇-内酰胺互变异构体 B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色
C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速率有关
E.pKa值大,未解离百分率高
13) 在进行吗啡构造改造研究工作中,得到新镇痛药工作有( )
A. 羟基酰化 B. N上烷基化
C. 1位脱氢 D. 羟基烷基化
E. 除去D环
14) 下列哪些药物作用于阿片受体( )
A. 哌替啶 B. 美沙酮
C. 氯氮平 D. 芬太尼
E. 丙咪嗪
15) 中枢兴奋剂可用于( )
A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 小朋友遗尿症
C. 对抗抑郁症 D. 抗高血压
E. 老年性痴呆治疗
16) 属于5-羟色胺重摄取克制剂药物有( )
A. 氟斯必林 B. 氟伏沙明
C. 氟西汀 D. 纳洛酮
E. 舍曲林
17) 氟哌啶醇重要构造片段有( )
A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基
C. 对羟基哌啶 D. 丁酰苯
E. 哌嗪
18) 具三环构造抗精神失常药有( )
A. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特
C. 洛沙平 D. 丙咪嗪
E. 地昔帕明
19) 镇静催眠药构造类型有 ( )
A. 巴比妥类 B. GABA衍生物
C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类
E. 酰胺类
20) 属于黄嘌呤类中枢兴奋剂有( )
A. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱
C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱
E. 茴拉西坦
21) 下列论述哪些与胆碱受体激动剂构效关系相符( )
A. 季铵氮原子为活性必需
B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量基团取代后,活性增强
C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增长时,活性迅速下降
D. 季铵氮原子上以甲基取代为最佳
E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性
22) 下列有关乙酰胆碱酯酶克制剂论述哪些是对( )
A. Physostigmine分子中不具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强中枢拟胆碱作用
B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长
C. Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出
D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶克制剂,可用于抗老年痴呆
E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide
23) 对Atropine进行构造改造发展合成抗胆碱药,如下图为基本构造( )
A. R1和R2为相似环状基团 B. R3多数为OH
C. X必须为酯键 D. 氨基部分一般为季铵盐或叔胺构造
E. 环取代基到氨基氮原子之间距离以2~4个碳原子为好
24) Pancuronium Bromide()
A. 具有5a-雄甾烷母核 B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代
C. 3位和17位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂
E. 具有雄性激素活性
25) 肾上腺素受体激动剂化学不稳定性体现为( )
A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质
C. 受到MAO和COMT代谢 D. 易水解
E. 易发生消旋化
26) 肾上腺素受体激动剂构效关系包括( )
A. 具有β-苯乙胺构造骨架
B. β-碳上一般带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体
C. α-碳上带有一种甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长
D. N上取代基对α和β受体效应相对强弱有明显影响
E. 苯环上可以带有不一样取代基
27) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低原因是( )
A. 对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低
B. 未及进入中枢已被代谢
C. 难以进入中枢
D. 具有中枢镇静和兴奋双重作用,两者互相抵消
E. 中枢神经系统没有组胺受体
28) 下列有关Mizolastine论述,对有( )
A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用
B. 不经P450代谢,且代谢物无活性
C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出,但Mizolastine在这方面有优势,尚未观测到明显心脏毒性
D. 在体内易离子化,难以进入中枢,因此是非镇静性抗组胺药
E. 分子中虽有多种氮原子,但都处在叔胺、酰胺及芳香性环中,只有很弱碱性
29) 若如下图表达局部麻醉药通式,则( )
A. 苯环可被其他芳烃、芳杂环置换,作用强度不变
B. Z部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不一样影响
C. n等于2~3为好
D. Y为杂原子可增强活性
E. R1为吸电子取代基时活性下降
30) Procaine具有如下性质( )
A. 易氧化变质
B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加紧
C. 可发生重氮化-偶联反应
D. 氧化性
E. 弱酸性
31) 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物构效关系是:( )
A. 1,4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性减少,若为硝基则激活钙通道
C. 3,5-取代酯基不一样,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位
D. 4-位取代基与活性关系(增长):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
32) 属于选择性β1受体阻滞剂有:( )
A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔
C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔
E. 倍他洛尔
33) Quinidine体内代谢途径包括:( )
A. 喹啉环2`-位发生羟基化 B. O-去甲基化
C. 奎核碱环8-位羟基化 D. 奎核碱环2-位羟基化
E. 奎核碱环3-位乙烯基还原
34) NO供体药物吗多明在临床上用于:( )
A. 扩血管 B. 缓和心绞痛
C. 抗血栓 D. 哮喘
E. 高血脂
35) 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢药物是:( )
A. B.
C. D.
E.
36) 硝苯地平合成原料有:( )
A. a-萘酚 B. 氨水
C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛
E. 乙酰乙酸甲酯
37) 盐酸维拉帕米体内重要代谢产物是 ( )
A. N–去烷基化合物 B. O-去甲基化合物
C. N–去乙基化合物 D. N–去甲基化合物
E. S-氧化
38) 下列有关抗血栓药氯吡格雷描述,对是 ( )
A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B. 分子中含一种手性碳
C. 不能被碱水解 D. 是一种抗凝血药
E. 属于ADP受体拮抗剂
39) 作用于神经末梢降压药有 ( )
A. 哌唑嗪 B. 利血平
C. 甲基多巴 D. 胍乙啶
E. 酚妥拉明
40) 有关地高辛说法,错误是 ( )
A. 构造中含三个a-D-洋地黄毒糖 B. C17上连接一种六元内酯环
C. 属于半合成天然甙类药物 D. 能克制磷酸二酯酶活性
E. 能克制Na+/K+-ATP酶活性
41) 抗溃疡药雷尼替丁具有下列哪些构造( )
A. 具有咪唑环 B. 具有呋喃环
C. 具有噻唑环 D. 具有硝基
E. 具有二甲氨甲基
42) 属于H2受体拮抗剂有( )
A. 西咪替丁 B. 苯海拉明
C. 西沙必利 D. 法莫替丁
E. 奥美拉唑
43) 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀药物有( )
A. 联苯双酯 B. 法莫替丁
C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼
E. 硫乙拉嗪
44) 用作“保肝”药物有( )
A. 联苯双酯 B. 多潘立酮
C. 水飞蓟宾 D. 熊去氧胆酸
E. 乳果糖
45) 5-HT3止吐药重要构造类型有( )
A. 取代苯甲酰胺类 B. 三环类
C. 二苯甲醇类 D. 吲哚甲酰胺类
E. 吡啶甲基亚砜类
46) 下列药物中属于COX-2酶选择性克制剂药物有( )
A. B.
C. D.
E.
47) 在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性?( )
A. B.
C. D.
E.
48) 如下哪些性质与环磷酰胺相符( )
A. 构造中具有双β-氯乙基氨基 B. 可溶于水,水溶液较稳定,受热不分解
C. 水溶液不稳定,遇热更易水解 D. 体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化
E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中
49) 如下哪些性质与顺铂相符( )
A. 化学名为(Z)-二氨二氯铂
B. 室温条件下对光和空气稳定
C. 为白色结晶性粉末
D. 水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性反式异构体
E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,对肾脏毒性大
50) 直接作用于DNA抗肿瘤药物有( )
A. 环磷酰胺 B. 卡铂
C. 卡莫司汀 D. 盐酸阿糖胞苷
E. 氟尿嘧啶
51) 下列药物中,哪些药物为前体药物:( )
A. 紫杉醇 B. 卡莫氟
C. 环磷酰胺 D. 异环磷酰胺
E. 甲氨喋呤
52) 化学构造如下药物具有哪些性质( )
A. 为橙黄色结晶性粉末 B. 为二氢叶酸还原酶克制剂
C. 大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救 D. 为烷化剂类抗肿瘤药物
E. 体外没有活性,进入体内后经代谢而活化
53) 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成具有烷化作用代谢产物有( )
A. 4-羟基环磷酰胺 B. 丙烯醛
C. 去甲氮芥 D. 醛基磷酰胺
E. 磷酰氮芥
54) 巯嘌呤具有如下哪些性质( )
A. 为二氢叶酸还原酶克制剂 B. 临床可用于治疗急性白血病
C. 为前体药物 D. 为抗代谢抗肿瘤药
E. 为烷化剂抗肿瘤药
55) 下列药物中哪些是半合成抗肿瘤药物( )
A. 拓扑替康 B. 紫杉特尔
C. 长春瑞滨 D. 多柔比星
E. 米托蒽醌
56) 下列药物中,属于抗代谢抗肿瘤药物有( )
A. B.
C. D.
E.
57) 下列哪些说法是对( )
A. 抗代谢药物是最早用于临床抗肿瘤药物
B. 芳香氮芥比脂肪氮芥毒性小
C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
D. 顺铂水溶液不稳定,会发生水解和聚合
E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ抗肿瘤药物
E.多肽
58) 下列药物中,哪些药物是半合成红霉素衍生物( )
A. 阿齐霉素 B. 克拉霉素
C. 甲砜霉素 D. 泰利霉素
E. 柔红霉素
59) 下列药物中,哪些可以口服给药( )
A. 琥乙红霉素 B. 阿米卡星
C. 阿莫西林 D. 头孢噻肟
E. 头孢克洛
60) 氯霉素具有下列哪些性质( )
A. 化学构造中具有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体
B. 对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解
C. 构造中具有甲磺酰基
D. 重要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等
E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血
61) 下列哪些说法不对( )
A. 哌拉西林和头孢哌酮侧链构造相似
B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定
C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都具有游离氨基,都会发生类似聚合反应
D. 克拉维酸钾为β-内酰胺酶克制剂,仅有较弱抗菌活性
E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌作用较差
62) 红霉素符合下列哪些性质( )
A. 为大环内酯类抗生素 B. 为两性化合物
C. 构造中有五个羟基 D. 在水中溶解度较大
E. 对耐青霉素金黄色葡萄球菌有效
1) 下列哪些药物是通过克制细菌细胞壁合成而产生抗菌活性( )
A. 青霉素钠 B. 氯霉素
C. 头孢羟氨苄 D. 泰利霉素
E. 氨曲南
63) 头孢噻肟钠构造特点包括:
A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成
B. 具有氧哌嗪构造
C. 具有四氮唑构造
D. 具有2-氨基噻唑构造
E. 具有噻吩构造
64) 青霉素钠具有下列哪些性质
A. 遇碱β-内酰胺环破裂 B. 有严重过敏反应
C. 在酸性介质中稳定 D. 6位上具有α-氨基苄基侧链
E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效
65) 下述性质中哪些符合阿莫西林
A. 为广谱半合成抗生素 B. 口服吸取良好
C. 对β-内酰胺酶稳定 D. 易溶于水,临床用其注射剂
E. 水溶液室温放置会发生分子间聚合反应
66) 克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:
A. 阿莫西林 B. 头孢羟氨苄
C. 克拉霉素 D. 阿米卡星
E. 土霉素
67) 从化学构造分类,喹诺酮类药物可以分为
A. 萘啶酸类 B. 噌啉羧酸类
C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸类
E. 苯并咪唑类
68) 喹诺酮抗菌药物作用机理为其克制细菌DNA
A. 旋转酶 B. 拓扑异构酶IV
C. P-450 D. 二氢叶酸合成酶
E. 二氢叶酸还原酶
69) 有关喹诺酮类药物构效关系论述对是
A. N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似乙烯基、氟乙基抗菌活性最佳
B. N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最佳取代基为环丙基、并且其抗菌活性不小于乙基衍生物
C. 8位上取代基可认为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性奉献次序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基
D. 在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强
E. 3位羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
70) 喹诺酮类药物一般毒性为
A. 与金属离子(Fe3+,Al3+,Mg2+,Ca2+)络合
B. 光毒性
C. 药物互相反应(与P450)
D. 有少数药物尚有中枢毒性(与GABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性
E. 过敏反应
71) 通过对天然Rifamycins及其衍生物构造和活性关系研究,得出如下规律
A. 在Rifampin6,5,17和19位应存在自由羟基
B. RifampinC-17和C-19乙酰物无活性
C. 在大环上双键被还原后,其活性增强
D. 将大环打开也将失去其抗菌活性
E. 将大环打开保持抗菌活性
72) 下列抗疟药物中,哪些是天然产物
A. Quinine B. Artemisinin
C. Chloroquine D. Arteether
E. Dihydroartemisinin
73) 下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物
A. B.
C. D.
E.
74) 符合Tolbutamide描述是
A. 含磺酰脲构造,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 是临床上使用第一种口服降糖药
C. 构造中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于Tolbutamide鉴定
D. 分子中对位甲基,易氧化失活,属短效磺酰脲类降糖药
E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药
75) 符合Glibenclamide描述是
A. 含磺酰脲构造,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液
B. 构造中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解
C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药
D. 为长期有效磺酰脲类口服降糖药
E. 在体内不经代谢,以原形排泄
76) 符合Metformin Hydrochloride描述是
A. 其游离碱呈弱碱性,盐酸盐水溶液呈近中性
B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色
C. 是肥胖伴胰岛素抵御II型糖尿病人首选药
D. 很少在肝脏代谢,几乎所有以原形由尿排出
E. 易发生乳酸酸中毒
77) 在碱性溶液中分解产物可发生重氮偶合反应药物有:
A. Hydrochlorothiazide B. Acetazolamide
C. Spironolatone D. Furosemide
E. Azosemide
78) 属于高效利尿药药物有:
A. 依他尼酸 B. 乙酰唑胺
C. 布美他尼 D. 呋塞米
E. 甲苯磺丁脲
79) 久用后需补充KCl利尿药是:
A. 氨苯蝶啶 B. 氢氯噻嗪
C. 依他尼酸 D. 格列本脲
E. 螺内酯
80) 在甾体药物合成中,常采用微生物法反应有
A. 雌酚酮合成中A环芳化及脱氢 B. 炔诺酮合成中炔基化
C. 甲基睾丸素合成时17位上甲基 D. 黄体酮合成中D环氢化
E. 醋酸泼尼松龙合成中11位氧化
81) 可在硫酸中显荧光药物有
A. 醋酸泼尼松龙 B. 黄体酮
C. 甲睾酮 D. 炔雌醇
E. 雌二醇
82) 从双烯到黄体酮合成路线中,采用了哪些单元反应
A. 氧化 B. 还原
C. 酰化 D. 水解
E. 成盐
83) 属于肾上腺皮质激素药物有
A. 醋酸甲地孕酮 B. 醋酸可松
C. 醋酸地塞米松 D. 已烯雌酚
E. 醋酸泼尼松龙
84) 雌甾烷化学构造特性是
A. 10位角甲基 B. 13位角甲基
C. A环芳构化 D. 17α-OH
E. 11β-OH
85) 雌激素拮抗剂有
A. 阻抗型雌激素 B. 非甾体雌激素
C. 三苯乙烯抗雌激素 D. 芳构酶克制剂
E. 缓释雌激素
86) 下面哪些药物属于孕甾烷类
A. 甲睾酮 B. 可松
C. 睾酮 D. 雌二醇
E. 黄体酮
87) 甾体药物按其构造特点可分为哪几类
A. 肾上腺皮质激素类 B. 孕甾烷类
C. 雌甾烷类 D. 雄甾烷类
E. 性激素类
88) 既有PGs类药物具有如下药理作用
A. 抗血小板凝集 B. 作用于子宫平滑肌,抗早孕,扩宫颈
C. 克制胃酸分泌 D. 治疗高血钙症及骨质疏松症
E. 作用于神经系统
89) 属于水溶性维生素有
A. 维生素A B. 维生素C
C. 维生素K1 D. 氨苄西林
E. 核黄素
90) 下列药物立体异构体作用强度不一样
A. 葡萄糖 B. 维生素C
C. 维生素A D. 维生素H
E. 萘普生
91) 下面有关维生素C论述,对是
A. 维生素C又名抗坏血酸
B. 本品可发生酮式-烯醇式互变,有三个互变异构体,其水溶液重要以烯醇式存在
C. 抗坏血酸分子中有两个手性碳原子,故有4个光学异构体
D. 本品水溶液易被空气中氧氧化生成去氢抗坏血酸,氧化速度由pH和氧浓度决定,且受金属离子催化
E. 维生素C在多种维生素中用量最大。除药用外,运用其还原能力,对食品有保鲜作用
92) 属于脂溶性维生素有
A. 维生素A B. 维生素C
C. 维生素K D. 氨苄西林
E. 核黄素
1) 下列哪些论述与维生素D类相符
A. 都是甾醇衍生物 B. 其重要组员是D2、D3
C. 是水溶性维生素 D. 临床重要用于抗佝偻病
E. 不能口服
93) 下列哪些特点与生物素相符
A. 固体对空气和温度都稳定 B. 水溶液呈酸性,易于霉菌生长
C. 在酸性或碱性溶液中都稳定 D. 可用溴水进行鉴别
E. 化学合成是以富马酸为起始原料
94) 如下哪些说法是对
A. 弱酸性药物在胃中轻易被吸取
B. 弱碱性药物在肠道中轻易被吸取
C. 离子状态药物轻易透过生物膜
D. 口服药物吸取状况与解离度无关
E. 口服药物吸取状况与所处介质pH有关
95) 在Hansch方程中,常用参数有
A. lg P B. mp
C. pKa D. MR
E. σ
96) 先导化合物可来源于
A. 借助计算机辅助设计手段合理药物设计
B. 组合化学与高通量筛选互相配合研究
C. 天然生物活性物质合成中间体
D. 具有多重作用临床既有药物
E. 偶尔事件
97) 前药特性有
A. 原药与载体一般以共价键连接
B. 前药只在体内水解形成原药,为可逆性或生物可逆性药物
C. 前药应无活性或活性低于原药
D. 载体分子应无活性
E. 前药在体内产生原药速率应是迅速动力学过程,以保障原药在作用部位有足够药物浓度,并应尽量减低前药直接代谢
98) 下列论述对是
A. 硬药指刚性分子,软药指柔性分子B. 原药可用做先导化合物C. 前药是药物合成前D. 孪药分子中具有两个相似构造E. 前药体外活性低于原药
99) 在肝脏中不发生3位代谢苯二氮卓类药物是 ( )
A.奥沙西泮 B.地西泮 C.硝西泮 D.劳拉西泮 E.氟西泮
100) 2 NO供体药物吗多明在临床上用于:( )
A.扩血管 B.缓和心绞痛 C.抗血栓 D.哮喘 E.高血脂
101) 影响RAS系统降压药物包括 ( )
A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶克制剂 B.血管紧张素转化酶克制剂(ACEI)
C.血管紧张素II受体拮抗剂 D.钙离子通道阻滞剂 E.神经节阻断剂
102) 药物化学构造修饰措施有 ( )
A. 成盐修饰 B. 酯化修饰 C. 酰胺化修饰 D. 开环与成环 E. 成酮
103) 如下哪些与阿片受体模型相符 ( )
A.一种平坦构造与药物苯环相适应
B.有一种阳离子部位与药物负电荷中心相结合
C.有一种阴离子部位与药物正电荷中心相结合
D.有一种方向合适凹槽与药物叔氮原子相适应
E.有一种方向合适凹槽与药物构造中相称于吗啡C-15/C-16烃基部分相适应
104) 下列作用于中枢降血压药物有 ( )
A.盐酸维拉帕米 B.甲基多巴 C.盐酸可乐定
D.利舍平 E卡托普利
105) 有关奥沙西泮哪些论述是对 ( )
A. 是地西泮活性代谢产物
B. 在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应
C. 1位在没有甲基
D. 具有一种手性碳,临床是使用外消旋体
E. 其作用较地西泮强2倍
106) 药物化学构造修饰目 ( )
A. 延长药物作用时间
B. 减少药物毒副作用
C. 改善药物吸取性能
D. 改善药物溶解性能
E. 提高药物对受体结合能力,增强药物活性
107) 下列那些药物常作为抗溃疡药( )
A. H1受体拮抗剂 B. 质子泵克制剂 C. β受体拮抗剂
D. H2受体拮抗剂 E. 胃粘膜保护剂
108) 属于烷化剂类抗肿瘤药物构造类型是 ( )
A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类
D. 甲黄酸酯类 E. 硝基咪唑类
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