药食两用红花研究进展及开发利用前景_郑东方.pdf

南方农业South China Agriculture第16卷第23期Vol.16 No.232022年12月Dec.2022红花（Carthamus tinctorius L.）是菊科红花属一年生草本植物中药材红花为红花植物的干燥管状花，其产地以河南、云南、河北、四川与新疆等区域为主1-2。红花入药是我国的一大特色，此项应用初始源自东汉时期，金匮要略（张仲景著）曾云“妇人六十二种风，乃腹中血气刺痛，红蓝花酒煮之”。红花味辛、性温、归心和肝经，是活血通经、散瘀止痛的良药，对于降低血压、血脂，治疗冠心病、高血压、类风湿性关节炎等也有良好的功效3-4。红花曾是全球一大染料，同时其种子富含不饱和脂肪酸（UFA），众多国家将其当做油料广泛栽种1。现今自红花内已检出了超过60种的化学成分，含黄酮类、脂肪酸类、甾体类与生物碱类等。此项研究系统概述红花的成分、作用等，以供借鉴。1化学成分1.1黄酮类化合物此化学成分是红花的一大构成。现今提取自红花的黄酮类化合物有2大类，其一为查尔酮类，其二为其他黄酮类。包括红花黄色素（safflor yellow，SY）、红花黄色素A（safflor yellow A，SY-A）、红花黄色素B（safflor yellow B，SY-B）5、羟基红花黄色素 A（hydroxy safflor yellow A，HSYA）6、羟基山萘酚、6-羟基山奈酚-3-O-葡萄糖苷、槲皮素7、丁香脂素、黄芩苷、芩黄素、山奈酚8、木樨草素、山奈酚-3-芸香糖苷和芦丁9与杨梅素10等。1.2生物碱类提取自红花的生物碱类化合物包括 serotobenine、isolumichrome、尿嘧啶、胸腺嘧啶、腺嘌呤、腺苷、N-feruloyserotonnim11、ethyl-A-D-lyxofuranoside12等。此类成分多存在于红花油中。1.3甾体类胡 萝 卜 苷（daucosterol）13、豆 甾 醇（ursolicacid）、柠黄醇（citrostadienol）等。1.4有机酸类从红花中分离得到的有机酸类有肉豆寇酸、异香草酸14、异戊酸15-16、花生酸、油酸、亚油酸等。其中亚油酸占比为 80%，在所有已知植物中排名第 1，有“亚油酸之王”之美誉17。1.5其他成分红花所含的其他化合物包括聚炔类、红花多糖、亚精胺类与木脂素类等，同时蛋白质、维生素E、维生素B含量也非常高，还含有诸多微量元素，诸如铁、钾、锌、钙、铜与磷等12,18。2分析方法2.1薄层色谱法刘艳等19以硅胶G为固定相，70%的乙醇为溶剂，收稿日期：2022-07-20基金项目：河南省“四优四化”科技行动支撑计划优质中药材专项“优质中药材安全高效生产技术集成与示范专项红花标准化生产关键技术集成与示范”（20200902005）。作者简介：郑东方（1991），女，河南商丘人，硕士，研究实习员，从事中药材品种选育。E-mail：。郑东方，陈鑫伟，吕树立.药食两用红花研究进展及开发利用前景J.南方农业，2022，16（23）：111-115.药食两用红花研究进展及开发利用前景郑东方，陈鑫伟，吕树立（商丘市农林科学院，河南商丘 476000）摘要红花是菊科植物的干燥管状花，其早在东汉时期即被当做药物应用，为一类传统活血化瘀药。经现代药理研究证实，其在治疗诸多疾病方面皆具备有效性，包括治疗心脑血管疾病、抗老化、神经与免疫系统疾病等。概述了红花的化学成分、分析方法和药理活性研究进展，为红花的综合开发提供依据。关键词红花；化学成分；药理活性中图分类号：R282.71文献标志码：ADOI：10.19415/ki.1673-890 x.2022.23.026111南方农业South China Agriculture第16卷第23期Vol.16 No.232022年12月Dec.2022乙酸乙酯（EAC）-正丁醇（NBA）-乙醇（EA）-氨水-水（体积比13311）为展开剂，在可见光下检视筛查，准确鉴别出9批红花药材中有两批药材非法添加色素。2.2紫外分光光度法张明等20采用紫外分光光度法测得红花中总黄酮的含量为2.63%。刘红等21在403 nm处以试剂空白为参比，测得红花中 HSYA 的含量为 8.01%。邢晓轲等22以60%乙醇为空白溶液，在510 nm处测得新疆不同产地红花的黄酮总含量。郝建明23以芦丁为对照品，在300 nm左右波长范围内，进行扫描，采用原子吸收分光光度法，测定了红花中总黄酮及微量元素的含量。刘斌等24借助紫外分光光度法，并对照芦丁，对红花含总黄酮量展开测量。2.3高效液相色谱法（HPLC）彭燕等25借助 HPLC 绘制出红花注射液指纹图谱，标定了24个特征峰，确定了采用甲醇-10 mLL-1冰醋酸进行梯度洗脱，最佳条件为 1 mLmin-1流速、270 nm 测定波长，实现了对产自诸多厂家的红花注射液的有效区分与鉴别，且具备快捷性与简便性。王磊等26将十八烷基键合硅胶（ODS）当做填充剂，流动相选择甲醇（MT）-乙腈（ACN）-0.7%磷酸溶液（体积比 26227），在 403 nm 下，对新疆 25 个不同产地的红花中的HSYA含量进行测量，发现不同产地的红花中HSYA的含量差异较大，说明红花药材中的有效成分含量与地理位置、水份、气候等密切相关。邹俊波等27以甲醇-乙腈-0.7%磷酸溶液（体积比26272）为流动相，在403 nm下，对不同浓缩条件下的红花的 HSYA 含量进行测定，发现在 70100 范围内浓缩15 h没有显著变化。李石飞等28利用HPLC-DAD法，以47%甲醇-水等度洗脱，于波长为 270 nm、280 nm、290 nm、300 nm 时进行同时测定，并对红花内 4 类亚精胺类化合物含量展开测量，同时检测新疆、河南与云南这3个产地的红花药材的含4类亚精胺量，在科学层面上给予红花品质控制以支撑。伊丽娜等29采用 HPLC 法，以甲醇-0.7%磷酸为流动相，梯度洗脱，检测波长 365 nm，成功测定了红花茎叶中槲皮素、木犀草素和芹菜素等3种成分的含量。何婷等7借助HPLC-DAD法对红花内山奈素、羟基红花黄色素A（HSYA）、槲皮素与芦丁含量展开测定，将MT-水作为流动相。2.4联用技术王瑾等30采用GC-MS结合化学计量学方法，对新疆不同产地的红花中挥发性成分进行定性定量分析，共鉴定出35种挥发性成分，其中酸类和饱和烷烃类占总量的43.03%81.09%。周震等31将红花油水解甲基化后上样分析，测得了红花油的气相色谱质谱总离子流色谱图，与标准图谱核对后，确定了10种脂肪酸，并测得了各脂肪酸的相对百分含量，其中亚油酸相对百分含量高达91.6%。张翅32将三氟乙酸水溶液（0.01%）-CAN当做流动相，实施梯度洗脱处理，将全波长作为测定波长，离子化途径选择ESI（），利用 HPLC-ESI-MS 法对红花黄色素进行了定性检测，鉴定得到 11 类化学成分，结果显示 SY 所含成分以HSYA、脱水红花黄色素 B（AHSYB）为主。纪国力等33将多个产地的红花当做试材，先实施硝酸处理，再借助微波消解法进行样品制作，之后借助ICP-MS法对各样品重金属（包括Pb、Mo、Cd、Sb、As、Co、Hg、Mn、Cu与Cr）与有害元素含量展开检测，发现Cd含量超标的区域有四川、河南与浙江局部，Cu含量超标的区域为云南丽江、新疆塔城、四川简阳，Mn含量超标的区域有新疆昌吉、和田、塔城、哈密与江苏南通，Cr含量超标的区域有河南延津、江苏南通、浙江慈溪。2.5其他方法王磊等34借助火焰原子吸收光谱法，对产区新疆5个区域的红花含重金属与微量元素量进行了测定，结果发现新疆不同产地的红花中微量元素和重金属的含量存在明显差异，尤其是和田产区的红花重金属含量明显高于国家药用植物规定的安全标准。3药理活性3.1抗凝血，抑制血栓形成红花黄色素（SY）具有抗凝血、抗血小板聚集和血管再通的作用，能缓解不稳定型心绞痛症状，改善心肌缺血，功能为活血化瘀、通经止痛。主治缺血性脑血管疾病、冠心病、心绞痛、高血压等。韩亚萍35将100名不稳定型心绞痛患者随机分为两组。2组病人于常规治疗前提下，分别静脉滴注0.2g丹参多酚酸盐注射液、0.1 g红花黄色素注射液，两者溶解液为0.25L的氯化钠注射液（0.9%），或为0.25 L的葡萄糖注射112南方农业South China Agriculture第16卷第23期Vol.16 No.232022年12月Dec.2022液（5%），1次 d-1，2周为1个疗程。发现，在改善冠心病（CHD）病人的不稳定心绞痛症状与相关指标方面，2组未表现出明显区别。通过对SYB对ADP所致大鼠体外血小板聚集的抗凝效应与抑制效应展开观察，贾菲菲等36发现，SYB能够使ADP所致体外大鼠最高血小板聚集率下降，能够使大鼠离体血浆TT（凝血酶时间）、APTT（活化凝血活酶时间）、PT（凝血酶原时间）延长，表现出明显的量效关系。3.2改善心肌缺血经研究，张媛等37提出，红花黄色素注射液可有效保护垂体后叶素（Pit）诱发的急性心肌缺血大鼠，此注射液可使SOD（超氧化物歧化酶）活性增强，使MDA（丙二醛）含量减少；SY能够使Pit导致的心肌梗死（MI）区面积大幅减少。经由实验研究，董文彬等38证实，HSYA 可使心肌缺血大鼠 MI 面积大幅减少，对血清 CK-MB（肌酸激酶 MB 型）与 LDH（乳酸脱氢酶）的生成进行抑制，可使心肌缺血大鼠血液黏度下降，由此改善血小板聚集现象。许爱斌等39通过 H9c2心肌细胞制备 SI/R损伤模型，对心肌细胞存活率以及LDH含量展开检测，借助TUNEL染色法对细胞凋亡进行测定，借助 Western blot（WB）法对信号途径 Akt/eNOS 的蛋白表达展开测定，发现HSYA可使H9c2细胞活性提升，抑制心肌细胞损伤，削弱心肌细胞凋亡，同时经由 Akt/eNOS 的活化释放保护效能。3.3抗肿瘤曾俐娟等40对卵巢上皮癌（EOC）A2780细胞实施不同浓度的红花多糖处理，结果显示红花多糖可对此细胞迁移与增殖施以有效抑制，且存在剂量依赖表现。红花多糖能够使 EOC细胞-catenin蛋白表达下调，使细胞迁移与增殖活性减弱，由此达到抗肿瘤效果。石学魁等41用台盼蓝拒染法观察红花多糖对三种肿瘤细胞的体外抗肿瘤作用，结果发现红花多糖对小鼠肉瘤S180和小鼠肺癌LA795细胞的生长具有抑制作用，但在体外细胞培养中没有发现这种抑制作用，推测可能是通过调节机体的免疫功能来发挥抗肿瘤效应。同时红花多糖能明显增强荷瘤小鼠CTL细胞、NK细胞杀伤活性。高亭等42通过观察不同浓度的HSYA对肿瘤血管的抑制情况发现，HSYA中、小剂量组能够抑制小鼠移植瘤的生长，移植瘤经 HSYA治疗后，瘤组织的血管生长不及生理盐水组多。董文礼等43提出，红花注射液可使胃癌（GC）SGC-7901细胞迁移、增殖活性减弱，降低 MMP-1蛋白表达。经研究，孔祥东等44提出，对于乳腺癌（BC）细胞 MDA-MB-231，红花黄色素具备有效抑制功能，同时存在时间依赖性、浓度依赖性表现；不同浓度的红花黄色素能显著促进乳腺癌细胞的凋亡，显著抑制p-Akt的表达并促进Cleaved-Caspase-3的表达，显著抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭能力。3.4抗炎HSYA具备抗炎及抗氧化损伤功能，其可使脂多糖及缺氧所致IL-2与IL-6等炎性介质表达下调，也能够对胞浆核转录因 KB 活化进行抑制，下调炎性介质转录水平的表达，由此释放抗炎效能45。王金平等46发现 HSYA 可以明显降低实验小鼠外周血 IL-6、IL-10、TNF-的含量和mRNA表达，说明HSYA可抑制炎症介质的释放、减轻炎症介质导致的损伤。吴伟等47采用比色法研究HSYA对脂多糖诱导的白细胞的黏附作用、Fura-2 法测定白细胞内 Ca2+浓度、RT-PCR法测定TNF-、IL-6mRNA表达水平及免疫荧光染色法观察NF-kB核位移的情况，结果表明HSYA对脂多糖诱导的家兔白细胞黏附、Ca2+浓度升高、TNF-、IL-6mRNA的表达水平升高、NF-kB核位移等变化均有缓解作用，并呈量效关系。因此HSYA可以抑制炎性细胞白细胞的活化，对脂多糖诱导的损伤起到保护作用。3.5其他作用通过小鼠实验，鞠国泉48发现，红花提取液对小鼠因运动所致肌肉疲劳具显著消除作用，可提升此动物的耐力、体力、非特异性抵抗力、耐缺氧能力。王月凡等49通过探索红花水煎剂灌胃小鼠对其在体小肠运动推进的情况，来判断红花治疗习惯性便秘的效果。结果表明红花可以刺激肠粘膜，加快肠蠕动，减少大肠水分吸收，调节内分泌紊乱，对小鼠在体小肠平滑肌的促进作用及治疗习惯性便秘效果显著。辛蕾等50经由制备体外紫外线辐射损伤模型，对培养皮肤细胞活力展开测定，测定不同计量的HSYA影响紫外线损伤模型中ROS（活性氧）与MMP（金属基质蛋白酶）-1表达状况，证明了HSYA可抑制紫外线辐射对人表皮细胞和皮肤成纤维细胞的氧化损伤，对抗皮肤光老化具有保护作用。113南方农业South China Agriculture第16卷第23期Vol.16 No.232022年12月Dec.20224展望红花在我国种植历史悠久，除药用外，还可做染料、食品、天然色素添加剂等，且我国的红花油、籽、干花大量出口，在国际上享有很高的声誉。我国已经有从事生产红花色素、红花籽油、红花醋的企业，可以说我国的红花产业正蓬勃发展，红花研究和综合开发具有广阔的发展前景。含有红花的中药处方有红花当归散、红花桃仁汤、复元活血汤、跌打丸、七厘散、回生丹等，另外还有红花黄色素口腔崩解片、红花注射液、红花滴丸、舒胸片等多种制剂。红花化学成分复杂并且药效广泛，但至今应用于临床的红花制剂品种单一，应运用现代科学技术，加强对红花的开发和利用。参考文献：1任超翔,吴沂芸,唐小慧,等.红花的起源与产地变迁J.中国中药杂志,2017,42(11):2219-2222.2王凯,雷露,曹金一,等.中药红花和黄芪对脑缺血损伤保护作用的研究进展J.中国医药导报,2020,17(3):22-25.3刘淑玲,蔡海荣,陈燕虹,等.红花黄色素对动脉粥样硬化大鼠内皮功能、炎症反应、氧化应激的影响J.中国老年学杂志,2019,39(18):4585-4588.4刘方舟,李园白,李萌,等.基于网络药理学的浙产栀子藏红花素类成分药理作用机制研究J.中草药,2019,50(8):1873-1879.5Kazuma K,Takahashi T,Sato K,et al.QuinochalconesandflavonoidsfromfreshfloretsindifferentcultivarsofCarthamustinctoriusL.J.BiosciBiotechnol Biochem,2000,64(8):1588-1599.6Meselhy R,Kadota S,Momose Y,et al.Two NewQuinochalcone Yellow Pigments from 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