第八章抗胆碱药.ppt

第八章第八章 抗胆碱抗胆碱(dn jin)药药第一页，共三十三页。抗胆碱药：抗胆碱药：是一类能与胆碱受体结合，因无内在是一类能与胆碱受体结合，因无内在(nizi)(nizi)活性不能激动胆碱受体活性不能激动胆碱受体产生拟胆碱作用，但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结合，从而产生产生拟胆碱作用，但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用的一类药物。抗胆碱作用的一类药物。2023/10/7 周六2第二页，共三十三页。第八章第八章 抗胆碱抗胆碱(dn jin)药药 第一节第一节 M胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药 一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱 阿托品阿托品 Atropa belladonna Atropa belladonna，AtroposAtropos掌管掌管 生命生命(shngmng)(shngmng)之神。之神。【作用作用】阻断阻断M受体，较大剂量也阻断神经节受体，较大剂量也阻断神经节N1受体。受体。2023/10/7 周六3第三页，共三十三页。4 1、松弛平滑肌、松弛平滑肌 作用特点作用特点(tdin)(tdin)：？：？1)对痉挛状态平滑对痉挛状态平滑 肌解痉作用明显。肌解痉作用明显。2）解痉作用的强弱）解痉作用的强弱 顺序为：胃肠道顺序为：胃肠道 平滑肌平滑肌 膀膀 胱逼尿肌胱逼尿肌 胆管胆管 、输尿管、支气、输尿管、支气 管平滑肌。管平滑肌。3）对括约肌解痉作用不显著）对括约肌解痉作用不显著(xinzh)(xinzh)，也不恒定。，也不恒定。第四页，共三十三页。阿阿 托托 品品 2023/10/7 周六5 2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌(fnm)：1）敏感程度为：唾液腺、汗腺）敏感程度为：唾液腺、汗腺 呼吸道分泌腺胃分泌腺呼吸道分泌腺胃分泌腺 2）对胃酸分泌减少影响较小？）对胃酸分泌减少影响较小？第五页，共三十三页。2023/10/7 周六6胃壁细胞胃壁细胞(xbo)胃泌素受体胃泌素受体乙酰胆碱受乙酰胆碱受 体体组胺组胺(z n)受体受体激动激动(jdng)胃酸分泌胃酸分泌所以只阻断乙酰胆碱受体对胃酸分泌减少影响较小。所以只阻断乙酰胆碱受体对胃酸分泌减少影响较小。第六页，共三十三页。阿阿 托托 品品 2023/10/7 周六7 3.眼睛眼睛(yn jing)(1)扩瞳扩瞳第七页，共三十三页。(2)(2)眼内压升高眼内压升高(shn o)(shn o)2023/10/7 周六8第八页，共三十三页。(3)(3)调节麻痹调节麻痹(mb)(mb)睫状肌睫状肌M M受体被阻断受体被阻断,睫状肌松弛而退向外缘睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带被拉紧悬韧带被拉紧,晶状体晶状体变扁平变扁平,屈光度减低屈光度减低,视近物模糊视近物模糊,视远物清楚称调节麻痹。视远物清楚称调节麻痹。2023/10/7 周六9第九页，共三十三页。2023/10/7 周六10第十页，共三十三页。4对心血管系统的作用对心血管系统的作用：（1）兴奋心脏：）兴奋心脏：心律：治疗量心律：治疗量-使心率短暂性减慢。使心率短暂性减慢。原因：原因：阿托品阻断副交感神经末梢膜上的阿托品阻断副交感神经末梢膜上的M1受体受体，抑制负反馈，使乙酰胆碱释放增加所致。抑制负反馈，使乙酰胆碱释放增加所致。较大剂量较大剂量-使心率加快。使心率加快。原因：原因：阻断外周阻断外周M受体，解除迷走神经对窦房结的受体，解除迷走神经对窦房结的 抑制，使之兴奋性、自律性增加所致。抑制，使之兴奋性、自律性增加所致。传导传导(chundo)：加快传导：加快传导(chundo)，改善窦房、房室传导，改善窦房、房室传导(chundo)阻滞。阻滞。2023/10/7 周六11 阿阿阿阿 托托托托 品品品品第十一页，共三十三页。（2）扩张小血管，改善微循环）扩张小血管，改善微循环,增加组织血流灌增加组织血流灌 注，注，小血管痉挛时作用明显小血管痉挛时作用明显(mngxin)。5.兴奋中枢兴奋中枢 较大剂量：可兴奋延脑和大脑皮层。较大剂量：可兴奋延脑和大脑皮层。大剂量：显著兴奋中枢大剂量：显著兴奋中枢 中毒量：强烈兴奋中枢，并由兴中毒量：强烈兴奋中枢，并由兴 奋转入抑制，昏迷。死于奋转入抑制，昏迷。死于 呼吸麻痹。呼吸麻痹。2023/10/7 周六12 阿阿 托托 品品第十二页，共三十三页。【临床应用临床应用临床应用临床应用】1.1.1.1.内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药合用。胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药合用。2.2.2.2.腺体分泌过多：全身腺体分泌过多：全身腺体分泌过多：全身腺体分泌过多：全身(qun shn)(qun shn)(qun shn)(qun shn)麻醉前给药麻醉前给药麻醉前给药麻醉前给药 3.3.3.3.眼科应用眼科应用眼科应用眼科应用:虹膜睫状体炎，缩瞳药、散瞳药交替用，同时并用抗感染药。虹膜睫状体炎，缩瞳药、散瞳药交替用，同时并用抗感染药。虹膜睫状体炎，缩瞳药、散瞳药交替用，同时并用抗感染药。虹膜睫状体炎，缩瞳药、散瞳药交替用，同时并用抗感染药。2023/10/7 周六13 阿阿 托托 品品第十三页，共三十三页。4.4.缓慢缓慢(hunmn)(hunmn)(hunmn)(hunmn)型心律失常：窦房阻滞、房室阻滞、型心律失常：窦房阻滞、房室阻滞、窦房结功能低下的室性异位心律。窦房结功能低下的室性异位心律。5.5.抗休克：用于感染中毒休克（微循环障碍休克）。抗休克：用于感染中毒休克（微循环障碍休克）。6.6.解除有机磷酸酯中毒：迅速解除解除有机磷酸酯中毒：迅速解除MM样中毒症样中毒症状。状。2023/10/7 周六14 阿阿 托托 品品第十四页，共三十三页。不良反应不良反应 1.一般剂量，不良反应较多，但不重。一般剂量，不良反应较多，但不重。2.剂量大，表现中枢兴奋（见中枢项）。剂量大，表现中枢兴奋（见中枢项）。中毒解救中毒解救 1.对症对症 2.中枢镇静药抗惊厥的应用中枢镇静药抗惊厥的应用(yngyng)3.人工呼吸、吸氧人工呼吸、吸氧 4.给特殊解毒药：毛果芸香碱、毒扁豆碱。给特殊解毒药：毛果芸香碱、毒扁豆碱。【禁忌症禁忌症】青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。15 阿阿 托托 品品第十五页，共三十三页。东莨菪碱东莨菪碱 属属M受体阻断药，具有阿托品样作用受体阻断药，具有阿托品样作用。特点：特点：1 1、抑制、抑制(yzh)(yzh)(yzh)(yzh)中枢，小剂量镇静，大剂中枢，小剂量镇静，大剂量催眠。量催眠。2 2、抑制腺体分泌作用强。、抑制腺体分泌作用强。3 3、防晕止呕。、防晕止呕。4 4、中枢抗胆碱，用于帕金森病治疗。、中枢抗胆碱，用于帕金森病治疗。5 5、用于麻醉前给药。、用于麻醉前给药。2023/10/7 周六16第十六页，共三十三页。山山 莨莨 菪菪 碱碱属属M受体阻断药，具有阿托品样作用受体阻断药，具有阿托品样作用。特点：特点：特点：特点：1 1 1 1、代替阿托品用于胃绞痛治疗、代替阿托品用于胃绞痛治疗、代替阿托品用于胃绞痛治疗、代替阿托品用于胃绞痛治疗(zhlio)(zhlio)(zhlio)(zhlio)。2 2 2 2、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用 于感染中毒性休克。于感染中毒性休克。于感染中毒性休克。于感染中毒性休克。2023/10/7 周六17第十七页，共三十三页。三、选择性三、选择性M受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑西平哌仑西平哌仑西平 、替仑西平、替仑西平、替仑西平、替仑西平 特点：特点：选择性阻断选择性阻断选择性阻断选择性阻断MM1 1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶受体，抑制胃酸及胃蛋白酶受体，抑制胃酸及胃蛋白酶受体，抑制胃酸及胃蛋白酶(wi dn bi mi)(wi dn bi mi)的分泌，用于的分泌，用于的分泌，用于的分泌，用于 消化性溃疡病的治疗。消化性溃疡病的治疗。消化性溃疡病的治疗。消化性溃疡病的治疗。2023/10/7 周六18第十八页，共三十三页。第二节第二节 N1受体阻断受体阻断(z dun)药药 选择性与神经节选择性与神经节N1受体结合受体结合,阻滞交感神经节与副交感神经节的传导阻滞交感神经节与副交感神经节的传导(chundo)(chundo)功能，既降低交感神经功能，也降低副交感神经功能。功能，既降低交感神经功能，也降低副交感神经功能。六烃季铵、美加明、阿方那特六烃季铵、美加明、阿方那特 作用：阻断交感神经节，产生迅速强大的降压作作用：阻断交感神经节，产生迅速强大的降压作 用用.应应 用：高血压危象、高血压脑病、急进性高血压。用：高血压危象、高血压脑病、急进性高血压。禁忌：禁忌：冠脉功能不全、脑血管硬化、肾功能障碍者禁用。冠脉功能不全、脑血管硬化、肾功能障碍者禁用。19第十九页，共三十三页。一、除极化一、除极化一、除极化一、除极化(j hu)(j hu)型肌松药型肌松药型肌松药型肌松药 琥珀胆碱琥珀胆碱琥珀胆碱琥珀胆碱 作用机制作用机制 使使使使N N2 2受体持久除极化。受体持久除极化。受体持久除极化。受体持久除极化。2023/10/7 周六20第三节第三节 N2受体阻滞受体阻滞(z zh)(z zh)药药第二十页，共三十三页。2023/10/7 周六21第二十一页，共三十三页。作用特点作用特点1.肌松初期出现肌松初期出现(chxin)短暂的肌束颤动。短暂的肌束颤动。2.作用快、短，连续用药可产生快速耐受性。作用快、短，连续用药可产生快速耐受性。3.新斯的明不能解救其中毒，反而加重中毒。新斯的明不能解救其中毒，反而加重中毒。4.颈部颈部、四肢、腹部肌松作用最明显。、四肢、腹部肌松作用最明显。2023/10/7 周六22琥珀琥珀(h p)(h p)胆碱胆碱第二十二页，共三十三页。应用应用 1.气管插管、气管镜、食管气管插管、气管镜、食管(shgun)镜检查。镜检查。2.手术全麻的辅助用药。手术全麻的辅助用药。不良反应不良反应 1.窒息窒息、过量呼吸麻痹过量呼吸麻痹 2.肌束颤动肌束颤动2023/10/7 周六23琥珀琥珀(h p)(h p)胆碱胆碱第二十三页，共三十三页。新合成的新合成的非除极化型肌松药非除极化型肌松药 泮库溴铵等泮库溴铵等 作用机制作用机制作用机制作用机制 阻断阻断阻断阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)N NN N2 2 2 2受体受体受体受体.用药较安全，用于手术麻醉的辅助用药、插管检查、惊厥时肌松。用药较安全，用于手术麻醉的辅助用药、插管检查、惊厥时肌松。2023/10/7 周六24 二、二、非除极化非除极化(j hu)型肌松药型肌松药第二十四页，共三十三页。小小 结结1.抗胆碱药与拟胆碱药作用抗胆碱药与拟胆碱药作用(zuyng)(zuyng)基本相反，对血管作用基本相反，对血管作用(zuyng)(zuyng)相同。相同。2.治疗量阿托品可使部分人心率暂时减慢，这是阻断前膜治疗量阿托品可使部分人心率暂时减慢，这是阻断前膜M1受体所致。受体所致。心率加快是阻断窦房结心率加快是阻断窦房结M2受体所致。受体所致。3.扩张血管，改善微循环。扩张血管，改善微循环。4.治疗胆绞痛、肾绞痛与强镇痛药合用。治疗胆绞痛、肾绞痛与强镇痛药合用。5.抗感染中毒性休克、解救有机磷中毒。抗感染中毒性休克、解救有机磷中毒。2023/10/7 周六25第二十五页，共三十三页。6.山莨菪碱代替阿托品山莨菪碱代替阿托品 广泛用于胃肠绞痛广泛用于胃肠绞痛(jio tn)和感染性休克。和感染性休克。7.胃复康用于焦虑性溃疡。胃复康用于焦虑性溃疡。8.哌仑西平为选择性哌仑西平为选择性M1受体阻断药，治疗溃疡病。受体阻断药，治疗溃疡病。9.N1受体阻断药美加明等可用于高血压脑病等的治疗。受体阻断药美加明等可用于高血压脑病等的治疗。10.琥珀胆碱为琥珀胆碱为去极化肌松药，中毒不可用新斯的解救。去极化肌松药，中毒不可用新斯的解救。11.筒箭毒为非筒箭毒为非筒箭毒为非筒箭毒为非去极化肌松药，中毒可用新斯的解救。去极化肌松药，中毒可用新斯的解救。12、阿托品有那些作用和应用？、阿托品有那些作用和应用？2023/10/7 周六26第二十六页，共三十三页。2023/10/7 周六27第二十七页，共三十三页。2023/10/7 周六28第二十八页，共三十三页。2023/10/7 周六29第二十九页，共三十三页。2023/10/7 周六30第三十页，共三十三页。阿托品的合成阿托品的合成(hchng)代用品代用品 合成解痉药合成解痉药 1.溴化丙胺太林溴化丙胺太林(普鲁本辛普鲁本辛)特点：特点：对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久,可减少可减少(jinsho)胃酸分泌胃酸分泌.用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛，胃、十二肠溃疡病，胃炎等。用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛，胃、十二肠溃疡病，胃炎等。2023/10/7 周六31第三十一页，共三十三页。阿托品的合成阿托品的合成(hchng)代用品代用品 2.胃复康胃复康 特点：特点：特点：特点：1 1、有中枢、有中枢、有中枢、有中枢(zhngsh)(zhngsh)安定作用，外周解痉、抑制腺体安定作用，外周解痉、抑制腺体安定作用，外周解痉、抑制腺体安定作用，外周解痉、抑制腺体 分泌等作用。分泌等作用。分泌等作用。分泌等作用。2 2、用于焦虑症伴溃疡病，胃酸过多，肠蠕动亢进腹泻，、用于焦虑症伴溃疡病，胃酸过多，肠蠕动亢进腹泻，、用于焦虑症伴溃疡病，胃酸过多，肠蠕动亢进腹泻，、用于焦虑症伴溃疡病，胃酸过多，肠蠕动亢进腹泻，膀胱刺激症状的尿频、尿急、尿痛。膀胱刺激症状的尿频、尿急、尿痛。膀胱刺激症状的尿频、尿急、尿痛。膀胱刺激症状的尿频、尿急、尿痛。2023/10/7 周六32第三十二页，共三十三页。内容(nirng)总结第八章 抗胆碱药。一、阿托品类生物碱 阿托品。睫状肌M受体被阻断,睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带被拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,视近物模糊,视远物清楚称调节麻痹(mb)。传导：加快传导，改善窦房、房室传导阻滞。1.内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药合用。5.抗休克：用于感染中毒休克（微循环障碍休克）。2.剂量大，表现中枢兴奋（见中枢项）。一、除极化型肌松药 琥珀胆碱。32第三十三页，共三十三页。