执业药师药学专业知识二考点抗高血压药.doc

执业药师药学专业知识二考点抗高血压药资料仅供参考 执业药师药学专业知识二考点：抗高血压药 执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性经过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利经过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！抗高血压药血压水平的定义和分类类别收缩压（mmHg）舒张压（mmHg）正常血压12080正常高值1201398089高血压：140901级高血压（轻度）14015990992级高血压（中度）1601791001093级高血压（重度）180110单纯收缩期高血压14090一线降压药(5大类)1.利尿剂(第七章第一节，氢氯噻嗪等，后述)2.受体阻断剂(第三节)XX洛尔3.钙通道阻滞剂(第三节)XX地平4.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)XX普利5.血管紧张素受体阻断剂(ARB)XX沙坦第一亚类血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)一、药理作用与临床评价常见：卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪达普利、西拉普利等。回头再看(1)机制：抑制血管紧张素转换酶的活性，抑制血管紧张素转换成血管紧张素(Ang );同时作用于缓激肽系统，抑制缓激肽降解。扩张血管，降低血压，减轻心脏后负荷，保护靶器官功能。是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。(2)改进左心室功能，延缓血管壁和心室壁肥厚。(3)扩张动静脉，增加冠脉血流量，增加静脉床容量，使回心血量进一步减少，心脏前负荷降低。可缓解慢性心力衰竭的症状，降低死亡率全部心力衰竭患者，均需应用。(4)缓解肾动脉闭塞引起的高血压，同时增加肾血流量。(5)保护肾功能，但又可能引起急性肾衰竭和高钾血症“双刃剑”。可同时改进糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿，延缓肾脏损害。(6)调节血脂和清除氧自由基。(二)典型不良反应1.常见长期干咳(约20%);2.胸痛、上呼吸道症状(鼻炎);3.血肌酐和尿素氮及蛋白尿高;4.血管神经性水肿;5.味觉障碍(有金属味)。6.首剂低血压反应。7.补充高血钾。马上小结-ACEI类药普利护肾又降压，治疗心衰顶呱呱。不良反应常咳嗽，首剂出现低血压。鼻炎胸痛又水肿，闻到金属高血钾。问题来了为什么ACEI导致高血钾?(三)禁忌证妊娠期、高钾血症、双侧肾动脉狭窄者、有血管神经性水肿史者。血钾升高到6.0mmol/L或者血肌酐增加50%或高于265mmol/L(3mg/dl)时应停用。二、用药监护(一)注意首剂低血压反应(二)注意监护肾毒性用药初始2个月血肌酐可轻度上升(升幅30%50%，提示肾缺血，应停用。避免同时使用含钾盐的食盐替代品。一般也不与留钾利尿剂合用。(三)监护血管紧张素转换酶抑制剂所引起的干咳缓激肽增多咳嗽、血管性水肿等。处理血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂能减少咳嗽。(四)卡托普利定时检查全血细胞计数，防止中性粒细胞减少。第二亚类血管紧张素受体阻断剂一、药理作用与临床评价(一)作用特点包括：缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、氯沙坦等，以及复方制剂，如氯沙坦氢氯噻嗪、厄贝沙坦氢氯噻嗪等。血管紧张素受体阻断剂(ARB)经过拮抗血管紧张素与AT1受体结合松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡平稳有效降压。除了降压，ARB还能够：A.逆转心肌肥厚;预防心房颤动电重构B.减轻心力衰竭(用于不耐受ACEI患者)C.改进高血压患者胰岛素抵抗D.促进尿酸排泄ARB主要作用：(1)降压。(2)减轻左室心肌肥厚，抑制心肌细胞增生，延迟或逆转心肌肥厚。(3)肾保护。(4)脑血管保护。 中国高血压治疗指南推荐ARB特别适用于伴随糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房颤动预防、ACEI所引起的咳嗽为什么?【答】不影响缓激肽。(二)典型不良反应心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。(三)禁忌证双侧肾动脉狭窄、孕期高血压患者。(四)药物相互作用与钾剂或留钾利尿剂(螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等)合用，可能引起血钾增高。二、用药监护用药期间应监测血钾水平和血肌酐水平。大剂量应用可引起高钾血症。第三亚类肾素抑制剂阿利克仑、药理作用与临床评价(一)作用特点直接抑制肾素降低肾素活性、血管紧张素和水平。(二)典型不良反应严重低血压、皮疹、高钾血症。(三)禁忌证严重肝或肾功能不全者、肾动脉狭窄者、肾病综合征者、肾性高血压患者。二、用药监护(1)宜餐前服用或进食低脂肪食物。(2)对糖尿病患者，若与ACEI联合应用可致高钾血症发生率增加。第四亚类其它抗高血压药一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.利血平交感神经末梢抑制剂。使交感神经末梢内囊泡内的去甲肾上腺素释放增加，又阻止其再入囊泡逐渐减少或耗竭冲动传导受阻降压。轻度降压，作用缓慢而持久。缺点单用疗效不佳、停药后有反跳现象、不良反应显著。与双肼屈嗪、氢氯噻嗪等组成复方制剂轻、中度早期高血压;高血压危象。2.可乐定和甲基多巴作用于中枢神经系统。激活血管运动神经中枢2受体，减少交感神经冲动传出降压。【甲基多巴】1.妊娠高血压首选药;2.不降低肾小球滤过率特别适用于肾功能不良的高血压患者;3.长期使用可逆转左心室心肌肥厚。3.硝普钠、肼屈嗪直接舒张血管平滑肌。硝普钠对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用，但静脉强于动脉;肼屈嗪仅扩张小动脉。【硝普钠】用于：A.高血压危象、高血压脑病、恶性高血压等急症;B.高血压合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者;C.嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压;D.麻醉时产生控制性低血压;E.急性心力衰竭，急性肺水肿。作用时间很短，必须静滴。4.哌唑嗪、特拉唑嗪阻滞血管平滑肌突触后膜1受体。使小动脉和小静脉舒张降压。减轻前列腺增生，适合老年高血压患并有前列腺增生者。起效快，作用强，改进胰岛素抵抗，并能降低TC、TG与LDL-ch，升高HDL-ch，对高脂血患者有利。与受体阻断剂或利尿剂联合，用于重度顽固性高血压。(二)典型不良反应1.利血平作用于中枢镇静、嗜睡、大剂量可出现抑郁症。2.甲基多巴口干、便秘、发热。3.可乐定最常见：口干、嗜睡、头晕、便秘和镇静。4.硝普钠(1)急性过量反应：血压过低恶心、呕吐、出汗和头痛、心悸、胸骨后压迫感觉。(2)毒性反应：硝普钠代谢产物引起，发生高铁血红蛋白血症;硫氰酸盐浓度过高乏力、厌食等，重者可致死亡。5.哌唑嗪体位性低血压、首剂低血压反应、眩晕、心悸和头痛等。一句话总结其它降压药1.利血平抑制交感神经末梢递质释放不能用于溃疡患者(后述);2. 可乐定和甲基多巴激活血管运动神经中枢2受体;甲基多巴妊高首选。3.硝普钠、肼屈嗪直接舒张血管平滑肌危象/急症。4.哌唑嗪、特拉唑嗪阻滞血管平滑肌突触后膜1受体前列腺增生。(三)禁忌证1.利血平：(1)活动性胃溃疡者。溃疡性结肠炎者。(2)抑郁症(特别是有自杀倾向者)。(3)妊娠期。2.可乐定：贴片禁用于对黏合剂过敏者。3.甲基多巴：(1)亚硫酸盐过敏。(2)活动性肝病(急性肝炎、活动性肝硬化)。4.硝普钠：(1)代偿性高血压(如伴动静脉分流或主动脉缩窄的高血压)。(2)先天性视神经萎缩。二、用药监护(一)监护体位性低血压相关药物：(1)受体阻断剂：X唑嗪、酚妥拉明。(2)受体阻断剂：XX洛尔、卡维地洛。(3)血管扩张剂：甲基多巴、硝普钠。(4)交感神经递质耗竭剂：利血平。(5)单胺氧化酶抑制剂：帕吉林。补充(6)ACEI类：XX普利(二)滴注硝普钠宜监测血压和血硫氰酸盐水平(1)硝普钠溶液须临用前配制并于12h内用毕;溶液遇光易变质，滴注瓶应用黑纸遮住。(2)大量输注硝普钠期间，血中氰化物水平可能增高。(3)硝普钠不可静脉注射，应缓慢静滴或使用微量输液泵。(三)监护药品对性功能的影响氢氯噻嗪、普萘洛尔、哌唑嗪、肼曲嗪、可乐定、甲基多巴、依那普利、硝苯地平可使患者性欲减退并发生阳痿;甲基多巴男性乳房增大;利血平停药后仍可出现阳痿、性欲减退。