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执业药师考试药学专业知识二基础习题及答案解析10

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　　一、单选题:
　　1、药物的解离度与生物活性的关系最正确的描述是
　　A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强
　　B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强
　　C.增加解离度，不利吸收，活性下降
　　D.增加解离度，有利吸收，活性增强
　　E.合适的解离度，有最大活性
　　标准答案：e
　　2、药物的P值越大说明药物的
　　A活性大
　　B水溶性高
　　C脂溶性高
　　D稳定性高
　　E毒副作用大
　　标准答案：c
　　3、下列叙述中哪条是不正确的( )。
　　A.脂溶性越大的药物，生物活性越大
　　B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
　　C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低
　　D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象
　　E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
　　标准答案：a
　　4、以下哪个药物的对映异构体之间的生物活性没有差别( )。
　　A.丙氧酚
　　B.马来酸氯苯那敏
　　C L-甲基多巴
　　D.依托唑啉
　　E.异丙嗪
　　标准答案：e
　　5、下列叙述中有哪些是不正确的( )。
　　A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱
　　B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强
　　C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
　　D.季铵类药物不易经过血脑屏障，没有中枢作用
　　E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低
　　标准答案：e
　　6、下列哪个说法不正确( )。
　　A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同
　　B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性
　　C.增加药物的解离度会使药物的活性下降
　　D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一
　　E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
　　标准答案：c
　　7、影响药效的立体因素不包括( )。
　　A.几何异构
　　B.对映异构
　　C.官能团间的空间距离
　　D.互变异构
　　E.构象异构
　　标准答案：d
　　8、下列叙述中哪一条是不正确的( )。
　　A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度
　　B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同
　　C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性
　　D.对映异构体间不会产生相反的活性
　　E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性
　　标准答案：d
　　9、药物与受体相互作用时的构象称为( )。
　　A.优势构象
　　B.最低能量构象
　　C.药效构象
　　D.最高能量构象
　　E.反式构象
　　标准答案：c
　　10、奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化( C )。
　　A.1位去甲基
　　B.3位羟基化
　　C.1位去甲基，3位羟基化
　　D.1位去甲基，2位羟基化
　　E.3位和2位同时羟基化
　　标准答案：c
　　11、含芳环的药物主要发生以下哪种代谢( )。
　　A.还原代谢
　　B.氧化代谢
　　C.脱羟基代谢
　　D.开环代谢
　　E.水解代谢
　　标准答案：b
　　12、关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的( )。
　　A.生成无活性的硫醚代谢物
　　B.生成有活性的硫醚代谢物
　　C.生成无活性的砜类代谢物
　　D.生成有活性的砜类代谢物
　　E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
　　标准答案：e
　　13、氯霉素产生毒性的主要根源是()
　　A.硝基还原为氨基
　　B.苯环上引入羟基
　　C.苯环上引入环氧
　　D.酰胺键发生水解
　　E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯
　　标准答案：e
　　14、含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种( )。
　　A.环氧化合物
　　B.酚类化合物
　　C.二羟基化合物
　　D.羧酸类化合物
　　E.醛类化合物
　　标准答案：b
　　15、前体药物
　　A. 前药是将有活性的药物转变为无活性的化合物
　　B. 前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点
　　C. 前药是无活性或活性很低的化合物
　　D. 前药是指经化学结构修饰后 , 体外无活性或活性很低 , 在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物
　　E. 前药是药物经化学结构修饰得到的化合物
　　标准答案：d
　　解　　析：前体药物又称前药，前药是指具有生物活性的原药经化学结构修饰后 ,变成在体外无活性或活性很低 , 在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物。
　　16、对睾酮进行修饰，制成前药17-丙酸酯、17-苯乙酸酯、17-环戊丙酸酯的目的
　　A降低药物的毒副作用
　　B提高药物的选择性
　　C提高药物的稳定性
　　D延长药物的作用时间
　　E发挥药物的配伍作用
　　标准答案：d
　　解　　析：酯化修饰得到的前药在体内缓慢释放出原药发挥作用，作用时间延长
　　二、多选题:
　　17、在药物中引入磺酸基，对药物的影响是
　　A.能够增加药物的亲水性
　　B.增加药物的亲脂性
　　C.能够增强药物的生物活性
　　D.改变药物的分配系数
　　E.改变药物的解离度
　　标准答案：a, d, e
　　18、影响药效的立体因素有
　　A.官能团间的距离
　　B.对映异构
　　C.几何异构
　　D.同系物
　　E.构象异构
　　标准答案：a, b, c, e
　　19、以下关于药物与生物大分子相互作用的特点哪些是正确的
　　A.疏水作用是药物的非极性链和生物大分子的羟基间的相互作用
　　B.磺酰胺类利尿药与碳酸酐酶经过氢键结合
　　C.乙酰胆碱与胆碱受体经过偶极—偶极结合
　　D.氯喹与疟原虫DNA碱基对形成电荷转移复合物
　　E.药物与生物大分子经过不同的键合，产生活性
　　标准答案：b, c, d, e
　　20、要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的基团有
　　A 烃基
　　B 氟原子
　　C 氯原子
　　D 羟基
　　E 磺酸基
　　标准答案：a, b, c
　　21、关于脂水分配系数下列叙述正确的是
　　A以PKa表示
　　B以P表示
　　C在测定时，药物在生物相中的浓度一般见在异辛醇中浓度来替代
　　D脂水分配系数在一定范围内，药效最好
　　E脂水分配系数对药效无影响
　　标准答案：b, d
　　22、可使药物亲水性增加的基团是
　　A羟基
　　B苯环
　　C酯基
　　D烃基
　　E羧酸
　　标准答案：a, e
　　解　　析：增加亲水性的基团是羟基、巯基、磺酸、羧酸。
　　23、增加药物脂溶性的是
　　A 烃基
　　B 卤素原子
　　C 羟基
　　D 磺酸基
　　E 脂环
　　标准答案：a, b, e
　　解　　析：若药物结构中引入烃基、卤素原子、脂环等非极性结构可增加药物脂溶性。
　　24、解离度对弱碱性药物药效的影响( )。
　　A.在胃液(pH1.4)中，解离多，不易被吸收
　　B.在胃液(pH1.4)中，解离少，易被吸收
　　C.在肠道中(pH8.4)，不易解离，易被吸收
　　D.在肠道中(pH8.4)，易解离，不易被吸收
　　E.碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收
　　标准答案：a, c, e
　　25、药物分子中引入卤素的结果( )。
　　A.一般能够使化合物的水溶性增加
　　B.一般能够使化合物的毒性增加
　　C.一般能够使化合物的脂溶性增加
　　D.能够影响药物分子的电荷分布
　　E.能够影响药物的作用时间
　　标准答案：c, d, e
　　26、药物与受体的结合一般是经过( )。
　　A.氢键
　　B.疏水键
　　C.共价键
　　D.电荷转移复合物
　　E.静电引力
　　标准答案：a, b, c, d, e
　　27、药物与受体形成可逆复合物的键合方式有( )。
　　A.疏水键
　　B.氢键
　　C.离子偶极键
　　D.范德华引力
　　E.共价键
　　标准答案：a, b, c, d
　　28、下列哪些说法是正确的( )。
　　A.酰胺类药物主要发生水解代谢
　　B.芳香族硝基在体内可被还原生成芳香伯氨基
　　C.硫醚类药物在体内可被氧化成磺酸
　　D.含伯醇和伯氨的药物经代谢后生成醛而产生毒性
　　E.亚砜类药物在体内既可发生氧化代谢生成砜，也可发生还原代谢生成硫醚
　　标准答案：a, b, d, e
　　29、胺类药物的代谢途径包括( )。
　　A.N-脱烷基化反应
　　B.氧化脱胺反应
　　C.N-氧化反应
　　D.N-酰化反应
　　E.加成反应
　　标准答案：a, b, c
　　30、下列哪些叙述是正确的( )。
　　A.一般药物经代谢后极性增加
　　B.一般药物经代谢后极性降低
　　C.大多数药物经代谢后活性降低
　　D.药物代谢包括官能团化反应和生物结合两相
　　E.药物经代谢后均可使毒性降低
　　标准答案：a, c, d
　　31、下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物( )。
　　A.苯妥英
　　B.保太松
　　C.地西泮
　　D.卡马西平
　　E.普萘洛尔
　　标准答案：b, c, d
　　32、制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有
　　A. 改进药物的吸收
　　B. 改进药物的溶解度
　　C. 延长药物作用时间
　　D. 提高药物的稳定性
　　E. 改变药物的作用机理
　　标准答案：a, b, c, d
　　解　　析：不能改变药物的作用机理。
　　33、药物进行化学结构修饰常见的方法为
　　A.酯化修饰
　　B.酰胺化修饰
　　C.成盐修饰
　　D.开环修饰
　　E.成环修饰
　　标准答案：a, b, c, d, e
　　34、代谢时可发生N-氧化脱烷基化反应的是
　　A氟烷
　　B苯巴比妥
　　C布洛芬
　　D普萘洛尔
　　E盐酸利多卡因
　　标准答案：d, e
　　解　　析：识别分子结构中含有取代氨基的药物
　　35、代谢时可发生环氧化反应的药物
　　A氟烷
　　B噻庚啶
　　C别嘌醇
　　D卡马西平
　　E布洛芬
　　标准答案：b, d
　　解　　析：含有双键结构的药物体内代谢容易发生环氧化
　　36、下列反应中哪些是常见药物的结合反应
　　A. 与谷胱甘肽结合
　　B. 与蛋白质结合
　　C. 与葡萄糖醛酸结合
　　D. 甲基化结合
　　E. 与氨基酸结合
　　标准答案：a, c, d, e
　　37、下列反应中哪些是药物第Ⅱ相代谢过程的结合反应
　　A.与谷胱甘肽结合
　　B.与蛋白质结合
　　c.与葡萄糖醛酸结合
　　D.甲基化结合
　　E.与氨基酸结合
　　标准答案：a, c, d, e
　　三、匹配题:
　　38、A.原药
　　B.新药
　　C.软药
　　D.硬药
　　E.前药
　　1.具有发挥药物作用所必须的结构特征，但不发生代谢，可避免产生不必要的毒性代谢产物
　　2.本身具有治疗作用，在体内经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性的化合物
　　3.无活性的化合物，经体内的代谢生成有活性的药物
　　标准答案：D,C,E
　　39、A.异烟肼
　　B.沙丁胺醇
　　C.苯海拉明
　　D.氯霉素
　　E.白消安
　　1.甲磺酸酯易离去，与谷胱甘肽结合
　　2.可发生N去甲基化代谢
　　3.可发生N乙酰化代谢
　　4.可引起“灰婴综合征”
　　标准答案：E,C,A,D