z投02-6中枢兴奋药.ppt

Central Stimulants1第六节中枢(zhngsh)兴奋药第一页，共三十九页。提高中枢神经(zhngshshnjng)系统功能的药物2主要作用于 大脑、延脑和脊髓 有一定(ydng)程度的选择性 剂量剂量 ，作用作用(zuyng)(zuyng)强度强度 ，作用范围作用范围 ，选择性选择性 第二页，共三十九页。使用(shyng)注意3用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥 过度抑制 危及生命 必须细心(xxn)观察病人用药后的反应，注意控制用量 第三页，共三十九页。依作用部位(bwi)分类41，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等2，兴奋延髓呼吸中枢 尼可刹米、洛贝林等（多半用于抢救）3，促进大脑(dno)功能恢复的药物 吡拉西坦、甲氯芬酯等（如老年性痴呆）第四页，共三十九页。按照化学结构及来源(liyun)分类5生物碱类 咖啡因酰胺类衍生物 吡拉西坦苯乙胺类 其它(qt)类 第五页，共三十九页。主要学习(xux)内容61，咖啡因2，吡拉西坦第六页，共三十九页。咖啡因Caffeine7三甲基黄嘌呤第七页，共三十九页。结构(jigu)和命名 81，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤(piolng)-2，6-二酮一水合物3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H-purine-2，6-dione monohydrate 第八页，共三十九页。母体(mt)9-1H-嘌呤(piolng)-2，6-二酮186754329 定位定位(dngwi)氢氢 俗名俗名第九页，共三十九页。制备(zhbi)10存在于咖啡豆及茶叶中 早年从植物中提取(tq)现多采用全合成方法制备 一杯一杯(y bi)(y bi)茶茶50mg 50mg 咖啡因咖啡因第十页，共三十九页。全合成(hchng)路线111,嘧啶嘧啶(m dn)环环2,嘌呤嘌呤(piolng)环环第十一页，共三十九页。半合成(hchng)12茶碱(ch jin)甲基化甲基化(7-methyl-theophylline)咖啡因咖啡因尿酸第十二页，共三十九页。理化(lhu)性质131，碱性2，水解(shuji)开环3，鉴别反应第十三页，共三十九页。碱性(jin xn)极弱，pKa(HB+)0.6与强酸(qin sun)不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度 14第十四页，共三十九页。安钠咖15苯甲酸钠咖啡因 由于(yuy)分子间形成氢键，水溶度增大可制成注射剂 70年代农忙年代农忙(nngmng)时时安纳咖给牛解困用安纳咖给牛解困用民间(mnjin)红白喜事也注射安纳咖安纳咖庆祝第十五页，共三十九页。水解(shuji)性16水解开环（酰脲结构(jigu)）对碱不稳定与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭 石灰水无影响（用于生产）第十六页，共三十九页。鉴别(jinbi)反应碘试液反应(fnyng)红棕色沉淀 17 在过量在过量(guling)的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解第十七页，共三十九页。鉴别(jinbi)反应18紫脲酸铵反应(fnyng)黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）第十八页，共三十九页。作用(zuyng)机制19抑制(yzh)磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解 cAMP第二信使 加强大脑皮层的兴奋过程 第十九页，共三十九页。作用(zuyng)20用于中枢性呼吸衰竭(shuiji)，循环衰竭(shuiji)，神经衰弱和精神抑制等 还具较弱的兴奋心脏和利尿作用 第二十页，共三十九页。同类(tngli)药物21天然(tinrn)存在的黄嘌呤类衍生物环取代甲基的多少及位置稍有不同柯柯豆碱柯柯豆碱茶碱茶碱Caffeine第二十一页，共三十九页。药理作用比较(bjio)22中枢兴奋(xngfn)作用Caffeine 茶碱 柯柯豆碱松弛平滑肌及利尿作用茶碱 柯柯豆碱 Caffeine第二十二页，共三十九页。用途(yngt)23Caffeine 中枢兴奋药茶碱 平滑肌松弛(sn ch)药 利尿及强心药柯柯豆碱 现已少用第二十三页，共三十九页。氨茶碱（Aminophylline）茶碱与乙二胺成的盐溶于水，可注射(zhsh)对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘 24第二十四页，共三十九页。吡拉西坦25Piracetam 脑复康吡乙酰胺第二十五页，共三十九页。结构(jigu)和命名262-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide第二十六页，共三十九页。合成(hchng)27第二十七页，共三十九页。-氨基丁酸氨基丁酸28-氨基丁酸是中枢神经系统中很重要的抑制性神经递质，它是一种天然存在(cnzi)的非蛋白组成氨基酸，具有极其重要的生理功能（1）镇静神经、抗焦虑。其作用是降低神经元活性，防止神经细胞过热（2）降低血压。GABA能作用于脊髓的血管运动中枢，有效促进血管扩张，达到降低血压的目的（3）治疗疾病。帕金森病人脊髓中GABA的浓度较低，癫痫病患者脊髓液 中的GABA浓度也低于正常水平。（4）提高脑活力(hul)。GABA能进入脑内三羧酸循环，促进脑细胞代谢，增加 乙酰胆碱的生成。第二十八页，共三十九页。作用(zuyng)29-内酰胺类脑功能改善药 直接作用于大脑皮质 有激活、保护和修复神经细胞的作用可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴呆者无效(wxio)可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 第二十九页，共三十九页。作用(zuyng)靶点30通过对谷氨酸受体通道的调节 能促进海马部位(bwi)乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递 第三十页，共三十九页。作用(zuyng)特点31对中枢作用的选择性强限于脑功能（记忆、意识(y sh)等）的改善 精神兴奋的作用弱无精神药物的副作用无成瘾性第三十一页，共三十九页。同类(tngli)药物32改变2-吡咯烷酮的1，4位取代(qdi)基团普普拉拉西坦西坦茴茴拉拉西坦西坦奥奥拉拉西坦西坦吡拉西坦吡拉西坦第三十二页，共三十九页。苯乙胺类中枢(zhngsh)兴奋药33苯丙醇胺苯丙醇胺 PPA安非拉酮安非拉酮芬氟拉明芬氟拉明曾经很流行的减肥药（欧美）但对心脏、肝脏(gnzng)毒性较大第三十三页，共三十九页。苯乙胺类中枢(zhngsh)兴奋药-234含杂环的药物(yow)盐酸盐酸苯甲曲嗪苯甲曲嗪盐酸盐酸哌甲酯哌甲酯盐酸盐酸哌苯甲醇哌苯甲醇第三十四页，共三十九页。远离毒品(dpn)，珍爱生命35甲基苯丙胺(冰毒(bn d)摇头丸摇头丸二次大战时是军用品二次大战时是军用品比冰毒比冰毒(bn d)更厉害更厉害第三十五页，共三十九页。主要(zhyo)学习内容361，咖啡因2，吡拉西坦第三十六页，共三十九页。中枢神经(zhngshshnjng)系统药物镇静(zhnjng)催眠药抗癫痫药抗精神病药抗抑郁药镇痛药中枢(zhngsh)兴奋药异戊巴比妥 amobarbital地西泮diazepam苯妥英钠Sodium phenytoin卡马西平carbamazepine卤加比halogabide盐酸氯丙嗪Chlorpromazinehydrochloride氟哌啶醇haloperidol氯氮平clozapine盐酸丙咪嗪Imipraminehydrochloride盐酸氟西汀Fluoxetinehydrochloride盐酸吗啡Morphine HCl盐酸哌替啶Pethidine HCl盐酸美沙酮Methadone HCl喷他佐辛pentazocine咖啡因caffeine吡拉西坦piracetam（透过血脑屏障）（透过血脑屏障）第三十七页，共三十九页。38谢谢(xi xie)！第三十八页，共三十九页。内容(nirng)总结Central Stimulants。主要作用于 大脑、延脑和脊髓。剂量 ，。作用范围 ，。过度抑制 危及生命(shngmng)。1，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)。50mg 咖啡因。(7-methyl-theophylline)。抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解。用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等。茶碱 柯柯豆碱 Caffeine。柯柯豆碱 现已少用。谢谢第三十九页，共三十九页。