天然药物311绪论.pptx

第一章第一章 总总 论论学什么学什么?第一节第一节 绪绪 论论1.11.1天然药物化学的概念和主要研究内容天然药物化学的概念和主要研究内容一、天然药物与天然药物化学一、天然药物与天然药物化学一、天然药物与天然药物化学一、天然药物与天然药物化学1 1基本学科基本学科地位地位2 2与其他学科与其他学科的关系的关系学什么学什么?三、三、学科学科地位地位 和和 性质性质二、天然药物化学成分的类别二、天然药物化学成分的类别二、天然药物化学成分的类别二、天然药物化学成分的类别1.1天然药物化学的概念和主要研究内容天然药物化学的概念和主要研究内容一、天然药物与天然药物化学一、天然药物与天然药物化学一、天然药物与天然药物化学一、天然药物与天然药物化学1、天然药物、天然药物来源于来源于来源于来源于天然资源天然资源天然资源天然资源的药物的药物的药物的药物药物的重要组成部分，药物的重要组成部分，药物的重要组成部分，药物的重要组成部分，亦是亦是亦是亦是创新药物和先导物创新药物和先导物创新药物和先导物创新药物和先导物的重要来源的重要来源的重要来源的重要来源1.1天然药物化学的概念和主要研究内容天然药物化学的概念和主要研究内容一、天然药物与天然药物化学一、天然药物与天然药物化学一、天然药物与天然药物化学一、天然药物与天然药物化学2 2、天然药物化学、天然药物化学、天然药物化学、天然药物化学现代科学理论、方法和技术现代科学理论、方法和技术现代科学理论、方法和技术现代科学理论、方法和技术研究研究研究研究天然药物天然药物天然药物天然药物中中中中化学成分化学成分化学成分化学成分、寻找寻找寻找寻找药效成分药效成分药效成分药效成分一门学科一门学科一门学科一门学科1.1天然药物化学的概念和主要研究内容天然药物化学的概念和主要研究内容3、主要研究对象和学习内容主要研究对象和学习内容图片图片:一、天然药物与天然药物化学一、天然药物与天然药物化学一、天然药物与天然药物化学一、天然药物与天然药物化学 花 鸟 鱼 虫 草 木 金 石 采药采药 悬崖峭壁悬崖峭壁 天然药物天然药物 化学成分化学成分 研究对象研究对象：天然药物天然药物 化学化学结构近似成分结构近似成分 精细分离精细分离(合成方法、生物合成途径等合成方法、生物合成途径等,略略)结构结构性质性质提取提取分离分离检测检测孤孤 立立 研究内容研究内容：有效成分有效成分（Effective ConstituentsEffective Constituents）指具有生理活性、有药效，能治病指具有生理活性、有药效，能治病 的成分。的成分。单体化合物单体化合物 1 1）能用分子式和结构式表示能用分子式和结构式表示 2 2）具有一定的理化常数具有一定的理化常数 3 3）具有生物活性具有生物活性有效部位有效部位（Effective Extracts Extracts）指指含含有有一一种种主主要要有有效效成成分分或或一一组组结结构构相相近近的的有有效效成成分分的的部部位位，称称为为有有效效部部位位。如如：总总生生物碱、总皂苷或总黄酮等。物碱、总皂苷或总黄酮等。无效成分无效成分（InInffective Constituents Constituents）指无生理活性、无药效，不能治病的成分。指无生理活性、无药效，不能治病的成分。有毒成分有毒成分：指能导致疾病的成分。：指能导致疾病的成分。n ntoxic compoundtoxic compound有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的A.A.不同类型成分，在不同天然药物中作用不同不同类型成分，在不同天然药物中作用不同B.B.原来视为无效成分，可能成为有效成分原来视为无效成分，可能成为有效成分C.C.过去视为有效成分，被修正、完善过去视为有效成分，被修正、完善 麝香麝香 抗炎成分抗炎成分 麝香酮麝香酮多肽多肽 丹参丹参 扩冠扩冠 丹参醌丹参醌丹参酚酸丹参酚酸D.D.加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分正确理解成分的划分正确理解成分的划分二、天然药物化学成分的类别二、天然药物化学成分的类别二、天然药物化学成分的类别二、天然药物化学成分的类别化学结构、化学结构、化学结构、化学结构、生理活性、生理活性、生理活性、生理活性、来源、来源、来源、来源、生源关系生源关系生源关系生源关系1 1、分类方法、分类方法、分类方法、分类方法生源结合化学等生源结合化学等糖和苷、糖和苷、糖和苷、糖和苷、脂肪酸和聚酮、脂肪酸和聚酮、脂肪酸和聚酮、脂肪酸和聚酮、苯丙素类、苯丙素类、苯丙素类、苯丙素类、醌类化合物、醌类化合物、醌类化合物、醌类化合物、黄酮类化合物、黄酮类化合物、黄酮类化合物、黄酮类化合物、萜类和挥发油、萜类和挥发油、萜类和挥发油、萜类和挥发油、三萜及其苷、三萜及其苷、三萜及其苷、三萜及其苷、甾体及其苷、甾体及其苷、甾体及其苷、甾体及其苷、肽与氨基酸衍肽与氨基酸衍肽与氨基酸衍肽与氨基酸衍生物碱、生物碱、生物碱、生物碱、2 2、天然药物化学成分的类型、天然药物化学成分的类型、天然药物化学成分的类型、天然药物化学成分的类型三、天然药物化学的三、天然药物化学的学科地位学科地位和和性质性质化学化学：属于：属于天然有机天然有机的范畴的范畴,（有机化学的（有机化学的重要分支重要分支：天然产物化学：天然产物化学 天然药物化学）天然药物化学）药学药学：药药物物化化学学 天然药物化学天然药物化学 有机化学有机化学 的的 重要分支重要分支药物化学药物化学 的的 主要内容之一主要内容之一天然天然 药药物物 化化学学 本课程本课程 是一门是一门 边缘边缘学科学科、交叉交叉学科学科研究研究内容内容：有机有机化学化学 方法方法：分析分析化学化学 对象对象：医医学、学、药药学学 内容、方法内容、方法 研究对象、目的研究对象、目的 介于二者之间介于二者之间介于二者之间介于二者之间 边缘学科边缘学科 交叉学科交叉学科淘金场淘金场化学化学 生命科学生命科学?“天然药物天然药物”与与“中药中药”的关系的关系联系联系区别区别?宝贵宝贵的历史的历史遗产遗产中药正面临着空前的发展机遇中药正面临着空前的发展机遇 中药现代化中药现代化中药中药:天然药物天然药物的的中医理论中医理论指导指导 下下 使用使用为什么为什么 学学3 3、学习目的和意义学习目的和意义 (实用价值实用价值)？3 3、学习目的和意义学习目的和意义（一）（一）本课程本课程 是一门重要的是一门重要的 专业基础专业基础课课 （其它其它课的课的前修前修课程）课程）例如：药剂学例如：药剂学等等（二）（二）本课程本课程本课程本课程 也是一门也是一门应用应用很广，很广，需求需求很强的很强的专业课程专业课程可以直接作为可以直接作为 专业专业 技术技术 加以应用加以应用 例如：例如：精细化工产品精细化工产品：天然天然 食用食用 色素色素：（辣椒红）：（辣椒红）其它其它天然天然 食品食品 添加剂添加剂化妆品化妆品：防晒霜，防晒霜，槲皮素槲皮素(黄酮类黄酮类)保健食品保健食品：茶茶多酚多酚,人参人参皂苷等皂苷等 （三）三）本课程本课程 是是 制药工程师制药工程师的的必备必备工作知识工作知识在在制药工业制药工业中的应用中的应用:研究开发新药研究开发新药（）制药（）制药工艺设计工艺设计 天然药化天然药化 是是 天然药物天然药物制药制药工艺工艺 的的 核心核心 提纯西药：提纯西药：麻黄碱麻黄碱 利血平利血平 紫杉醇紫杉醇 合成药物合成药物 的纯化精制的纯化精制 制备中药：制备中药：今后更多的是今后更多的是 高含量高含量 有效成分有效成分 制剂制剂 必用必用 天然药化天然药化 即使即使 传统中药传统中药配方配方 的的 工业化工业化生产生产 也常用也常用 天然药化天然药化手段手段楷体加斜体楷体加斜体 可记可不记可记可不记（）（）指导指导 工艺工艺 改进改进 分析分析 解决解决 疑难疑难问题问题例如：提高收率（降低成本）例如：提高收率（降低成本）提高纯度提高纯度 降低杂质降低杂质 分析质量事故原因分析质量事故原因楷体加斜体楷体加斜体 可记可不记可记可不记（）质控（）质控标准标准的的建立建立、实施实施 （比西药难做）（比西药难做）检测，质量保证检测，质量保证提取提取分离分离（精制、纯化）（精制、纯化）也是也是 天然药物分析天然药物分析的的必备必备知识知识 或或或或 处处处处碰壁碰壁，步履，步履艰难艰难，或或或或 得心应手得心应手，全在于全在于 天然药化知识天然药化知识 是否熟悉是否熟悉 是否应用是否应用得当得当实例：实例：.楷体加斜体楷体加斜体 可记可不记可记可不记1“中药现代化中药现代化”正在做为正在做为 政府行为政府行为 组织实施，组织实施，已确定已确定 可操作可操作性的性的 两大目标两大目标：（1）与）与现代科学现代科学接轨；接轨；（2）被）被国际医药市场国际医药市场认可。认可。基础基础基础基础 研究研究市场市场市场市场 开发开发（四）中药现代化事业的发展（四）中药现代化事业的发展 急需熟悉本课程的专门人才急需熟悉本课程的专门人才 除除 基础研究基础研究 之外，之外，中药中药 国际市场国际市场的的开发开发 也也 定出明确的定出明确的 具体要求具体要求：1.1.开发开发一批一批 现代现代中药中药品种品种 与与 现代现代科学体系科学体系 接轨接轨，确为确为 国际医药市场国际医药市场 需求和需求和认可认可；2.2.中药中药出口量出口量 在在国际国际中草药市场的中草药市场的 占有率占有率 达到达到15%15%（当时仅（当时仅 5%5%），），3 3.形成形成和和发展发展 若干个若干个 跨国跨国医药产业医药产业集团集团。以中药为主业的以中药为主业的 具有国际具有国际竞争竞争力的力的在国家在国家科技部科技部的直接组织下，的直接组织下，天津的天津的复方丹参滴丸复方丹参滴丸，已获准已获准直接进入直接进入美国美国新药新药期期临床临床研究研究；中草药中草药复方复方制剂制剂 获得获得美国美国FDAFDA （食品和药品管理局）（食品和药品管理局）此类此类批准，批准，在在国际国际上还是上还是 首例首例;楷体加斜体楷体加斜体 可记可不记可记可不记在在澳大利亚澳大利亚 已经取得已经取得 合法合法地位，地位，欧美欧美其它一些国家其它一些国家 对其限制对其限制也在也在 逐步逐步改善改善。美国美国 专门专门制定制定了了 “植物药植物药在美在美上市上市 批准法批准法”，开始接受开始接受 植物药植物药 复方制剂复方制剂 作为作为 治疗药物治疗药物，而而不是仅不是仅作为作为 营养营养补充剂补充剂 或或 保健品保健品。楷体加斜体楷体加斜体 可记可不记可记可不记感想感想.?任 重 道 远天然药物化学天然药物化学 发展简史发展简史鉴鉴似似知识思路、方法科学史化学史 学科史5 51010 （自学，讨论，主要历程，印象、体会讨论，主要历程，印象、体会等等）本课程的本课程的学习要求、学习要求、学习方法，学习方法，及其它及其它定位定位:有无信心有无信心?成功成功优秀优秀 良好良好 及格及格能否能否 确保确保成功成功目标目标?怎样学怎样学？听听习习疑疑 四要素四要素三环节三环节懂、懂、记记、用、用、趣趣 及时及时复习复习 避免突击避免突击 重视重视看书看书记好笔记记好笔记，教材有增删教材有增删教材有增删教材有增删及时及时；切勿切勿积累；积累；自控自控习惯习惯出勤出勤时间（时间（）h强调强调 四要素四要素：懂懂记记用用全面全面 理解理解重点重点 记忆记忆 熟练熟练 应用应用“多记多记”切忌切忌不不 记记结构结构 框架框架 体系体系联系联系 分析分析 习题习题?死死 记记趣趣?难难 度度不不 难难能力能力 定定 位位.四要素四要素：懂、懂、记记、用、用、趣趣2.2.竞争竞争意识、习惯意识、习惯 能力能力自测自测 3.考试考试 纪律纪律 !1.必须重视必须重视 三环节三环节：听、听、习习、疑疑考试考试 纪律纪律作弊作弊作弊作弊 两种方式两种方式两种方式两种方式:抄抄抄抄 袭袭袭袭 自带小抄自带小抄自带小抄自带小抄 几乎几乎几乎几乎不可能不可能不可能不可能 最最最最危险危险危险危险 两种目的：两种目的：两种目的：两种目的：及及及及 格格格格 优秀优秀优秀优秀 不必要不必要不必要不必要 不明智不明智不明智不明智悔悔!帮帮？协同作弊协同作弊协同作弊协同作弊结局结局结局结局参考文献参考文献1 徐任生、陈仲良徐任生、陈仲良中草药有效成分提取与分离中草药有效成分提取与分离 上海科学出版社上海科学出版社,19832 林启寿林启寿中草药成分化学中草药成分化学科学出版社科学出版社,19773 孙孙文基文基天然药物成分提取分离与制备天然药物成分提取分离与制备 中国医药科技出版社中国医药科技出版社,1999,1999 4何丽一，平面色谱方法及应用何丽一，平面色谱方法及应用 5 R 284.2-62 天然药物化学成分提取分离手册天然药物化学成分提取分离手册 1 杨云等杨云等其它其它1.1.1.1.简述本课程简述本课程简述本课程简述本课程的研究的研究的研究的研究对象对象对象对象和主要学习和主要学习和主要学习和主要学习内容内容内容内容 2.2.2.2.名词解释：名词解释：名词解释：名词解释：有效成分、有效部位、无效成分有效成分、有效部位、无效成分有效成分、有效部位、无效成分有效成分、有效部位、无效成分3.3.3.3.检索检索检索检索 天然药物化学成分提取分离的方法有哪些天然药物化学成分提取分离的方法有哪些天然药物化学成分提取分离的方法有哪些天然药物化学成分提取分离的方法有哪些？答关键词答关键词习题习题 实例实例 简答简答题题 （作业）（作业）3-13-1天然药物的提取分离过程天然药物的提取分离过程天然药物的提取分离过程天然药物的提取分离过程 为什要提取、分离？（以植物为例）为什要提取、分离？（以植物为例）怎么提取、分离？怎么提取、分离？提取、分离的过程？提取、分离的过程？第 3章天天 然然 药药 物物 化化 学学 成分的提取方法成分的提取方法(1)（一）天然药化学成分的构成特点（一）天然药化学成分的构成特点贝母贝母生物碱生物碱萜萜 类类甾醇类甾醇类1.同种植物含有多种结构类型的化学成分同种植物含有多种结构类型的化学成分2.总成分含量少而种类多总成分含量少而种类多长春花长春花总生物碱含量总生物碱含量 1/千千分离生物碱单体分离生物碱单体 70多多种种（一）天然药化学成分的构成特点（一）天然药化学成分的构成特点3.有效成分含量低有效成分含量低长春碱长春碱 3/万万长春新碱长春新碱 3/百万百万（一）天然药化学成分的构成特点（一）天然药化学成分的构成特点 2.了解前人的研究工作了解前人的研究工作 1)做过研究没有做过研究没有 2)研究的深度和广度研究的深度和广度(二二)提取分离前的文献调研提取分离前的文献调研 3.原植物的鉴定原植物的鉴定 1)原植物的拉丁学名原植物的拉丁学名 2)采集地点和时间采集地点和时间 3)药用部位药用部位 4)民间药用情况民间药用情况(二二)提取分离前的文献调研提取分离前的文献调研如果目的物为已知成分，简单如果目的物为已知成分，简单如果目的物为未知有效成分或部位，复杂如果目的物为未知有效成分或部位，复杂（三）提取、分离的过程四个阶段四个阶段四个阶段四个阶段提取提取 extraction 分段分段 fractionation分离纯化分离纯化 isolation and purification定量评价定量评价 quantification3-2 提取方法提取方法溶剂法溶剂法蒸馏法蒸馏法原理：原理：原理：原理：与水蒸气产生共沸点与水蒸气产生共沸点与水蒸气产生共沸点与水蒸气产生共沸点范围：挥发油范围：挥发油范围：挥发油范围：挥发油升华法升华法原理：原理：原理：原理：遇热挥发，遇冷凝固遇热挥发，遇冷凝固遇热挥发，遇冷凝固遇热挥发，遇冷凝固范围：游离蒽醌范围：游离蒽醌范围：游离蒽醌范围：游离蒽醌原理：原理：原理：原理：相似者相溶相似者相溶相似者相溶相似者相溶范围：所有化学成分范围：所有化学成分范围：所有化学成分范围：所有化学成分一、经典提取法一、经典提取法1 1浸渍法浸渍法 2 2渗漉法渗漉法 3 3煎煮法煎煮法 4 4回流提取法回流提取法 5 5连续回流连续回流提取法提取法 常用方法常用方法1.1.浸浸 渍渍 法法 macerationmaceration操作操作 粗粉装容器粗粉装容器，加加适当适当溶剂溶剂（水或稀醇水或稀醇 多用多用 ），），浸透浸透,稍过量稍过量；常常振摇振摇或或搅拌搅拌，放置放置一日以上一日以上,过滤过滤;浸过的原料浸过的原料浸过的原料浸过的原料另加另加新溶剂新溶剂,再提再提。第二、三次浸提第二、三次浸提,时间可缩短时间可缩短。合并合并提取液，提取液，浓缩浓缩,得得提取物提取物。通常不需通常不需加热加热，（，（必要时温热必要时温热必要时温热必要时温热）特点特点:冷提冷提 +静态静态 .利利 装置装置装置装置 较较简单简单，溶出溶出溶出溶出 杂质少杂质少,液液清清 适合适合 热敏热敏物质。物质。弊弊 效率效率低低，提取提取提取提取时间长时间长，注意：注意：水提水提 液液液液 易发霉易发霉变质变质，必要时必要时 加加适量适量 防腐防腐剂。剂。适用于适用于?1.1.热敏成份热敏成份 2.2.富含富含淀粉淀粉、树胶、果胶、粘液质树胶、果胶、粘液质 等多糖成分量大等多糖成分量大的的原料。原料。（冷提法溶出杂质少）（冷提法溶出杂质少）2 2渗渗 漉漉 法法 percolationpercolation 操作操作 （常用乙醇）（常用乙醇）粗粉粗粉 溶剂溶剂润湿润湿膨胀膨胀 ，装装 渗漉渗漉渗漉渗漉 筒筒 ，上上方方 不断不断 加加 新溶剂，新溶剂，下下口口 .收收 提取液。提取液。渗漉装置渗漉装置弊弊 溶剂溶剂 耗耗量大，量大，费费时长时长，操作操作仍嫌麻仍嫌麻烦烦。特点特点:动态动态.+.+冷提冷提 利利1.1.提取提取提取提取效效率率较较高高，易提尽易提尽 原理原理原理原理?可可可可随时保持随时保持随时保持随时保持 相当的相当的相当的相当的 浓度差浓度差浓度差浓度差 2.2.浸出浸出浸出浸出液液较澄较澄较澄较澄清清，杂质少杂质少3 3煎煮法煎煮法 水水 加热加热煮沸煮沸 提取提取法。法。操作操作 听懂听懂 理解即可理解即可 只记录强调部分只记录强调部分 带下划线带下划线 粗粉粗粉 放放容器容器中中 （如（如砂锅砂锅、金属、金属夹层锅夹层锅等等,应应避免铁器避免铁器）充分充分 浸泡浸泡 加加加加水浸过水浸过水浸过水浸过粗粉面，粗粉面，粗粉面，粗粉面，煎煮煎煮 直火或蒸气直火或蒸气直火或蒸气直火或蒸气 加热加热加热加热一般一般煮煮 2-32-3次次，每次每次 1/2-1h1/2-1h，煎煮煎煮次数次数、时间时间可可适当增减适当增减 据投料量及原料质地而异据投料量及原料质地而异。特特 点点:热提热提 +静态静态 水水 .优点优点：简便简便，溶出成分溶出成分多多缺点缺点：3 3 不不 宜宜 1.1.含含挥发挥发 性成分性成分的原料的原料 不宜不宜 热敏热敏 成份成份的原料的原料 不宜不宜 遇热易破坏的遇热易破坏的遇热易破坏的遇热易破坏的成分成分成分成分 2.2.含较含较多多 淀粉淀粉 等多糖类等多糖类 的原料的原料 不宜不宜 煎液煎液 较较 稠稠，过滤过滤 较较 难难。1 防防 焦糊焦糊2三三 不宜不宜挥发挥发热敏热敏多淀粉多淀粉注意注意：4 4回流提取法回流提取法 用用 有机溶剂有机溶剂 加热提取加热提取 时，时，需用需用 回流装置回流装置，以免溶剂挥发。以免溶剂挥发。小量小量操作操作:原料粉原料粉 装烧瓶装烧瓶 （其量为烧瓶（其量为烧瓶容量容量的的 1/3-1/21/3-1/2），），加溶剂加溶剂 浸过原料面浸过原料面 1-2cm 1-2cm，接接冷凝冷凝器器，水浴水浴 加热，加热，沸腾后沸腾后溶剂蒸气冷凝流回溶剂蒸气冷凝流回。听懂听懂 理解即可理解即可 只只记录强调记录强调部分部分 带下划线带下划线部分部分 特点特点:热提热提 +静态静态 有机有机 溶媒溶媒优点优点:提取提取效率效率较冷浸法高，较冷浸法高，缺点缺点:不宜？不宜？热敏热敏成分成分不宜不宜 ，溶剂溶剂耗耗量大量大，操作操作麻麻烦烦。注意注意：1 热敏不宜热敏不宜2 防火防火 水浴水浴 加热加热回流回流1 1小时小时，滤出滤出 提取液提取液提取液提取液，加新溶剂加新溶剂 重回流重回流 1/2 h,1/2 h,通常通常重复两次重复两次。合并合并 提取液提取液，浓缩浓缩 得得提取物提取物。大量生产大量生产亦可采用亦可采用类似的装置类似的装置。回流装置回流装置改进改进?1.1.冷凝管冷凝管 2.2.溶剂蒸汽上升管溶剂蒸汽上升管 3.3.虹吸回流管虹吸回流管 4.4.装有药物的装有药物的 滤纸筒滤纸筒 5.5.溶剂溶剂 6.6.水浴水浴5 5连续连续回流回流提取法提取法为了弥补为了弥补回流回流提取法中提取法中 需要需要溶剂量大溶剂量大，操作操作较较繁繁 的不足，的不足，可采用可采用连续回流提取法连续回流提取法。装置装置:索氏提取器索氏提取器 (实验室内常用实验室内常用)（索氏提取法，索氏提取法，连续提取法连续提取法）特点特点:?动态提取动态提取 +受热长受热长 有机溶媒有机溶媒 优点优点:?溶剂量少溶剂量少，操作较简便操作较简便缺点缺点:?热敏热敏 成分成分成分成分 不宜不宜 （受热受热 时间时间 长长）四、常用提取四、常用提取方法方法简介简介 小结小结 掌握掌握:分类及特点分类及特点 5种提取法种提取法 的的 主要主要 优缺点优缺点 和和 适用范围适用范围 怎样选择提取方法怎样选择提取方法?原料：组成，原料：组成，淀粉淀粉 性质，性质，热敏热敏 溶媒溶媒:水，水，有机溶剂有机溶剂 效率，其它效率，其它 一一.实验室常用实验室常用装置装置二二.原理原理 三三.必要必要条件条件 3个个四四.主要主要应用应用Two:Two:水蒸气水蒸气蒸馏法蒸馏法一一.实验室实验室常用装置常用装置 *水蒸气蒸馏水蒸气蒸馏装置图装置图二二.原理原理1 1混合混合体系的体系的总蒸汽压总蒸汽压等于两等于两纯组分纯组分蒸汽压蒸汽压之和之和2各组分的蒸汽压各组分的蒸汽压与其纯粹状态与其纯粹状态时的时的 蒸汽压蒸汽压相等相等3（另另一种液体的存在并一种液体的存在并不影响不影响它的它的 蒸汽压）蒸汽压）P=P0A+P0BP P 代表代表 同温度下的同温度下的 总蒸汽压总蒸汽压。P P0 0A A 代表代表 纯纯A A 在某温度时的在某温度时的 蒸汽压蒸汽压；P P0 0B B 代表代表 纯纯B B 在某温度时的在某温度时的 蒸汽压蒸汽压；两种两种互不相溶互不相溶的液体的液体A、B共存共存时，时，具有下述性质：具有下述性质：1.1.挥发挥发 具挥发性，具挥发性，沸点沸点1000C，且且 1001000 0C C 左右左右 具有一定的蒸气压具有一定的蒸气压 （至少（至少510 mmHgmmHg）2.2.难溶难溶或或不溶不溶于水于水 （便于分层分离）（便于分层分离）3.3.不反应不反应 不不与水与水反应反应，不被水蒸气破坏，不被水蒸气破坏三三.应用必要条件应用必要条件 （3 3个）个）*天然药物中的天然药物中的:挥发油挥发油某些某些 小分子的：小分子的：生物碱生物碱 （麻黄碱、槟榔碱等麻黄碱、槟榔碱等）酚性物酚性物（包括（包括苯醌、萘醌、香豆素苯醌、萘醌、香豆素）等）等四四.主要应用主要应用 挥发油提取器挥发油提取器三、升华法三、升华法 sublimation四、现代提取方法四、现代提取方法1.1.超声提取法超声提取法2.2.超临界流体提取法超临界流体提取法 3.其它其它 1 1、超临界流体技术、超临界流体技术 在天然产物提取分离在天然产物提取分离 中的应用中的应用 超临界萃取仪超临界萃取仪超临界超临界 对对低分子量、低极性或亲脂性低分子量、低极性或亲脂性的的成分如油脂、萜、醚和环氧化合物等表现出优秀成分如油脂、萜、醚和环氧化合物等表现出优秀的溶解性，适用于对的溶解性，适用于对热及化学不稳定的热及化学不稳定的化合物的化合物的提取，以及从混合物中提取提取，以及从混合物中提取低极性的组分低极性的组分；但对但对极性较大、分子量较高极性较大、分子量较高的化合物，如皂苷类、的化合物，如皂苷类、黄酮类和多糖类等的提取较为黄酮类和多糖类等的提取较为困难。困难。2、超声波协助溶剂提取法、超声波协助溶剂提取法超超超超声声声声波波波波提提提提取取取取法法法法是是是是应应应应用用用用超超超超声声声声波波波波强强强强化化化化提提提提取取取取植植植植物物物物的的的的有有有有效成分，是一种物理破碎过程。效成分，是一种物理破碎过程。效成分，是一种物理破碎过程。效成分，是一种物理破碎过程。超声波提取仪超声波提取仪 利利用用超超声声波波增增大大物物质质分分子子运运动动频频率率和和速速度度，增增加加溶溶剂剂穿穿透透力力，提提高高药药物物成成分分溶溶出出速速度度和和溶溶出出次次数数，缩缩短短提提取取时时间间，从从而而增增加加了了提提取取效效率率。因因此此，超超声声提提取法的提取效率优于前述各提取法。取法的提取效率优于前述各提取法。优优点点：本本法法操操作作简简便便，适适用用于于各各种种溶溶剂剂的的提提取取；提提取取时时间间短短，一一般般只只需需数数十十分分钟钟即即可可完完成成；不不需需加加热热即即可可达达到到提提取取目目的的，故故也也适适用用于于对对热热不不稳稳定定成成分分的的提取。提取。缺点：缺点：3、微波协助溶剂提取法、微波协助溶剂提取法微微波波是是频频率率介介于于300 300 MHzMHz和和300 300 GHzGHz之之间间的电磁波。的电磁波。微微波波具具有有穿穿透透力力强强、选选择择性性高高、加加热热效效率高等特点。率高等特点。4、加压溶剂提取法加压溶剂提取法五、提取方法和提取溶剂的选择五、提取方法和提取溶剂的选择(以植物类原料为例以植物类原料为例)（一）提取法的一般程序（一）提取法的一般程序（二）溶剂提取法的理论依据（二）溶剂提取法的理论依据（三）选择提取溶剂的一般思路（三）选择提取溶剂的一般思路（怎样选择提取溶剂）；（怎样选择提取方法）（怎样选择提取溶剂）；（怎样选择提取方法）（怎样选择提取溶剂）；（怎样选择提取方法）（怎样选择提取溶剂）；（怎样选择提取方法）（四）影响提取效率的因素（四）影响提取效率的因素 （怎样选择提取条件）（怎样选择提取条件）（怎样选择提取条件）（怎样选择提取条件）一溶剂提取法的一般程序一溶剂提取法的一般程序 溶剂提取法溶剂提取法原料原料增大接触表面增大接触表面增大接触表面增大接触表面 干燥干燥干燥干燥 粉碎粉碎粉碎粉碎 选适当溶剂提取选适当溶剂提取选适当溶剂提取选适当溶剂提取提取液提取液（含目标成分）（含目标成分）（含目标成分）（含目标成分）溶剂提取法溶剂提取法实例实例实例实例:溶剂溶剂溶剂溶剂 提取方法提取方法提取方法提取方法 泡补酒泡补酒泡补酒泡补酒 乙醇乙醇乙醇乙醇 浸渍法浸渍法浸渍法浸渍法 煎煎煎煎 药药药药 水水水水 煎煮法煎煮法煎煮法煎煮法 浸渍法浸渍法浸渍法浸渍法图示图示图示图示煎煮煎煮煎煮煎煮法法法法图示图示图示图示为了选择适宜溶剂和适宜方法有必要熟悉以下相关理论依据为了选择适宜溶剂和适宜方法有必要熟悉以下相关理论依据 二溶剂提取法的理论依据二溶剂提取法的理论依据1溶剂提取法的基本原理溶剂提取法的基本原理（1）相似相溶原理）相似相溶原理 一一般般经经验验：化化化化学学学学成成成成分分分分易易易易溶溶溶溶于于于于与与与与其其其其结结结结构构构构相相相相似似似似、极极极极性性性性相似相似相似相似的溶剂之中。的溶剂之中。的溶剂之中。的溶剂之中。溶剂提取法溶剂提取法化学成分化学成分亲水性溶剂中亲水性溶剂中亲脂性溶剂中亲脂性溶剂中亲水性成分亲水性成分（极性大）（极性大）易溶易溶难溶或不溶难溶或不溶亲脂性成分亲脂性成分（极性小或（极性小或非极性）非极性）难溶或不溶难溶或不溶易溶易溶例外：提取混合物成分时，各成分间有可能存在互溶和助溶作用。例外：提取混合物成分时，各成分间有可能存在互溶和助溶作用。例外：提取混合物成分时，各成分间有可能存在互溶和助溶作用。例外：提取混合物成分时，各成分间有可能存在互溶和助溶作用。例如：水提法也可能提出亲脂性成分。例如：水提法也可能提出亲脂性成分。例如：水提法也可能提出亲脂性成分。例如：水提法也可能提出亲脂性成分。溶剂提取法溶剂提取法（2）浓度差原理）浓度差原理 溶剂提取法溶剂提取法由于由于扩散、渗透扩散、渗透作用，溶剂逐渐通过细胞壁作用，溶剂逐渐通过细胞壁透入到细胞内。溶剂进入细胞后，溶解大量透入到细胞内。溶剂进入细胞后，溶解大量可溶性物质可溶性物质，造成了，造成了细胞内外的浓度差细胞内外的浓度差，于，于是细胞内的浓溶液不断向外扩散，溶剂又不是细胞内的浓溶液不断向外扩散，溶剂又不断进入被提取原料组织中，可溶成分不断被断进入被提取原料组织中，可溶成分不断被提取出来。如此多次往返，直至细胞内外溶提取出来。如此多次往返，直至细胞内外溶液浓度相等达到动态平衡为止。液浓度相等达到动态平衡为止。因此，进行溶剂提取的重要前提是：因此，进行溶剂提取的重要前提是：组织细胞内外存在浓度差。组织细胞内外存在浓度差。试分析比较以下方法中的浓度差特点：试分析比较以下方法中的浓度差特点：试分析比较以下方法中的浓度差特点：试分析比较以下方法中的浓度差特点：物料内外物料内外物料内外物料内外 浓度差浓度差浓度差浓度差 比比比比 较较较较 提取提取提取提取 效率效率效率效率静态提取静态提取静态提取静态提取 不能保持：不能保持：不能保持：不能保持：不断缩小，直至消失不断缩小，直至消失不断缩小，直至消失不断缩小，直至消失 （达（达（达（达到平衡）到平衡）到平衡）到平衡）低低低低动态提取动态提取动态提取动态提取 能够保持：能够保持：能够保持：能够保持：一直存在，直至提尽一直存在，直至提尽一直存在，直至提尽一直存在，直至提尽 高高高高渗漉法渗漉法动动 态态 提提取取 图示图示静态提取静态提取中，被提取的物料与提取液之间处于相中，被提取的物料与提取液之间处于相对静止状态，例如对静止状态，例如浸渍法浸渍法；动态提取动态提取中，被提取的物料与提取液之间处于相中，被提取的物料与提取液之间处于相对运动状态，例如对运动状态，例如渗漉法渗漉法。由于提取液与被提取物料的相对关系不同，进而由于提取液与被提取物料的相对关系不同，进而导致其浓度差特点不同，提取效率不同，选择导致其浓度差特点不同，提取效率不同，选择动动态提取法态提取法，可以获得，可以获得更高的提取效率更高的提取效率。小结小结（1）相似相溶相似相溶原理原理 可用于指导可用于指导 选择提取溶剂选择提取溶剂（2）浓度差浓度差原理原理 可用于指导可用于指导 选择提取方法选择提取方法上述上述上述上述“相似相溶原理相似相溶原理相似相溶原理相似相溶原理”中的中的中的中的相似相似相似相似是指是指是指是指被溶解成分被溶解成分被溶解成分被溶解成分和和和和溶剂溶剂溶剂溶剂二者之间的二者之间的二者之间的二者之间的极性极性极性极性相似，因此我们还有必要熟悉相似，因此我们还有必要熟悉相似，因此我们还有必要熟悉相似，因此我们还有必要熟悉以下有关以下有关以下有关以下有关化学成分的极性判断，以及溶剂的极性和化学成分的极性判断，以及溶剂的极性和化学成分的极性判断，以及溶剂的极性和化学成分的极性判断，以及溶剂的极性和其它特性。其它特性。其它特性。其它特性。2化学成分的极性判断及其溶解特性化学成分的极性判断及其溶解特性（1）关于极性的概念）关于极性的概念极性：分子中极性：分子中电荷不对称电荷不对称的程度。的程度。（2）常见官能团的极性强弱顺序：参见教材）常见官能团的极性强弱顺序：参见教材P.28 表表1-3-C O O H -O H -NH2 -SH 羧羧 羟羟 胺胺 巯巯 强强 -CHO C=O -COOR -OCH3 醛醛 酮酮 酯酯 烷氧烷氧 -CH=CH-CH-CH-烯烯 烷烷 最最 下下 方方（3 3）判断化学成分极性强弱的一般规律（）判断化学成分极性强弱的一般规律（）判断化学成分极性强弱的一般规律（）判断化学成分极性强弱的一般规律（3 3条规律）条规律）条规律）条规律）a 分子越小分子越小,碳链越短碳链越短,芳环越少，其极性越大；芳环越少，其极性越大；分子越大分子越大,碳链越长碳链越长,芳环越多，其极性越小芳环越多，其极性越小 b 所含官能团极性越强所含官能团极性越强,分子极性越大；分子极性越大；所含官能团极性越弱所含官能团极性越弱,分子极性越小；分子极性越小；c 含含 极性官能团数目越多极性官能团数目越多,分子极性越大；分子极性越大；含非极性官能团数目越多含非极性官能团数目越多,分子极性越小。分子极性越小。A AB BC CCBA极性极性极性判断极性判断（2个要点）个要点）极性极性判断判断 a.a.看分子看分子(骨架骨架)大小：大小：碳链碳链 长短长短 芳环芳环 多少多少 b.b.看官能团特点：看官能团特点：极性极性 强弱强弱 数目数目 多少多少 以上为化学成分极性判断的以上为化学成分极性判断的以上为化学成分极性判断的以上为化学成分极性判断的 三条规律，三条规律，三条规律，三条规律，两个要点两个要点两个要点两个要点 （4）化学成分极性与其溶解性的关系）化学成分极性与其溶解性的关系 一般情况下一般情况下,极性越大，亲水性越强；极性越大，亲水性越强；极性越小，亲脂性越强。极性越小，亲脂性越强。3常用溶剂的极性、分类及其特性常用溶剂的极性、分类及其特性（1）判断溶剂极性强弱的一般规律）判断溶剂极性强弱的一般规律 (与上述判断化学成分的极性规律一致与上述判断化学成分的极性规律一致)。（2 2）常用溶剂的极性顺序及其主要特性）常用溶剂的极性顺序及其主要特性）常用溶剂的极性顺序及其主要特性）常用溶剂的极性顺序及其主要特性溶溶溶溶 剂剂剂剂沸点沸点介电常数介电常数(20 oC)水溶度水溶度g/100g石石石石 油油油油 醚醚醚醚环环环环 己己己己 烷烷烷烷30-12080.71.892.02不溶0.007苯苯苯苯乙乙乙乙 醚醚醚醚氯氯氯氯 仿仿仿仿醋酸乙酯醋酸乙酯醋酸乙酯醋酸乙酯正正正正 丁丁丁丁 醇醇醇醇 80 35 61 77 1182.294.475.206.1117.80.0061.30.13.09 丙丙丙丙 酮酮酮酮乙乙乙乙 醇醇醇醇甲甲甲甲 醇醇醇醇水水水水 56 78 65 100 20.7 26.0 31.2 81.0任意混合任意混合任意混合任意混合极极极极性性性性弱弱弱弱强强强强（3）常用）常用溶剂溶剂的分类的分类其结构和溶解特性与其结构和溶解特性与水水相近相近,极性较极性较大大；易溶解；易溶解亲水性成分亲水性成分。亲水性亲水性溶剂溶剂亲脂性亲脂性溶剂溶剂其结构和溶解特性与其结构和溶解特性与油油相近相近,极性较极性较小小；易溶解；易溶解亲脂性成分亲脂性成分。（一）（一）（一）（一）粗分粗分粗分粗分（二）（二）（二）（二）细分细分细分细分 (见下表见下表见下表见下表)中药成分的极性中药成分的极性中药成分的极性中药成分的极性中药成分的类型中药成分的类型中药成分的类型中药成分的类型适用的提取溶剂适用的提取溶剂适用的提取溶剂适用的提取溶剂强亲脂性强亲脂性强亲脂性强亲脂性（极性小）（极性小）（极性小）（极性小）挥挥挥挥发发发发油油油油、脂脂脂脂肪肪肪肪油油油油、腊腊腊腊、脂脂脂脂溶溶溶溶性性性性色色色色素素素素、甾醇类、某些苷元甾醇类、某些苷元甾醇类、某些苷元甾醇类、某些苷元石油醚、石油醚、石油醚、石油醚、己烷己烷己烷己烷亲亲亲亲 脂脂脂脂 性性性性苷苷苷苷元元元元、生生生生物物物物碱碱碱碱、树树树树脂脂脂脂、醛醛醛醛、酮酮酮酮、醇醇醇醇、醌、有机酸、个别苷醌、有机酸、个别苷醌、有机酸、个别苷醌、有机酸、个别苷氯仿、乙醚氯仿、乙醚氯仿、乙醚氯仿、乙醚中等极性中等极性中等极性中等极性小小小小 某些苷类（如强心苷等）某些苷类（如强心苷等）某些苷类（如强心苷等）某些