1、抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药教学目标教学目标1.掌握掌握苯妥英钠、卡马西平的药理作用、临床苯妥英钠、卡马西平的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。应用、不良反应及用药监护。2.熟悉常用抗癫痫药的作用特点及临床应用。熟悉常用抗癫痫药的作用特点及临床应用。3.了解抗惊厥药硫酸镁的药理作用及临床应用。了解抗惊厥药硫酸镁的药理作用及临床应用。.癫痫:癫痫:慢性、反复性、突然发作性大脑机能失慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调,表现为抽搐、感觉、意识、行为或植物神调,表现为抽搐、感觉、意识、行为或植物神经方面的异常。经方面的异常。致病机理:致病机理:脑神经元突发性异常高频放电并向脑神经元突发
2、性异常高频放电并向 周围扩散。周围扩散。第一节第一节 抗癫痫药抗癫痫药原发性癫痫:原发性癫痫:多在儿童期和青春期(多在儿童期和青春期(5-20岁)起病;岁)起病;致病原因不明,可能与生理或环境改变及遗致病原因不明,可能与生理或环境改变及遗传因素有关。传因素有关。继发性癫痫继发性癫痫:由于脑部多种器质性病变或全身代谢紊乱所致,由于脑部多种器质性病变或全身代谢紊乱所致,首次发病年龄常始于首次发病年龄常始于20岁以后。岁以后。发病原因.癫痫发作的类型癫痫发作的类型 分分类 主要特点主要特点全身性全身性发作作大大发作(强直作(强直-阵挛性发作阵挛性发作)全身全身阵挛性抽性抽搐搐,意,意识丧失失小小发作
3、(失神性作(失神性发作)作)突然知突然知觉丧失,失,动作中作中断断肌肌阵挛发作作 突然、快速、短突然、快速、短暂,无意,无意识障碍障碍 癫痫持持续状状态 反反复复或持或持续发作,作,意意识丧失失 局限性局限性发作作单纯局限局限性性发作作 有有运运动,感,感觉及自主神及自主神经症症状状,无意,无意识障碍障碍复复杂局限局限性性发作(精神作(精神运运动性性发作)作)出出现意意识障碍和精神症障碍和精神症状状等等.苯妥因钠苯妥因钠【体内过程【体内过程】po.吸收慢而不规则。个体差异大。强碱性,不宜肌注。4 被肝药酶代谢。一、一、常用抗癫痫药常用抗癫痫药.【作用和临床应用【作用和临床应用】1.抗癫痫:抗癫
4、痫:大发作及局限性发作首选,小发作无效。大发作及局限性发作首选,小发作无效。机理:机理:具有膜稳定作用。降低细胞膜对具有膜稳定作用。降低细胞膜对Na+和和Ca2+的通透性,减少的通透性,减少Na+和和Ca2+的内流,延长动作电位和不应期,降低兴奋性。大剂量的内流,延长动作电位和不应期,降低兴奋性。大剂量时能增强时能增强GABAGABA(-氨基丁酸氨基丁酸)作用()作用(当人体内当人体内GABAGABA缺乏时,会产生焦虑、不安、疲倦、忧虑等情绪缺乏时,会产生焦虑、不安、疲倦、忧虑等情绪)。)。2治疗外周神经痛:治疗外周神经痛:三叉神经痛三叉神经痛 3抗心律失常:抗心律失常:强心苷中毒引起的强心苷
5、中毒引起的心律失常心律失常.【不良反应及用药监护【不良反应及用药监护】1神经系统反应:神经系统反应:用量过大引起的急性中毒(小脑前庭功能失调、精神错乱、甚至昏迷等)2过敏反应过敏反应:皮疹。3造血系统反应:造血系统反应:长期应用可致叶酸缺乏导致巨幼 红细胞性贫血(用四氢叶酸防治)、粒细胞缺乏、血小板减少、再障。4胃肠道反应胃肠道反应:强碱性,刺激性大,久用致牙龈增生。5其它:其它:偶可致畸。低血钙(诱导肝药酶增加维生素D代谢)。卡马西平卡马西平 【药理作用和临床应用【药理作用和临床应用】1.抗癫痫抗癫痫:广谱广谱,对精神运动发作最好对精神运动发作最好-首选药首选药 机理:机理:抑制抑制Na+通
6、道,阻止癫痫高频放电。通道,阻止癫痫高频放电。2.治疗外周神经痛:较苯妥英钠强。治疗外周神经痛:较苯妥英钠强。【不良反应【不良反应】1.初期可见头昏、眩晕、共济失调、恶心、呕初期可见头昏、眩晕、共济失调、恶心、呕 吐等。吐等。2.少数人出现严重反应,如骨髓抑制少数人出现严重反应,如骨髓抑制,肝损害。肝损害。.丙戊酸钠丙戊酸钠【作用特点【作用特点】广谱抗癫痫药。治疗大发作不如苯妥因钠及苯巴比广谱抗癫痫药。治疗大发作不如苯妥因钠及苯巴比妥妥,小发作于乙琥胺小发作于乙琥胺,但不首选但不首选,精神运动性发作和局限精神运动性发作和局限性发作近似卡马西平。性发作近似卡马西平。【不良反应不良反应】消化系统及
7、中枢神经系统反应,能致畸。消化系统及中枢神经系统反应,能致畸。.乙琥胺乙琥胺 特点:特点:小发作首选小发作首选,虽然疗效不如氯硝基安定,但副作虽然疗效不如氯硝基安定,但副作用小,耐受性产生慢用小,耐受性产生慢。.苯二氮苯二氮 类类 地西泮:地西泮:癫痫持续状态首选药癫痫持续状态首选药 硝西泮:硝西泮:用于癫痫小发作,特别是肌阵挛性用于癫痫小发作,特别是肌阵挛性 发作和婴儿痉挛。发作和婴儿痉挛。氯硝西泮:氯硝西泮:抗癫痫谱较广,可用于小发作和抗癫痫谱较广,可用于小发作和 癫痫持续状态。癫痫持续状态。.u根据发作类型选药根据发作类型选药:u治疗方案个体化:治疗方案个体化:u坚持长期用药:坚持长期用
8、药:二、二、抗癫痫药的应用原则抗癫痫药的应用原则第二节第二节 抗惊厥药抗惊厥药惊厥惊厥:是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状,表现为骨骼肌痉挛收缩。多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫及中枢兴奋药中毒。常用药有:常用药有:巴比妥类、苯二氮苯二氮 类类、水合氯醛、硫酸镁等。常用抗惊厥药 硫酸镁硫酸镁【作用临床应用【作用临床应用】1.导泻作用:口服产生容积性导泻。导泻作用:口服产生容积性导泻。2.利胆作用:口服产生。利胆作用:口服产生。3.抗惊厥作用:注射产生。抗惊厥作用:注射产生。机理:机理:中枢抑制中枢抑制;对抗钙离子。对抗钙离子。4.降压作用:注射产生。降压作用:注射产生。机理:机理:中枢抑制中枢抑制;扩张血管。扩张血管。【不良反应不良反应】过量可引起呼吸抑制,血压下降,甚至死过量可引起呼吸抑制,血压下降,甚至死亡。可用氯化钙解救。亡。可用氯化钙解救。思考题思考题1苯妥英钠有哪些主要临床用途?苯妥英钠有哪些主要临床用途?禁忌症有哪些?禁忌症有哪些?2癫痫大发作、失神性小发作各选用什么癫痫大发作、失神性小发作各选用什么药物?药物?2016.4.6