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抑制中枢神经系统的药物 镇静催眠药、抗癫痫药 和精神障碍治疗药Sedative-hypnotics5Antiepileptics and Psychotherapeutic Drugs第一节镇静催眠药 Sedative-hypnotics第二节抗癫痫药 Antiepileptics第三节精神障碍治疗药 Psychotherapeutic Drugs镇静催眠药 Sedative-hypnotics1.苯二氮卓类药物Benzodiazepines2.巴比妥类药物Barbiturates3.其它类药物1.苯氮卓类药物Benzodiazepines 发展及结构类型 构效关系作用机制体内代谢理化通性代表药物:地西泮1).苯二氮卓类药物的发展及结构类型1960，年代以来发展起来的,具有镇 静、催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松 弛、抗惊厥等作用。具有由个苯环和*个七元亚胺内酰胺环 拼合而成的苯二氮卓 母核。1,苯二氮卓类药物的发展及结构类型 氯氮卓Chlordiazepoxide 又名利 眠宁Librium）是本类中第一个用于临床的药物（60年）,副1.苯二氮卓类药物的发展及结构类型经构效关系研究,得到地西泮 Diazepam 又名安定Valium）,系列同型药物及%R2R3R4XNamesCH3HHCl0地西泮HHHNO20硝西泮HHClNO20氯硝西泮(CH2)2N(C2H5)2HFCl0氟西泮CH3HFCl0氟地西泮CHHFCl0氟托西泮HOHHCl0奥沙西泮CH3OHHCl0替马西泮HOHClCl0劳拉西泮CH2CF3HFCls夸西泮1),苯二氮卓类药物的发展及结构类型在1,2位上拼合三喳环,增加代谢稳定性及与受体亲合力,作用增强Ri R2 NamesH H 艾司喳仑EstazolamCH3 H 阿普喳仑AlprazolamCH3 Cl 三喳仑Triazolam1)4氮卓类药物的发展及结构类型 在1,2位上拼合咪喳环,起效快,作用短,碱性较强 咪达哇仑Midazolam 氯普哇仑Loprazolam1),苯二氮卓类药物的发展及结构类型在4,5位上拼合四氢噁喳环,得生物前体药物%R2 R3 R4NamesH 噁喳仑OxazolamH 卤噁喳仑HaloxazolamH 氯噁喳仑CloxazolamH 美沙喳仑MexazolamCH2cH20H 氟他喳仑Flutazolam1),苯二氮卓类药物的发展及结构类型以暖吩代替苯环,保留安定作用RNR NamesC2H5 依替喳仑EtizolamBr 澳替喳仑Brotizolam苯二氮卓类药物的结构类型2),苯二氮卓类药物的构效关系A环 7位引入吸电子取代基,活 性增强,顺序为NO2 CF3 Br Cl 在6、8或9位引入这些取代 基则活性降低 苯环被其他芳杂环如曝吩、毗咤等取代,仍有较好活性,其他芳杂环活性下降2),苯二氮卓类药物的构效关系B环是活性必需结构*1位N上可以引入甲基、二乙胺乙基、环丙甲 基等基团*2位耗基氧以硫取代,或变为甲胺基,活性 下降2.苯二氮卓类药物的构效关系B环（2*3位引入羟基使毒性下降*45位双键饱和,活性下降*5位苯环专属性很高,代以 其他基团则活性降低*1,2位或4,5位拼合杂环可 提高活性2),苯二氮卓类药物的构效关系C环 是活性必需结构*2P位引入吸电子基,活性增 强Cl F Br NO2 CF3 H 其他取代基无论引入到2二3或位,均使活性降低2).苯二氮卓类药物的构效关系3位手性中心与B环构象,对映体活 性强弱,假平伏键3),苯二氮卓类药物的作用机理 中枢神经抑制性递质 氨基丁酸(GABA),作用于GAB A受体(配体依 赖性C1通道),使与其偶联的CI一通道开 放增多,ci一进入细胞内增加,产生超极 化而致中枢神经系统抑制。.苯二氮卓受体与GABA受体复合当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时,促进GABA与其受体的结合,使Ct通道开 放的频率增加,产生中枢抑制的药理作用。111 1 1 1/VVVWVVX/WBZR ligandsAgonistsAntagonistsInverse agonists*Choride ion channel1 11 I a 1 wwwwwVwwirn GABAAII Agonists Antagonists/、GABA Bicuculline(CN Muscimol 二二/ITHIP_Wl mil:Bo=p=o o=p：1 1o oConvulsants IPicrotoxint-butyl bi cyclo phospho roth io n ate(TBPS)1 isopropylbicyclophosphate(IPPO)PentylenetetrazoleisBarbituratesPhenobarbitalPentobarbital Barbital苯二氮卓受体拮抗剂用于苯二氮卓类过量或中毒,及麻醉解除氟马西尼Flumazenil 单独使用无活性4),苯二氮卓类药物的体内代谢0H5).苯二氮卓类药物的理化通性 空气中稳定,酸、碱中受热水解CH3+H2NCH2COOH6),苯二氮卓类药物的代表药物地西泮Diazepam口服后,胃液中4,5位水解开环;肠道 内又闭环成原药。9H3。1位去甲基及3位羟基化的 代谢产物奥沙西泮仍有活性Chemical name of Diazepam7-Chloro-13-dihydro-l-methyl-5-phenyl-2H-l54-benzodiazepin-2-one3H-or 1H-1,4-Benzodiazepine1,2-Dihydro-3H-2,3-Dihydro-lH-1,4-benzodiazepine1,3-Dihydro-2H-6),苯二氮卓类药物的代表药物Diazepam的合成路线选择性作用于中枢苯二氮卓受体 亚型BZRi的催眠药N(CH3)2CH31/2COOH IH-C-OHIHO-C-HICOOH哇口比坦Zolpidem镇静催眠药 Sedative-hypnotics1.苯氮卓类药物Benzodiazepines2.巴比妥类药物Barbiturates3.其它类药物2.巴比妥类药物Barbiturates结构分类理化通性构效关系 体内代谢代表药物:苯巴比妥1),巴比妥类药物的结构0巴比妥酸 Barbituric acid巴比妥类Barbiturates2.巴比妥类药物的分类（1 R3名称 R2 R3 X作用时间 用途巴比妥BarbitalC2Hq C2H H O长效镇静、催眠、4-12h 抗癫痫苯巴比妥 c c CPhenobarbital 2H5 6H5.0长效镇静、催眠、4-12h 抗癫痫2.巴比妥类药物的分类（2 名称 R异戊巴比妥Amobarbital0 R3R2 R3 X用途中效C2H5 CH2CH2CH(CH3)2 H 孫镇静、催眠、麻醉前 给药环己巴比妥 c Cyclobarbital 2 5H 中效H 2-8h镇静、催眠2.巴比妥类药物的分类（3 R3名称 号 R2 R3 X作用用途让间司可巴比妥SecobarbitalCH,CH=CH?CH（CH2）2CH3 H CH3戊巴比妥PentobarbitalC2H5 一,H（CH2）2cH3 H CH3效效 短I 短 、前 眠醉药 催麻给、前 眠醉药 催麻给2.巴比妥类药物的分类（4 0 R3名称段R2R3X作用时间用途海索比妥HexobarbitalCH3CH30超短效 lh麻 眠脉药 催静醉硫喷妥钠Thiopental sodiumC2H5-CH(CH2)2CH3 CH3H-S-Na超短效 0.75h催眠、静脉麻 醉药3),巴比妥类药物的理化通性互变异构性 酸性 易水解性巴比妥类药物的互变异构H内酰胺Lactam 内酰亚胺Lactim0H H(X or NaCOg巴比妥类药物的不稳定性易水解开环,速度及产物取决于pH及温 度。随pH及温度的升高,水解加速gLONa/N 0pH 8.5-10 R1 I-/CHCONHCONH2|+NaHCO3R2I R1xI a CHCOONa+NH3R2Z+COg4),巴比妥类药物的构效关系酸性解离常数对药物作用的影响脂水分配系数对药物作用的影响酸性解离常数对药物作用的影响名称P4未解离 百分率作用巴比妥酸4.120.052无效5苯基巴比妥酸3.750.022无效苯巴比妥7.2943.70长效异戊巴比妥7.975.97中效戊巴比妥8.079.92短效海索比妥8.4090.91超短效1,3-乙基一5乙基-5-苯基巴比妥酸100无效脂水分配系数对药物作用的影响（1 IgP值 2.0的药物,易于透过血脑屏障 5位上需有两个亲脂性取代基,且取代基的碳原子总数为410,最好78 烯浸取代,体内易氧化,作用时间短引入卤素,增强作用;引入OH,NH2,RNH,CO,COOH,SO3H等,作用 丧失脂水分配系数对药物作用的影响（2 酰胺N上引入甲基,增加脂溶性,降低 酸性,故起效快作用短;若两个酰胺N 上均引入烷基,则转为惊厥作用2位飜基氧以硫代替,脂溶性增加,进 入CNS快,起效快;同时也易于再分布 到其他组织,持续作用时间短。若为 2,4一硫或2,4,6-三硫代物,则作用降低 或消失5.巴比妥类代谢过程对药物作用的影响（1）5位取代基的生物氧化（1 CH3cH2cH2cHCH2=CHCH20HN A。N H0OH CH3 CH3CHCH2CH:CH2=CHCH20HNA。N HOCH3HOOCCH2cH2cHCH2=CHCH2OHNA。N HO4.巴比妥类代谢过程对药物作用的影响（2 5位取代基的生物氧化（2 2?H VH3 H HCH3cH2cH2cH 广 NCH2=CHCH/N 0 H/CH3cH2cH2cH k N CH2-CHCH2N!/II H/0 01CH3 01 J_HCH3cH2cH2cH 片 N X A。CH2-CHCH2 Y-N AH AH IT HUn Un Q4.巴比妥类代谢过程对药物作用的影响（3 5位取代基的生物氧化（3 H04.巴比妥类代谢过程对药物作用的影响（4 酶促水解开环o戶 HN NH R1R2、CHCONHCONHo 2/R1s CONH2C、R2Z CONH24.巴比妥类代谢过程对药物作用的影响（5 脱硫0CH3cH2cH2cHC2H50HN A。N H04 .巴比妥类代谢过程对药物作用的影响（6 N-脱燈基巴比妥类药物的使用限制疗效确实,生产简便,历史悠久停药反跳 成瘾性肝酶诱导活性,耐药性过量引起中毒,甚至死亡镇静催眠药 Sedative-hypnotics1.苯二氮卓类药物Benzodiazepines2.巴比妥类药物Barbiturates3.其它类药物3.其它类镇静催眠药（1 醛类:水合氯醛Cl OHCl cr OHClCl-CH20H Cl氨基甲酸酯类奎喳酮类3.其它类镇静催眠药（2 内源性促睡眠物质 3促睡眠肽 Delta sleep inducing peptide,DSIPTrp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu第一节镇静催眠药 Sedative-hypnotics第二节抗癫痫药 Antiepileptics第三节精神障碍治疗药 Psychotherapeutic Drugs抗癫痫药 Antiepileptics1.巴比妥类及其同型物2.乙内酰腺类及其同型物3.苯氮卓类4.二苯并氮杂卓类5.脂肪験酸类6.氨基酸类7.其它类型1、巴比妥类及其同型抗癫痫药（1 c2H5C6H50HN=0N H0苯巴比妥 Phenobarbital 1912年用于抗大发作 过量引发惊厥C2H5C6H50HNA。N七电C2H5C2H50HNA。N CH3甲苯比妥 Mephobarbital1935年美沙比妥Metharbital1952年1、巴比妥类及其同型抗癫痫药（2 苯巴比妥 Phenobarbital扑米酮Primidone 1954年上市 毒性降低 抗惊谱广2、乙内酰腺类及其同型抗癫痫药（1 乙内酰腺类Hydantoins美芬妥因Mephenytoin1947年:因（钠）Phenytoin sodium 1938年上市大发作,精神运动型发作诱发小发作抗外周神经痛,抗室性心律失常 生效慢,用于维持和预防发作 消化系统、神经系统、造血系统毒性乙苯妥因Ethotoin1957年2、乙内酰腺类及其同型抗癫痫药（2 噁喳烷双酮类OxazolidinedionesC2H5丄三甲双酮 Trimethadione 甲乙双酮 Paramethadione1946年 1949年小发作肝、肾、骨髓毒性大2、乙内酰腺类及其同型抗癫痫药（3 丁酰亚胺类 Succinimidesc6H50N-CH30苯琥胺 Phensuximide1953年0C6H5、yN-CH3甲琥胺 Methsuximide1957年乙琥胺 Ethosuximide1960年小发作首选2、乙内酰腺类及其同型抗癫痫药（4 开环类似物0c6H5、NHX H2NO苯乙酰脈Phenacemide1951 年R20X结构类型HV_0_ 替换部分X代表药物巴比妥类Bariturates乙内酰腺类Hydantoins噁喳烷双酮类 Oxazolidinediones 丁二酰亚胺类 Succinimides 开环类似物2苯巴比妥 Phenobarbital 苯妥因钠 Phenytoin sodium 三甲双酮 Trimethadione乙琥胺 Ethosuximide苯乙酰腺Phenacemide3、苯二氮卓类抗癫痫药地西泮Diazepam 硝西泮 Nitrozepam 氯硝西泮Clonazepam 劳拉西泮Lorazepam 氯巴詹Clobazam 难治性癫痫癫痫持续状态,咪达哇仑Midazolam4、二苯并氮杂卓类抗癫痫药卡马西平Carbamazepine1974年上市,广谱抗惊 抗外周神经痛,抗利尿,肝、造血系统毒性奥卡西平Oxcarbazepine抗躁狂、抑郁,抗心律失常5、脂肪及酸类抗癫痫药CH3cH2cH2、CHCOONaCH3cH2cH2丙戊酸钠Sodium valproate1978年,广谱低毒 增加脑内GABA浓度CH3cH2cH2、CHCONH2CH3cH2cH2丙戊酰胺Valpromide6、氨基酸类抗癫痫药(1)GAB A体内生物合成及代谢HOOC-CHCH2CH2COOH Glutamic acidNH2Glutamic acid decarboxylaseVH2NCH2cH2cH2coOH y-Aminobutyric acid,GABAGABA aminotransferase V 0H CC H2cH 2cOOH Succinic acid semialdehyde6、氨基酸类抗癫痫药（2 拟GABA药物C=NCH2cH2cH2CONH2 H2NCH2 CH2COOH 0 0Cl卤口比 Halogabide 加巴喷丁 Gabapentin抗癫痫,抗痉挛,抗运动失调Halogabide的脑内代谢6、氨基酸类抗癫痫药（3 GAB A氨基转移酶抑制剂NH2H2c:CHCHCH2cH2coOH氨己烯酸Vigabatrin顽固型癫痫,伴智障型癫痫7、其它类型抗癫痫药（1 CH3托口比酯 TopiramateGABA再摄取抑制剂拉莫三嗪Lamotrigine 抑制兴奋性氨基酸释放7、其它类型抗癫痫药（2 9CH=CHCN抗痫灭 Antiepilepsirine夕CH=CH-CH=CHCN胡椒碱Piperine抗癫痫药的临床应用B=Barbiturates Bzd=Benzodiazepines C=Carbamazepine H=Hydantoins 0=0 xazolidinediones P=Primidone PB=Phenobarbital S=Succinimides V=Sodium valproate 第一节镇静催眠药 Sedative-hypnotics 第二节抗癫痫药 Antiepileptics 第三节精神障碍治疗药 Psychotherapeutic Drugs发展历史 20世纪初,抑郁症的早期治疗,巴比妥类,使 意识丧失数日 1938年,电击,控制癫痫发作,也可减轻抑郁 症,至今严重抑郁症仍使用电惊厥疗法 1928年发现脑中第一个神经递质ACh 1948年发明碳酸锂,用于抗躁狂,1970年FDA 正式通过 1952年分离到利血平,次年用作镇静药 1950年代,单胺氧化酶抑制剂开发成功,异丙 烟朋成为现代第一个抗抑郁药发展历史 1958年发表丙咪嗪的抗抑郁作用 1968年Carlson的研究成果,5.羟色胺再摄取抑 制剂,2000年Nobel奖。1987年氟西汀上市,94年全球最畅销药品第二名 1954年FDA批准氯丙嗪正式上市 1954年“神奇的药物”眠尔通,第一棵“摇钱 树”1960年利眠宁上市,前所未有的成功 1963年地西泮上市,迅速成为药物史上应用最 为广泛的处方药 身体依赖性、心理依赖性、成瘾性大量出现 人类对于镇静药的需求是永无止境的精神障碍治疗药Psychotherapeutic Drugs、抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精 神分裂症药 Antischizophrenic drugs）二、抗焦虑药 Antianxiety drugs三、抗抑郁药 Antidepressant drugs、抗燥狂药Antimanic drugs、抗精神病药 Antipsychotic drugs-1（抗精神分裂症药 Antischizophrenic drugs）1.吩嚷嗪类 Phenothiazines2.嚷吨类 Thioxanthenes3.丁 酰苯类 Butyrophenones4.二苯丁基哌啜类Diphenylbutylpiperidines、抗精神病药 Antipsychotic drugs-2（抗精申分裂症药Antischizophrenic drugs）5.苯酰胺类Benzamides6.二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮 早关 Dibenzodiazepines and Dibenzoxazepines7.氢化可味酮类HydroindoIones1、吩瘗嗪类Phenothiazines抗精神病药1、结构及作用2、构效关系3、体内代谢4、稳定性5、代表药物:盐酸氯丙嗪1、吩暖嗪类药物的结构及作用由抗组胺药异丙嗪发现吩嚷嗪类抗精神病药A 5 4CH2CHN(CH3)2 CH3CH2cH2cH2%异丙嗪 Promethazine吩嚷嗪类药物药名RiR2作用强度氯丙嗪ChlorpromazineN（CH3）2CI1乙酰丙嗪AcetylpromazineN（CH3）2COCH3 Cl COCH3 H OH 2位含硫取代基主要用于止吐2、吩嚷嗪类药物的构效关系（2 CH2cH2cH2%烷基侧链的改变 母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子是基本结构特 征,任何碳链的延长或缩短都将导致作用减弱或消失 侧链末端的碱性基团常为叔胺,可为直链的二甲胺 基,也可为环状的哌嗪基或哌唳基,其中含哌嗪侧 链的作用较强2、吩嘎嗪类药物的构效关系（3 吩曝嗪母核的改变,产生新结构类型母核硫原子可用-CH=CH-,-CH2cH2 等取代母核氮原子可用c=取代，衍生出嚷吨类X与多巴胺受体之间以A、B、C三点相互适应立体专属性:B区C区A区B区碳链的自由旋转是抗精神病作用所必需R取代产生光学异构体,一般左旋体作用 右旋体XC区吩嚷嗪环沿NS轴折叠,两个苯环几乎互相垂直 其它刚性平面结构代替吩嚷嗪环,活性下降 2位取代基通过诱导效应影响环系的电子密度 2位取代基引起分子不对称性,侧链倾斜于带取代基的苯核方向是此类药物的重要结构特征,因为此构象可与 多巴胺部分重叠A区侧链碱性基团与受体一窄槽相适应3、吩暖嗪类药物的体内代谢（红色为活性代谢物）0 00 Ar5、吩曝嗪类药物的稳定性吩暖嗪核易被氧化变质,日光及重金属离 子有催化作用 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下氧化变质可致病人光化毒反应+C1-蛋白质A过敏反应R2、曝吨类Thioxanthenes抗精神病药（1 CHCH2CH2R药名 R X氯普嘎吨 Chlorprothixene N(CH3)2 ClL 宀氨碉嚷吨 Thiothixene、c%SO2N(CH3)2氟哌瘗吨 Flupenthixol 1/J-CH2CH2OH CF3珠氯嚷醇 Zuclopenthixol-/-CH2CH2OH Cl2、嚷吨类Thioxanthenes抗精神病药(2)CHCH2CH2R几何异构体:侧链与母核2位取代基同边者为Z型(cis-isomer),反之为型(trans-isomer)活性一般 cis trans3、丁酰苯类Butyrophenones抗精神病药（1 药名 R R2氟哌咤醇Haloperidol 渙哌利多Bromoperidol三氟哌多TrifluperidolOHOHOH3、丁酰苯类Butyrophenones抗精神病药（2）药名 R R2苯哌利多Benperidol H替米哌隆Timiperone H匹泮哌隆 Pipamperone CONH23、丁酰苯类Butyrophenones抗精神病药（3）螺哌酮Spiperone3、T酰苯类Butyrophenones抗精神病药（4）氟哌利多Droperidol氟阿尼酮Fluanisone丁酰苯类药物的构效关系苯环对位有氟取代酮基若被硫酮基、烯基、酸基代替或被还原,则 抗精神病作用减弱I!CCH2-CH2-CH2-N红色区域是具 有抗精神病作 用的基本结构以三个碳原子最好,延长、缩短或引入支链,都会引起活性下降叔胺常结合于六元杂环中,如哌咤、四氢吐咤、哌嗪,且4位上应有取代基4、二苯丁基哌唳类 Diphenylbutylpiperidines长效抗精神病药（1 FOHC 五氟利多Penfluridol4、二苯丁基哌唳类 Diphenylbutylpiperidines长效抗精神病药（2 氟司必林Fluspirilene5、苯酰胺类Benzamides抗精神病药（1 选择性多巴胺Da受体拮抗剂H2NO2S舒必利SulpirideCONH(CH2)2N(C2H5)2(2蜂硫必利Tiapride5、苯酰胺类Benzamides抗精神病药（2）选择性多巴胺Da受体拮抗剂CH3HN0CH3ClCONHNCH2奈莫必利NemonaprideQCH3Brf2H5 N CONHCH20 cH3瑞莫必利Remoxipride6、二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类Dibenzodiazepines and Dibenzoxazepines药名X R R?R3氯氮平Clozapine 氯嚷平 Clothiapine 洛沙平Loxapine 阿莫沙平AmoxapineNH HS Cl Cl ClCl CH3H CH3H CH3 H H7、氢化叫味酮类Hydroindolones抗精申病药CH2cH3N CH3H J吗黄酮MolindoneCH3OCH3奥昔哌汀Oxypertine8、抗精神病药新进展一降低毒副作用（1 利培酮 Risperidone8、抗精神病药新进展一降低毒副作用（2 奥氮平 Olanzapine抗精神病药基本结构精神障碍治疗药Psychotherapeutic Drugs、抗精神病药 Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs 二、抗焦虑药 Antianxiety drugs三、抗抑郁药 Antidepressant drugs、抗燥狂药Antimanic drugs三、抗抑郁药 Antidepressant drugs1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂N orepinephrine-reuptake inhibitors2.5-羟色胺重摄取抑制剂Serotonin-reuptake inhibitors3.单胺氧化酶抑制剂Monoamine oxidase inhibitors4.非典型的抗抑郁药Atypical antidepressants1、去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）-1R2丙米嗪!mipramine H(CH2)3N(CH3)2地昔帕明Desipramine H氯米帕明 Clomipramine Cl(CH2)3NHCH3(CH2)3N(CH3)2曲米帕明TrimipramineH CH2CH(CH3)CH2N(CH3)21、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 2H阿莫沙平AmoxapineCH2cH2cH2NHCH3马普替林Maprotiline1、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 3CH(CH2)2N(CH3)2CH(CH2)2N(CH3)2阿米替林 Amitriptyline多塞平DoxepinCH2(CH2)2NHCH3普罗替林 Protriptyline2、5 羟色胺重摄取抑制剂Serotonin-reuptake inhibitors 一!3c|小、CHCH2CH2NHRR=CH3 氟西汀 FluoxetineR=H 去甲氟西汀 Demethyl fluoxetineX-/VC-（CH2）4OCH3 v=/NOCH2CH2NH2X=C1 氯伏沙明 ClovoxamineX=CF3 氟伏沙明 Fluvoxamine2、5 羟色胺重摄取抑制剂Serotonin-reuptake inhibitors-2苛达品Indalpine舍曲林 Sertraline3、单胺氧化酶抑制剂Monoamine oxidase inhibitors 一!。、NHNH2L 2OCXNHNHCH(CH3)2二N 异烟肿Isoniazid异丙烟肺Iproniazid3、单胺氧化酶抑制剂Monoamine oxidase inhibitors-2选择性MAO-A可逆抑制剂C10、CONHCH2cH2 一/吗氯贝胺 MoclobemideHOCHCH3托洛沙酮Toloxatone4、非典型的抗抑郁药Atypical antidepressants 一!CH3riC-CHNHC(CH3)3 1安非他酮AmfebutamoneN、NCH2cH2cH 厂 N曲哇酮Trazodone4、非典型的抗抑郁药Atypical antidepressants-2奈法哇酮Nefazodone-I_(12)3-人N/(CH2)2O-NNA本章要求1掌握1.镇静催眠药的主要类型及作用特点2.苯二氮卓类药物的结构类型及构效关系3.巴比妥类药物的性质、代谢与作用的关系4.抗癫痫药的主要结构类型及临床应用5.地西泮、苯巴比妥、苯妥因钠、乙琥胺、氯 丙嗪的结构、性质及应用6.地西泮的化学合成本章要求 2熟悉1.抗精神病药的主要类型2.吩嚷嗪类药物的构效关系3.艾司喳仑、卤加比、氨己烯酸的结构、作用 及应用了解1.抗抑郁药的主要类型2.喳”匕坦、卡马西平、丙戊酸钠、氟哌唳醇、阿米替林的结构及应用