作用于中枢神经系统药物汇总.ppt

1 第四章第四章 作用于中枢神作用于中枢神经系系统的的药物物1.2 第四章第四章 作用于中枢神作用于中枢神经系系统的的药物物 中枢神中枢神经系系统包括包括脑与与脊髓脊髓。由数以。由数以亿计的的神神经元元组成。每个神成。每个神经元不是元不是单独独进行活行活动的，而是通的，而是通过神神经元之元之间的的信息信息传递，以神，以神经反射反射的方式的方式调节机体内、外的各种复机体内、外的各种复杂活活动。各神各神经元之元之间连接部位形成的接部位形成的突触突触是是传递信息及信息及实现调节功能的关功能的关键部位。而哺乳部位。而哺乳动物中的突触物中的突触传递绝大多数是大多数是化学性化学性传递。2.3 第四章第四章 作用于中枢神作用于中枢神经系系统的的药物物 中枢神中枢神经系系统的的中心中心问题和外周神和外周神经系系统一一样，基本上亦是，基本上亦是递质和和受体受体问题。而作用于中枢神。而作用于中枢神经系系统的的药物主要物主要是影响是影响递质和和受体受体。中枢神中枢神经系系统内不但神内不但神经递质种种类较多，而且多，而且神神经激素激素及及神神经调质等亦起等亦起重要作用。重要作用。3.4 第四章第四章 作用于中枢神作用于中枢神经系系统的的药物物 中枢神中枢神经系系统的的中心中心问题和外周神和外周神经系系统一一样，基本上亦是，基本上亦是递质和和受体受体问题。而作用于中枢神。而作用于中枢神经系系统的的药物主要物主要是影响是影响递质和和受体受体。中枢神中枢神经系系统内不但神内不但神经递质种种类较多，而且多，而且神神经激素激素及及神神经调质等亦起等亦起重要作用。重要作用。4.5 一、全身麻醉一、全身麻醉药 二、化学保定二、化学保定药第一第一节 全身麻醉全身麻醉药与化学保定与化学保定药5.6（一）概念与分（一）概念与分类 1.概念概念 全身麻醉全身麻醉药简称称全麻全麻药。能能够引起中枢神引起中枢神经系系统部分部分功能功能暂停停的的药物，是一物，是一类能能可逆地抑制可逆地抑制中枢神中枢神经系系统功能功能的的药物。物。表表现为意意识丧失、感失、感觉及反及反射消失、骨骼肌松弛等，但仍保持射消失、骨骼肌松弛等，但仍保持延延脑生命中生命中枢枢的功能。的功能。主要用于外科手主要用于外科手术前的麻醉。前的麻醉。一、全身麻醉一、全身麻醉药6.7 2分分类 为了便于理解和掌握全麻了便于理解和掌握全麻药的作用的作用特点及特点及应用等，用等，对其其进行分行分类。由于依据不同，分由于依据不同，分类各异。多按各异。多按理化性理化性质与与使用方法使用方法的不同，可分的不同，可分为：吸入性麻醉吸入性麻醉药、非吸入性麻醉非吸入性麻醉药(或或静脉静脉麻醉麻醉)。（一）概念与分（一）概念与分类7.8 关于全麻关于全麻药的作用机理，曾出的作用机理，曾出现多种学多种学说，如：，如：类脂脂质学学说、网状网状结构构学学说、神神经突触突触学学说、麻醉麻醉的分子的分子学学说等。等。全麻全麻药的效的效应与与脂溶性脂溶性有有密切关系，全麻效密切关系，全麻效应的的强弱与弱与脂溶性高低脂溶性高低呈呈正相关正相关。全麻全麻药进入中枢神入中枢神经系系统神神经细胞膜的胞膜的脂脂质层内，内，药物分子与蛋白物分子与蛋白质分子的分子的疏水疏水部分相部分相结合，合，扰乱了乱了双双层脂脂质分子排列，使分子排列，使膜蛋白膜蛋白变构，阻断了神构，阻断了神经冲冲动的的传递，造成中枢神，造成中枢神经系系统广泛抑制，广泛抑制，导致全身致全身麻醉。麻醉。（二）麻醉机理（二）麻醉机理8.9 麻醉分期麻醉分期:随着麻醉随着麻醉药在体内在体内浓度的增加，麻醉作度的增加，麻醉作用亦用亦发生相生相应的由的由浅入深浅入深的的过程。程。为了取得了取得满意的意的麻醉效果麻醉效果，避免避免意外事故，熟悉和掌握全意外事故，熟悉和掌握全麻麻药的麻醉分期的麻醉分期(麻醉深度麻醉深度)十分必要。十分必要。一般人一般人为地将麻醉地将麻醉过程分程分为三期三期（有的（有的分分四期）四期），但各期，但各期间并无明并无明显界限。界限。主要主要分期指分期指标意意识、感、感觉、呼吸次、呼吸次数与深浅、血数与深浅、血压高低、脉搏次数与性高低、脉搏次数与性质、瞳孔、瞳孔大小、角膜反射有无、骨骼肌大小、角膜反射有无、骨骼肌张力力变化化等，作等，作为判断各期的指征。判断各期的指征。（三）麻醉分期（三）麻醉分期9.10 第一期第一期 诱导期期 又分又分为镇痛期痛期和和兴奋期期。镇痛期痛期(随意运随意运动期期):指从麻醉指从麻醉给药开始，至意开始，至意识消失消失为止。此期主要是止。此期主要是网状网状结构上行激活系构上行激活系统和和大大脑皮皮层受抑制。受抑制。动物只是痛物只是痛觉的的迟钝，但意，但意识尚有，呈尚有，呈现有意有意识的活的活动。（三）麻醉分期（三）麻醉分期10.11 兴奋期期(不随意运不随意运动期期)指从指从意意识丧失失开始，此期开始，此期大大脑皮皮层功能功能抑制加抑制加深，使皮深，使皮层下中枢失去大下中枢失去大脑皮皮层的控制与的控制与调节，动物物表表现不随意运不随意运动性性兴奋、嘶、嘶鸣、挣扎、呼吸极不扎、呼吸极不规则，兴奋期易期易发生意外事故，不宜生意外事故，不宜进行任何手行任何手术。此此时动物已失去意物已失去意识，但仍未，但仍未进入麻醉程度，出入麻醉程度，出现无无意意识的不随意的不随意动作，作，兴奋、挣扎、呼吸不扎、呼吸不规则、脉搏、脉搏频数、血数、血压升高，瞳孔升高，瞳孔扩大，肌肉大，肌肉紧张等。等。处于于镇痛期痛期与与兴奋期期合称合称诱导期期。（三）麻醉分期（三）麻醉分期11.12 第二期第二期 外科麻醉期外科麻醉期 指从指从兴奋转为安静安静、呼吸、呼吸转为规则开始，开始，麻醉麻醉进一步加深，一步加深，大大脑、间脑、中、中脑、桥脑依次被抑制，依次被抑制，脊髓机能脊髓机能由后向前逐由后向前逐渐抑制，抑制，但但延髓中枢延髓中枢机能仍保持。机能仍保持。据麻醉深度可分据麻醉深度可分为浅麻醉浅麻醉和和深麻醉深麻醉，兽医医临床一般宜在浅麻醉期床一般宜在浅麻醉期进行手行手术。注意：呼吸、心跳、体温等注意：呼吸、心跳、体温等。（三）麻醉分期（三）麻醉分期12.13 浅麻期浅麻期 痛痛觉、意、意识完全消失，肌肉松弛、完全消失，肌肉松弛、呼吸浅表均匀、痛呼吸浅表均匀、痛觉反射完全消失；角膜反射完全消失；角膜反射和趾反射反射和趾反射还存在。可存在。可进行一般外科手行一般外科手术。深麻期深麻期 动物出物出现以腹式的呼吸，角膜反射以腹式的呼吸，角膜反射和趾反射也消失，舌脱出口而不能回和趾反射也消失，舌脱出口而不能回缩。接近麻痹程度。接近麻痹程度。（三）麻醉分期（三）麻醉分期13.14 第三期第三期 麻痹期麻痹期(中毒期中毒期)及及苏醒期醒期:麻痹期麻痹期 指从呼吸肌完全麻痹至循指从呼吸肌完全麻痹至循环完全衰完全衰竭竭为止止为麻痹期。麻痹期表明麻痹期。麻痹期表明延延脑已已经麻痹。外科麻醉禁止达到此期。麻痹。外科麻醉禁止达到此期。苏醒期醒期 麻醉后到麻醉后到苏醒醒为苏醒期醒期，按与麻醉，按与麻醉相反的相反的顺序逐序逐渐进行。行。（三）麻醉分期（三）麻醉分期14.15 应该说明，上述典型分期情况，明，上述典型分期情况，一般出一般出现于吸入麻醉，当前多采用于吸入麻醉，当前多采用复合麻醉，已很复合麻醉，已很难看到，看到，为此在此在实践践应用用时，要仔，要仔细观察，察，综合分析，合分析，才能正确判断。才能正确判断。（三）麻醉分期（三）麻醉分期15.16 麻醉方式麻醉方式:目前使用的全麻目前使用的全麻药种种类虽多，但各种多，但各种全麻全麻药单独独应用都不理想，用都不理想，为了克服全麻了克服全麻药的不足，增的不足，增强麻醉作用，减少毒副反麻醉作用，减少毒副反应，增，增加麻醉安全性，加麻醉安全性，扩大麻醉大麻醉药应用范用范围，临床床上常采用上常采用复合麻醉复合麻醉方式，即同方式，即同时或先后或先后应用用两种以上麻醉两种以上麻醉药物或其他物或其他辅助助药物，以达理物，以达理想的外科手想的外科手术麻醉效果。常用的复合麻醉有麻醉效果。常用的复合麻醉有下列几种下列几种:（四）麻醉方式（四）麻醉方式16.17 1、麻醉前、麻醉前给药 在在应用全麻用全麻药前，先用一种或几种前，先用一种或几种药物以物以补救麻醉救麻醉药的不足或增的不足或增强麻醉效麻醉效果，减少全麻果，减少全麻药的毒副作用和用量。的毒副作用和用量。如如给予予阿托品阿托品或或东莨菪碱莨菪碱以减少乙以减少乙醚刺刺激呼吸道的分泌，防止由于迷走神激呼吸道的分泌，防止由于迷走神经兴奋所致的心跳减慢。所致的心跳减慢。（四）麻醉方式（四）麻醉方式17.18 2、诱导麻醉麻醉 为避免全麻避免全麻药诱导期期过长的缺点，一的缺点，一般般选用用诱导期短的期短的硫硫喷妥妥钠或或氧化氧化亚氮氮，使，使之快速之快速进入外科麻醉期，然后改用入外科麻醉期，然后改用乙乙醚或或甲甲氧氟氧氟烷等其他等其他药物物维持麻醉。持麻醉。3、基、基础麻醉麻醉 先用先用硫硫喷妥妥钠等巴比妥等巴比妥类药物、物、水合水合氯醛等，使其达到浅麻醉状等，使其达到浅麻醉状态，在此基，在此基础上上再用其他再用其他药物麻醉，可减物麻醉，可减轻麻醉麻醉药不良反不良反应及增及增强麻醉效果。麻醉效果。（四）麻醉方式（四）麻醉方式18.19 4、配合麻醉、配合麻醉 常用常用局麻局麻药配合配合全麻全麻药进行麻醉。如先用行麻醉。如先用水合水合氯醛引起浅麻醉，再在引起浅麻醉，再在术野或有关部位施野或有关部位施用局麻用局麻药，以减少水合，以减少水合氯醛的用量及毒性。的用量及毒性。为满足手足手术对肌肉松弛的要求，往往在肌肉松弛的要求，往往在麻醉同麻醉同时应用琥珀胆碱等肌松用琥珀胆碱等肌松药。5、混合麻醉、混合麻醉 用两种或两种以上用两种或两种以上药物配合在一起物配合在一起进行行麻醉，以达取麻醉，以达取长补短目的。如短目的。如氟氟烷与与乙乙醚混合混合使用、使用、水合水合氯醛硫酸硫酸镁注射液等。注射液等。（四）麻醉方式（四）麻醉方式19.20 注意事注意事项 1麻醉前麻醉前对动物要有全面的了解，体物要有全面的了解，体质、呼吸、心呼吸、心脏等，适合于否。等，适合于否。2麻醉麻醉过程中程中时刻注意刻注意动物的呼吸、心搏、瞳孔、等物的呼吸、心搏、瞳孔、等变化；化；如麻醉程度不足可适当追加麻醉，如麻醉如麻醉程度不足可适当追加麻醉，如麻醉过深，深，应及及时解救。解救。3准确准确选用全麻用全麻药根据需根据需要，要，选择合适的麻醉方式、麻醉合适的麻醉方式、麻醉药物、物、剂量等，量等，能局部麻醉，不用全麻，能浅不深能局部麻醉，不用全麻，能浅不深!（五）（五）应用麻醉用麻醉药的注意事的注意事项20.21 1、水三、水三氯醛 （水合三水合三氯醛、水化、水化氯醛）Chloral Hydrate（hlorali Hydras）理化性理化性质 为白色或无色透明棱柱形白色或无色透明棱柱形结晶。有晶。有穿透性刺激性特臭，具腐穿透性刺激性特臭，具腐蚀性，味苦。性，味苦。极易溶于水和极易溶于水和热乙醇，易溶于乙乙醇，易溶于乙醚和和氯仿。水溶液呈中性反仿。水溶液呈中性反应。有有挥发性和引湿性，性和引湿性，水溶液久置或水溶液久置或遇碱性溶液、日光、遇碱性溶液、日光、热逐逐渐分解分解，产生生三三氯醋酸和醋酸和盐酸，酸度增高。酸，酸度增高。应密封遮密封遮光保存。光保存。CCH2OHC2H3O1Cl3ClClCl（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物21.22 药动学学 内服内服与与直直肠给药均易吸收。犬内服均易吸收。犬内服后后1530分分钟血中血中浓度达峰度达峰值。广泛分布机体各广泛分布机体各组织。在肝或。在肝或肾中中还原原成仍具有成仍具有中枢抑制中枢抑制作用的代作用的代谢产物物三三氯乙醇乙醇，小部分氧化成，小部分氧化成无活性无活性的的三三氯乙酸乙酸。代代谢物主要与葡萄糖物主要与葡萄糖醛酸酸结合成合成氯醛尿尿酸酸，从，从肾迅速排出。迅速排出。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物22.23 药理作用理作用 对中枢神中枢神经系系统的作用的作用 首先抑制首先抑制大大脑皮皮层运运动区，使区，使动物肌肉活物肌肉活动不不协调，对感感觉区作用区作用较差，只有微弱的差，只有微弱的镇痛痛效果。麻醉效果。麻醉时解除疼痛能力弱，往往配合局麻解除疼痛能力弱，往往配合局麻药以加以加强镇痛效果。痛效果。水合水合氯醛及代及代谢物物三三氯乙醇乙醇均有中枢抑制均有中枢抑制作用。三作用。三氯乙醇极性乙醇极性较小，中枢抑制作用小，中枢抑制作用较强。水合水合氯醛对中枢神中枢神经系系统的抑制作用随着的抑制作用随着药量增加，量增加，产生不同作用，即生不同作用，即小小剂量量镇静、静、中等中等剂量量催眠、催眠、大大剂量量麻醉与抗惊撅。麻醉与抗惊撅。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物23.24 对心血管系心血管系统的作用的作用 对心心脏作用表作用表现非迷走神非迷走神经效效应和和迷走神迷走神经效效应的双重作用。的双重作用。非迷走神非迷走神经效效应是是对心心脏代代谢的抑的抑制，而制，而迷走神迷走神经效效应表表现心心动徐徐缓，是，是加加强迷走效迷走效应的的结果。果。长时间麻醉，麻醉，红细胞数量减少，有胞数量减少，有时血血红蛋白含量也降低。蛋白含量也降低。幼畜往往幼畜往往发生短生短时淋巴淋巴细胞增多。胞增多。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物24.25 对代代谢的影响的影响 能降低能降低新新陈代代谢，抑制体温中枢，抑制体温中枢，体温体温可下降可下降15。麻醉愈深，体温下降愈快。麻醉愈深，体温下降愈快。尤其与尤其与氯丙丙嗪并用，降温更并用，降温更显著。著。恢复恢复体温需体温需经1024h以上，此以上，此阶段段应注意注意动物保暖，以防感冒等病症物保暖，以防感冒等病症发生。生。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物25.26 应用用:镇静、解静、解痉 常用于常用于马属属动物急性物急性胃胃扩张、肠阻塞、阻塞、痉挛性性腹痛；子腹痛；子宫及直及直肠脱出；脱出；食道、膈肌、食道、膈肌、肠管、膀恍管、膀恍痉挛等。等。对抗破抗破伤风、脑炎、士的宁及其他炎、士的宁及其他中枢中枢兴奋药中毒所致的中毒所致的惊惊撅撅。用于抗惊撅。用于抗惊撅时，剂量量应酌情增加。酌情增加。麻醉麻醉 用做用做马、骡、驴、骆驼、猪、犬、猪、犬、禽禽类麻醉麻醉药或基或基础麻醉麻醉药。牛、羊牛、羊敏感，敏感，一般不用。全麻以一般不用。全麻以静脉注射静脉注射为优，亦，亦可内服。猪可腹腔可内服。猪可腹腔注射。注射。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物26.27 不良反不良反应：水合水合氯醛具刺激性，易引起具刺激性，易引起恶心、呕吐。心、呕吐。对肝、肝、肾有一定有一定损害作害作用。用。应用注意用注意:对局部局部组织有有强烈刺激性，不烈刺激性，不可皮下或肌内注射，静脉注射可皮下或肌内注射，静脉注射时勿勿漏于血管外。漏于血管外。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物27.28 2、盐酸酸氯胺胺酮 （开他敏开他敏）Ketamine Hydrochloride 理化性理化性质 药用用盐酸酸盐。白。白色色结晶性粉末。无臭，晶性粉末。无臭，能溶于水能溶于水，水溶液呈，水溶液呈酸性。在酸性。在热乙醇中能乙醇中能溶解，在乙溶解，在乙醚和苯中和苯中不溶。不溶。C13H16N1O1Cl1 HClONH CH3Cl HCl（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物28.29 药动学学 静注静注后首先后首先进入入脑组织，脑内内浓度可度可高于血高于血浆浓度的度的6.5倍。肝、肺与脂肪内也倍。肝、肺与脂肪内也有有较高高浓度，可重新分布。度，可重新分布。肌肉肌肉注射后，猫于注射后，猫于10分分钟达峰达峰值。易通易通过胎胎盘屏障屏障。在在肝肝脏代代谢转化成化成去甲去甲氯胺胺酮，仍具，仍具镇痛作用，效力痛作用，效力为氯胺胺酮的的1/3左右。左右。去甲去甲氯胺胺酮再再转化成化成为无活性化合物无活性化合物并与并与约5%原形原形药从尿排出。从尿排出。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物29.30 药理作用理作用 氯胺胺酮是一种新型是一种新型镇痛性麻醉痛性麻醉药，其，其脂溶性脂溶性高，比硫高，比硫喷妥妥钠高高510倍。肌注或静注能快速倍。肌注或静注能快速产生作用，但生作用，但时间持持续短短暂。作用与作用与经典的全麻典的全麻药不同，它能不同，它能阻断痛阻断痛觉冲冲动向丘向丘脑和新皮和新皮层的的传导，产生抑制作用。同生抑制作用。同时又又能能兴奋脑干和干和边缘系系统，引起，引起感感觉与与意意识分离，分离，这种双重效种双重效应称称为“分离麻醉分离麻醉”。所以称所以称氯胺胺酮、苯、苯环利定利定等等为分离麻醉分离麻醉药。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物30.31 附：分离麻醉附：分离麻醉药 临床表床表现区区别于于传统麻醉麻醉药，动物物意意识模糊模糊而不完全而不完全丧失，麻醉期失，麻醉期间眼睛眼睛睁开，咽、喉反射依然存在，开，咽、喉反射依然存在，肌肉肌肉张力力增加增加呈木僵呈木僵样，故又称，故又称为“木僵木僵样麻醉麻醉”。能明能明显兴奋心血管系心血管系统，心率加快，血，心率加快，血压升高。升高。对呼吸影响呼吸影响轻微。微。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物31.32 应用用 用做用做马、牛、猪、羊及野生、牛、猪、羊及野生动物的物的基基础麻醉麻醉药、麻醉、麻醉药、化学保定化学保定药(麻醉前麻醉前给药有阿托品，复合麻醉可用塞拉臻、有阿托品，复合麻醉可用塞拉臻、氯丙臻丙臻等等)。注意：注意：禽禽类用用氯胺胺酮可致惊厥。可致惊厥。静注宜静注宜缓慢，以免慢，以免心跳心跳过快快等不良反等不良反应发生。生。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物32.33 3、巴比妥、巴比妥类 巴比妥巴比妥类药物具有物具有镇静、催眠、抗静、催眠、抗惊厥和麻醉惊厥和麻醉作用。作用。根据不同的根据不同的药物作用物作用时间的的长短分短分为：长效效（苯巴比妥）、（苯巴比妥）、中效中效（戊巴比妥（戊巴比妥钠）、）、短效短效（硫（硫喷妥妥钠）。）。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物33.34（1）苯巴比妥）苯巴比妥 Phenobarbitalum (鲁米那米那 Luminal )理化性理化性质 为白色的片状白色的片状结晶或白色晶或白色结晶性晶性颗粒或白色有光粒或白色有光泽的粉的粉末。无臭，味苦。末。无臭，味苦。露置空气中有引湿性。露置空气中有引湿性。极极微溶于水微溶于水。在乙醇或乙。在乙醇或乙醚中溶中溶解，在解，在氯仿中略溶，在仿中略溶，在氢氧化氧化碱或碳酸碱溶液中能溶。碱或碳酸碱溶液中能溶。C12H12O3N2OCCNHNHCOCOC2H5（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物34.35 药动学学 内服内服、肌内肌内注射均易吸收。广泛分布各注射均易吸收。广泛分布各组织及体液中，其中以肝、及体液中，其中以肝、脑浓度最高。血度最高。血浆蛋白蛋白结合率合率4050%。透透过血血脑屏障屏障速率速率极低极低，起效慢。内服后，起效慢。内服后12h、肌内注射、肌内注射约2030分分钟起效。起效。在在肝内肝内主要通主要通过氧化氧化代代谢。反反刍动物体内代物体内代谢快。快。在在肾小管小管处可部分重吸收，故消除慢，可部分重吸收，故消除慢，药效效长。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物35.36 药理作用理作用 为长效巴比妥效巴比妥类药物，具有物，具有抑制中枢神抑制中枢神经系系统作用，尤其是大作用，尤其是大脑皮皮层的运的运动区。所以区。所以在在低于催眠低于催眠剂量量时即可即可发挥抗惊厥作用。抗惊厥作用。加大加大剂量，能使大量，能使大脑、脑干与脊髓的抑制作用干与脊髓的抑制作用更深，骨骼肌明更深，骨骼肌明显松弛、意松弛、意识及反射消失，再及反射消失，再继续可可抑制延髓抑制延髓生命中枢，引生命中枢，引发中毒死亡。中毒死亡。对丘丘脑新皮新皮层通路通路无抑制作用，所以无抑制作用，所以无无镇痛痛作作用。用。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物36.37 注意事注意事项 用量用量过大会出大会出现延髓生命中枢延髓生命中枢抑制，抑制，引引发中毒死亡。中毒死亡。可用可用安安钠咖咖、尼可刹米尼可刹米等中枢等中枢兴奋药解救。解救。肾功能障碍慎用。功能障碍慎用。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物37.38（2）戊巴比妥）戊巴比妥 Pentobarbitalum 理化性理化性质 戊巴比妥的戊巴比妥的钠盐。为白色、白色、结晶性的晶性的颗粒或白色粒或白色粉末。无臭，味微苦，有引粉末。无臭，味微苦，有引湿性，湿性，极易溶于水极易溶于水，在醇中，在醇中易溶，在乙易溶，在乙醚中几乎不溶。中几乎不溶。水溶液呈碱性反水溶液呈碱性反应，久置易分解，加久置易分解，加热分解更快。分解更快。C12H12O3N2OCCNHNHCOCOC2H5CH3CH2CH2CH3（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物38.39 药动学学 口服口服易吸收。迅速分布全身各易吸收。迅速分布全身各组织与体液中。易通与体液中。易通过胎胎盘屏障屏障，较易通易通过血血脑屏障屏障。主要在主要在肝肝脏代代谢失活，失活，并从并从肾脏排泄，只有排泄，只有约1%左右从唾液、左右从唾液、粪和胆汁中排除，蓄和胆汁中排除，蓄积作用作用较小。小。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物39.40 药理作用理作用 戊巴比妥是戊巴比妥是中效中效类巴比妥巴比妥类药物。物。无无镇痛痛作用。作用。戊巴比妥戊巴比妥钠对呼呼吸和循吸和循环有有显著的抑制作用。著的抑制作用。能使血液能使血液红、白、白细胞减少，血沉加快，胞减少，血沉加快，延延长血凝血凝时间。苏醒期醒期长，一，一般需般需618h才能完全恢复，猫可才能完全恢复，猫可长达达2472 h。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物40.41 应用用 用做中、小用做中、小动物的全身麻醉物的全身麻醉药；成；成年年马、牛的、牛的复合麻醉复合麻醉(与水合与水合氯醛、硫、硫喷妥妥钠、氯丙丙嗪、盐酸普酸普鲁卡因等配合卡因等配合)；还可用做各种可用做各种动物的物的镇静静药、基、基础麻麻醉醉药、抗惊厥、抗惊厥药；中枢；中枢兴奋药中毒的中毒的解救。解救。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物41.42（3）硫）硫喷妥妥钠 Thiopentalum Natricum（潘托散、戊硫巴比妥潘托散、戊硫巴比妥钠、喷妥那、妥那、英大凡那英大凡那）(Thipentul Sodium）理化性理化性质 用其用其钠盐。为乳白色或乳白色或淡黄色粉末。有蒜臭，味苦。淡黄色粉末。有蒜臭，味苦。有引湿性，有引湿性，易溶于水易溶于水，水溶液不水溶液不稳定，放置后徐徐分定，放置后徐徐分解，解，煮沸煮沸时产生沉淀。生沉淀。潮解后潮解后变质而增加而增加毒性毒性，不能再使用！不能再使用！C12H12O2N2 S1Na1NaS CCNHNHCOCOC2H5CH3CH2CH2CH3（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物42.43 药动学学 硫硫喷妥妥钠脂溶性高脂溶性高，静注后首先分，静注后首先分布于布于血液灌流量大血液灌流量大的的脑、肝、肝、肾等等组织，最后最后蓄蓄积于脂肪于脂肪组织内。内。极易透极易透过血血脑屏障屏障，也能通，也能通过胎胎盘屏障屏障。主要在主要在肝肝脏代代谢，经脱脱羟脱硫后形成脱硫后形成巴比巴比妥酸妥酸，随尿排出。，随尿排出。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物43.44 药理作用理作用 作用特点作用特点有高度有高度亲脂性脂性，属，属超短效超短效巴比妥巴比妥类药。静注后迅速抑制大。静注后迅速抑制大脑皮皮层，快速呈，快速呈现麻麻醉状醉状态，无无兴奋期期。作用机理作用机理对中枢抑中枢抑制作用主要是通制作用主要是通过易化易化或或增增强脑内内7-氨基丁酸氨基丁酸(抑制性神抑制性神经递质)的突触作用，使突触后的突触作用，使突触后电位位抑制延抑制延长。同同时阻断阻断兴奋性性递质谷氨谷氨酸酸盐在突触的作用，从而降低大在突触的作用，从而降低大脑皮皮质的的兴奋性，抑制网状性，抑制网状结构的上行激活系构的上行激活系统，产生全身生全身麻醉。麻醉。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物44.45 肌肉松弛肌肉松弛作用差，作用差，镇痛痛作用很弱。作用很弱。能明能明显抑制抑制呼吸中枢呼吸中枢，抑制程度与用量、，抑制程度与用量、注射速度有关。注射速度有关。能直接抑制能直接抑制心心脏和血管运和血管运动中枢中枢，血，血压下降。下降。可通可通过胎胎盘屏障屏障影响胎儿血液循影响胎儿血液循环及呼及呼吸。吸。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物45.46 应用用 用做牛、猪、犬的全麻用做牛、猪、犬的全麻药或基或基础麻醉麻醉药、马属属动物的物的基基础麻醉麻醉药。做抗惊厥。做抗惊厥药，用于，用于中枢中枢兴奋药中毒、中毒、脑炎及破炎及破伤风的治的治疗。注意注意:反反刍动物在麻醉前需注射物在麻醉前需注射阿托品阿托品，以减，以减少腺体分泌。肝、少腺体分泌。肝、肾功能不全忌用。功能不全忌用。出出现呼吸与血循呼吸与血循环抑制抑制时，可用，可用戊四氮戊四氮等解救。等解救。（六）常用麻醉（六）常用麻醉药物物46.47 在不影响在不影响动物物意意识和感和感觉的情况下，的情况下，使使动物物处于于安静、嗜眠、肌肉松弛安静、嗜眠、肌肉松弛，停止抗，停止抗拒和拒和挣扎，达到扎，达到类似保定的似保定的药物。物。是是在不完全麻醉的情况下，容易接近、在不完全麻醉的情况下，容易接近、处理等。理等。二、化学保定二、化学保定药47.48 1、赛拉拉唑 Xylazole (静松灵静松灵、二甲苯胺二甲苯胺噻唑)我国合成的二甲苯胺我国合成的二甲苯胺噻唑是是赛拉拉嗪结构中构中噻嗪环换成成噻唑环的衍生物。的衍生物。理化性理化性质 为白色白色结晶性粉末。味略苦。晶性粉末。味略苦。不溶于水不溶于水，可溶于可溶于氯仿、乙仿、乙醚和丙和丙酮中；可与稀中；可与稀盐酸制成酸制成溶于水的二甲苯胺溶于水的二甲苯胺噻唑盐酸酸盐注射液。注射液。二、化学保定二、化学保定药48.49 药动学学 静脉静脉注射后注射后 l 分分钟、肌内肌内注射后注射后约1015分分钟呈呈现良好的良好的镇痛和痛和镇静，但静，但种属差异种属差异较大。大。无蓄无蓄积性。性。二、化学保定二、化学保定药49.50【药理作用理作用】具有具有镇静静、镇痛痛与中枢性与中枢性肌肉松弛肌肉松弛作用。作用。动物物应用静松用静松灵后表灵后表现精神沉郁，嗜睡，精神沉郁，嗜睡，头颈下垂，阴茎脱出，站立不下垂，阴茎脱出，站立不稳。头颈、躯干、四肢皮肤痛、躯干、四肢皮肤痛觉迟钝或消失，或消失，约30分分钟开始开始缓解，解，1 h完全恢复。完全恢复。牛牛最敏感，用最敏感，用药后后产生睡眠状生睡眠状态。猪猪、兔兔及及野生野生动物物敏感性差。敏感性差。治治疗剂量范量范围内，往往表内，往往表现唾液增加、汗液增多。另外，唾液增加、汗液增多。另外，多数多数动物呼吸减慢、血物呼吸减慢、血压微降，可逐微降，可逐渐恢复。恢复。应用用 用于家畜及野生用于家畜及野生动物的物的镇痛、痛、镇静、化学保定和复合麻静、化学保定和复合麻醉醉等。等。二、化学保定二、化学保定药50.51 2、保定宁、保定宁 是是静松灵静松灵与与依地酸依地酸组成可溶性成可溶性盐。作用基本同静松灵，作用基本同静松灵，较静松灵作用静松灵作用迅速、副作用小，用量小、使用方便、迅速、副作用小，用量小、使用方便、苏醒期短等。醒期短等。二、化学保定二、化学保定药51.52 第二第二节镇静静药、安定、安定药与抗惊厥与抗惊厥药52.53 指能加指能加强大大脑皮皮层的抑制的抑制过程，从而使程，从而使被破坏的被破坏的兴奋过程和抑制程和抑制过程得以程得以恢复平衡恢复平衡的的药物。物。就是能使中枢神就是能使中枢神经系系统产生生轻度的抑制作用，减弱机能活度的抑制作用，减弱机能活动，从而起到，从而起到缓和和激激动，消除躁，消除躁动、不安，恢复安静，、不安，恢复安静，使使过于于兴奋的状的状态（病（病态的的兴奋）安静下来）安静下来。这类药较大大剂量可以量可以促促进睡眠睡眠，再大，再大剂量量还可可呈呈现抗惊撅抗惊撅作用和作用和麻醉麻醉作用。作用。一、一、镇静静药53.54 溴溴 化化 物物 溴化物属溴化物属卤素素类化合物，包括：化合物，包括：溴化溴化钠、溴化溴化铵、溴化溴化钾等。等。多多为无色的无色的结晶或晶或结晶性粉末，味苦晶性粉末，味苦咸，咸，易溶于水，有刺激性易溶于水，有刺激性，应密封保密封保存。存。一、一、镇静静药54.55 药动学学:内服内服后迅速由后迅速由肠道吸收，溴离子在体内道吸收，溴离子在体内多分布于多分布于细胞外液。胞外液。主要主要经肾脏排泄，排泄，肾脏对溴离子和溴离子和氯离离子的排泄是按照它在体内所含子的排泄是按照它在体内所含浓度的比例而度的比例而定：当体内定：当体内氯化物含量增加化物含量增加时，氯离子离子的排的排出量增加，出量增加，溴离子溴离子排出也增加。排出也增加。反反之之，当当体体内内氯化化物物含含量量减减少少时，氯离离子子的排出量减少，的排出量减少，溴离子溴离子排出也减少。排出也减少。溴化物的排泄，最初溴化物的排泄，最初较快，以后快，以后缓慢慢。一、一、镇静静药55.56 作用与作用与应用：用：溴化物在体内溴化物在体内释放出放出溴离子溴离子，溴溴离子离子能加能加强和集中大和集中大脑皮皮层的抑制，呈的抑制，呈现镇静作用。静作用。当大当大脑皮皮层兴奋过程占程占优势时，这种作用更种作用更为明明显。大。大剂量可引起睡眠。量可引起睡眠。两种以上溴化物合用有作用相加的两种以上溴化物合用有作用相加的效果。常用于治效果。常用于治疗中枢神中枢神经过度度兴奋、不安等病症。不安等病症。一、一、镇静静药56.57 不良反不良反应：溴化物溴化物对局部局部组织和胃和胃肠黏膜有黏膜有刺激性刺激性，静静注注不可漏出血管外；不可漏出血管外；内服内服浓度不要太高，度不要太高，应稀稀释，配成，配成13%的水溶液。的水溶液。排泄排泄缓慢，慢，长期期应用可引起用可引起蓄蓄积中毒中毒。连续用用药不宜超不宜超过一周。一周。发现中毒中毒应立即停立即停药，可内服或静注，可内服或静注氯化化钠，利用，利用氯的排泄促使溴离子的排泄。的排泄促使溴离子的排泄。一、一、镇静静药57.58 在不影响在不影响意意识清醒清醒的情况下，使精神的情况下，使精神异常异常兴奋的的动物物转为安定安定的的药物。物。与与镇静、催眠静、催眠药不不同，安定同，安定药对不安和不安和紧张等异常等异常兴奋具有具有选择性性抑制作用。抑制作用。剂量加大可引起睡眠，但易被量加大可引起睡眠，但易被唤醒。醒。大大剂量也不引起麻醉量也不引起麻醉。过于大的于大的剂量也会出量也会出现生命中枢生命中枢的抑制而死亡。的抑制而死亡。单独独应用用时抗惊撅作抗惊撅作用不明用不明显。二、安定二、安定药58.59（一）（一）盐酸酸氯丙丙嗪 Chlorpromazini Hydrochloridum （氯普普马嗪、冬眠灵、冬眠灵、氯丙丙嗪、可、可乐静、静、氯硫二苯胺、硫二苯胺、氯苯并苯并噻嗪）(Chlorpromazine Hydrochlorade)ClSNCH2 CH2 CH2N(CH3)2 HClC17H19Cl1N2S1 HCl二、安定二、安定药59.60（一）（一）盐酸酸氯丙丙嗪 理化性理化性质 药用用盐酸酸盐。为白色或乳白色白色或乳白色结晶性粉末。微晶性粉末。微臭，味极苦，有麻感。臭，味极苦，有麻感。粉末或水溶液遇粉末或水溶液遇空气空气、阳光阳光和和氧化氧化剂渐成黄成黄色、粉色、粉红色，最后呈棕紫色，色，最后呈棕紫色，毒性毒性随之增随之增强。有引湿性。有引湿性。应遮光、密封保存。遮光、密封保存。5%水溶液水溶液pH 3.55。当。当pH接近接近6时，即，即开始析出开始析出氯丙丙嗪沉淀沉淀，忌与碳酸，忌与碳酸氢钠、巴比妥、巴比妥类钠盐等等碱性碱性药物配伍。物配伍。二、安定二、安定药60.61 药动学学 吸收吸收 内服内服、注射注射均易吸收，但内服吸收不均易吸收，但内服吸收不规则，并有个体和种属差异。内服达峰并有个体和种属差异。内服达峰时间单胃胃动物物约3h，肌内注射，肌内注射单胃胃动物达峰物达峰时间1.5 h。分布分布 呈高度呈高度亲脂性，易通脂性，易通过血血脑屏障屏障，脑内以内以丘丘脑、丘、丘脑下部、海下部、海马、基底部、基底部神神经节浓度最高。度最高。脑内内浓度度较血血浆浓度高度高410倍。倍。肺、肝、牌、肺、肝、牌、肾、肾上腺等上腺等组织内亦内亦较多。多。能通能通过胎胎盘屏障屏障，并能分泌至，并能分泌至乳汁乳汁内，山羊乳中内，山羊乳中浓度高于血度高于血浆浓度。度。二、安定二、安定药61.62 排泄：排泄：主要在肝内主要在肝内经羟基化、硫氧化基化、硫氧化等代等代谢，有的代，有的代谢产物仍有物仍有药理活性。大部理活性。大部分由分由尿尿排除，余者从排除，余者从粪排除，有些排除，有些进入入肠肝循肝循环。排泄排泄很慢很慢，动物体内物体内氯丙丙嗪残留残留时间可达可达数月数月之久。之久。二、安定二、安定药62.63 药理作用理作用 氯丙丙嗪为吩吩噻嗪类代表，具有广代表，具有广泛而复泛而复杂的的药理作用。理作用。人医人医临床主要用做抗精神病床主要用做抗精神病药，而，而兽医医临床多床多用于用于动物的物的镇静及加静及加强麻醉等。麻醉等。二、安定二、安定药63.64（1）对中枢神中枢神经系系统作用作用 中枢中枢镇静静 氯丙丙嗪对中枢神中枢神经系系统具有特殊的具有特殊的不同程度的不同程度的选择性抑制性抑制作用。明作用。明显减少减少自自发性活性活动，使，使动物安静与嗜睡。物安静与嗜睡。加大加大剂量量不引起麻醉不引起麻醉。可减弱。可减弱动物的攻物的攻击行行为，使之，使之驯服，易于接近。但所致服，易于接近。但所致的睡眠易被各种刺激惊醒，不同于巴比的睡眠易被各种刺激惊醒，不同于巴比妥妥类的催眠作用。的催眠作用。二、安定二、安定药64.65 镇吐吐作用作用 氯丙丙嗪有有强烈的烈的镇吐作用。小吐作用。小剂量即能量即能抑制抑制延髓第四延髓第四脑室室底部的催吐化学感受区，大底部的催吐化学感受区，大剂量能直接抑制呕吐中枢。量能直接抑制呕吐中枢。加加强中枢抑制中枢抑制药的作用的作用 能加能加强催眠催眠药、麻醉麻醉药、镇痛痛药与与抗惊抗惊撅撅药的作用。的作用。这一一协同作用具两面性，即在有同作用具两面性，即在有利于提高某些中枢抑制利于提高某些中枢抑制药作用的同作用的同时，又伴随，又伴随着它着它增增强了中枢抑制了中枢抑制药毒性毒性作用的不利一面。作用的不利一面。提示提示配伍配伍应用用时要适当减少中枢抑制要适当减少中枢抑制药的的用量用量。二、安定二、安定药65.66 对体温体温调节的影响的影响 抑制抑制下丘下丘脑体温体温调节中枢中枢，致体温，致体温调节失常，失常，使使动物体温随周物体温随周围环境温度的境温度的变化而化而发生相生相应的的改改变。氯丙丙嗪区区别于于解解热药的降温作用，的降温作用，即它不但能降低即它不但能降低发热的体温，亦能使的体温，亦能使正常体温正常体温下下降，并且降温作用受降，并且降温作用受外界温度外界温度的影响，的影响，环境温度境温度越低，降温作用越明越低，降温作用越明显。氯丙丙嗪能能增增强散散热过程，又能程，又能抑制抑制产热过程。因它能降低新程。因它能降低新陈代代谢率，减少率，减少组织氧耗量。氧耗量。二、安定二、安定药66.67（2）对植物神植物神经系系统、心血管系心血管系统作用作用 氯丙丙嗪明明显阻断阻断受体受体，使使肾上腺素的升上腺素的升压作用作用翻翻转。能抑制能抑制血管运血管运动中枢，并可直中枢，并可直接接舒舒张血管平滑肌血管平滑肌，抑，抑制制心心脏，引起，引起T波改波改变等心等心电图异常。异常。（3）对内分泌系内分泌系统作用作用 氯丙丙嗪能干能干扰下丘下丘脑某些某些激素激素的分泌的分泌，因而抑制，因而抑制促性腺激素促性腺激素的分泌，增加的分泌，增加催乳素催乳素的的分泌；抑制促分泌；抑制促肾上腺皮上腺皮质激素和生激素和生长激素的激素的释放，使其分泌减少。放，使其分泌减少。二、安定二、安定药67.68（4）抗休克作用）抗休克作用 因因氯丙丙嗪阻断外周阻断外周受体受体，直接，直接扩张血管血管、解除小、解除小动脉与小静脉脉与小静脉痉挛，可改善微循可改善微循环。二、安定二、安定药68.69 应用用（1）镇静静 因破因破伤风、脑炎、中枢炎、中枢兴奋药中毒引起中毒引起的的惊厥惊厥，使其安静、，使其安静、缓解症状。解症状。用于有攻用于有攻击行行为的