眼科药物药理与分类培训.ppt

眼科药物药理与分类培训眼科药理及眼用药物分类 何梅凤何梅凤何梅凤何梅凤一、眼科常用的给药方式眼局部给药：眼局部给药：眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶）眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后）眼球内注射（前房、玻璃体腔）全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射 血-眼屏障：取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障，进入眼内。二、滴眼剂的药动学二、滴眼剂的药动学眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收结膜囊内给结膜囊内给药药全身吸收全身吸收(途径：结膜、鼻腔黏膜途径：结膜、鼻腔黏膜)眼眼内内吸吸收收(约约10%)非角膜途径非角膜途径(结膜、巩膜结膜、巩膜)角膜途径角膜途径前房前房眼眼组组织织结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否到达眼内多半取决于其角膜穿透性结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否到达眼内多半取决于其角膜穿透性角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。80%80%滴眼液经鼻粘膜吸收滴眼液经鼻粘膜吸收 不经过首过代谢不经过首过代谢 滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量措施：滴眼后闭眼并压泪点措施：滴眼后闭眼并压泪点25min25min 增加药物黏度增加药物黏度三、滴眼间隔三、滴眼间隔三、滴眼间隔三、滴眼间隔毛毛果果芸芸香香碱浓浓度度一定间隔后滴生理盐水对毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响一定间隔后滴生理盐水对毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响四、滴四、滴眼眼顺序顺序混悬性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。滴眼液和眼膏合用时，眼膏排斥水溶性滴眼 液，所以眼膏要后用。一般先稀后稠。希望发挥最大效果的药后滴。五、眼科常用药物五、眼科常用药物散瞳剂与睫状肌麻痹剂散瞳剂与睫状肌麻痹剂眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药）眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药）糖皮质激素糖皮质激素非甾体抗炎药非甾体抗炎药抗变态反应药抗变态反应药降眼压降眼压药药血管收缩剂和减充血剂血管收缩剂和减充血剂人工泪液和眼用润滑人工泪液和眼用润滑免疫抑制剂免疫抑制剂防治白内障药防治白内障药眼用抑制新生血管药眼用抑制新生血管药其他：其他：(一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂1.1.受体兴奋剂受体兴奋剂 去氧肾上腺素（新福林）：去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用迅速（滴药后滴药后30min30min起作用），起作用），维持时间短（持续持续2-3h2-3h）。药理作用类似肾上腺素，但强度弱。药理作用类似肾上腺素，但强度弱。兴奋瞳孔扩大肌的兴奋瞳孔扩大肌的 受体受体 扩瞳。扩瞳。2.抗胆碱药抗胆碱药 阻断阻断MM受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收缩，导致调受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。节麻痹。用于眼底及屈光检查，虹膜睫状体炎。0.5%0.5%、1%1%阿托品阿托品 强效睫状肌麻痹剂强效睫状肌麻痹剂 滴药后立即压迫鼻泪管滴药后立即压迫鼻泪管 1%1%环喷托酯环喷托酯 2%2%后马托品后马托品 1%1%托吡卡胺托吡卡胺 1%1%托吡卡胺托吡卡胺+1%+1%去氧肾上腺素去氧肾上腺素（二）眼用抗感染药（二）眼用抗感染药抗细菌药物抗细菌药物 喹诺酮类：（第三代）氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星喹诺酮类：（第三代）氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星 （第四代）加替沙星、莫西沙星（第四代）加替沙星、莫西沙星 氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素、阿米卡星氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素、阿米卡星 其他：四环素类、氯霉素、利福平、磺胺类、红霉素、夫西地酸等其他：四环素类、氯霉素、利福平、磺胺类、红霉素、夫西地酸等抗真菌药抗真菌药 那他霉素、氟康唑、两性霉素那他霉素、氟康唑、两性霉素B B、克霉唑、咪康唑、克霉唑、咪康唑抗病毒药抗病毒药 阿昔洛韦、更昔洛韦、安西他滨、碘苷、利巴韦林、吗啉胍、酞丁安、羟苄唑、重组人干扰素等阿昔洛韦、更昔洛韦、安西他滨、碘苷、利巴韦林、吗啉胍、酞丁安、羟苄唑、重组人干扰素等抗感染植物药抗感染植物药 复方熊胆、鱼腥草、双黄连等复方熊胆、鱼腥草、双黄连等与全身用与全身用与全身用与全身用药交叉药交叉药交叉药交叉价格价格价格价格价格价格合理合理合理合理合理合理眼部一线抗菌药物选择标准眼部一线抗菌药物选择标准疗效疗效疗效疗效确切确切确切确切安全性安全性安全性安全性好好好好眼部细菌感染一线用药疗效确切广谱抗菌广谱抗菌对眼部大部分致病菌敏感对眼部大部分致病菌敏感无诱导耐药，无诱导耐药，PAEPAE长长安全性好对角膜上皮的愈合无影响对角膜上皮的愈合无影响全身及局部安全性好全身及局部安全性好儿童安全使用儿童安全使用经济合理 在临床估计是细菌性角膜炎时，在临床估计是细菌性角膜炎时，开始按经验选药开始按经验选药 大多数患者采用大多数患者采用局部抗菌药物治疗局部抗菌药物治疗 对严重角膜炎，第一小时使用负荷剂量，每对严重角膜炎，第一小时使用负荷剂量，每5-155-15分钟滴眼，以后每分钟滴眼，以后每1515分钟到分钟到1 1小时滴眼。对程度较轻的角膜炎，应小时滴眼。对程度较轻的角膜炎，应适当减少用药频数。适当减少用药频数。对初始治疗反应差时，应调整治疗方案，可根据涂片结果进行调整。如果初始反应良好，不需根据培养和药敏结对初始治疗反应差时，应调整治疗方案，可根据涂片结果进行调整。如果初始反应良好，不需根据培养和药敏结果进行调整治疗方案。果进行调整治疗方案。(三)、糖皮质激素眼内通透性良好眼内通透性良好在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜睫状体适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜睫状体炎、巩膜炎等。炎、巩膜炎等。常用的糖皮质激素滴眼液：每日常用的糖皮质激素滴眼液：每日24次次（1）0.5%氢化可的松（2）0.1%氟米龙（氟美瞳）（3）1%泼尼松龙（百力特）（4）0.1%地塞米松（5）0.5%氯替泼诺（露达舒）（6）0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素（典必殊,复方妥布霉素）（7）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（复方地塞米松）（8）0.5%可的松+0.5%四环素糖皮质激素抗炎和升高眼压效力的比较 药 物 相对效力 升高眼压0.1%地塞米松24220.1%氟米龙（氟美瞳）2161%泼尼松龙（百力特）2.3100.5%氢化可的松1.03主要并发症主要并发症:激素诱发青光眼激素诱发青光眼有关因素激素品种激素品种 地塞米松 泼尼松龙 氟米龙 氢化可的松 浓度浓度：高 发生快用药持续时间用药持续时间：4-6周发生眼内穿透性眼内穿透性：强 易发生不良反应不良反应：易引起激素性白内障、青光眼易引起激素性白内障、青光眼 延长创伤治愈时间 诱发或加重感染 注意事项：注意事项：浅层单纯疱疹性角、结膜炎、真菌性角膜炎、角膜溃疡禁用。青光眼慎用。糖皮质激素+抗感染药物的复合制剂用于眼科手术后，减少炎症反应、预防感染。疗程不宜过长。（四）非甾体抗炎药名称普拉洛芬普拉洛芬双氯芬酸双氯芬酸吲哚美辛吲哚美辛溴芬酸钠水合物溴芬酸钠水合物酮咯酸氨丁三醇酮咯酸氨丁三醇商品名普南扑灵普南扑灵迪非迪非露奇露奇普罗纳克普罗纳克安贺拉安贺拉适应症适适应应于于外外眼眼部部以以及及前前眼眼部部的的炎炎症症性性疾疾患患的的对对症症治治疗疗。(眼眼睑睑炎炎 结结膜膜炎炎 角角膜膜炎炎 巩巩膜膜炎炎 巩巩膜膜外外层层炎炎 眼眼前前段段葡葡萄萄膜膜炎炎 术后炎症术后炎症)用于治疗葡萄膜用于治疗葡萄膜炎、角膜炎巩膜炎、角膜炎巩膜炎、抑制角膜新炎、抑制角膜新生血管的形成春生血管的形成春季结膜炎、术后季结膜炎、术后炎症等炎症等适适用用于于外外眼眼部部以以及及前前眼眼部部的的炎炎症症性性疾疾患患的的对对症症治治疗疗(眼眼睑睑炎炎 结结膜膜炎炎 巩巩膜膜炎炎 巩巩膜膜外外层层炎炎 术术后后炎炎症症)外眼部和前眼部外眼部和前眼部的炎症性疾病的的炎症性疾病的对症疗法（结膜对症疗法（结膜炎炎 巩膜炎巩膜炎 术后术后炎症炎症)季节性过敏性结季节性过敏性结膜炎所致的眼部膜炎所致的眼部瘙痒及各种眼科瘙痒及各种眼科手术后炎症手术后炎症 用法一次12滴一日4次一次1滴一日4次一次12滴一日3次一次12滴一日2次一次1滴一日3次主要不良反应眼部刺激症状如结膜充血，烧灼感、刺痛等。眼部刺激症状如结膜充血，烧灼感、刺痛等。（五）抗过敏药 过敏介质阻释剂过敏介质阻释剂 组胺组胺H1受体拮抗剂受体拮抗剂 拮抗组胺拮抗组胺+稳定肥大细胞膜稳定肥大细胞膜 抗过敏药分类及作用机理抗过敏药分类及作用机理药物分类药物分类 作用机制作用机制 主要品种及用途主要品种及用途过敏反应介质阻释剂 稳定肥大细胞膜，阻止组胺、慢反应物质等过敏介质的释放。色甘酸钠、酮替芬、洛度沙胺（阿乐迈）滴眼，每日4次。吡嘧司特钾（研立双）滴眼，每日2次。适用于过敏性结膜炎，春季卡他性结膜炎。组胺H1受体阻断药选择性拮抗组胺H1受体，阻止受体与组胺相结合，缓解过敏引起的眼痒及红肿。依美斯汀（埃美丁）、氮卓斯汀、依匹斯汀 滴眼，每日2次。用于缓解过敏性结膜炎的体征和症状肥大细胞稳定剂+组胺H1受体拮抗剂 稳定肥大细胞稳定剂，阻断组胺H1受体奥洛他定（帕坦洛）滴眼，每日2次。用于治疗过敏性结膜炎。（六）降眼压药 不同种类降眼压药的药效学、药动学特点不同种类降眼压药的药效学、药动学特点不同种类降眼压药的药效学、药动学特点不同种类降眼压药的药效学、药动学特点 药物的毒、副作用药物的毒、副作用药物的毒、副作用药物的毒、副作用 患者的依从性患者的依从性患者的依从性患者的依从性 治疗费用治疗费用治疗费用治疗费用降眼压药及其作用机制药物分类药物分类 作用机制作用机制 主要品种主要品种 局部用缩瞳药局部用缩瞳药 通过缩瞳促进房水流出通过缩瞳促进房水流出 毛果芸香碱、卡巴胆碱毛果芸香碱、卡巴胆碱 局部用局部用肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂 减少睫状体的房水生成减少睫状体的房水生成 噻吗洛尔、倍他洛尔、卡替洛尔、左布诺洛尔噻吗洛尔、倍他洛尔、卡替洛尔、左布诺洛尔和美替洛尔和美替洛尔 局部用局部用肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂 促进房水流出和减少房水生成促进房水流出和减少房水生成 肾上腺素、地匹福林、溴莫尼定肾上腺素、地匹福林、溴莫尼定 、阿可乐定、阿可乐定口服碳酸酐酶抑制剂口服碳酸酐酶抑制剂 减少房水生成减少房水生成 乙酰唑胺、醋甲唑胺乙酰唑胺、醋甲唑胺局部用碳酸酐酶抑制剂局部用碳酸酐酶抑制剂 减少房水生成减少房水生成 多佐胺、布林佐胺多佐胺、布林佐胺 局部用前列腺素衍生物局部用前列腺素衍生物 通过影响葡萄膜巩膜通道促进房通过影响葡萄膜巩膜通道促进房水流出水流出拉坦前列素、曲伏前列素、贝美前列素、他氟拉坦前列素、曲伏前列素、贝美前列素、他氟前列素前列素作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可减轻因烟雾等引起的眼部刺激症状和眼痒。作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可减轻因烟雾等引起的眼部刺激症状和眼痒。(1)(1)主要成份含萘甲唑啉的制剂：主要成份含萘甲唑啉的制剂：复方萘甲唑啉复方萘甲唑啉 （含萘甲唑啉（含萘甲唑啉 、苯海拉明或氯苯那敏）、苯海拉明或氯苯那敏）那素达那素达 (含萘甲唑啉、非尼拉敏含萘甲唑啉、非尼拉敏 )新乐敦新乐敦(维生素维生素B B6 6、甘草酸二钾、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等、甘草酸二钾、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等 )萘扑维（艾维多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏）萘扑维（艾维多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏）(2)(2)羟甲唑啉羟甲唑啉 (迪立托迪立托,欧斯林）。欧斯林）。（七）血管收缩剂和减充血剂（八）人工泪液和眼用润滑剂 人工泪液：是一种模仿人体泪液，提高眼表湿度和润滑作用，消除眼部不适，改善干眼症的症状，是目前治疗干眼最重要的方法。人工泪液作用：粘度高，保湿性能好 促进角膜上皮的修复注意：人工泪液并不是滴的次数越多越好过频滴用眼药会将正常的泪膜完全冲走，加快泪液的蒸发一天滴用最好不要超过6次人工泪液分类及主要品种药物分类药物分类 主要品种主要品种主要作用主要作用润滑类人工泪液润滑类人工泪液羟丙基甲基纤维素羟丙基甲基纤维素羧甲基纤维素钠羧甲基纤维素钠润滑作用润滑作用 玻璃酸钠玻璃酸钠玻璃酸钠分子能存留大量水分子而具有较好的保水作用、玻璃酸钠分子能存留大量水分子而具有较好的保水作用、润滑、促进角膜上皮损伤的愈合润滑、促进角膜上皮损伤的愈合 聚乙烯醇聚乙烯醇润滑眼表、修复角膜上皮润滑眼表、修复角膜上皮 卡波姆卡波姆润滑作用润滑作用硫酸软骨素硫酸软骨素润滑作用、修复角膜上皮润滑作用、修复角膜上皮右旋糖酐右旋糖酐70润滑作用润滑作用维生素维生素A棕榈酸酯棕榈酸酯 润滑作用、促进角膜愈合润滑作用、促进角膜愈合羟糖苷、聚乙二醇羟糖苷、聚乙二醇润滑作用润滑作用牛血清提取物人工牛血清提取物人工泪液泪液小牛血去蛋白提取物小牛血去蛋白提取物可促进细胞能量代谢，改善组织营养，刺激细胞再生和可促进细胞能量代谢，改善组织营养，刺激细胞再生和加速组织修复，加速组织修复，含细胞因子人工泪含细胞因子人工泪液液碱性成纤维细胞生长因子碱性成纤维细胞生长因子促进角膜上皮细胞的再生促进角膜上皮细胞的再生,缩短受损角膜愈合时间缩短受损角膜愈合时间表皮生长因子及其衍生物表皮生长因子及其衍生物（九）免疫抑制剂环孢素环孢素A A （CsA)CsA)用于抑制角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、角膜融解综合征、白塞氏症、眼球干燥综合征及春季卡他性结膜炎等免疫性眼病的治疗。他克莫司他克莫司（FK506)FK506)本品作用机制和CsACsA相同，在体内和体外抑制淋巴细胞活性的能力分别比CsACsA强强1010010100倍。倍。角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、干眼症、春季卡他性结膜炎等。资料整理仅供参考,用药方面谨遵医嘱