阿替卡因肾上腺素注射液说明指导书.doc

阿替卡因肾上腺素注射液阐明书
【药物名称】通用名称：阿替卡因肾上腺素注射液
英文名称： Articaine Hydrochloride and Epinephrine Tartrate Injection
商品名称： 必兰
汉语拼音：  Atikayin Shenshangxiansu Zhusheye
【成    份】本品为复方制剂，其组分为：每支1.7ml盐酸阿替卡因68mg与酒石酸肾上腺素17μg。辅料：氯化钠，焦亚硫酸钠，盐酸，氢氧化钠，注射用水。
【性 状】本品为无色澄明液体。
【性    状】
-
【适 应 症】口腔用局部麻醉剂，特别合用于涉及切骨术及粘膜切开外科手术过程。
【规 格】1.7ml：盐酸阿替卡因68mg与酒石酸肾上腺素17μg（以肾上腺素计）。
【用法用量】
用法局部浸润或神经阻滞麻醉，口腔内粘膜下注射给药。注射前请重复抽回血以检查与否误入血管，特别行神经阻滞麻醉时。注射速度不得超过1ml/分钟。
用量合用于成人及4岁以上小朋友，这种麻醉技术对于4岁如下年龄组不适合。
成人：必要依照手术需要注射恰当剂量。对于普通性手术，普通给药剂量为1/2~1支。盐酸阿替卡因最大用量不超过7mg/kg体重。
4岁以上小朋友：必要依照小朋友年龄、体重、手术类型使用不同剂量。盐酸阿替卡因最大用量不超过5mg/kg体重。盐酸阿替卡因小朋友平均使用剂量以mg计可计算如下：
－小朋友体重（kg）´ 1.33
老年人：使用成人剂量一半。

【不良反映】
犹如所有口腔麻醉剂，使用本品病人有也许浮现晕厥。
本品具有焦亚硫酸钠也许引起过敏反映或加重过敏反映。
用药过量或某些敏感患者也许浮现如下临床症状/体征：
中枢神经系统：神经质、激动不安、呵欠、震颤、忧虑、眼球震颤、多语症、头痛、恶心、耳鸣。如浮现以上症状，应规定患者过度呼吸，严密监视以防中枢神经抑制导致病情恶化伴发癫痫。
呼吸系统：呼吸急促，然后呼吸过缓，也许导致呼吸暂停。
心血管系统：心动过速、心动过缓、心血管抑制随着动脉低血压，也许导致虚脱，心律失常（室性早搏、室颤）、传导阻滞（房室阻滞）。
以上心脏体现也许导致心脏停搏。
【禁    忌】
对局麻药或本品其他成分过敏者；严重房室传导障碍而无起搏器患者；
经治疗未控制癫痫； 卟啉病。 本品不建议与西布曲明合用（见药物互相作用）。
【注意事项】
警告 ：本品含1/100，000肾上腺素。
高血压或糖尿病患者慎用，本品也许引起局部组织坏死。
麻醉咬合危险：各种咬合（唇、颊、粘膜、舌），建议患者在感觉恢复前不要咀嚼口香糖或食物。 本品不建议用于4岁如下小朋友，此种麻醉技术不适合此年龄组。
避免注射于感染及炎症部位（局部麻醉效果减少）。
运动员使用需注意本药活性成分可引起兴奋剂检查尿检成果阳性。

使用注意事项：
使用本品之前必要注意如下内容：
1、必要进行临床综合考虑，理解病史，以便决定手术疗法、同步治疗方案。
2、对于高度怀疑有也许发生过敏反映患者，可以先行注射5%－10%剂量实验与否存在过敏反映。
3、缓慢注射，禁止注射干血管中，注射前必要重复做抽回血检查。
4、维持与患者语言交流。
接受抗凝剂治疗者需严密监视（监视国际原则化比值）
由于存在肾上腺素，如下状况需严密注意：
--除心动过缓之外各种类型心律失常。
--冠状动脉供血局限性
--严重动脉高血压
因酰胺类局麻药重要由肝脏代谢，严重肝功能不全患者需减少剂量。
缺氧、高钾血症、代谢性酸中毒患者亦需减少使用量。
以某些药物（见药物互相作用）合并使用时，需严密监测患者临床症状以及生化指标。

使用、解决和处置
使用前应对预装卡式芯封塞封盖进行擦拭消毒，可用如下消毒剂：
70%医用乙醇或者90%医用异丙醇。
请勿将预装卡式芯至于溶液中（进行浸泡消毒）。
请勿将注射液与其他产品合用。
请勿重复使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇
动物研究中未发既有任何致畸作用，不能预示人类致畸作用。事实上，迄今为止，已经进行了两个种属动物实验研究。
临床实践中，孕妇用药与畸形或胎毒无足够有关事实。
因而，对于口腔疾病，阿替卡因仅在必须时方可用于孕妇。

哺乳期妇女
犹如其她局麻药，阿替卡因极微量分泌于乳汁；但麻醉结束后，可以继续哺乳。

【小朋友用药】
4岁以上小朋友：必要依照小朋友年龄、重量、手术类型使用不同剂量。
盐酸阿替卡因最大用量不超过5mg/kg体重。
盐酸阿替卡因小朋友平均使用剂量以mg计可计算如下：
--小朋友体重（kg）*1.33

【老年用药】
使用减半成人剂量

【关联疾病】
-
【国家基本药物】
-
【新药特药】
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【进口药物】
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【中药保护品种】
-
【孕妇及哺乳期妇女用药】
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【小朋友用药】
-
【老年用药】
-
【药物互相作用】
不建议合用
由于存在肾上腺素：
西布曲明
阵发性高血压也许伴有心律失常（抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维）。合用时需加以小心。
由于存在肾上腺素：
◆ 挥发性卤代麻醉剂
严重室性心律失常（增长心脏反映）。
限制剂量，例如：成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。

◆ 丙咪嗪类抗抑郁药
阵发性高血压也许伴有心律失常（抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维）。
限制剂量，例如：成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。
◆ 血消素能－去甲肾上腺素能抗抑郁剂（米西普兰及文法拉辛）
阵发性高血压也许伴有心律失常（抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维）。
限制剂量，例如：成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。
◆ 非选取性单胺氧化酶抑制剂（异丙烟肼）
普通中度增长肾上腺素升压作用。
仅在严密临床监控下使用
◆ 由非选取性单胺氧化酶抑制荆推断为“A”型选取性单胺氧化酶抑制剂（吗氯贝胺，托洛沙酮）存在增长肾上腺素升压作用危险。
仅在严密临床监控下使用。
合用时须加以考虑
+胍乙啶
血压大幅度升高（由于交感神经张力减少致反映性增高和/或抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维）。
如果合用不可避免，小心使用低剂量拟交感神经药（肾上腺素）。

  【药物过量】
在两种状况下也许浮现局麻药毒性反映：由于不慎射入静脉导致相对过量，毒性反映及时浮现；过量麻醉剂导致真正过量，毒性反映延迟浮现。
浮现药物过量采用治疗办法：
一旦观测到过量体征，规定患者过度呼吸，如必要可采用仰卧姿势。如浮现阵挛性癫痫发作，给氧并注射一种苯二氮卓类药物。
也许需要插管辅助通气。

【药理毒性】
药理作用
局部麻醉剂
盐酸阿替卡因具备酰胺功能基团，可以在注射部位阻断神经冲动沿神经纤维传导，其局部麻醉作用。
在阿替卡因溶液中添加1/100，000肾上腺素作用在于延缓麻醉剂进入全身循环，维持活性组织浓度，同步亦可获得出血很少手术野。
局麻作用在给药后2-3分钟浮现，可持续约60分钟。牙髓麻醉时可缩短2-3倍时间。

毒理研究
动物实验研究表白阿替卡因具备良好耐受性。
犹如其她下酰胺类局部麻醉药，高剂量活性成分可以导致中枢神经系统和心血管系统毒性反映（见不良反映）。

【药带动力学】
颊粘膜注射后30分钟内浮现阿替卡因血药峰浓度。
盐酸阿替卡因消除半衰期约为110分钟。
盐酸阿替卡因重要由肝脏代谢；5%-10%剂量药物以原形方式从尿排出。

【储藏】
避光，25℃如下保存。

【药代动力学】
  ［详细］
【药效动力学】
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【药物鉴别】
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【药理毒理】
  ［详细］
【贮    藏】
-
【包    装】
预装卡式芯（玻璃），带有胶塞（溴汀基），以及带有封塞（溴汀基）封盖（铝）。
50支/盒
【有效期】24个月
【有 效 期】
-
【产    地】法国
PS：
阿替卡由于4%（4mg/ml）溶液。与肾上腺素以1：100 000（10μg/ml）和1：200 000（5μg/ml）比例联合使用。加入了肾上腺素阿替卡因与利多卡因和肾上腺素联合制剂作用相似。该药物比其她口腔局麻药物代谢更快，当操作时间长时需要重复注射，这种药物组织毒性相对更低。像利多卡因和丙胺卡因这些药物半衰期约90min，而阿替卡因半衰期约20min。这是由于某些阿替卡因在血浆中分解代谢。

酰胺类口腔局部麻醉药物，它们中大某些都要进入肝脏进行分解。丙胺卡因一某些代谢在肺中完毕。阿替卡因代谢是一种例外，它在血浆中通过酯酶作用开始最初生物转化。因而，它比口腔科所用其她酰胺类药物代谢快得多。局麻药中只有很少一某些为经转化而直接从尿液排出。

1.必兰是商品名称，其药物名称为阿替卡因肾上腺素注射液。重要成分为：盐酸阿替卡因4%，肾上腺素1：10万。阿替卡因与利多卡因同属酰胺类局部注射麻醉剂。
2.必兰具备：麻醉起效时间快（约2－3分钟），对组织浸润性强（常规采用粘膜下局部浸润办法即可完毕对上、下颌后牙行拔牙、牙体预备及牙髓治疗等手术过程），麻醉效能高(小剂量注射即可达到抱负麻醉效果)，毒副作用小特点。
3. 必兰与利多卡因同样同属酰胺类局部麻醉剂，如果被使用者对利多卡因没有过敏史，那么，对阿替卡因应当但是敏。依照最新批准使用阐明书,使用必兰之前最佳先行注射5%-10%实验与否存在过敏反映。
4. 必兰含肾上腺素1：10万，故对高血压病人和老年人要慎用，但不是禁用。医生还要依照被使用者实际临床状况来决定，此外，因使用必兰常规用量较小，且普通采用粘膜局部浸润注射办法，因此，实际注射到体内肾上腺素甚微。但注射时应注意速度要慢，注射速度不得超过1ml/分钟。
5. 使用必兰时,普通只采用粘膜局部浸润注射办法即可达到麻醉效果，但并不排除必兰可用于传导阻滞麻醉。相反，在对各种牙齿做治疗时，采用一针传导阻滞麻醉办法应更为简朴。但此时应注意回吸血，避免必兰注射到血管内。注射速度,1毫升/分钟。
6. 下颌后牙行拔牙术时，只采用粘膜局部浸润注射办法也能达到抱负麻效。需要注意是，临床上有个别病人拔牙后，也许浮现拔牙槽充血不全，这是由于肾上腺素作用。此时，为避免干槽症浮现，拔牙后应刮牙龈，使拔牙槽充血完全，再压迫止血。
7. 必兰规格为1.7ml/支，50支/盒。常规下，单根牙局部注射0.8ml、多根牙注射1.5-1.7ml 即足。

必兰是一种起效时间快、对组织渗入性强、麻醉效果好、毒副作用小
[ 4] 口腔局部麻醉剂。虽然用必兰后可使心率轻度加快但血压无明显性变化
[ 5] ，值得注意是近期有必兰致过敏性休克报道
[ 6] ，但仍不失是一种安全可靠值得推广使用口腔局部麻醉药。

西布曲明(Sibutramine)
　　是美国食品药物管理局（FDA）只批准了两种药物可长期用于肥胖症治疗，sibutramine便为其中之一

构造
药物名称： 盐酸西布曲明
　　药物别名： 曲美、奥丽娜、诺美亭 Aolina、Reductil
　　英文名称： SibutramineHydrochloride
　　分子式： C17H29NOCL2
　　分子量： 334.33
　　药物阐明： 10mg：胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。片剂：10mg/片。
　　功用作用： 减肥药。饮食控制、运动不能减轻和控制体重肥胖症治疗，涉及减轻体重和维持体重减轻，治疗应与低热量饮食和运动结合进行。推荐用于治疗体重指数≥30kg/m2或≥27kg/m2（有其他危险因素如高血压、糖尿病、血脂异常等）肥胖症患者。
用法用量： 体重指数（BMI）计算：体重（kg）除以身高（米）平方值（kg/m2）。推荐起始剂量为每天服药一次，每次10mg，可于上午单独服用或与食物同服。如体重减轻局限性，4周后剂量可调节至每天15mg。若病人无法耐受10mg剂量，可降至5mg。应依照患者血压、心率状况调节剂量。不推荐使用15mg/日以上剂量。

胍乙啶
　　◇别 名 依斯迈林，Ismelin。
　　◇化学名 1-(2-胍乙基)氮杂环辛烷;Guanethidine;[2-(Hexahydro-1(2H)-azocinyl)ethyl]guanidine
　　分子式：C10H22N4
　　分子量：198.31
　　CAS号：55-65-2
　　◇化学性质：该品作抗高血压药用其硫酸盐，有两种硫酸盐：胍乙啶硫酸盐，C10H22N4·0.5H2SO4，[60-02-6]，Guanethidine sulfate，溶点276-281℃（分解）。胍乙啶一硫酸盐，C10H22N4·H2SO4，[645-43-2]，Guanethidine monosulfate.
　　◇药 理
　　口服后起效较慢，3～4天降压作用始达高峰，作用强大而持久。降压时伴心率减慢，心输出量减少与脉压减小。大剂量静脉注射，开始排出较多去甲肾上腺素并制止囊泡再吸取，致血压上升。慢性给药开始因递质不能释放而降压。长期用药代替递质贮于囊泡并释放递质，再则制止递质摄取与合成，使递质耗竭，血压持久下降。此外尚有直接扩张血管作用。呱乙啶既不释放也不排空肾上腺髓质儿茶酚胺。不易透过血脑屏障，故无中枢镇定作用。口服吸取不规则，生物运用度3％～50％，个体差别较大，t1／2为120～240小时。作用持续时间约1～2周，重要以原形物经肾排出、某些经胆汁排出。
　　◇适 应 证 合用于舒张压较高重度高血压患者；亦合用于轻、中度高血压。
　　◇用 法 口服最初剂量：每次10mg，每天1～2次。后来每周递增10mg直至见效，约为每天20～60mg。
　　◇不良反映
　　①住要有恶心、呕吐、腹泻、头晕、乏力、鼻塞、阳痿、肌肉痛、水钠潴留等；
②可有较严重体位性低血压，可致眩晕、晕厥。

异丙烟肼

英文名称：
　　Iproniazid(Marsilid)
性状：
　　药用磷酸异丙烟肼155mg约相称异丙烟肼100mg。
作用与作用机制：
　　本品是不可逆地抑制单胺氧化酶（MAO）代表性药物，应用数天后浮现时MAO最大抑制效应。通过对体内MAO活性抑制，组织中5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）等单胺类递质因减少降解而增多也许因而而发挥各种作用和不良反映。
药动学：
注意事项：
　　（1）不良反映有体位性低血压、头晕、头痛、口干、恶心、便秘、视力模糊、焦躁不安、失眠、周边性神经炎、排尿困难、皮疹、性功能障碍、食欲异常、体重增长、白细胞减少和肝功能损害等，严重者可致高血压危角。 (2)过量摄入后可浮现高热、神经肌肉应激性增高、多汗、心律失常、血压异常、呼吸抑制和晕厥等。症状也许缓慢浮现，轻症经洗胃、对症治疗和支持凼法后也许3-4d内恢复，重症可持续数周，小心监护，用药要注意互相作用。 (3)肼类对肝脏有毒性，长期应用必要定期检查肝功能，肝功能不良者禁用。 (4)伴有血液病、心血管病、肾功能减退和癫痫等病人慎用或忌用本品；小朋友及老年人比较敏感，更要注意。 (5)不适当用于双相（躁狂-抑郁症）病人，因也许促发躁狂症；如用于精神分裂症病人也许加重精神症状。 (6)病人应避免食用富含酪胺食物，如干酪、酵母、肝脏、腌鱼、薰鱼、坚果类、豆荚类、豆制品及啤酒等，以免引起高血压危象。
临床应用：
用法计量：
　　治疗抑郁症；口服磷酸异丙烟肼，剂量以所含基质表达。50-150mg/d，上午一次服，疗效产生后，渐减量维持。有些病人25-50mg/d即可生效。老年病人剂量减半。

吗氯贝胺
　　【别名】甲氯苯酰胺,朗天,吗氯贝胺【外文名】Moclobemide 【适应症】 特别合用于老年忧郁症，对精神运动和辨认功能无影响。对小朋友多动症、社会恐惊症有效。 对睡眠障碍也有一定效果. 【用量用法】 口服：每日３００ｍｇ，分次服。 可渐加剂量至450mg,最大剂量每日600mg. 【不良反映】常用为恶心. 【规格】片剂:150mg/片.

托洛沙酮
　　[药物名]托洛沙酮
　　[英文名]Toloxatone
　　[别名]Humoryl，perenum
　　[作用与用途]本品为一具备新型构造抗抑郁药，其作用机制为选取性地抑制MAO—A活性，从而制止5一HT和NA代谢，产生抗抑郁作用。其对MAO—A选取性抑制作用是可逆。本品与食物及其他药物无互相作用，可与各种药物配合使用。
　　口服后吸取迅速，经30—60分钟达峰浓度。体内代谢快，最后自尿中排出，以代谢产物为主，原形仅有5％-10％。
　　合用于治疗神经官能性抑郁症、神经质和非神经质性抑郁、退化性抑郁症、躁狂抑郁性精神病人抑郁症发作。亦可用于精神病抑郁或痴呆期。