阿司匹林肠溶片说明指导书.doc

阿司匹林肠溶片药物名称:通用名称：阿司匹林肠溶片英文名称：Aspirin Enteric-coated Tablets商品名称：阿司匹林肠溶片成分:重要成分：阿司匹林适应症:阿司匹林对血小板汇集抑制作用，因而阿司匹林肠溶片适应症如下：减少急性心肌梗死疑似患者发病风险防止心肌梗死复发中风二级防止减少短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中风险减少稳定性和不稳定性心绞痛患者发病风险动脉外科手术或介入手术后，如经皮冠脉腔内成形术(PTCA)，冠状动脉旁路术(CABG)，颈动脉内膜剥离术，动静脉分流术防止大手术后深静脉血栓和肺栓塞减少心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄不不大于50岁者)心肌梗死发作风险。规格:100mg用法用量:用法：口服。肠溶片应饭前用适量水送服。减少急性心肌梗死疑似患者发病风险：建议初次剂量300mg，嚼碎后服用以迅速吸取。后来每天100-200mg。防止心肌梗死复发：每天100-300mg。中风二级防止：每天100-300mg。减少短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中风险：每天100-300mg。减少稳定性和不稳定性心绞痛患者发病风险：每天100-300mg。动脉外科手术或介入手术后，如经皮冠脉腔内成形术(PTCA)，冠状动脉旁路术(CABG)，颈动脉内膜剥离术，动静脉分流术：每天100-300mg。防止大手术后深静脉血栓和肺栓塞：每天100-200mg。减少心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄不不大于50岁者)心肌梗死发作风险：每天100mg。不良反映:所列出药物不良反映(ADRs)是基于所有阿司匹林制剂(涉及短期和长期口服治疗)上市后自发报告，因而无需按照CIOMS频率类别进行组织。上、下胃肠道不适，如消化不良、胃肠道和腹部疼痛。罕见胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见也许浮现胃肠道出血和穿孔，伴有实验室异常和临床症状。由于阿司匹林对血小板抑制作用，阿司匹林也许增长出血风险。已观测到出血涉及手术期间出血，血肿，鼻衄，泌尿生殖器出血，牙龈出血。也有罕见至极罕见出血报道，如胃肠道出血、脑出血(血压控制不良高血压患者和，或与抗凝血药台用)，也许威胁生命。急性或慢性出血后也许导致贫血，缺铁性贫血(如隐性微出血)，伴有实验室异常和临床症状，例如虚弱，苍白，低血压。严重葡萄糖-6-磷酸脱氨酶(G6PD)缺少症患者浮现溶血和溶血性贫血。肾损伤和急性肾衰竭。过敏反映伴有相应实验室异常和临床症状，涉及哮喘症状，轻度至中度皮肤反映。呼吸道、胃肠道和心血管系统，涉及皮疹，荨麻疹，水肿，瘙痒症，心血管-呼吸系统不适，极罕见严重反映涉及过敏性休克。极罕见一过性肝损害伴肝转氨酶升高。药物过量时曾报道头晕和耳鸣。禁忌:下列状况禁用阿司匹林肠溶片：1 对阿司匹林或其他水杨酸盐，或药物任何其他成分过敏；2 水杨酸盐或含水杨酸物质、非甾体抗炎药导致哮喘历史；3 急性胃肠道溃疡；4 出血体质；5 严重肾功能衰竭；6 严重肝功能衰竭；7 严重心功能衰竭；8 与氨甲蝶呤(剂量为15mg/周或更多)合用(见药物互相作用)；9 妊娠最后三个月。注意事项:下列状况时使用阿司匹林应谨慎：对止痛药/抗炎药抗风湿药过敏，或存在其他过敏反映。胃十二指肠溃疡史，涉及慢性溃疡、复发性溃疡、胃肠道出血史。与抗凝药合用(见药物互相作用)。对于肾功能或心血管循环受损患者(例如，肾血管性疾病、充血性心衰，血容量局限性、大手术、败血症或严重出血性事件)，乙酰水杨酸也许进一步增长肾脏受损和急性肾衰竭风险。对于严重葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺少症患者，乙酰水杨酸也许诱导溶血或者溶血性贫血。可增长溶血风险因素如高剂量、发热和急性感染。肝功能损害；布洛芬也许干扰阿司匹林肠溶片作用。如患者合用阿司匹林和布洛芬，应征询医生。阿司匹林也许导致支气管痉挛并引起哮喘发作或其他过敏反映。危险因素涉及支气管哮喘，花粉热，鼻息肉，或慢性呼吸道感染。这也合用于对其他物质有过敏反映患者(例如皮肤反映、瘙痒、风疹)。由于阿司匹林对血小板汇集抑制作用可持续数天，也许导致手术中或手术后增长出血。低剂量阿司匹林减少尿酸消除，可诱发痛风。孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇几种回顾性流行病学研究中，怀孕头3个月使用水杨酸盐也许与畸形(颚裂、心脏畸形)危险性升高关于。但既有资料局限性以评估阿司匹林用于长期治疗(剂量不不大于150mg/天)时导致畸形也许性。常规治疗剂量时危险性减少。在一项32，000对母子参加前瞻性研究中，未显示畸形危险性升高。孕妇服用水杨酸前应审慎权衡利弊；作为防止办法，长期治疗剂量尽量不超过150mg/天。在妊娠最后3个月，服用高剂量阿司匹林(不不大于300mg/天)也许导致孕期延长，母体子宫收缩受抑和胎儿心肺毒性(例如动脉导管提前关闭)。此外，妈妈和胎儿出血风险增长。分娩前短期服用高剂量阿司匹林可导致胎儿颅内出血，特别是早产儿。因而所有具有阿司匹林药物禁用于妊娠最后3个月妇女，除非在对的临床专家建议和严密监测下极有限应用于心血管和产科。哺乳期妇女水杨酸盐及降解产物能少量地进入母乳。当前未发现偶尔服用时对婴儿产生不良反映，普通不需停止哺乳。但常规服用或高剂量摄入时，应尽早停止哺乳。小朋友用药:如未征询医生，具有阿司匹林药物不应用于小朋友和青少年伴或不伴发热病毒感染。某种病毒性疾病，特别是流感A，B和水痘，也许会发生少见危及生命Reye综合征，需及时进行药物治疗。合并应用阿司匹林时发生Reye综合征风险也许增长，但有关性尚未得以证明。持续地呕吐也许是Reye综合征信号。老年用药:老年用药请参见【注意事项】，使用前征询医生。药物互相作用:禁用：氨甲蝶呤(剂量为15mg/周或更多)：增长氨甲蝶呤血液毒性(水杨酸和氨甲蝶呤与血浆蛋白竞争结合，减少氨甲蝶呤肾清除)(见禁忌)。合用时应慎重：氨甲蝶呤(剂量不大于15mg/周)：增长氨甲蝶呤血液毒性(水杨酸和氨甲蝶呤与血浆蛋白竞争结合，减少氨甲蝶呤肾清除)。布洛芬：合用布洛芬会干扰阿司匹林对血小板不可逆抑制作用。具备心血管风险患者使用布洛芬可使阿司匹林心血管保护作用受限(见注意事项)。抗凝血药，如香豆素衍生物、肝素：增长出血风险。高剂量其他含水杨酸盐非甾体抗炎药。由于协同作用，增长溃疡和胃肠道出血风险。促尿酸排泄抗痛风药，如丙磺舒、苯磺唑酮。减少促尿酸排泄作用(竞争肾管尿酸消除)。地高辛：由于减少肾清除而增长地高辛血浆浓度。抗糖尿病药，例如胰岛素、磺酰腮类。高剂量阿司匹林具备降血糖作用而增强降糖效果，并且能与磺酰脲类竞争结合血浆蛋白。利尿药与高剂量阿司匹林合用。减少肾前列腺素合成而减少肾小球滤过。糖皮质激素，除用于Addison病代替治疗氢化可松外， 皮质类固醇治疗过程中减少血液中水杨酸浓度，并且由于皮质类固醇增长水杨酸消除，在停止使用皮质类固醇治疗后会增长水杨酸过量风险。血管紧张素转换酶抑制剂(ACE)与高剂量阿司匹林合用。通过抑制前列腺素而减少肾小球滤过。此外，减少抗高血压作用。丙戊酸：与血浆蛋白竞争结合而增长丙戊酸毒性。乙醇：由于阿司匹林和乙醇累加效应，增长对胃十二指肠粘膜损害，并延长出血时间。药物过量:水杨酸盐毒性(剂量不不大于100mg/kg/天、超过2天可导致毒性)也许致需治疗慢性中毒，以及潜在威胁生命急性中毒(过量)，小朋友偶尔摄入导致中毒。慢性水杨酸盐中毒可体现为隐性无特异症状。轻度慢性水杨酸盐中毒，或水杨酸反映，普通在大剂量重复服用后发生。症状涉及头晕，眩晕，耳鸣，耳聋，出汗，恶心和呕吐，头痛，以及意识错乱，减少剂量后可得以控制。血浆浓度为150-300mg/mL可浮现耳鸣。血浆浓度为300mg/mL以上时，可发生更严重不良反映。急性中毒重要特性为严重酸碱平衡紊乱，也许随年龄和中毒限度不同。小朋友常体现为代谢性酸中毒。中毒严重限度不能仅依照血浆浓度进行评估。胃排空减缓，胃内形成凝结物，或服用肠溶剂型，阿司匹林吸取也许延迟。阿司匹林中毒治疗取决于中毒限度、阶段和临床症状以及相应治疗规范。重要办法应加速药物清除以及调节电解质和酸碱平衡。由于水杨酸盐中毒病理生理复杂性，也许症状、体征涉及：药理作用:阿司匹林抑制血小板血栓素A2生成从而抑制血小板汇集，其机理为不可逆抑制环氧合酶合成；由于血小板内这些酶不可再合成，因此此抑制作用尤为明显。阿司匹林对血小板尚有其她抑制作用。因而它可广泛应用于心血管疾病。阿司匹林为酸性非甾体药物，具备解热、镇痛、消炎特性。普通口服0.3-1g阿司匹林用于缓和疼痛和低热，如感冒和流感，可减少体温和解除关节肌肉疼痛。阿司匹林也可应用于慢性、急性炎症如风湿性关节炎、骨关节炎、僵直性脊椎炎，普通每天服用4-8g高剂量可治疗上述疾病。毒理研究:临床前安全资料动物实验显示高剂量水杨酸引起肾损害但无其他器官损害。体内和体外实验表白阿司匹林无致畸性和致癌性。水杨酸盐在不同种类动物也许有致畸性。也有报道称孕期服用可影响孕卵着床，致胚胎毒性和胎毒性，子代学习能力障碍。药代动力学:阿司匹林口服后经胃肠道完全吸取。阿司匹林吸取后迅速降解为重要代谢产物水杨酸。阿司匹林和水杨酸血药浓度达峰时间分别为10-20分钟和0.3-2小时。由于阿司匹林肠溶片具备抗酸性，因此在酸性胃液不溶解而在碱性肠液溶解。阿司匹林肠溶片相对普通片来说其吸取延迟3-6小时。阿司匹林和水杨酸均和血浆蛋白紧密结合并迅速分布于全身。水杨酸能进入乳汁和穿过胎盘。水杨酸重要经肝脏代谢，代谢物为水杨酰尿酸、水杨酚葡糖苷酸、水杨酰葡糖苷酸、龙胆酸、龙胆尿酸。由于肝酶代谢能力有限，水杨酸清除为剂量依赖性。因而清除半衰期可从低剂量2-3小时到高剂量15小时。水杨酸及其代谢产物重要从肾脏排泄。性状:本品为白色肠溶包衣片，除去包衣后显白色。贮藏:密封、在25如下保存。取出后应及时服用。请放在小朋友触及不到地方。包装:铝塑包装30片/盒有效期:60个月有效期后请勿使用。执行原则:进口药物注册原则JX0028批准文号:【进口药物注册证号】H0978【批准文号】国药准字J0078生产公司:Bayer S.p.A药物分类:抗凝溶栓及抗血小板药核准日期:08月04日修改日期:12月31日03月14日ACS抗血小板汇集：对于ACS患者，抗血小板治疗是首要，阿司匹林使血小板环氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，从而减少血栓素A2(TXA2)生成，对TXA2诱导血小板汇集产生不可逆抑制作用，因而阻断血小板汇集，减少因不稳定斑块破裂、汇集带来心血管风险。闭塞性周边动脉硬化抗血小板治疗：阿司匹林抑制血小板汇集，对动脉粥样硬化病变进展有效，但不能提高患者运动耐受能力。