抗心绞痛药-(6).ppt

第二十五章第二十五章 抗心抗心绞痛痛药一、概述一、概述1.1.定定义:心心绞痛是痛是冠冠A A供血不足供血不足，引起，引起血血氧供需失衡氧供需失衡心肌心肌暂时缺血缺氧缺血缺氧代代谢产物蓄物蓄积发作性胸痛作性胸痛。1.2.2.典型心典型心绞痛特点：痛特点：（1 1）突然）突然发作的胸痛，可放射至左作的胸痛，可放射至左肩；（肩；（2 2）疼痛）疼痛性性质为缩窄性，窒息窄性，窒息性或性或严重的重的压迫感。重者出汗、面迫感。重者出汗、面色色苍白，常迫使患者停止活白，常迫使患者停止活动。（3 3）常有一定的）常有一定的诱因；（因；（4 4）历时1-5min1-5min；（；（5 5）休息或含用硝酸甘油）休息或含用硝酸甘油片后，片后，1-3min1-3min缓解。解。2.3.3.分型：分型：可分可分为3 3种。种。(1)(1)劳累性型心累性型心绞痛痛：多在体力活：多在体力活动时发病，有明病，有明显诱因（因（过劳、激烈运、激烈运动、情、情绪激激动）。）。（2 2）不）不稳定型心定型心绞痛：痛：包括初包括初发型、型、恶化型及自化型及自发性心性心绞痛。可痛。可导致心肌梗死致心肌梗死或猝死。或猝死。发病与冠病与冠A A粥粥样硬化斑硬化斑块改改变，冠冠A A张力增加和血栓形成有关。可逐力增加和血栓形成有关。可逐渐恢恢复复为稳定型。定型。(3)(3)自自发性心性心绞痛：痛：由冠状由冠状动脉脉痉挛所所致致,常在夜常在夜间或休息或休息时发作。作。3.血氧供需失衡和血栓形成是心血氧供需失衡和血栓形成是心绞痛的病理痛的病理生理机制，因此改善血氧供需矛盾与抗血生理机制，因此改善血氧供需矛盾与抗血栓是心栓是心绞痛治痛治疗的的药理基理基础。药物分物分类：（1 1）硝酸）硝酸酯类：硝酸甘油：硝酸甘油（2 2）受体阻断受体阻断药：普：普萘洛洛尔（3 3）钙拮抗拮抗药：硝苯地平：硝苯地平4.二、常二、常见抗心抗心绞痛的痛的药物物（一）硝酸（一）硝酸酯类药物：物：硝酸甘油、硝酸异山梨醇硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯（消（消心痛）等。其中以心痛）等。其中以硝酸甘油硝酸甘油（NitroglycerinNitroglycerin）最最为常用。常用。5.体内体内过程程 口服首关消除大。舌下含服口服首关消除大。舌下含服易易经口口腔腔粘粘膜迅速吸收，膜迅速吸收，维持持20-30min20-30min。也可。也可经皮肤吸收。肝内代皮肤吸收。肝内代谢，从尿排出。，从尿排出。6.1.1.降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量2.2.改善缺血心肌的供血改善缺血心肌的供血【药理作用】硝酸甘油抗心硝酸甘油抗心绞痛机制：舒痛机制：舒张血管血管 。7.3 3保保护缺血的心肌缺血的心肌细胞胞:硝酸硝酸酯类释放放NONO，促，促进内源性内源性PGIPGI,等物等物质释放，放，这些物些物质对心肌心肌细胞具有保胞具有保护作用。作用。4.4.抗抗血血栓栓形形成成:NONO还能能抑抑制制血血小小板板聚聚集集和和黏黏附附，具具有有抗抗血血栓栓形形成成的的作作用用，有利于有利于ASAS引起的心引起的心绞痛的治痛的治疗。8.1.1.防治各型心防治各型心绞痛痛预防防发作：用硝酸异山梨作：用硝酸异山梨酯或硝酸甘油或硝酸甘油贴剂等。等。控制急性控制急性发作：舌下含服或气作：舌下含服或气雾吸人，如需多次吸人，如需多次含服可含服可选用硝酸异山梨用硝酸异山梨酯口服、口服、单硝酸异山梨硝酸异山梨酯缓释片以及透皮制片以及透皮制剂。重症心重症心绞痛：首痛：首选硝酸甘油静滴，症状减硝酸甘油静滴，症状减轻后改后改为口服口服给药。【临床床应用用】9.2.2.急性心肌梗死：急性心肌梗死：早期早期应用可用可缩小心小心室容室容积，缩小梗塞面小梗塞面积。3.3.心功能不全：心功能不全：急性左心衰急性左心衰i.vi.v，慢性，慢性左心衰需与左心衰需与强心苷合用。心苷合用。10.THANK YOUSUCCESS2024/5/26 周日周日11.不良反不良反应 1.1.血管血管扩张效效应：搏：搏动性性头痛、皮肤潮痛、皮肤潮红、心悸、升高心悸、升高颅内内压、眼内、眼内压、直立性低血、直立性低血压 。2.2.加重心加重心绞痛痛发作作 （剂量大反射性心率量大反射性心率）12.药物：物：普普萘洛洛尔（心得安）（心得安）、美托洛、美托洛尔 、阿替洛、阿替洛尔等等（二）（二）受体阻断受体阻断药【药理作用】理作用】心心绞痛痛时，交交感感神神经活活性性增增强，心心力力，心率，心率 ，耗氧量，耗氧量 ，心肌缺血缺氧。，心肌缺血缺氧。13.1.1.降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量：阻断心肌阻断心肌1 1R R 心肌收心肌收缩力力心率心率心肌耗氧量心肌耗氧量；2.2.改善心肌代改善心肌代谢：减少心肌减少心肌对游离游离脂肪酸（脂肪酸（FFAFFA）摄取，使心肌耗氧量取，使心肌耗氧量降低。降低。14.3.3.改善心肌缺血区供血：改善心肌缺血区供血：因用因用药后使后使心肌耗氧量减少，非缺血区血管阻力相心肌耗氧量减少，非缺血区血管阻力相对增高，促使血液向缺血区已舒增高，促使血液向缺血区已舒张的阻的阻力血管流力血管流动。15.优点：点：减慢心率减慢心率 缺点：缺点：心室容心室容积增大增大硝酸甘油与普硝酸甘油与普萘洛洛尔合用可增效，原因合用可增效，原因 两两药均可降低心肌耗氧量；均可降低心肌耗氧量；普普萘洛洛尔可可纠正正硝硝酸酸甘甘油油反反射射性性引引起的心率加快；起的心率加快；硝硝酸酸甘甘油油可可纠正正普普萘洛洛尔引引起起的的心心室容室容积增大；增大；16.（三）（三）钙通道阻滞通道阻滞药药物：物：维拉帕米、硝苯地平、地拉帕米、硝苯地平、地尔硫、硫、普尼拉明、普尼拉明、哌克昔林等。克昔林等。【药理作用】理作用】1.1.降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量：机理：抑制机理：抑制CaCa2+2+内流内流17.2.2.增加心肌的血液供增加心肌的血液供应 3.3.保保护缺血的心肌缺血的心肌细胞：胞：阻滞阻滞CaCa2+2+内流内流而减而减轻“钙超超载”.4.4.抑制血小板聚集抑制血小板聚集 临床用途床用途 变异型心异型心绞痛、痛、稳定型心定型心绞痛。痛。18.临床上床上钙拮抗拮抗药与与 受体阻断受体阻断药合用可以治合用可以治疗心心绞痛，特痛，特别是是硝苯地平硝苯地平与普与普萘洛洛尔合用更合用更为安全，安全，对心心绞痛伴痛伴高血高血压及心率加快者最及心率加快者最为适宜。适宜。19.THANK YOUSUCCESS2024/5/26 周日周日20.