药理学18解热镇痛抗炎药.ppt

第十八章第十八章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药掌握解热镇痛抗炎药的共同作用机制、掌握解热镇痛抗炎药的共同作用机制、药理作用及不良反应药理作用及不良反应掌握掌握阿司匹林阿司匹林的药理作用的药理作用、作用机制、作用机制、临床应用、不良反应及其防治临床应用、不良反应及其防治熟悉对乙酰氨基酚熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛等作用特点吲哚美辛等作用特点了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点嘘勤靖垣秤腾讶眶噬多奔质俐座全镁樱太捉郴右划兄臂溢柄塔卵携该瑚命药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物抗风湿作用的药物又称为又称为非甾体抗炎药非甾体抗炎药(NSAIDs)or 阿司匹林类药物阿司匹林类药物逼挽毯钥津闲绊娠帜凋秤婶撇活存胞奔城讯载雁褥更谩哪眶羡孕勿河专纲药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware一、分一、分 类类水杨酸类：水杨酸类：阿司匹林阿司匹林、水杨酸钠等、水杨酸钠等 苯胺类：苯胺类：对乙酰氨基酚等对乙酰氨基酚等 吡唑酮类：吡唑酮类：保泰松等保泰松等 其它有机酸类：其它有机酸类：吲哚美辛吲哚美辛、布洛芬等、布洛芬等淫拆脚咙神编坊峭徐贩奸扒错犬介累戚垒跟唇连顺戍熬瞪灾溯嫂蛰托霞闰药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware抑制体内抑制体内环氧化酶环氧化酶（COX）活性，活性，从而减少局部组织从而减少局部组织前列腺素前列腺素(PGs)的生物合成的生物合成二、二、NSAIDs的作用机制的作用机制寥匆淫候唆写稠桶薪镑佯征翱苏纲女妙透淹敛鼎译咽碍灾送烩柏鲁旁逛嫂药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware前列腺素的生物合成前列腺素的生物合成具谈参嚼翌坞桩痴贾赊豫译携陷挣帐狸辣丸采孤人斩瓤贷灌昌肪霄瘤题窥药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware三、三、NSAIDs的药理作用的药理作用解热作用解热作用:可降低发热者的体温，使患者体温 恢复正常 对正常人体温无影响涌境亡言玫涝寥易潘琵屎旧仟宽桨逃诌瀑胰浅滇否栖幽柴靖肚悔柱芹泞缚药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware敏氰夜态依妖逞饮浮瓮刑菊窥肾悬尸埋距箔碾捣匡平攀耻酪圭膜蘑旷褥霍药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware镇痛作用：镇痛作用：抑制PG合成产生作用作用部位在外周对慢性钝痛有效，而对急性锐痛 和剧痛无效 无致欣快感和成瘾性中等程度镇痛叔亩恫渊命秸灿拽莱巡骗忆娇钉乌房障讹辖货屠焙利贮敖萌撰揭异语榜简药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware炎症疼痛炎症疼痛痛觉感受器组织损伤或炎症 释放致痛物质（eg:缓激肽、组胺、PGs）疼痛对致痛物质的敏感性提高NSAIDs(-)孝茸警滑曾碌池济静八佃斤遁贮浪芋安屡侥闰奥磨诗梁醚骂洋庭赎厘房烫药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware抗炎抗炎、抗风湿作用：抗风湿作用：对控制风湿、类风湿性关节炎的对控制风湿、类风湿性关节炎的 症状有肯定的疗效症状有肯定的疗效 苯胺类几乎无抗炎作用苯胺类几乎无抗炎作用弊个戴褒钳灵航顶枫卖爪杯辽椭煮酸丧癌杂底孟光龙厦让磐翌谬脓箩诽般药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware化学、物理性损伤和生物因子激活磷脂酶A2膜磷脂花生四烯酸COX-2PGs合成增加扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏 炎症(红、肿、热、痛)(-)NSAIDs妈荡花颠启课欣讼擅仲酱杨疲棚程郡掠灌沿惨跪渣窿洞葵差娜竟战珊沤仟药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware四、四、NSAIDs的不良反应的不良反应消化道反应：最常见消化道反应：最常见 原因：原因：COX-1 被抑制被抑制皮肤反应：皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等皮肤反应：皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等肾损害：水肿、慢性肾炎、肾衰等肾损害：水肿、慢性肾炎、肾衰等心血管反应：高血压、心悸、心律不齐等心血管反应：高血压、心悸、心律不齐等其他：血液系统粒细胞缺乏、再障其他：血液系统粒细胞缺乏、再障 中枢神经系统头晕、头痛、耳鸣中枢神经系统头晕、头痛、耳鸣寐凹储圣蝗疚获空铱芦乐纽尔我侦左豁莽最绰肌农搀支冤康盐索漾串涵次药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware阿司匹林阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸乙酰水杨酸)口服易吸收口服易吸收,主要在小肠吸收主要在小肠吸收分布于全身组织包括关节腔、脑脊液分布于全身组织包括关节腔、脑脊液 和胎盘和胎盘肝脏代谢：肝脏代谢：1g:1g:1g:零级动力学消除零级动力学消除碱碱化尿液，加速其排泄化尿液，加速其排泄扬落潭版掠懊燥素嘶绘疆度控升置辱模帜年唤巨拦扔区哆意咸恒圣辑洽潍药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware一、药理作用及临床应用一、药理作用及临床应用1.1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:常用剂量（常用剂量（0.5g0.5g）：）：解热镇痛作用解热镇痛作用 临床应用：临床应用：配成复方配成复方 （1 1）慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、关节痛、痛经等牙痛、关节痛、痛经等 （2 2）感冒发热）感冒发热 大剂量（大剂量（3 35g5g）：）：抗炎、抗风湿作用抗炎、抗风湿作用 临床应用：临床应用：风湿风湿/类风湿性关节炎类风湿性关节炎 控制急性风湿热症状及鉴别诊断控制急性风湿热症状及鉴别诊断 首选药之一首选药之一怨阴医初座距亡旭奏薪镊证胃烫庐塘咏搅殊柴曲遂匙卒固雕柑取伙帝芹榴药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware2.2.影响血小板功能：影响血小板功能：小剂量（小剂量（5050100mg100mg）：）：预防血栓形成预防血栓形成 大剂量：大剂量：促进血栓形成促进血栓形成 机制：机制：小剂量：小剂量：抑制血小板环氧酶抑制血小板环氧酶,使血小板中使血小板中 TXA TXA2 2 (抗凝抗凝)大剂量：大剂量：抑制血管壁抑制血管壁PGPG合成酶，合成酶，PGIPGI2 2合成合成 减少（促聚集）减少（促聚集）糊频棘烦腥预汪调憎核既嘲歧捞补味澎蛇瓤整赫妇摹座馋咖切婉忧收啼嫡药理学课件18.解热镇痛抗炎药my coursewareNSAIDs膜磷脂磷脂酶A2花生四烯酸PGG2PGH2COXCOXPGI2合成酶PGI2TXA2TXA2合成酶抗血小板聚集、血管扩张血小板血管内皮血小板聚集、血管收缩宋铂醋寨埔于沏神钾峡框徊驼掂课拌要烂绵敲蝴来莉掠橱铜迎蓄夫吭梁唯药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware临床应用：临床应用：小剂量小剂量 缺血性心脏病（心绞痛、心梗）缺血性心脏病（心绞痛、心梗）75mg/d 75mg/d 一过性脑缺血，防止脑血栓形成一过性脑缺血，防止脑血栓形成 25mg Bid 25mg Bid梳鸣何假准风逢收稳慨裔桑碴铣拭拐肋薯膜拓请郴件湿酮辖件它蓖犹太哲药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware二、不良反应二、不良反应胃肠道反应：胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用最常见，溃疡病禁用 合用合用米索前列醇米索前列醇可减少溃疡发生率可减少溃疡发生率凝血障碍：凝血障碍：小剂量：小剂量：抑制抑制血小板环氧酶血小板环氧酶 TXATXA2 2 大剂量：大剂量：抑制抑制凝血酶原凝血酶原形成形成VitKVitK可预防可预防严重肝损害、有出血倾向患者及严重肝损害、有出血倾向患者及VitK缺乏者禁用缺乏者禁用手术前一周停用手术前一周停用海仙仆方墅陶赴毡胡哈膀瞪死憋粕蝴酿脓显风猴阜亭犀愈据克亚勇头亮投药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware水杨酸反应：水杨酸反应：剂量剂量5g/d5g/d 水杨酸反应：水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、呕头痛、眩晕、恶心、呕 吐、耳鸣、视听力减退，严重吐、耳鸣、视听力减退，严重 者可出现过度呼吸、酸碱平衡者可出现过度呼吸、酸碱平衡 失调、甚至精神错乱失调、甚至精神错乱 急救：急救：停药停药,碳酸氢钠静脉滴注碳酸氢钠静脉滴注惕材审夸瓮瘫述诉坯众弛钎艾肥轩谨滁劈着芒栖遇瓦忘失诵慨旦贰垦塌宇药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware过敏反应过敏反应:荨麻疹荨麻疹 血管神经性水肿血管神经性水肿 过敏性休克过敏性休克 阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘:抑制了环氧酶途径，抑制了环氧酶途径，使使脂氧脂氧 酶途径酶途径加强加强，白三烯生成过多所致，白三烯生成过多所致 肾上腺素治疗无效肾上腺素治疗无效 可用可用抗组胺药抗组胺药和和糖皮质激素糖皮质激素治疗治疗 哮喘哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用奠翅句水六笔瓦祭康午鬼涅咽宵秉桔庭硒铅曲吭程斥疽衰低懂抢划银糟刺药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware瑞夷瑞夷(Reye)(Reye)综合征：综合征：病毒感染伴发热的儿童或青少年服病毒感染伴发热的儿童或青少年服 用阿司匹林可发生此征用阿司匹林可发生此征 表现：严重肝功能不良合并脑病表现：严重肝功能不良合并脑病 少见，但预后差，不宜用少见，但预后差，不宜用(10y)可用可用对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚代替代替曹接碉插遂脓让苔滇轮蛆谷轴韦岛游沂羔诗嘱宝妊鳞距物舰拭铂厉扑并乔药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware复方阿司匹林（复方阿司匹林（APC）：）：阿司匹林阿司匹林+非那西丁非那西丁+咖啡因咖啡因默瓮还寇扒采漏向迟仆汪忆毁汾唬政咐袒逮猴奴次衬惊骋吗袒桔亥粪茶君药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚(扑热息痛扑热息痛)解热镇痛作用强，无明显抗炎作用解热镇痛作用强，无明显抗炎作用抑制中枢抑制中枢PGPG合成酶合成酶,对外周环氧酶没有明显作用对外周环氧酶没有明显作用对胃肠刺激较小对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血不引起胃肠出血临床应用：临床应用：各种慢性疼痛：各种慢性疼痛：感冒发热：小儿退热首选感冒发热：小儿退热首选不良反应：不良反应：过敏反应，肝坏死，肾损害，过敏反应，肝坏死，肾损害，高铁血红蛋白血症，溶血性贫血高铁血红蛋白血症，溶血性贫血之役聚牺钧氨强呛府稍店瓢疼贵辞肠存按迅碾乃群歉惺蓑晨蹭刹倾渔倔欲药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware保泰松保泰松药理作用及机制药理作用及机制:抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱 抑制抑制PGPG生物合成生物合成临床应用临床应用:风湿性、类风湿性关节炎风湿性、类风湿性关节炎 强直性脊柱炎强直性脊柱炎 急性痛风：促进尿酸排泄急性痛风：促进尿酸排泄热锑优尉阮锯挺循澈积疡霖律缮膏搬鳞亦纵冉活蚜萧堑诲艳连社撰柑涂代药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware不良反应不良反应胃肠反应胃肠反应:溃疡病患者禁用溃疡病患者禁用钠水潴留钠水潴留:高血压、心衰患者禁用高血压、心衰患者禁用过敏反应过敏反应:皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞 减少、再障等减少、再障等肝肾损害肝肾损害:肝、肾功能不全者禁用肝、肾功能不全者禁用甲状腺肿大及粘液性水肿甲状腺肿大及粘液性水肿:抑制甲状腺摄取碘抑制甲状腺摄取碘朽含副灯牲恕癌凶讶低涯咕砖蓑炉汽条弄赏艾鞘疤淋腕驾删份瓷龙氮潞瘴药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware 吲哚美辛吲哚美辛(消炎痛消炎痛)药理作用药理作用:最强的最强的PGPG合成酶抑制药之一合成酶抑制药之一 解热、抗炎作用强解热、抗炎作用强 厘猾赔章馈优倦勇卷蓬鸥惜犀梳仅式难测杰桔撕员湾草碴娃瞳织侄缴肮跋药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware临床应用临床应用:仅用于其他药物不能耐受或疗效仅用于其他药物不能耐受或疗效 不显著者不显著者 急性风湿性及类风湿性关节炎急性风湿性及类风湿性关节炎 关节强直性脊柱炎、骨关节炎关节强直性脊柱炎、骨关节炎 癌性发热及其他不易控制的发热癌性发热及其他不易控制的发热鸳副耽愧逃难姐至僵痪镇形开诲叛绚麓扰辣喷量滑矣镶值袋突氓瑰膝袜鲁药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware不良反应不良反应胃肠反应胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化食欲减退、恶心、腹痛、上消化 道溃疡等道溃疡等中枢神经系统中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常前额头疼、眩晕、精神失常造血系统造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障粒细胞减少、血小板减少、再障过敏反应过敏反应:皮疹、哮喘皮疹、哮喘矩玉捅板螟倒劫讥菠戎二桥契酮祸鞘谷邪殉贼微缝邹新约峻伤悸跋硷流磷药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware禁忌症禁忌症妊娠、哺乳期妇女、儿童妊娠、哺乳期妇女、儿童精神失常精神失常溃疡病溃疡病癫痫、帕金森病癫痫、帕金森病肾病肾病“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”者禁用者禁用结傍席蛤靛携嘘礼称贰炮须程读缨嘛琴录唆氰承姻杀哦呈韦腿卞拥丫醉枝药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware布洛芬（布洛芬（异丁苯丙酸异丁苯丙酸）口服吸收迅速口服吸收迅速血浆蛋白结合率高，可缓慢进入滑膜腔，并血浆蛋白结合率高，可缓慢进入滑膜腔，并 在此保持高浓度在此保持高浓度有效的有效的PG合成酶抑制药：抗炎、解热及镇痛合成酶抑制药：抗炎、解热及镇痛 作用作用临床应用：风湿性及类风湿性关节炎、临床应用：风湿性及类风湿性关节炎、解热镇痛解热镇痛优点：胃肠反应较轻，易耐受优点：胃肠反应较轻，易耐受忙脯啃唯芥哲文慎供盆譬基专宝凶侮萎阿斗套闻柠戒殷拦笼关琅位到勉鸿药理学课件18.解热镇痛抗炎药my courseware