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心血管系统疾病用药列表整理.doc

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心血管系统疾病用药整理1 钙离子通道阻滞剂 抑制细胞外钙内流,降低细胞内钙浓度。适用于中、重度高血压,并可用于冠心病(劳力性心绞痛)、急性冠脉综合征、外周血管疾病(雷诺综合征、间歇性跛行等)。本药不宜用慢性心力衰竭、主动脉瓣狭窄、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。不良反应:交感神经兴奋(头痛、头晕、面色潮红、心动过速),抑制心肌收缩(硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓),心动过缓或房室阻滞(DHPs类多见),胫前、踝部水肿,直立性低血压,疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛等。应用要点:①避免DHPs与β受体阻滞剂合用,以免加重或诱发心脏的抑制作用;②不依赖肾排泄,可用于终末期肾病;③当发生心力衰竭合并高血压或心绞痛,CCB类宜选用氨氯地平或非洛地平,长期使用安全性高。分三类:I类选择性作用于L型钙通道(详见下);II类选择性作用于其他电压依赖性钙通道的药物(氟桂利嗪、米贝地尔等);III类非选择性通道调节剂(芬地林、卡维罗林等)。 常用药物 作用特点 适应症 禁忌症 不良反应 注意事项 用法 Ia类即二氢砒啶类 DHPs 硝苯地平 (心痛定) 短效降压 变异性心绞痛首选药物 剂量>120mg/d,突然停药会产生撤药反应(心绞痛复发) 心绞痛:初始10mg tid维持10-20mg tid;高血压10mg tid。对急需降压或心绞痛发作时舌下含服10mg,5-10min内生效。 硝苯地平控释片(拜新同) 长效CCB,抗动脉粥样硬化,改善内皮功能 可作为高血压伴脑血管粥样硬化的首选药物 初始30mg qd可增至60mg/d,晨服,不能掰开。 非洛地平缓释片(波依定) 高度血管选择性 特别适合伴心血管疾病的慢性肾脏及心衰伴高血压患者 经肝脏代谢,肝功能不良宜减量 初始50mg qd,维持5-10mg qd晨服,不能掰开。 苯磺酸氨氯地平(络活喜) 高度血管选择性,作用迟而久,4w达高峰 尤其适合心力衰竭伴高血压患者,长期使用安全性高 高血压和心绞痛初始5mg qd,最大至10mg/d;低体重及肝功能不全从2.5mg/d开始。 拉西地平 三代,作用长,扩外周动脉作用强 成人4mgqd晨服老年初始2mgqd,可增至6-8mg 尼莫地平 具有神经/血管双重保护作用,轻降压,大剂量才有明显降压作用 主用于改善脑血管血供(防治缺血性卒中),保证神经元 轻中度HBP:30-40mgtid,MAX 240mg/d,缺血性脑卒中30-40mgtid 尼群地平 对冠状和外周血管较强扩张作用 初始10mgbid,每3w增量,MAX 40mgnid 尼卡地平 同上 主用于控制高血压危象合并急性脑血管病 颅内出血、颅内高压 高血压40mgbid高血压急症静滴从0.5ug/(kg.min)始,最大6ug/(kg.min) Ib类 地尔硫卓 (合心爽) ①冠心病心绞痛、急性冠脉综合征②高血压及高血压急症④房颤、室上速④肥厚性心肌病⑤肺动脉高压、雷诺病、偏头痛等 病窦综合征、严重房室阻滞、急心梗伴左心衰、心源性休克禁用,孕妇 口服30mg tid-qid静脉:室上速10+NS20mliv(缓慢)高血压急症5-15ug/(kg.min)不稳定心绞痛1-5ug/微泵 Ic类 维拉帕米 (异博定) 心律失常、高血压、心绞痛、肥厚性心肌病 心源性休克、严重低血压、心力衰竭、病窦综合征、严重房室阻滞、预激综合征伴房颤、已使用胺碘酮、地高辛、B阻滞剂者禁用 心绞痛、心律失常:120mgqd;高血压、肥厚心肌病120-240mg qd。 MAX240mgbid。 心血管系统疾病用药整理2 血管紧张素转换酶抑制剂ACEI 通过阻断循坏和组织中血管紧张素转换酶ACE的作用减少血管紧张素酶II生成,抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统RAAS,从而消除或减轻血管紧张素酶II的心血管毒性作用,能显著改善左室收缩功能异常及心力衰竭患者的血流动力学状况;同时降低交感神经系统活性、改善内皮功能、血管重构及血管的粘滞弹性,适用于高血压、心力衰竭、左心室功能异常、急性心梗死后(EF<50%者为强适应症)、糖尿病肾病患者,并可用于降低心脑血管疾病死亡风险的预防,能显著降低病残率和死亡率。禁忌症:①曾有致命性不良反应(如血管神经性血管)②血肌酐显著增高>3mg/dl(265.2umol/l)或无尿性肾功能衰竭③双肾动脉狭窄④高钾血症⑤妊娠⑥有症状性低血压(SBP<90mmHg)⑦左心室流出道梗阻(如主狭、梗阻性肥厚性心肌病)⑧严重心力衰竭伴低钠血症等。不良反应:①刺激性干咳(最常见,一般停药0周后内逐渐消失)②血管神经性水肿(多见于首次给药或治疗最初2消失,表现为喉头水肿、呼吸困难等,立即停用该药,皮下注射肾上腺素,静脉注射氢化可的松)③低血压(首剂常见,尤其老年人、血容量不足和心力衰竭患者)④高血钾(抑制醛固酮释放所致,在合用保钾利尿药或口服补钾时更容易发生)⑤肾功能恶化、蛋白尿(由于ACEI类可以使肾小球滤过率呈不同程度的降低,从而出现不同程度的血肌酐升高现象,存在基础肾功能不全或心力衰竭患者更容易发生)⑥皮疹和味觉障碍、胃肠道功能紊乱等。临床应用要点:①治疗心力衰竭应从极小剂量开始,如可以耐受每隔3-7d逐渐加量,起始治疗后1-2w应监测肾功能和血钾,血肌酐增高超过基础值的30-50%为异常反应,应减量或停药②ACEI类对于心力衰竭患者(除非有禁忌症)应无限期、终身应用,一般与利尿药合用,避免突然撤除,并且尽早连用B受体阻滞剂,有协同作用。注意切勿因为不能达到ACEI目标/靶剂量而推迟B受体阻滞剂的使用。治疗心力衰竭疗效在数周、数月或更长时间才出现③出现血管神经性水肿患者应终生禁用ACEI类,换用ARBs要极度谨慎④AMI早期使用ACEI类能降低死亡率,尤其前6周的死亡率减低显著,而前壁心肌梗塞伴有左心室功能不全的患者获益最大。在无禁忌症的情况下,溶栓治疗后血压稳定即可小剂量开始使用ACEI类。 常用药物 作用特点 其他 用法 卡托普利 一代,疗效6-12h,降压疗效在数周达峰 高血压:初始12.5mgbid-tid按需1-2w内增至50mg;慢性心衰:初始6.25mgtid靶剂量50mgtid饭前1h服 依那普利 二代,作用比卡托强10倍,且更持久,可每日给药一次 高血压:初始5-10mgqd维持20mg;慢性心衰:初始2.5mgqd逐增靶剂量10-20mg bid 培哚普利 三代前体,可改善动脉内皮依赖性血管舒张功能,能逆转心室重构 高血压:4mgqd;高血压伴冠心病:8mgqd晨餐前服;慢性心衰:初始2mgqd维持2-4mg靶剂量4-8mgqd 贝那普利 最好与噻嗪类利尿剂合用,易出现首剂低血压,首次应用注意监测血压 高血压:初始10mgqd可增至20mg/d;慢性心衰:2.5mgqd,逐增至靶剂量5-10mg bid或10-20mg qd 咪达普利 3-5天血浆浓度达稳态,长效高选择性,具有心脑肾保护作用 高血压:5-10mgqd;慢性心衰:2.5-5mgqd 福辛普利 三代,肝肾双通道代谢,尤其适合肾功能不全以及老年患者(其他ACEI多完全由肾排泄) 高血压:初始10mgqd维持10-4mg/d;慢性心衰:初始10mgqd可增至20-40mg/d;急性心梗后:初始5mgqd一般用5-20mg/d 雷米普利 三代前体,能降低总死亡率或主要心血管病事件发生率 高血压:初始2.5mgqd可增至5-10mg;急性心梗后(2-9d):初始1.25mgbid靶剂量10mgqd;非糖尿病肾病初始1.25mgqd,维持5mgqd 心血管系统疾病用药整理3 血管紧张素II受体拮抗剂ARB 适应症和禁忌症痛ACEI,一般作为不能耐受ACEI的替代选择,其外ARBs治疗不增高缓激肽的水平,从而减少咳嗽等副作用。同时ARBs具有多效性,能有效逆转左心室肥厚,显著减少蛋白尿,降低血尿酸,抗动脉粥样硬化,改善马方综合征预后,治疗房颤等。不良反应:头痛、眩晕、心悸、低血压。临床应用要点:①从小剂量起,在患者耐受的基础上逐渐增至推荐量或靶剂量,在初始1-2w内注意监测血压;②对因咳嗽或血管神经性水肿不能耐受ACEI者换用缬沙坦和坎地沙坦可降低住院率和死亡率③降压作用起效缓慢,平稳增强,一般6-8w时达最大作用。,限制钠盐摄入或合并利尿剂可使起效迅速和作用增强④除氯沙坦外,多数ARBs随剂量增大降压作用增强。 常用药物 作用特点 其他 用法 氯沙坦 3-6W达最高降压效应 高血压:50mhqd;糖尿病肾病50-100mgqd;慢性心衰:初始25-50mgqd靶剂量50-100mg 缬沙坦 (代文) 强效,降压时不影响心率,可增强高血压患者胰岛素敏感性,不影响性功能,对血糖、血脂和尿酸代谢无明显影响;平稳、长效、保护肾脏 高血压:80mgqd MAX320ng/d;慢性心衰:初始80mgqd可耐受可增至80-160mg bid 奥美沙坦酯 新型强效,1w内起效,2w达峰,与氢氯噻嗪合用可增强降血压效果 高血压:初始20mgqd必要时增至20mgbid;慢性心衰:10-20mgqd靶剂量20-40mgqd 替米沙坦 4-8w达峰,降尿蛋白,保护心肾功能,尤其适用糖耐量异常患者 高血压:初始40mgqd维持40-80mgqd;心衰:靶剂量80mgqd 坎地沙坦 有强大靶器官保护作用,可减轻左心室肥厚,对心率无明显影响,双通道排泄 高血压:4-8mgqd心衰32mgqd 厄贝沙坦 (安博维) 对心率无明显影响,经肝脏排泄 高血压:初始75-150mgqd可增至300mg/d;心衰:靶剂量300mgqd 心血管系统疾病用药整理4 β受体阻滞剂 具有降低心肌耗氧、增加冠状动脉血流,预防心室重构,降低血浆肾素和交感神经活性等作用,适用于不同程度的高血压(尤其是HR较快的中青患者或合并心绞痛、高肾素活性患者),冠心病心绞痛、急性心梗后,心律失常(如早搏、长Q-T综合征),充血性心衰,肥厚性心肌病,主动脉夹层,二尖瓣脱垂综合征,二尖瓣狭窄,晕厥等。禁忌症:①支气管哮喘②心动过缓(<60次/分)③二度及以上房室阻滞(除非已装起搏器)④急性心力衰竭伴明显体液潴留需大量利尿⑤外周血管疾病。不良反应:①体位性低血压②体液潴留③抑制心肌收缩力、引起心动过缓和传导阻滞④支气管痉挛或乏力⑤引起血脂代谢异常(TG升高、HDL下降)、掩盖早期的低血糖症状⑥抑郁、末梢循环障碍、加重外周循坏性疾病(雷诺现象等)。临床应用要点:①如果在应用βRB降压时需要加药,应优先考虑CCB,而不加用噻嗪类利尿剂,避免增加发生糖尿病的危险:βRB在年龄>55岁患者中不作为一线用药②目前已证实可有效降低慢性心力衰竭死亡率的只有三种:比索洛尔、酒石酸美托洛尔、卡维地洛。βRB三种效应影响心力衰竭预后:脂溶性(越高,保护性越强),内在拟交感活性)(无,效果更好),选择性(越高,越好)③βRB治疗心衰应从极小剂量开始,逐步增至靶剂量,避免突然停药引起的反跳现象--“撤药综合征”(长期应用拮抗剂可使相应受体数目↑,产生受体向上调节所致),减量应缓慢,每2-4d减量1次,2w内减完。清晨静息心率55-60次/分为达标剂量/靶剂量或最大耐受量。④βRB治疗心衰起效时间较长,可能需要2-3M。⑤βRB的降压效果大致:比索洛尔10mg=美托洛尔10mg=阿替洛尔10mg=普萘洛尔160mg⑥以下情况应首选βRB:对于快速型心律失常(如窦速、房颤)、冠心病、心力衰竭合并高血压患者;交感神经活性增高患者(高血压发病早期伴心率增快、社会心理应激、焦虑等精神压力增加、围手术期高血压、高循坏动力状态如甲亢、高原生活者);不能耐受ACEI/ARB的年轻高血压患者。 常用药物 作用特点 其他 用法 酒石酸/琥珀酸美托洛尔(倍他乐克) 高选择β1受体阻滞剂,收缩压先下降。血压降低与剂量不平行但心率减低与剂量呈直线关系 普通片剂(酒石酸) 心衰:初始12.5-25mgqd靶剂量200mgqd高血压:25-100mgqd-bid;缓释剂(琥珀酸) 高血压47.5-95mgqd心绞痛95-190mgqd心功能III级稳定的心衰:初始23.75mgqd 2w后增至47.5mgqd以后每2w加倍靶剂量190mgqd心功能III-IV稳定心衰:初始11.875mgqd 富马酸比索洛尔 长效,高选择β1受体阻滞剂,无明显负性肌力作用,2w达峰,不影响糖脂类代谢,肝肾代谢 心衰:初始1.25mgqd靶剂量10mgqd;高血压5mgqd 阿替洛尔 中效、水溶性、选择β1受体阻滞剂,肾功不全需减量,现已逐步被替代,应用较少 心衰:初始:6.25-12.5mgbid可增至50-200mg/d;高血压心绞痛:初始50mgqd可增至100mgqd 盐酸艾司洛尔 超短选择β1受体阻滞剂,主要用于围手术期高血压、室上速、房颤、房扑紧急控制心室率 普萘洛尔(心得安) 脂溶性非选择β受体阻滞剂。适用于窦速,特别是甲亢、β受体亢进症、运动和精神因素与交感神经兴奋增高有关;高血压、心绞痛、偏头痛等 心绞痛:10-20mgtidMAX320mg/d;心律失常:10-30mgtid-qid饭前及睡前;高血压:初始40mgbidMAX640mg/d常用维持量120-240mg/d 卡维地洛 阻断α1、β1、β2受体,同时具有抗氧化、抗增殖作用,可逆转心室重构,对心率影响小 高血压初始6.25mgbid可耐受1-2w后增至12.5-25mgbid但<50mg/d;慢性心衰:3.125mgbid始每2w递增一次至靶剂量25mgbid 阿罗洛尔 阻断α1、β1、β2受体,具有降压、抗心绞痛、抗心律失常和抗震颤作用 初始10mgbid逐增MAX30mg/d 心血管系统疾病用药整理5 利尿剂 主要通过影响肾小管的再吸收和分泌,促进体内电解质(以Na为主)和水分的排出从而实现利尿作用的药物,适用于不同程度的高血压(尤其对盐敏感性高血压、合并肥胖、糖尿病、心力衰竭、更年期女性和老年人疗效较好),心力衰竭、非心源性水肿疾病、急性中毒等。此类药物禁用于痛风、肾功能不全、肝昏迷、低血钾、超量服用洋地黄患者。利尿效果:袢利尿剂>噻嗪类>保钾利尿药/碳酸酐酶抑制剂。不良反应:①血电解质紊乱(高钾低镁等)②血脂代谢紊乱(TG、TC↑)、糖耐量降低、血尿酸升高甚至痛风(噻嗪类)③体位性低血压或血压下降④耳毒性(袢利尿剂)⑤诱发氮质血症、肾功能不全⑥胃肠道反应和过敏反应⑦神经内分泌激活。临床应用要点:①袢利尿剂适合大多数慢性心衰患者,而噻嗪类更适合合并高血压、轻度水钠潴留和肾功能正常的心衰患者,缘于其有更长久的抗高血压效应②利尿剂缓解心力衰竭症状较其他药物迅速,必须最早应用,小剂量开始,逐量增加,病情控制后以最小剂量有效长期间断给药维持,避免与吲哚美辛连用,老年人慎用③如出现利尿剂抵抗(常伴有心衰恶化)时可采用:a静脉予利尿剂如速尿40mg静推然后静滴维持(10-40mg/h)b.2种或2种以上利尿剂联合使用c.短期应用小剂量的增加肾血流药物(如多巴胺100-250ug/min)。按利尿部位分为五大类:袢利尿剂(髓袢升支髓质)、噻嗪类利尿剂(髓袢升支皮质+远曲小管)、保钾利尿剂(远曲小管+皮质集合管)、碳酸酐酶抑制剂(近曲小管)、渗透性利尿等。 常用药物 作用特点 适应症 禁忌症/不良反应 用法 袢利尿剂 呋塞米(速尿) 强效利尿剂,多数心衰患者首选,特别有明显体液潴留或伴有肾功能受损的患者 ①水肿性疾病(充血性心衰、肝硬化、肾病所引起的水肿及其与其他药物治疗急性肺水肿、脑水肿)②高血压③预防急性肾衰④高钾及高钙血症⑤稀释性低钠血症⑥急性药物、食物中毒 1.慢性心衰:口服初始20mgqd维持20-40mgqd-bid;静脉初始20-40mg缓慢iv最大160mg/单次;顽固性水肿:80-120mg缓慢ivqd-bid;2.急性左心室:初始20-40mgiv必要时4h重复;3水肿型疾病:口服初始20-40mgqd必要时6-8h追加20-40mg直至出现满意利尿效果,静脉初始20-40mg缓慢iv必要时2h后追加。4.急性肾衰:200-400mg+NS100ml 滴速小于4mg/min;5.慢性肾衰:20-40mgtid 托拉塞米 适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心衰、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿 口服10-20mgqd;静脉:初始20mg+NS100nlqd MAX100mg/d 噻嗪类利尿剂 氢氯噻嗪HCT 中效,中度水肿首选,2h起效3-6h达峰。降压温和。 长期应用影响性功能、血糖、血脂、血尿酸代谢,糖尿病慎用 高血压:12.5mgqd推荐使用小剂量<25mg/d;慢性心衰:初始25mgqd MAX100mg/d;水肿性疾病:25mgqd-tid必要时增至50mgbid 吲达帕胺 作用是HCT的10倍,同时扩管作用,逆转左室肥厚,降低微白蛋白尿。其抗高血压(低剂量)和排钠利尿(大剂量)作用是分离的 磺胺类过敏、严重肾功能衰竭、肝性脑病或严重肝功能不全、低钾血症禁用 普通片剂2.5mgqd晨服,缓释剂1.5mgqd 保钾利尿剂 螺内酯(安体舒通) 低效保钾利尿剂,为醛固酮竞争性抑制剂,与速尿用可抑制心血管重构,利尿效果弱 高血压辅助治疗;心功能III-IV的中重度心衰、急性心梗后合并心衰且LVEF<40%,原醛症 慢性心衰:初始10mgqd MAX20mg/d;水肿性疾病:20-40mgtid;原发性醛固酮增多症:应用最大量120-240mg/d,分次口服 阿米洛利 利尿效果较强,保钾效果较弱,无降压作用 1-2片qd必要时用bid 碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺 渗透利尿剂:甘露醇、山梨醇 心血管系统疾病用药整理6 α受体阻滞剂αRB 能选择性与α肾上腺受体结合,其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药和α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用,目前为二线降压药,降压作用起效快而迅速。单独口服一般对轻中度高血压有明确疗效,静脉主要用于高血压危症或顽固性高血压的联合治疗。主要用于治疗良性前列腺增生的αRB如阿呋唑嗪、坦索罗辛等。不良反应:体位性低血压、反射性心动过速、心绞痛及其头晕、心悸、乏力、恶心等一般反应。多数αRB对血脂有良好作用,主要降低TG、HDL的浓度。长期服用此类药物还可减低合并左心室肥厚的高血压患者的左心衰。 常用药物 作用特点 适应症 禁忌症 用法 哌唑嗪 高选择α1受体阻滞剂,能扩周围动脉和静脉,起到“口服硝普钠”的作用 轻中度高血压:0.5-1mgbid-tid可增至15mg/d MAX20mg/d;心衰:4-20mg/d分次服 特拉唑嗪 新型高选择α1受体阻滞剂,但比哌唑嗪作用均匀、持续时间长, 还有改善脂质代谢、改善前列腺增生引起的排尿症状 不宜用于12岁以下儿童 高血压:首剂半片,服后平卧,睡前服用 甲磺酸多沙唑嗪 长效,选择性β1受体阻滞剂,通过降低外周阻力发挥作用, 尚有改善血脂、抗血小板聚集、抗前列腺肥大增生等作用 首剂小剂量1mgqn睡前后逐渐加量维持1-8mg/d,MAX4mg/d 甲磺酸酚妥拉明(立其丁) 短效,非选择性α受体阻滞剂,扩动静脉、降低外周阻力和肺动脉压。对心脏有兴奋作用,心率增快,心输出量增加,心肌耗氧量增加。适用于各种高血压急症,尤其作为嗜络细胞瘤发作、可乐定停药综合征时首选药。 心绞痛、心梗患者禁用 高血压急症:初始0.1-0.2mg/min逐渐增至2mg/min,一般0.3mg/min即可达明显效果。嗜铬细胞瘤所致阵发性高血压:成人5mgim或静注5mg,儿童0.1mg/kg 乌拉地尔 外周及中枢双重降压,作用强,起效快,维持时间短,安全性高,不伤肾 高血压急症首选,尤其是儿茶酚胺分泌过多、可乐定停药综合征、主动脉夹层 孕妇、哺乳期、主动脉峡部狭窄、动静脉分流者禁用 紧急降压:缓慢静注10-50mg,5min后即起效;静脉滴注:初始2-3mg/h维持9mg/h,最大4mg/h。 心血管系统疾病用药整理7 高血压急症的处理 高血压急症是指血压显著升高即DBP>130mmHg,SBP>20mmHg,同时伴有靶器官损害(如高血压脑病、急性冠脉综合征、急性肺水肿、子痫、中风、急性肾功能衰竭、主动脉夹层等)一般用于治疗高血压急症的理想药物的条件包括:①疗效出现快,停药后作用小时快;②有可以预测的剂量-反应曲线;③副作用小。在高血压静脉用药的同时,就应开始合用口服降压药,待口服药5-7个半衰期后,可开始逐渐减少静脉药量直至停用,顺利完成过渡。 常用药物 作用特点 适应症 禁忌症 不良反应 用法 硝普钠 对慢性心衰的急性失代偿,本药起效比速尿快切强,给药即起效并达峰,维持5-1min,肾衰患者有蓄积性 高血压急症,尤其适合合并肺水肿的左心衰,难治性心衰合并高血压危象,主动脉夹层 禁用于急性心肌梗死、严重低血压、尿闭、颅内高压重度升高者 低血压,肝肾功能不全者易中毒,冠脉窃血,恶心、呕吐、精神不安等 初始0.25ug/(kg.min),无效时每5-10min增加0.25直至达到所需剂量,常用剂量3ug/..MAX10ug/..。或25mg+NS/GS50ml以2ml/h(0.25ug/..)开始,根据血压调节,一般不推荐超过2天。 酚妥拉明 适用于嗜络细胞瘤发作、可乐定停药综合征 心肌缺血、心肌梗死 初始0.1-0.2mg/min逐渐增至2mg/min,一般0.3mg/min即达效果。或30mg+5%GS50ml以10ml/h(0.1mg/..)根据血压调整 乌拉地尔 高血压急症首选,尤其是儿茶酚胺分泌过多、可乐定停药综合征、主动脉夹层,或围手术期高血压危像 紧急降压:缓慢静注10-50mg,5min后即起效;静脉滴注:初始2-3mg/h维持9mg/h,最大4mg/h。或50mg+NS50ml以3ml/h开始,根据血压调整 硝酸甘油 扩脑血管床,增加脑血流量 尤其适合急性心衰或急性冠脉综合征时高血压危像患者 颅内高压者禁用 初始5-10ug/min后每5-10min增加至20-50ug/mi最大量100g/min,或5-10mg+50mlGS/NS,3ml/h,根据血压调整滴速 拉贝洛尔 尤其适合高肾上腺素状态、妊娠、肾功能衰竭时高血压危像 一般维持量1-4mg/min根据反应调整,或20mg+NS/GS50ml 15ml/h(1mg/min)开始,视血压调整滴速 地尔硫卓 主要用于高血压危像和ACS,尤其适合伴有心肌缺血或冠脉痉挛的高血压危像患者 50ml+NS50ml15mi/h(5ug/(kg.min))微泵,根据血压调整滴速,一般5-15ig/(kg.min)维持 尼卡地平 主要用于高血压危像或急性脑血管疾病时的高血压危像 禁用于颅内出血未完全止血患者、脑卒中急性颅内压增高 0.5ug/(kg.min)开始,视血压调整滴速。 心血管系统疾病用药整理8 抗心肌缺血药物 包括以下五类:①硝酸酯类:(详见下)②钙离子通道阻滞剂:如硝苯地平和地尔硫卓,是临床用于预防和治疗心绞痛的常用药物,特别是变异性心绞痛效果最佳;③β受体阻滞剂:如美托洛尔,是目前防止心绞痛一线药物,适用于心率较快而硝酸酯类药物疗效不满意患者④中草药(见后文16) 硝酸酯类药物:主要通过扩张容量静脉,降低前负荷,解除冠脉痉挛发挥抗心肌缺血作用。适应症:心肌缺血、充血性心力衰竭、肺动脉高压、高血压及高血压急症等。禁忌症:包括左心室低充盈状态,青光眼,明显低血压,休克,肥厚性梗阻性心肌病,严重脑动脉硬化,急性心肌梗死合并低血压或心动过速,以及对此类药物过敏患者;下壁伴右心室梗死时即使无低血压也要慎用。不良反应:①低血压②头痛、面部潮红、灼热感、眩晕(扩血管作用)③心动过速(扩血管引起反射性交感兴奋)④耐药,每天最好有8-12h药物作用空白期。硝酸酯类的“零点效应”:多发生于长间歇、偏心疗法的患者,因夜间时间长,当深夜或凌晨时,体内血药浓度降至最低水平,易发生心绞痛发作。预防方法:睡前加服一次非硝酸酯类如地尔硫卓、速效救心丸等。 常用药物 作用特点 适应症 用法 硝酸甘油 内皮舒张因子,能扩冠脉和静脉血管,促进心肌血管重新分配,降低心肌耗氧量,增加心肌供血,促进冠脉侧支循环形成,饼拮抗去甲肾上腺素和血管紧张素的缩血管作用,以舌下最为迅速和安全,生物利用度达80% 心绞痛、充血性心衰及肺水肿,急性冠脉综合征,高血压危像 片剂舌下含服:防治心绞痛0.25-0.5mg/次,2-3min起效,5min达峰,维持10-45min,如再用需隔5min,<2mg/d。静脉:5-10ug/min开始,每5-10min增加5-10ug/min直至症状缓解或血压控制理想,一般<100og/min。一般不推荐静脉滴注超过28h,避免耐药。 硝酸异山梨酯(消心痛) 药理、适应症、禁忌症同硝酸甘油,但起效较慢、弱,但持久 片剂舌下含服:心绞痛急性发作5-10mg/次,2-5min起效,15min达峰,<80mg/d。静脉:1mg/h开始,每20-30min增加2mg/h直至症状缓解或血压控制理想,一般维持量2-10mg/min。,急性左心衰需要较高剂量,达100mg/h。 5-单硝酸异山梨酯(异乐定) 新一代长效硝酸酯类抗心肌缺血药,无肝脏首关效应,口服10min后起效分布至全身组织,代谢产物无扩血管作用,肾胆排泄。 普通片剂:30mg qd-bid;缓释剂:50mgqd 心血管系统疾病用药整理9-1 抗血小板药 抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能。 常用药物 作用特点 适应症 禁忌症 不良反应 用法 环氧化酶抑制剂 阿司匹林 小剂量(100mg)抗血小板;中剂量解热镇痛;大剂量抗炎抗风湿 长期心脑血管疾病一二级预防,外周动脉闭塞性疾病、房颤等,也具有降低结肠癌的发病率 胃十二指肠溃疡、明显的出血倾向、过敏 上腹部不适、上消化道出血、皮肤出血、诱发阿司匹林哮喘 预防血栓性疾病100(75-150)mgqd;PCI术后:100-300mg/d。一般晨服效果优于夜间服用。 腺苷二磷酸受体拮抗剂 氯吡格雷(波立维) 经肝代谢,不宜与华凡林连用 近期发作的脑卒中,急性冠脉综合征ACS、外周动脉疾病等 出血、胃肠道反应 75mgqd,使用时监测血常规。首剂负荷量为300mg 西洛他唑 抗栓、扩管 慢性动脉闭塞引起的溃疡、肢痛、间歇性跛行的缺血症状如糖尿病足 孕妇禁用 50-100mgqd-bid 血小板膜蛋白拮抗剂 替罗非班 是抗血小板药物中最强效的一类,起效短,维持时间短,主要用于高危患者,一般在阿司匹林、氯吡格雷、低分子肝素的基础上用 有血栓的病变;急性冠脉综合征;介入治疗中发生慢血流或无复流现象;静脉旁路移植血管病变;糖尿病小血管病变 ACS:初始30min滴速0.4ug/(kg.min),继而0.1ug/..维持48-72h。 磷酸二酯酶抑制剂:双嘧达莫,现在较少用于心脑血管疾病 其他 沙格雷酯 抗血小板聚集,改善侧支循环,抑制血管平滑肌增生 慢性动脉闭塞引起的溃疡、肢痛、冷感的缺血症状 100mgtid 奥扎格雷 主要用于治疗急性血栓性脑梗塞及脑梗塞所伴随的运动障碍 40-80mg+250mlNS/GS qd-bid 1-2w/疗程 心血管系统疾病用药整理9-2 抗凝药 是一类抗凝血因子、抑制凝血过程某个环节而阻滞血液凝固的药物,主要用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。 主要包括①间接凝血酶抑制剂:主要通过激活抗凝血酶III发挥作用;②直接凝血酶抑制剂③维生素K拮抗剂④其他新型抗凝药。 常用药物 作用特点 适应症 禁忌症 不良反应 用法 间接 (普通)肝素 对凝血过程中的多个环节产生作用,主要通过激活AT-III发挥作用,起效时间与给药方式有关,代谢主要通过网状内皮系统清除,其次肾脏 防治血栓形成或血栓性疾病(心梗、血栓性静脉炎、体循环栓塞、肺栓塞、DIC等),也用于血液透析、体外循环、导管术等体外抗凝处理 活动性出血、血小板<60×109/L、感染性内膜炎、恶性高血压、黄疸和严重肝肾功能不全、消化道溃疡 局部刺激、出血倾向、过敏 急冠:初始5000U弹丸式静注,而后500/1000U/h持续静脉点滴,每日总量约2万-4万U。或500-7500U深部皮下注射Q12h,共5-7天。 达肝素钠 用于ACS,急性深静脉血栓形成,预防与手术有关的血栓形成 急性深部血栓形成:200IU/kg ihqd;急冠:5000/7500IUqd 直接 利伐沙班 Xa因子直接抑制剂,延长凝血时间,减少凝血酶生成,起效迅速 治疗窗宽 10mgqd po VitK拮抗 华法林 维生素K拮抗剂,中效,同时具有抗血小板和抗凝作用,治疗期间一旦发生出血应立即停止治疗。 房颤、急性肺栓塞、深静脉血栓形成、换瓣术后的抗凝治疗 孕妇、有出血倾向、严重肝肾功能不全、活动性溃疡、手术伤口未愈合 初始3mqd,>75岁和有出血倾向者从2mgqd开始。INR目标值2.0-3.0(>75岁1.6-2.5),PT延长为105-2.0倍 其他 磺达肝葵钠 Xa因子间接抑制剂,每日给药一次 预防和治疗血栓栓塞性疾病 2.5mg/d ih 比伐卢定 水蛭素衍生物,IIa因子直接抑制剂,起效快,持续1h,主要肾脏代谢 主要用于ACS的抗凝治疗 背部痛、恶心、头痛、低血压或全身痛 1mg/kg以2.5mg/(kg.h)静滴持续4h,时间不超过20h 阿加曲班 凝血酶直接抑制剂,主要肝脏代谢 改善慢性动脉闭塞、四肢溃疡、静息痛及冷感 10mg+NS250ml ivdrip bid 4w/疗程 华法林使用:INR监测频率:服用后第3天开始每周2次至稳定后,每周1次,每2周1次,每月1次;大手术前5-7天前停,拔牙提前3天停药。INR<5:无明显出血者,减量或停服一次;INR5-9:停用1-2次,如病人出血危险高,停药并口服维生素K1-2.5mg;INR>9:但无明显出血时,停药并口服维生素K3-5mg,将INR将在24-48h内降低,必要时可重复应用;严重出血或INR>10时,应用维生素K10mg静脉输注新鲜血浆和凝血酶原浓缩物。 心血管系统疾病用药整理10 溶血栓药物 是纤溶酶原激活剂,进入体内激活纤溶酶原形成纤溶酶,使纤维蛋白降解,溶解已形成的纤维蛋白血栓,同时不同程度的降解纤维蛋白原。纤溶药物不能溶解血小板血栓,甚至还激活血小板。在使用溶栓药物时应严格掌握适应症和用药时间窗,急性ST段抬高型心肌梗死溶栓的最佳时间窗为发病后6h内(获益最大,且越早越好),一般不超过发病后12h;急性肺栓塞溶栓的时间窗一般为发病后2周内;急性缺血性脑卒中最佳溶栓时间窗为发病后3h内。溶栓药物的适应症:急性心肌梗死、急性肺栓塞、深静脉血栓形成、缺血性脑卒中、人工瓣膜堵塞、血栓性动脉闭塞、血液透析插管、移植物和动静脉瘘、中心静脉插管。溶栓的禁忌症:①两周内有活动性出血,做过内脏手术、组织活检、有创伤或较长时间心肺复苏术,不能实施压迫部位的大血管穿刺术及有外伤史;②高血压经治疗在溶栓前血压仍旧180/100mmHg以上;③高度怀疑主动脉夹层;④既往发生过出血性脑卒中,1年内发生过缺血性脑卒中或脑血管事件,颅内肿瘤;⑤有出血性视网膜病史;⑥各种血液病、出血性疾病或有出血倾向或正在使用治疗剂量的抗凝药;⑦严重的肝肾功能障碍或恶性肿瘤。溶栓药物的不良反应:出血或出血倾向(停药,最有效的治疗方法是静脉输注新鲜血浆或纤维蛋白原)、过敏反应(静脉滴注糖皮质激素)、再灌注心律失常(多为良性,不需特殊处理)。 常用药物 作用特点 用法 尿激酶UK 一代,激活体内纤溶酶原转为纤溶酶,从而水解纤维蛋白使新鲜形成的血栓溶解,对陈旧性血栓无明显疗效。起效迅速,15min达峰,持续6h。 150万IU+10NS+100mlGS,ivdrip30min内。静滴12h后,皮下7500Uq12h,3-5d。 链激酶SK 一代,具有抗原性,可产生发热、过敏反应,故静滴前加地塞米松2-4mg 150万+10mlNS+100mlGS,ivdrip60min内。 重组人组织型纤溶酶原激活剂rt-PA 三代,主要消化局部纤维蛋白凝块。主要用于急性心肌梗死、血栓形成。 略 心血管系统疾病用药整理11 调血脂药物 调脂治疗的基础前提是首先采取治疗性生活方式改变,减少动脉粥样硬化的其他危险因素(吸烟、高血压、高血糖等),最后再考虑药物及其他治疗。冠心病血脂异常的治疗应以降低LDL-C为首要目标。美国冠心病的二级预防的目标是:总胆固醇TC<4.5mmol/L,低密度脂蛋白胆固醇LDL-C<2.6mmol/L,极高危患者强化降脂LDL-C<1.8mmol/L。他汀类:主要降胆固醇兼TG;胆汁酸螯合剂:主要降胆固醇和LDL-C;贝特类:主要降TG兼胆固醇;烟酸及其衍生物:主要降TG兼胆固醇。 常用药物 作用特点 适应症 禁忌症 不良反应 注意事项 用法 HMG-CoA还原酶抑制剂 (他汀类) 总述 调脂,保护内皮细胞,抗炎症因子,减少房颤发生,较少心衰猝死率 主用于治疗高脂血症、冠心病的预防 失代偿性肝硬化、急性肝功能衰竭、胆汁淤积和活动性肝病 转氨酶升高,肌病、肌痛、肌炎甚至横纹肌溶解和肌酐升高,胃肠道反应 阿托伐他汀钙(立普妥) 降胆固醇和TG,作用强于洛伐、辛伐和普伐 是唯一在整个抗动脉硬化全程都有循证证据的他汀 10-20mgqn,根据血脂水平调整,最大80mg/d 普伐他汀 原发性高胆固醇血症 10-20mgqn,最大40mg/d 氟伐他汀 安全性高、不良反应少 主要用于糖尿病的调脂治疗 20-40mgqn,最大80mg/d 瑞舒伐他汀钙
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