呼吸系统及造血系统用药.ppt

模块五 作用于呼吸系统药物.呼吸系统疾病是一种常见病、多发病，主要病变在气管、支气管、肺部及胸腔，病变轻者多咳嗽、胸痛、呼吸受影响，重者呼吸困难、缺氧，甚至呼吸衰竭而致死。在城市的死亡率占第位，而在农村则占首位。呼吸系统常见症状及用药呼吸系统常见症状及用药镇咳药镇咳药 抑制咳嗽反射，缓抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状解咳嗽症状祛痰药祛痰药 降低痰液粘稠降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出度，使痰液易于咳出平喘药平喘药 扩张支气管平滑肌，扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛解除支气管痉挛咳咳喘喘痰痰一、一、镇镇 咳咳 药药咳嗽为机体保护性反射，有助于排出痰液和异物；轻度咳嗽无须使用镇咳药，但剧烈而频繁的咳嗽，会影响休息和生活，给病人带来痛苦甚至引起并发症。中枢性中枢性镇咳药镇咳药外周性外周性镇咳药镇咳药感受器感受器传入神经传入神经咳嗽中枢咳嗽中枢传出神经传出神经效应器效应器咳嗽反射：感受器感受器感受器感受器(化学、牵张）化学、牵张）化学、牵张）化学、牵张）受刺激受刺激受刺激受刺激 效应器效应器效应器效应器(咳嗽咳嗽咳嗽咳嗽)传入神经传入神经传入神经传入神经 传出神经传出神经传出神经传出神经 （迷走神经）（迷走神经）（迷走神经）（迷走神经）咳嗽中枢咳嗽中枢咳嗽中枢咳嗽中枢中枢性中枢性镇咳药镇咳药外周性镇咳药外周性镇咳药咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图 1 1、作用于中枢，抑制延脑咳嗽中枢。、作用于中枢，抑制延脑咳嗽中枢。2 2、作用于外周，抑制咳嗽反射中的感受器和传入、作用于外周，抑制咳嗽反射中的感受器和传入 神经纤维的末梢。神经纤维的末梢。可待因可待因(codeine)(codeine)阿片生物碱，与吗啡相似。阿片生物碱，与吗啡相似。有镇咳、镇痛作用，对咳嗽中枢有镇咳、镇痛作用，对咳嗽中枢的作用为吗啡的的作用为吗啡的1 14 4，镇痛作用为吗，镇痛作用为吗啡的啡的1 17-17-11010。镇咳剂量不抑制呼吸。镇咳剂量不抑制呼吸。临床主要用于剧烈的刺激性临床主要用于剧烈的刺激性干咳干咳。久用可产生耐受和依赖性。久用可产生耐受和依赖性。右美沙芬（右美沙芬（dextromethorphandextromethorphan，右甲吗喃，右甲吗喃)为中枢性镇咳药，强度与可待因相似。为中枢性镇咳药，强度与可待因相似。主要用于主要用于干咳干咳 喷托维林喷托维林(pentoxyverine(pentoxyverine，咳必清，咳必清)人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。1 1、选择性抑制咳嗽中枢：、选择性抑制咳嗽中枢：对呼吸影响小对呼吸影响小2 2、阿托品样作用：、阿托品样作用：能松弛支气能松弛支气 管平滑肌管平滑肌3 3、局部麻醉作用：、局部麻醉作用：抑制呼吸抑制呼吸 道感受器道感受器常用镇咳药特点比较常用镇咳药特点比较常用药物常用药物 中枢作用中枢作用 外周作用外周作用 成瘾性成瘾性 共同用途共同用途 注意事项注意事项可待因可待因 +用于剧烈用于剧烈 有成瘾性有成瘾性 干咳，痰多干咳，痰多 和耐受性和耐受性右美沙芬右美沙芬 +患者不使用患者不使用 苯佐那酯苯佐那酯 +不能咬碎以不能咬碎以 防口腔麻木防口腔麻木喷托维林喷托维林 +苯丙哌林苯丙哌林 +二、二、祛祛 痰痰 药药 是使痰液变稀易于排出的药物。是使痰液变稀易于排出的药物。（一）、痰液稀释药（一）、痰液稀释药 氯化铵氯化铵(ammonium choride)(ammonium choride)通通过过口口服服对对胃胃粘粘膜膜产产生生局局部部刺刺激激作作用用，反反射射性性地地引引起起呼呼吸道腺体分泌增加，吸道腺体分泌增加，使痰液变稀，易于咳出。使痰液变稀，易于咳出。主要用于急性呼吸道炎症痰稠者，主要用于急性呼吸道炎症痰稠者，空腹服用效果较好。空腹服用效果较好。痰液中包含粘液、异物、病原微生物，各种炎症细胞及坏死脱落的粘膜上皮细胞等成分。痰液中液体主要是由支气管粘膜上皮的分泌粘液的腺体和杯状细胞分泌的。痰液的粘稠度增加主要是由于痰中的酸性糖蛋白含量增加有关，这是由于糖蛋白分子依靠不同的键(如二硫键、氢键等)交叉联接在一起，形成一种凝胶网。（二）、黏痰溶解药（二）、黏痰溶解药 乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)(acetylcysteine)使粘蛋白分子裂解使粘蛋白分子裂解,从而降低痰的黏滞性，从而降低痰的黏滞性，易于咳出。易于咳出。雾化吸入用于治疗雾化吸入用于治疗各种原因引起的各种原因引起的大量大量痰液粘稠阻塞气道不痰液粘稠阻塞气道不易咳出者。易咳出者。（三）、酶抑制剂（三）、酶抑制剂 脱氧核糖核酸酶（脱氧核糖核酸酶（deoxyribonucleasedeoxyribonuclease）分解脓痰中的大分子脱氧核糖核酸，使痰液黏稠分解脓痰中的大分子脱氧核糖核酸，使痰液黏稠度降低度降低，易于咳出。易于咳出。主要用于呼吸道炎症大量浓痰者。主要用于呼吸道炎症大量浓痰者。（四）、表面活性剂（四）、表面活性剂 泰洛沙泊（泰洛沙泊（tyloxapoltyloxapol）降低痰液表面张力，从而降低痰液粘度。降低痰液表面张力，从而降低痰液粘度。用于痰液黏稠不易咳出者。采用用于痰液黏稠不易咳出者。采用水溶液雾化吸入水溶液雾化吸入给药。给药。常用祛痰药作用、用途和不良反应比较常用祛痰药作用、用途和不良反应比较常用药常用药 作用、用途作用、用途 不良反应、注意事项不良反应、注意事项氯化铵氯化铵 促进呼吸道腺体分泌来稀释痰液促进呼吸道腺体分泌来稀释痰液 胃肠反应明显，宜胃肠反应明显，宜 主要用于痰液粘稠不易咳出者主要用于痰液粘稠不易咳出者 饭后服用饭后服用乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸 可以使黏痰中的二硫键，降低痰可以使黏痰中的二硫键，降低痰 刺激性强，吸入时刺激性强，吸入时 液黏度，用途同上液黏度，用途同上 可引起支气管痉挛可引起支气管痉挛 不宜与青霉素、头不宜与青霉素、头 孢菌素合用孢菌素合用羧甲司坦羧甲司坦 与乙酰半胱氨酸与乙酰半胱氨酸 相似相似 偶有胃肠不适偶有胃肠不适 溃疡患者禁用溃疡患者禁用溴己新溴己新 裂解痰液中的粘多糖并抑制合成裂解痰液中的粘多糖并抑制合成 偶有恶心、胃肠偶有恶心、胃肠 从而使痰液变稀从而使痰液变稀 不适不适三、三、平喘药平喘药支气管哮喘概述支气管哮喘概述:是是一一种种常常见见的的慢慢性性呼呼吸吸道道疾疾病病，机机制制十十分分复复杂杂，基基本本病病理理改改变变有有炎炎症症细细胞胞浸浸润润、血血管管通通透透性性增增加加、粘粘膜膜下下充充血血水水肿肿、平平滑滑肌肌增增生生、上上皮皮细细胞胞脱脱落落、支支气气管管痉痉挛挛收收缩。缩。发发作作时时表表现现为为反反复复喘喘息息、咳咳嗽嗽、胸胸闷闷，治治疗疗时时以以对对症治疗为主。症治疗为主。支支气气管管哮哮喘喘一一个个全全球球性性的的严严重重健健康康问问题题，影影响响全全球球3 3亿人的健康。亿人的健康。目前认为哮喘的本质目前认为哮喘的本质-气道炎症气道炎症+平滑肌痉挛平滑肌痉挛平滑肌平滑肌上皮上皮肺泡隔肺泡隔健康人的气道健康人的气道健康人的气道健康人的气道上皮脱落，受损上皮脱落，受损炎症，水肿炎症，水肿粘液，血浆渗出粘液，血浆渗出哮喘病人的气道哮喘病人的气道哮喘病人的气道哮喘病人的气道平滑肌收缩平滑肌收缩治疗：抗炎治疗：抗炎+解痉解痉炎症细胞浸润 粘粘膜及粘膜下粘膜下组织组织水水肿肿 上皮脱落上皮脱落 气道腺体分泌亢进 气道平滑肌痉挛哮喘的病理变化哮喘的病理变化迷走神经兴奋迷走神经兴奋迷走神经兴奋迷走神经兴奋 Ach MAch M受体受体受体受体 cGMPcGMP 支气管收缩支气管收缩支气管收缩支气管收缩抗抗抗抗 过敏过敏过敏过敏 过敏介质过敏介质过敏介质过敏介质 原原原原 反应反应反应反应 （组胺、（组胺、（组胺、（组胺、5-HT5-HT）血管扩张血管扩张血管扩张血管扩张 ATPATP cAMP cAMP 5AMP5AMP 受体受体受体受体 ADAD、NANAACPDE受体兴奋药受体兴奋药茶碱类茶碱类糖皮质激素糖皮质激素抗过敏药抗过敏药抗胆碱药抗胆碱药哮哮喘喘哮喘发生机制及平哮哮喘发生机制及平哮药作用机制示意图药作用机制示意图由于哮喘和医由于哮喘和医生的束手无策生的束手无策而死于维也纳而死于维也纳贝多芬（贝多芬（1770-1827）（一）、肾上腺素受体激动药（一）、肾上腺素受体激动药 本本类类药药物物激激动动受受体体，激激活活腺腺苷苷酸酸环环化化酶酶而而增增加加平平滑滑肌肌细细胞胞内内cAMPcAMP浓浓度度从从而而使使平平滑滑肌肌松松弛弛。对对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也也能能抑抑制制肥肥大大细细胞胞释释放放过过敏敏介介质质，预预防防过过敏敏性哮喘的发作。性哮喘的发作。长长期期应应用用支支气气管管平平滑滑肌肌细细胞胞2 2受受体体减减少少，对对各各种种刺刺激激反反应应性性增增高高，发发作作加加重重。目目前前主主要要使使用用对对2 2受体有较高选择性药物，吸入给药。受体有较高选择性药物，吸入给药。用于用于哮喘急性发作治疗和发作前预防用。哮喘急性发作治疗和发作前预防用。肾上腺素肾上腺素(adrenaline)(adrenaline)对对 和和受体都有强大激动作用。受体都有强大激动作用。1 1、受体激动可舒张支气管；受体激动可舒张支气管；2 2、受受体体激激动动可可使使支支气气管管粘粘膜膜血血管管收收缩缩，减减轻轻水水肿肿；同同时时也也收收缩支气管平滑肌，并使肥大细胞释放活性物质。缩支气管平滑肌，并使肥大细胞释放活性物质。本药仅作皮下注射，本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。以缓解支气管哮喘急性发作。麻黄碱麻黄碱(ephedrine)(ephedrine)作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。轻症哮喘和预防哮喘发作。轻症哮喘和预防哮喘发作。异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline)(isoprenaline)选选择择作作用用于于受受体体，对对1 1和和2 2受受体体无无选选择择性性。平喘作用强大，平喘作用强大，可吸入给药。可吸入给药。心率增快、心悸、肌震颤等心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。对有严重缺氧或不良反应较多。对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常，甚至剂量太大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。心室颤动、突然死亡。肾肾上上腺腺素素、麻麻黄黄碱碱、异异丙丙肾肾上上腺腺素素因因对对心心血血管管系系统统副副作作用用明明显显，很很少少使使用用。目目前前常常用用选选择择性性22受受体体激激动动药药，不不良良反反应应少少，是是治治疗疗哮哮喘喘发发作作的的首首选药。选药。2 2受体激动剂受体激动剂 对对2 2受受体体有有较较强强选选择择性性，对对1 1受受体体几几无无作作用用。口口服服有有效效。采采用用吸吸入入给给药药法法，几几乎乎无无心心血血管管系系统统不不良良反反应应。但但剂剂量量过过大大仍仍可可引引起起心心悸悸、头头晕晕、手指震颤等。手指震颤等。沙丁胺醇沙丁胺醇(salbutamol(salbutamol，舒喘灵，舒喘灵)对对2 2受体作用强于受体作用强于1 1受体，兴奋心脏作用仅为受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的异丙肾上腺素的1 11010。适用适用于夜间哮喘发作。于夜间哮喘发作。克伦特罗克伦特罗(clenbuterol)(clenbuterol)选选择择性性2 2受受体体激激动动药药。松松弛弛支支气气管管平平滑滑肌肌作作用较强。心血管系统不良反应较少。用较强。心血管系统不良反应较少。特布他林特布他林(tertaline)(tertaline)作作用用与与沙沙丁丁胺胺醇醇相相似似，既既可可口口服服，又又可可注注射射，是选择作用于是选择作用于2 2受体药中唯一能作皮下注射的药物。受体药中唯一能作皮下注射的药物。福福莫莫特特罗罗(formoterol)(formoterol)、沙沙美美特特罗罗(salmeterol)(salmeterol)均为长效选择性均为长效选择性2 2受体激动药，作用强而持久。受体激动药，作用强而持久。用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺病的症状缓解用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺病的症状缓解常用受体激动药作用、用途和不良反应常用受体激动药作用、用途和不良反应类别类别 药物药物 作用和用途作用和用途 共同不良反应共同不良反应短效短效2 沙丁胺醇沙丁胺醇 可持续数小时，主要用于可持续数小时，主要用于 大剂量可引起心大剂量可引起心受体激受体激 特布他林特布他林 轻、中度哮喘发作首选，轻、中度哮喘发作首选，悸、骨骼肌震颤、悸、骨骼肌震颤、动药动药 克仑特罗克仑特罗 用于预防用于预防 低血钾等，长期低血钾等，长期 单一单一 应用发生应用发生 耐受性，高血压、耐受性，高血压、长效长效2 福莫特罗福莫特罗 作用强而持久，适用于哮作用强而持久，适用于哮 甲亢、孕妇、哺甲亢、孕妇、哺受体激受体激 沙美特罗沙美特罗 喘长期治疗，尤其适用夜喘长期治疗，尤其适用夜 乳期慎用。乳期慎用。动药动药 丙卡特罗丙卡特罗 间发作间发作（二）、茶碱类（二）、茶碱类(theophylline)(theophylline)具具松松弛弛平平滑滑肌肌，兴兴奋奋心心肌肌，兴兴奋奋中中枢枢，并并有抗炎、利尿作用。有抗炎、利尿作用。氨茶碱氨茶碱(aminophylline)(aminophylline)松弛平滑肌的作用：松弛平滑肌的作用：1 1、抑制磷酸二酯酶、抑制磷酸二酯酶:cAMPcAMP2 2、阻断腺苷受体、阻断腺苷受体：活性物质释放减少活性物质释放减少3 3、儿茶酚胺类物质释放儿茶酚胺类物质释放4 4、呼吸肌收缩力呼吸肌收缩力5 5、其它：抗炎、促进纤毛运动、其它：抗炎、促进纤毛运动处于痉挛状态的支气管作用更明显。处于痉挛状态的支气管作用更明显。临床应用：临床应用：1 1、支气管哮喘：慢性哮喘维持治疗、支气管哮喘：慢性哮喘维持治疗2 2、慢性阻塞性肺病、慢性阻塞性肺病3 3、中枢型睡眠呼吸暂定综合征、中枢型睡眠呼吸暂定综合征 不良反应：不良反应：茶碱的安全范围较小。尤其是茶碱的安全范围较小。尤其是静脉注射太快静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。（三）、糖皮质激素（三）、糖皮质激素(glucocorticoids(glucocorticoids，GCs)GCs)糖糖皮皮质质激激素素是是目目前前治治疗疗哮哮喘喘最最基基本本的的抗抗炎炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作用有关。药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作用有关。强大的抗炎、抗免疫作用强大的抗炎、抗免疫作用目前哮喘治疗最有效的抗炎药目前哮喘治疗最有效的抗炎药 全身用药时不良反全身用药时不良反应多而严重，应多而严重，仅用于严重哮喘发作。仅用于严重哮喘发作。吸入式局部用药吸入式局部用药几无全身不良反应，几无全身不良反应，用作哮喘发用作哮喘发作间歇期及慢性哮喘的一线药作间歇期及慢性哮喘的一线药 注意注意长期吸入可发生口腔霉菌感染，长期吸入可发生口腔霉菌感染，喷药后及时喷药后及时漱口漱口倍氯米松倍氯米松(beclomethasone)(beclomethasone)地塞米松衍生物。地塞米松衍生物。局部抗炎作用比地塞米松强。局部抗炎作用比地塞米松强。气雾吸入，直接作用于气道。长期应用能气雾吸入，直接作用于气道。长期应用能降低气道反应性、改善病人功能，且不抑制肾降低气道反应性、改善病人功能，且不抑制肾上腺皮质功能。上腺皮质功能。本品起效较慢，故不能用于急本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。性发作的抢救。长期吸入，长期吸入，可引起口腔霉菌感染，可引起口腔霉菌感染，宜多漱宜多漱口。口。（四）、（四）、M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 各各种种刺刺激激引引起起内内源源性性乙乙酰酰胆胆碱碱的的释释放放在在诱诱发发哮哮喘喘中中有有重重要要作作用用。M M胆胆碱碱受受体体阻阻断断则则能能阻阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。异丙托溴胺异丙托溴胺(ipratropium)(ipratropium)口服、吸入给药很少口服、吸入给药很少吸收，起效慢。气雾吸入起吸收，起效慢。气雾吸入起效快，效快，有明显扩张支气管作用，有明显扩张支气管作用，对对2 2受体耐受病人有效。受体耐受病人有效。主要用于各种慢性支气主要用于各种慢性支气管炎。管炎。（五）、肥大细胞膜稳定药（五）、肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠色甘酸钠(sodium cromoglicate)(sodium cromoglicate)1 1、稳定肥大细胞膜：、稳定肥大细胞膜：阻止过敏介质的释放阻止过敏介质的释放2 2、抑制感受器的反应性：抑制支气管平滑肌痉挛的神经、抑制感受器的反应性：抑制支气管平滑肌痉挛的神经反射。反射。3 3、抗炎作用。、抗炎作用。在接触抗原前用药，可预防在接触抗原前用药，可预防I I型变型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。他刺激所致的哮喘。对急性发作无效对急性发作无效哮喘预哮喘预防药物防药物 体内过程：体内过程：口口服服难难吸吸收收，用用其其微微粒粒粉粉末吸入给药。末吸入给药。临床应用：临床应用：主主要要用用于于支支气气管管哮哮喘喘的的预预防防性性治治疗疗。能能防防止止变变态态反反应应或或运运动引起的速发和迟发性哮喘反应。动引起的速发和迟发性哮喘反应。不良反应不良反应 ：毒毒性性很很低低。少少数数患患者者因因粉粉末末的的刺刺激激可可引引起起呛呛咳咳、气气急急，甚甚至诱发哮喘。至诱发哮喘。本章小结本章小结支气管哮喘是一种常见的慢性呼吸系统疾病，在支气管哮喘是一种常见的慢性呼吸系统疾病，在急性发作时以对症治疗为主，常采用的药物有急性发作时以对症治疗为主，常采用的药物有2 2受体激动药、氨茶碱、糖皮质激素，都不同程度受体激动药、氨茶碱、糖皮质激素，都不同程度通过扩张支气管、抗炎来发挥平喘作用。此外还通过扩张支气管、抗炎来发挥平喘作用。此外还有抗过敏平喘药抗炎用来预防哮喘发作。有抗过敏平喘药抗炎用来预防哮喘发作。镇咳药主要是用于缓解剧烈干咳，若有大量粘稠镇咳药主要是用于缓解剧烈干咳，若有大量粘稠痰液的须使用祛痰药。痰液的须使用祛痰药。目标检测目标检测一、填空题一、填空题1既可以用于支气管哮喘又可用于心源性哮喘的药物既可以用于支气管哮喘又可用于心源性哮喘的药物 是是 ，因起效慢主要用于预防支气管哮喘发作，因起效慢主要用于预防支气管哮喘发作 的药物是的药物是 。可用于心源性哮喘但禁用于支气。可用于心源性哮喘但禁用于支气 管哮喘的药物是管哮喘的药物是 。2 可用于剧烈干咳，兼有镇痛作用，但长期应用可用于剧烈干咳，兼有镇痛作用，但长期应用 会产生会产生 和和 。3沙丁胺醇对沙丁胺醇对 受体的选择性高，所以引起心血管受体的选择性高，所以引起心血管 系统不良反应比异丙肾上腺素系统不良反应比异丙肾上腺素 。二、单项选择题二、单项选择题1用于平喘的用于平喘的M胆碱受体阻断药是（胆碱受体阻断药是（）A氨茶碱氨茶碱 B异丙托溴铵异丙托溴铵 C特布他林特布他林 D色甘酸钠色甘酸钠 E倍氯米松倍氯米松氨茶碱氨茶碱色甘酸钠色甘酸钠吗啡吗啡可待因可待因耐受性耐受性成瘾性成瘾性2少少B2黏痰阻塞气道引起窒息的紧急情况，选用下列黏痰阻塞气道引起窒息的紧急情况，选用下列 何药气管滴入何药气管滴入（）A可待因可待因 B氯化铵氯化铵 C溴己新溴己新 D喷托维林喷托维林 E乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸3能抑制过敏介质释放的平喘药是能抑制过敏介质释放的平喘药是（）A色甘酸钠色甘酸钠 B克仑特罗克仑特罗 C氨茶碱氨茶碱 D异丙托溴铵异丙托溴铵 E可待因可待因4伴有冠心病的支气管哮喘发作时首选（伴有冠心病的支气管哮喘发作时首选（）A麻黄碱麻黄碱 B肾上腺素肾上腺素 C沙丁胺醇沙丁胺醇 D氨茶碱氨茶碱 E异丙肾上腺素异丙肾上腺素5为减少不良反应，应用糖皮质激素平喘时宜（为减少不良反应，应用糖皮质激素平喘时宜（）A口服口服 B静脉给药静脉给药 C皮下注射皮下注射 D肌内注射肌内注射 E气雾吸入气雾吸入EADE6具有中枢和外周双重作用的镇咳药是（具有中枢和外周双重作用的镇咳药是（）A可待因可待因 B右美沙芬右美沙芬 C喷托维林喷托维林 D氯化铵氯化铵 E溴己新溴己新7宜与宜与2受体阻断合用的祛痰药是（受体阻断合用的祛痰药是（）A乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸 B溴己新溴己新 C氯化铵氯化铵 D喷托维林喷托维林 E苯丙哌林苯丙哌林8哮喘持续状态或危重发作时的抢救应选用（哮喘持续状态或危重发作时的抢救应选用（）A麻黄碱麻黄碱 B异丙肾上腺素异丙肾上腺素 C倍氯米松倍氯米松 D氢化可的松氢化可的松 E色甘酸钠色甘酸钠9糖皮质激素平喘的机制是（糖皮质激素平喘的机制是（）A抗炎、抗过敏作用抗炎、抗过敏作用 B松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌 C阻断阻断M受体受体 D提高中枢的兴奋性提高中枢的兴奋性 E阻断阻断H1受体受体CADA三、简答题三、简答题1平喘药物有哪几类？各举一药名平喘药物有哪几类？各举一药名2为下列病情选用合适的药物，并说明道理。为下列病情选用合适的药物，并说明道理。（1）剧烈的刺激性干咳）剧烈的刺激性干咳 （2）支气管哮喘急性发作）支气管哮喘急性发作 （3）外因性支气管预防发作）外因性支气管预防发作 （4）伴有大量黏痰的的剧烈咳嗽）伴有大量黏痰的的剧烈咳嗽 作用于血液及造血系统的药物作用于血液及造血系统的药物Drugs acting on the blood and the blood-forming organs.第第1 1节节 促凝血药和抗凝血药促凝血药和抗凝血药.一、促凝血药一、促凝血药 促凝血药是一类加速血液凝固，促凝血药是一类加速血液凝固，抑制纤维蛋白溶解而使出血停止的药抑制纤维蛋白溶解而使出血停止的药物。物。组织损伤组织损伤接触面胶原纤维接触面胶原纤维 凝血酶原凝血酶原 外源性凝血激活系统外源性凝血激活系统 内源性凝血激活系统内源性凝血激活系统 激肽释放酶激肽释放酶a Ca2+a-复合物复合物激肽释放酶原激肽释放酶原 a a+Ca2+PF3 a+Ca2+PF3 凝血酶凝血酶 纤维蛋白原纤维蛋白原 纤维蛋白纤维蛋白 血液凝固的过程血液凝固的过程Ca2+（一）促进凝血因子活性药物（一）促进凝血因子活性药物 基本结构为甲萘醌，广泛存在于自然界基本结构为甲萘醌，广泛存在于自然界 K1 存在于植物性食物如苜蓿、菠菜、番茄中存在于植物性食物如苜蓿、菠菜、番茄中 K2 主要由肠道细菌所产生。主要由肠道细菌所产生。K1、K2均为脂溶性，需胆汁协助吸收。均为脂溶性，需胆汁协助吸收。K3、K4为人工合成品，水溶性，不需胆汁为人工合成品，水溶性，不需胆汁 协助吸收。协助吸收。维生素维生素维生素维生素K K K K vitamin Kvitamin K【药理作用药理作用】维生素维生素K通过促进通过促进、等凝等凝 血因子在肝脏的合成而发挥促凝血作用血因子在肝脏的合成而发挥促凝血作用 缺乏维生素缺乏维生素 K，这些凝血因子只能停留，这些凝血因子只能停留 在无活性的前体蛋白阶段而导致凝血障在无活性的前体蛋白阶段而导致凝血障 碍，凝血酶原时间延长而致出血。碍，凝血酶原时间延长而致出血。【临床应用临床应用】因维生素因维生素K缺乏引起的出血：缺乏引起的出血：吸收障碍：梗阻性黄疽、胆瘘、吸收障碍：梗阻性黄疽、胆瘘、肝病及慢性腹泻患者；肝病及慢性腹泻患者；合成不足：早产儿、新生儿、合成不足：早产儿、新生儿、长期使用广谱抗生素；长期使用广谱抗生素；长期应用抗凝血药：香豆素类、长期应用抗凝血药：香豆素类、水杨酸类等水杨酸类等 【不良反应不良反应】K1 毒性低，静注速度过快可致面部潮红、毒性低，静注速度过快可致面部潮红、出汗、呼吸困难、胸闷、血压出汗、呼吸困难、胸闷、血压、虚脱、虚脱 故一般采用肌注。故一般采用肌注。K3、K4 常致胃肠道反应如恶心呕吐等常致胃肠道反应如恶心呕吐等，宜饭后服用。较大剂量可致新生儿、早产宜饭后服用。较大剂量可致新生儿、早产 儿溶贫，高胆红素血症及黄疸。儿溶贫，高胆红素血症及黄疸。遗传性葡萄糖遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，可磷酸脱氢酶缺乏者，可 引起急性溶贫引起急性溶贫。（二）凝血因子制剂（二）凝血因子制剂 是从健康人或动物血液中提取而制得的是从健康人或动物血液中提取而制得的含有各种凝血因子的制剂，主要用于凝血含有各种凝血因子的制剂，主要用于凝血因子缺乏时的替代或补充疗法因子缺乏时的替代或补充疗法 主要成分为凝血因子主要成分为凝血因子。主要用于甲型血友病的治疗主要用于甲型血友病的治疗 获得性凝血因子获得性凝血因子缺乏症如严重肝病、缺乏症如严重肝病、DIC和系统性红斑狼疮等。和系统性红斑狼疮等。凝血酶原复合物凝血酶原复合物凝血酶原复合物凝血酶原复合物 prothrombin complexprothrombin complex抗血友病球蛋白抗血友病球蛋白抗血友病球蛋白抗血友病球蛋白 antihemophilia globulinantihemophilia globulin 主要用于治疗乙型血友病、严重肝脏疾病、主要用于治疗乙型血友病、严重肝脏疾病、口服香豆素类抗凝剂过量和维生素口服香豆素类抗凝剂过量和维生素 K依依 赖性赖性凝血因子缺乏等引起的出血，也可用于预防。凝血因子缺乏等引起的出血，也可用于预防。（三）抗纤维蛋白溶解药（三）抗纤维蛋白溶解药氨甲环酸氨甲环酸氨甲环酸氨甲环酸 tranexamin acid,AMCHAtranexamin acid,AMCHA氨甲苯酸氨甲苯酸氨甲苯酸氨甲苯酸 aminomethylbenzoic acid,PAMBAaminomethylbenzoic acid,PAMBA【药理作用药理作用】低剂量低剂量:抑制纤溶酶原激活因子，致纤溶抑制纤溶酶原激活因子，致纤溶 酶原不能转为纤溶酶，从而抑制纤维蛋白酶原不能转为纤溶酶，从而抑制纤维蛋白 的溶解而止血。的溶解而止血。大剂量大剂量:直接抑制纤溶酶的活性，抑制纤直接抑制纤溶酶的活性，抑制纤 维蛋白原和纤维蛋白的降解而止血。维蛋白原和纤维蛋白的降解而止血。主要用于各种纤溶亢进所致的出血，主要用于各种纤溶亢进所致的出血，如肺、肝、前列腺、甲状腺、肾上腺如肺、肝、前列腺、甲状腺、肾上腺 等手术所致的出血，产后出血等等手术所致的出血，产后出血等 纤溶酶原激活药链激酶和尿激酶过量纤溶酶原激活药链激酶和尿激酶过量 所致出血。所致出血。对癌症出血、创伤出血及非纤维蛋白对癌症出血、创伤出血及非纤维蛋白 溶解引起的出血无止血效果。溶解引起的出血无止血效果。【临床应用临床应用】氨甲环酸抗纤溶活性是氨甲苯酸的氨甲环酸抗纤溶活性是氨甲苯酸的7-107-10倍倍 不良反应少，但应用过量可致血栓不良反应少，但应用过量可致血栓性疾病性疾病，并可能诱发心肌梗死。，并可能诱发心肌梗死。【不良反应不良反应】（四）作用于血管的促凝药（四）作用于血管的促凝药垂体后叶素垂体后叶素垂体后叶素垂体后叶素 ptuitrinptuitrin 加压素直接作用于血管平滑肌，对内脏加压素直接作用于血管平滑肌，对内脏血特别是肺和肠系膜血管收缩作用强，可降血特别是肺和肠系膜血管收缩作用强，可降低肺及门静脉的血流量和压力，利于血管破低肺及门静脉的血流量和压力，利于血管破裂处的血栓形成而止血。裂处的血栓形成而止血。脑垂体后叶激素，包括缩宫素和加压素脑垂体后叶激素，包括缩宫素和加压素【药理作用药理作用】静注过快可致面色苍白、心悸、腹痛、血压静注过快可致面色苍白、心悸、腹痛、血压 升高、过敏反应等，应缓慢静注。升高、过敏反应等，应缓慢静注。禁用：高血压、冠心病、妊娠高血压、胎位禁用：高血压、冠心病、妊娠高血压、胎位 不正、产道异常、有剖腹产史者不正、产道异常、有剖腹产史者【临床应用】【临床应用】肺咳血、肝硬化食道静脉曲张破裂出血、肺咳血、肝硬化食道静脉曲张破裂出血、产后大出血。产后大出血。增加肾小管对水的重吸收，治疗尿崩症增加肾小管对水的重吸收，治疗尿崩症。【不良反应】【不良反应】（五）局部止血药（五）局部止血药凝血酶凝血酶凝血酶凝血酶 thrombinthrombin 用于：结扎困难的小血管出血、毛细血用于：结扎困难的小血管出血、毛细血 管以及实质性脏器的出血；外伤、管以及实质性脏器的出血；外伤、手术、口腔、泌尿道、消化道等手术、口腔、泌尿道、消化道等 部位的止血部位的止血。局部应用局部应用:喷雾或敷于创面；消化道喷雾或敷于创面；消化道 止血要口服或灌注止血要口服或灌注 严禁注射给药严禁注射给药 抗凝血药是一类通过干扰机体生理性抗凝血药是一类通过干扰机体生理性凝血过程而阻止血液凝固的药物，临床凝血过程而阻止血液凝固的药物，临床主要用于防止血栓形成和阻止已经形成主要用于防止血栓形成和阻止已经形成的血栓进一步发展。的血栓进一步发展。二、抗凝血药二、抗凝血药（一）体内、体外抗凝血药（一）体内、体外抗凝血药肝素肝素肝素肝素 heparinheparin 本品最初得自肝脏，故名。药用肝素多取自猪本品最初得自肝脏，故名。药用肝素多取自猪肠粘膜和猪、牛肺脏。肠粘膜和猪、牛肺脏。为强酸性的带大量阴电荷的大分子物质，口服不为强酸性的带大量阴电荷的大分子物质，口服不吸收吸收,常静脉给药，常静脉给药，80%80%与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合,均匀分布于均匀分布于血浆和白细胞。主要在肝脏经肝素酶代谢。血浆和白细胞。主要在肝脏经肝素酶代谢。t t1/2 1-2 h1/2 1-2 h，可随剂量增加而延长，可随剂量增加而延长【药理作用】【药理作用】在体内、外均有迅速强大的抗凝作用，在体内、外均有迅速强大的抗凝作用，可使多种凝血因子灭活可使多种凝血因子灭活,主要是提高主要是提高 抗凝血酶抗凝血酶(AT-(AT-）的活性。）的活性。AT-AT-是凝血酶及是凝血酶及aa、aa、aa、aa 等的抑制剂，它与凝血酶形成复合物等的抑制剂，它与凝血酶形成复合物 而使凝血酶灭活。而使凝血酶灭活。肝素可加速这一反应千倍以上。肝素可加速这一反应千倍以上。1.1.抗凝作用抗凝作用 2.2.抗动脉粥样硬化作用抗动脉粥样硬化作用【临床应用】【临床应用】血栓栓塞性疾病血栓栓塞性疾病 主要防治血栓形成和栓塞主要防治血栓形成和栓塞 如静脉血栓，肺栓塞等；也防治心肌梗死、如静脉血栓，肺栓塞等；也防治心肌梗死、脑梗死及心血管手术等术后血栓形成脑梗死及心血管手术等术后血栓形成 弥散性血管内凝血（弥散性血管内凝血（DICDIC）应早期应用，应早期应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而 发生继发性出血。发生继发性出血。体外抗凝体外抗凝 心血管手术、心导管、体外循环、心血管手术、心导管、体外循环、血液透析等抗凝。血液透析等抗凝。【不良反应】【不良反应】自发性出血自发性出血 是最常见的不良反应，表现是最常见的不良反应，表现 为各种粘膜出血、关节腔积血和伤口为各种粘膜出血、关节腔积血和伤口 出血等。出血等。治疗：轻度出血治疗：轻度出血 停药停药 严重出血严重出血 硫酸鱼精蛋白硫酸鱼精蛋白 iViV 其他其他 血小板减少症血小板减少症；过敏反应如哮喘、过敏反应如哮喘、荨麻疹、结膜炎和发热等；长期荨麻疹、结膜炎和发热等；长期 应用可引起脱发、骨质疏松等。应用可引起脱发、骨质疏松等。肝素过敏者、出血倾向者、严重高血压、肝素过敏者、出血倾向者、严重高血压、肝肾功能不全、溃疡病、颅内出血、孕妇、肝肾功能不全、溃疡病、颅内出血、孕妇、先兆流产及产后、外伤及术后等患者。先兆流产及产后、外伤及术后等患者。【禁忌证】【禁忌证】低分子量肝素低分子量肝素低分子量肝素低分子量肝素low molecular weight heparin low molecular weight heparin，LMWHLMWH LMWH LMWH是新型抗凝血药物，作为肝素中相对是新型抗凝血药物，作为肝素中相对分子质量较低部分可由普通肝素直接分离而得分子质量较低部分可由普通肝素直接分离而得或由普通肝素降解后再分离而得。或由普通肝素降解后再分离而得。目前临床常用的制剂有：目前临床常用的制剂有：依诺肝素依诺肝素依诺肝素依诺肝素enoxaparmenoxaparm，替地肝素替地肝素替地肝素替地肝素tedelparintedelparin 弗希肝素弗希肝素弗希肝素弗希肝素fraxiparinfraxiparin，洛吉肝素洛吉肝素洛吉肝素洛吉肝素logiparinlogiparin 洛莫肝素洛莫肝素洛莫肝素洛莫肝素lomoparinlomoparin（二）体内抗凝血药（二）体内抗凝血药香豆素类香豆素类香豆素类香豆素类 coumarincoumarin 均具有均具有4-4-羟基香豆素的基本结构，口服有羟基香豆素的基本结构，口服有效，故又称口服抗凝血药，仅体内有效。效，故又称口服抗凝血药，仅体内有效。【药理作用】【药理作用】为维生素为维生素K K拮抗剂，抑制维生素拮抗剂，抑制维生素K K由环氧化由环氧化物向氢醌型转化，从而影响因子物向氢醌型转化，从而影响因子、的羧化作用，使这些因子停留于无凝血活的羧化作用，使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段，产生抗凝作用。性的前体阶段，产生抗凝作用。【临床应用及注意事项】【临床应用及注意事项】本药与肝素相似，主要用于防治血栓栓塞本药与肝素相似，主要用于防治血栓栓塞 性疾病。性疾病。优点是口服有效，作用时间较长；缺点是优点是口服有效，作用时间较长；缺点是 显效慢，作用过于持久，不易控制。显效慢，作用过于持久，不易控制。应用期间必须测定凝血酶原时间，一般控应用期间必须测定凝血酶原时间，一般控 制在制在252530s30s较好，注意调整剂量。较好，注意调整剂量。如用量过大引起出血时，应即停药和缓慢如用量过大引起出血时，应即停药和缓慢 静注大量维生素静注大量维生素K K或输新鲜血。或输新鲜血。枸橼酸钠枸橼酸钠枸橼酸钠枸橼酸钠 sodium citratesodium citrate 其酸根与其酸根与CaCa2+2+可形成难解离的可溶性络合物可形成难解离的可溶性络合物,导致血中导致血中CaCa2+2+浓度降低，故有抗凝作用。浓度降低，故有抗凝作用。仅用于体外抗凝，如输血时每仅用于体外抗凝，如输血时每100mL100mL全血中全血中 加入加入2.5%2.5%枸橼酸钠可使血液不凝固。枸橼酸钠可使血液不凝固。大量输血大量输血(超过超过1000 ml)1000 ml)或输血速度过快时或输血速度过快时,可致血钙下降，必要时可静注钙盐解救。可致血钙下降，必要时可静注钙盐解救。（三）体外抗凝血药（三）体外抗凝血药第第2 2节节 抗血小板药和纤维蛋白溶解药抗血小板药和纤维蛋白溶解药.是指能抑制血小板的粘附、聚集以是指能抑制血小板的粘附、聚集以及释放等功能，防止血栓的形成，用及释放等功能，防止血栓的形成，用于防治心脏或脑缺血性疾病、外周血于防治心脏或脑缺血性疾病、外周血栓栓塞性疾病的药物栓栓塞性疾病的药物一、抗血小板药一、抗血小板药阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林 aspirinaspirin（乙酰水杨酸）（乙酰水杨酸）（乙酰水杨酸）（乙酰水杨酸）通过抑制血小板中环氧化酶抑制花生四烯通过抑制血小板中环氧化酶抑制花生四烯 酸代谢，减少血栓素酸代谢，减少血栓素A A2 2（TXATXA2 2）的产生，）的产生，限制血小板聚集，防止血栓形成。限制血小板聚集，防止血栓形成。临床上可用于心绞痛、心肌梗死临床上可用于心绞痛、心肌梗死、脑梗死脑梗死 等疾病的预防和治疗。等疾病的预防和治疗。此外，还有解热镇痛抗炎抗风湿作用。此外，还有解热镇痛抗炎抗风湿作用。双嘧达莫双嘧达莫双嘧达莫双嘧达莫(dipyridamole(dipyridamole，潘生丁潘生丁潘生丁潘生丁)可通过多种机制抑制血小板的聚集和粘附。可通过多种机制抑制血小板的聚集和粘附。主要用于治疗血栓栓塞性疾病。单用效果较弱，主要用于治疗血栓栓塞性疾病。单用效果较弱，常与阿司匹林或香豆素类合用常与阿司匹林或香豆素类合用 。依前列醇